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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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Depois de tomá-lo dentro de doses terapêuticas, a doxazosina é bem absorvida; Tmáx no sangue é atingido após cerca de 2 horas.
A doxazosina está cerca de 98% associada às proteínas plasmáticas do sangue.
As principais formas de doksazozina metabólica são a O-desmetilação e hidroxilação.
A remoção do plasma sanguíneo é bifásica, com o T final1/2 22 horas, o que permite prescrever o medicamento 1 vez por dia. A doxazosina sofre biotransformação ativa; apenas menos de 5% da dose é exibida.
Aplicação em grupos especiais de pacientes
De acordo com estudos farmacocinéticos, em pacientes idosos e com insuficiência renal, a farmacocinética do medicamento não difere significativamente daquela em pacientes em idade mais jovem com função renal normal.
Existem apenas dados limitados obtidos em pacientes com insuficiência hepática, sobre o efeito de medicamentos que podem alterar o metabolismo hepático (por exemplo, cimetidina). Num estudo clínico em 12 doentes com insuficiência hepática moderada, a utilização única de doksazozina foi acompanhada por um aumento da AUC em 43% e uma diminuição da depuração oral verdadeira em 40%. Deve-se tomar cuidado ao prescrever doksazozina, bem como outros medicamentos completamente sujeitos a biotransformação no fígado, para pacientes com insuficiência hepática (ver. "Instruções especiais").
O uso conjunto de quorum com inibidores da FDE-5 em alguns pacientes pode levar a hipotensão sintomática (ver. "Instruções especiais").
A parte maior (98%) da doxazosina no plasma sanguíneo está associada a proteínas. Os resultados de um estudo do plasma sanguíneo humano in vitro indicar que a daxazosina não afeta a ligação com proteínas da digoxina, varfarina, fenitoína ou indometacina.
Na prática clínica, o quorum foi usado sem sinais de interação com diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-adrenoblocadores, antibióticos, medicamentos hipoglicêmicos para ingestão, agentes uricosúricos e anticoagulantes.
AINEs (especialmente indometacina), estrógenos e agentes simpáticos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da doksazosina.
A doxazosina, eliminando os efeitos alfa-adrenostimuladores da epinefrina, pode levar ao desenvolvimento de taquicardia e hipotensão arterial.
Ao mesmo tempo, tomar com sildenafil para o tratamento da hipertensão pulmonar aumenta o risco de hipotensão ortostática.
Quando o medicamento Quorum é usado uma vez na dose de 1 mg / dia por 4 dias em combinação com uma dose de cimetidina de 400 mg 2 vezes ao dia, é observado um aumento de 10% nos valores médios da AUC e um aumento estatisticamente insignificante no nível médio de Cmáx num plasma de sangue e T médio1/2 Doksazozin. Um aumento semelhante de 10% nos valores médios da AUC doxazosina no contexto da ingestão de cimetidina está dentro da estrutura da variabilidade (27%) dos valores médios da AUC para doxazosina em comparação ao placebo.
Quando usado simultaneamente com outros meios hipotensíveis, a gravidade de sua ação aumenta (a correção da dose é necessária).
Não é recomendável tomar receptores alfa-adrenérgicos simultaneamente com outros bloqueadores.
Ao usar a oxidação microssomal no fígado com indutores, é possível aumentar a eficiência da doksazosina e com inibidores - uma diminuição.
However, we will provide data for each active ingredient