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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 08.04.2022
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Teste do Desafio da Tiramina
Os resultados de um estudo de desafio à tiramina indicam que a rasagilina nas doses recomendadas é relativamente seletiva para inibir a MAO-B e pode ser usada sem restrição alimentar de tiramina. No entanto, certos alimentos (por exemplo,., queijos envelhecidos, como queijo Stilton) podem conter quantidades muito altas de tiramina (ou seja,., 150 mg ou mais) e pode causar hipertensão grave causada pela interação com tirramina em pacientes que tomam Rasagilina ratiopharm devido ao aumento da sensibilidade à tirramina nas doses recomendadas. A seletividade relativa do rasagilina ratiopharm para inibir a MAO-B diminuiu de maneira relacionada à dose, pois a dose aumentou progressivamente acima da dose diária mais alta recomendada (1 mg).
Atividade MAO de plaquetas em estudos clínicos
Estudos em indivíduos saudáveis e na doença de Parkinson demonstraram que a rasagilina inibe a plaquetária MAO-B irreversivelmente. A inibição dura pelo menos 1 semana após a última dose. Quase 25-35% de inibição da MAO-B foi alcançada após uma dose única de rasagilina de 1 mg / dia e mais de 55% da inibição da MAO-B foi alcançada após uma dose única de rasagilina de 2 mg / dia. Mais de 90% de inibição foi alcançada 3 dias após a administração diária de rasagilina a 2 mg / dia e esse nível de inibição foi mantido 3 dias após a dose. Várias doses de rasagilina de 0,5, 1 e 2 mg por dia resultaram em inibição completa da MAO-B.
A rasagilina na faixa de 1-6 mg demonstrou um aumento mais que proporcional na AUC, enquanto a Cmax foi proporcional à dose. A meia-vida média em estado estacionário da rasagilina é de 3 horas, mas não há correlação da farmacocinética com seu efeito farmacológico devido à sua inibição irreversível da MAO-B
Absorção
A rasagilina é rapidamente absorvida, atingindo o pico da concentração plasmática (Cmax) em aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta da rasagilina é de cerca de 36%.
Os alimentos não afetam a Tmax da rasagilina, embora a Cmax e a exposição (AUC) tenham diminuído aproximadamente 60% e 20%, respectivamente, quando o medicamento é tomado com uma refeição rica em gordura. Como a AUC não é afetada significativamente, a rasagilina ratiopharm pode ser administrada com ou sem alimentos.
Distribuição
O volume médio de distribuição no estado estacionário é de 87 L, indicando que a ligação tecidual da rasagilina excede a ligação às proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas plasmáticas varia de 88 a 94%, com extensão média de ligação de 61 a 63% à albumina humana na faixa de concentração de 1 a 100 ng / mL
Metabolismo e Eliminação
A rasagilina sofre biotransformação quase completa no fígado antes da excreção. O metabolismo da rasagilina prossegue por duas vias principais: N-desalquilação e / ou hidroxilação para produzir 1-aminoindano (AI), 3-hidroxi-N-propargil-1 aminoindano (3-OH-PAI) e 3-hidroxi-1-aminoindano (3-OH-AI). Experimentos in vitro indicam que ambas as vias do metabolismo da rasagilina dependem do sistema do citocromo P450 (CYP), sendo o CYP1A2 a principal isoenzima envolvida no metabolismo da rasagilina. A conjugação glucuronida da rasagilina e seus metabólitos, com excreção urinária subsequente, é a principal via de eliminação.
Após administração oral de 14Rasagilina com rótulo C, a eliminação ocorreu principalmente via urina e secundariamente via fezes (62% da dose total na urina e 7% da dose total nas fezes durante 7 dias), com uma recuperação total calculada de 84% da dose durante um período de 38 dias. Menos de 1% da rasagilina foi excretada como medicamento inalterado na urina.