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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
As cápsulas de liberação prolongada de Qsymia são um complemento para uma dieta calórica reduzida e aumento da atividade física para perda crônica de peso em pacientes adultos com um índice de massa corporal inicial (IMC) de
- 30 kg / m² ou maior (obeso) ou
- 27 kg / m² ou maior (acima do peso) com pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso, como pressão alta, diabetes mellitus tipo 2 ou dislipidemia
Restrições de uso
O efeito das cápsulas de qsymia com liberação prolongada na morbimortalidade cardiovascular não foi estabelecido.
A segurança e eficácia das cápsulas de liberação prolongada de qsymia em combinação com outros produtos destinados à perda de peso, incluindo medicamentos prescritos e vendidos sem receita e medicamentos à base de plantas, não foram estabelecidas.
As cápsulas de liberação prolongada de qsymia são contra-indicadas nas seguintes condições :
- Gravidez
- Glaucoma
- Hipertireoidismo
- Durante ou dentro de 14 dias da administração do inibidor da monoamina oxidase
- Hipersensibilidade ou idiossincrasia conhecida contra as aminas simpatomiméticas.
Os seguintes efeitos colaterais importantes são descritos abaixo e em outras partes do rótulo :
- toxicidade fetal :
- Aumente a frequência cardíaca
- Comportamento e idéia suicidas
- Glaucoma agudo de oclusão angular
- Distúrbios do humor e do sono
- Compromisso cognitivo
- Acidose metabólica
Estudos clínicos experimentados
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Os dados descritos aqui refletem a exposição a cápsulas de liberação prolongada de qsymia em duas, anual, randomizado, duplo-cego, controlado por bo, ensaios clínicos multicêntricos e estudos de suporte de duas fases 2 em 2318 pacientes adultos (936 [40,4%] Pacientes com hipertensão, 309 [13,3%] Pacientes com diabetes tipo 2, 808 [34,9%] Pacientes com IMC superior a 40 kg / m²) expostos por um período médio de 298 dias.
Efeitos colaterais comuns
Os efeitos colaterais que ocorrem a uma taxa superior ou igual a 5% e a uma taxa de pelo menos 1,5 vezes o placebo incluem parestesia, tontura, disgeusia, insônia, constipação e boca seca.
Os efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos pacientes tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia e com mais frequência do que no grupo placebo estão listados na Tabela 3.
Tabela 3: Efeitos colaterais relatados em mais ou igual a 2% dos pacientes e mais frequentemente que o placebo durante um ano de tratamento - população total do estudo
classe de órgãos do sistema Termo preferido | Placebo (N = 1561)% | cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg (N = 240)% | Cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 7,5 mg / 46 mg (N = 498)% | Cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 15 mg 92 mg (N = 1580)% |
Distúrbios do sistema nervoso | ||||
Parestesia | 1.9 | 4.2 | 13,7 | 19,9 |
Dor de cabeça | 9.3 | 10.4 | 7.0 | 10.6 |
Tontura | 3.4 | 2.9 | 7.2 | 8.6 |
Disgeusia | 1.1 | 1.3 | 7.4 | 9.4 |
Hipestesia | 1.2 | 0,8 | 3.6 | 3.7 |
Desordem de atenção | 0.6 | 0.4 | 2.0 | 3.5 |
Distúrbios psiquiátricos | ||||
Insônia | 4.7 | 5.0 | 5.8 | 9.4 |
Depressão | 2.2 | 3.3 | 2.8 | 4.3 |
Ansiedade | 1.9 | 2.9 | 1.8 | 4.1 |
Distúrbios gastrointestinais | ||||
Constipação | 6.1 | 7.9 | 15.1 | 16.1 |
Boca seca | 2.8 | 6.7 | 13,5 | 19.1 |
Náusea | 4.4 | 5.8 | 3.6 | 7.2 |
Diarréia | 4.9 | 5.0 | 6.4 | 5.6 |
Dispepsia | 1.7 | 2.1 | 2.2 | 2.8 |
Doença do refluxo gastroesofágico | 1.3 | 0,8 | 3.2 | 2.6 |
Parestesia oral | 0.3 | 0.4 | 0.6 | 2.2 |
Perturbações e condições gerais no local da administração | ||||
Fadiga | 4.3 | 5.0 | 4.4 | 5.9 |
Irritabilidade | 0,7 | 1.7 | 2.6 | 3.7 |
Sede | 0,7 | 2.1 | 1.8 | 2.0 |
Queixas de mama | 0.4 | 2.1 | 0.2 | 0,9 |
Distúrbios oculares | ||||
Visão turva | 3.5 | 6.3 | 4.0 | 5.4 |
Dor nos olhos | 1.4 | 2.1 | 2.2 | 2.2 |
Olho seco | 0,8 | 0,8 | 1.4 | 2.5 |
Doença cardíaca | ||||
Palpitações | 0,8 | 0,8 | 2.4 | 1.7 |
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | ||||
Erupção cutânea | 2.2 | 1.7 | 2.0 | 2.6 |
Alopecia | 0,7 | 2.1 | 2.6 | 3.7 |
Metabolismo e distúrbios nutricionais | ||||
Hipocalemia | 0.4 | 0.4 | 1.4 | 2.5 |
Apetite reduzido | 0.6 | 2.1 | 1.8 | 1.5 |
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama | ||||
Dismenorréia | 0.2 | 2.1 | 0.4 | 0,8 |
Infecções e doenças parasitárias | ||||
Infecção do trato respiratório superior | 12,8 | 15,8 | 12.2 | 13,5 |
Nasofaringite | 8.0 | 12,5 | 10.6 | 9.4 |
Sinusite | 6.3 | 7.5 | 6.8 | 7.8 |
Bronquite | 4.2 | 6.7 | 4.4 | 5.4 |
Gripe | 4.4 | 7.5 | 4.6 | 4.4 |
Infecção do trato urinário | 3.6 | 3.3 | 5.2 | 5.2 |
Inflamação gastrointestinal | 2.2 | 0,8 | 2.2 | 2.5 |
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | ||||
Dor nas costas | 5.1 | 5.4 | 5.6 | 6.6 |
Dor na extremidade | 2.8 | 2.1 | 3.0 | 3.0 |
Cãibras musculares | 2.2 | 2.9 | 2.8 | 2.9 |
Dor musculoesquelética | 1.2 | 0,8 | 3.0 | 1.6 |
Dor no pescoço | 1.3 | 1.3 | 2.2 | 1.2 |
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | ||||
Tosse | 3.5 | 3.3 | 3.8 | 4.8 |
Congestão seno | 2.0 | 2.5 | 2.6 | 2.0 |
Dor faringolaríngea | 2.0 | 2.5 | 1.2 | 2.3 |
Nariz entupido | 1.4 | 1.7 | 1.2 | 2.0 |
Lesões, envenenamento e complicações processuais | ||||
Dor processual | 1.7 | 2.1 | 2.4 | 1.9 |
Parestesia / disgeusia
Os relatórios de parestesia, rotulados como formigamento nas mãos, pés ou rosto, ocorreram em 4,2%, 13,7% e 19,9% dos pacientes tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg, 7,5 mg / 46 mg ou. 15 mg / 92 mg em comparação com 1,9% dos pacientes tratados com placebo. A disgeusia foi caracterizada como um sabor metálico e ocorreu em 1,3%, 7,4% e 9,4% dos pacientes tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg, 7,5 mg / 46 mg e. 15 mg / 92 mg em comparação com 1,1% dos pacientes tratados com placebo. A maioria desses eventos ocorreu pela primeira vez nas primeiras 12 semanas de terapia medicamentosa; no entanto, eventos posteriores ao curso do tratamento foram relatados em alguns pacientes. Somente pacientes tratados com cápsulas de qsymia com liberação prolongada interromperam o tratamento devido a esses eventos (1% para parestesia e 0,6% para disgeusia).
Distúrbios do humor e do sono
A proporção de pacientes em ensaios controlados de 1 ano Com cápsulas de liberação prolongada de qsymia relatando um ou mais efeitos colaterais relacionados a distúrbios de humor e sono, fraude 15,8%, 14,5% e 20,6% com cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 3,75 mg / 23 mg, 7,5 mg / 46 mg. 15 mg / 92 mg em comparação com 10,3% com o placebo. Esses eventos foram divididos em distúrbios do sono, ansiedade e depressão. Os relatórios de distúrbios do sono eram tipicamente caracterizados como insônia e ocorreram em 6,7%, 8,1% e 11,1% dos pacientes tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg, 7,5 mg / 46 mg e. 15 mg / 92 mg em comparação com 5,8% dos pacientes tratados com placebo. Os relatórios de ansiedade ocorreram em 4,6%, 4,8% e 7,9% dos pacientes tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg, 7,5 mg / 46 mg e. 15 mg / 92 mg em comparação com 2,6% dos pacientes tratados com placebo. Os relatórios de depressão / problemas de humor ocorreram em 5,0%, 3,8% e 7,6% dos pacientes tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg, 7,5 mg / 46 mg e. 15 mg / 92 mg em comparação com 3,4% dos pacientes tratados com placebo. A maioria desses eventos ocorreu pela primeira vez nas primeiras 12 semanas de terapia medicamentosa; no entanto, eventos posteriores ao curso do tratamento foram relatados em alguns pacientes. Em ensaios clínicos Com cápsulas de qsymia com liberação prolongada, a prevalência geral de transtornos do humor e do sono em pacientes com histórico de depressão foi aproximadamente duas vezes maior do que em pacientes sem histórico de depressão; a proporção de pacientes, que receberam tratamento ativo, comparado ao placebo, que relataram distúrbios de humor e sono, foi semelhante nesses dois subgrupos. A ocorrência de eventos relacionados à depressão tem sido mais comum em pacientes com depressão no passado em todos os grupos de tratamento. No entanto, a diferença ajustada ao placebo na incidência desses eventos permaneceu constante, independentemente da história de depressão entre os grupos.
Distúrbios cognitivos
Nos ensaios controlados de um ano com cápsulas de qsymia com liberação prolongada, a proporção de pacientes, onde um ou mais efeitos colaterais cognitivos ocorreram, 2,1% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 3,75 mg / 23 mg, 5,0% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 7,5 mg / 46 mg, e 7,6% Para cápsulas de liberação prolongada de qsymia 15 mg / 92 mg, comparado a 1,5% para o placebo. Esses efeitos colaterais consistiram principalmente em relatos de problemas com atenção / concentração, memória e linguagem (encontro de palavras). Esses eventos geralmente começaram nas primeiras 4 semanas de tratamento, foram de aproximadamente 28 dias ou menos e foram reversíveis após a interrupção do tratamento; no entanto, os eventos ocorreram mais tarde no tratamento em pacientes individuais e eventos de maior duração.
Anomalias laboratoriais
Bicarbonato de soro
Nos ensaios controlados de um ano com cápsulas de qsymia com fraude de liberação prolongada, a incidência de reduções persistentes relacionadas ao tratamento no sorumbicarbonato na faixa normal (Visite espelhos com menos de 21 mEq / L por 2 visitas consecutivas ou a última visita) 8,8% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 3,75 mg / 23 mg, 6,4% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 7,5 mg / 46 mg, e 12,8% Para cápsulas de liberação prolongada de qsymia 15 mg / 92 mg, comparado a 2,1% para o placebo. A incidência de valores persistentes e significativamente mais baixos de sorumbicarbonato (valores inferiores a 17 mEq / L durante 2 visitas consecutivas ou durante a última visita) Fraude 1,3% para cápsulas de liberação prolongada Qsymia 3,75 mg / 23 mg, 0,2% para cápsulas de liberação prolongada Qsymia 7,5 mg / 46 mg. Em geral, a diminuição dos níveis de sorumbicarbonato foi leve (1-3 mEq / L em média) e ocorreu no início do tratamento (visita de 4 semanas), mas uma diminuição e diminuição severas ocorreram posteriormente no tratamento.
Potássio sérico
Nos ensaios controlados de um ano com cápsulas de qsymia com fraude de liberação prolongada, a incidência de baixos valores persistentes de potássio sérico (Visite menos de 3,5 mEq / L em duas visitas consecutivas ou na última visita) durante o estudo, 0,4% para cápsulas de qsymia com liberação prolongada de 3,75 mg / 23 mg, 3,6% Para cápsulas de qsymia com dose prolongada de 7,5 mg / 46 mg e 4,9% para cápsulas de Qsymia com liberação prolongada de 15 mg / 92 mg, comparado a 1,1% para o placebo. Dos indivíduos com níveis séricos persistentemente baixos de potássio, 88% receberam tratamento com um diurético que não economiza potássio.
A incidência de potássio sérico significativamente baixo (menos de 3 mEq / L e uma redução em comparação com o pré-tratamento de mais de 0,5 mEq / L) a qualquer momento durante o estudo, 0,0% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia foi de 3,75 mg / 23 mg, 0,2% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia dose de 7,5 mg / 46 mg, e 0,7% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia dose de 15 mg / 92 mg, comparado a 0,0% para o placebo. Potássio sérico persistentemente significativamente baixo (menos de 3 mEq / L e uma redução em comparação com o pré-tratamento de mais de 0,5 mEq / L por duas visitas consecutivas ou a última visita) em 0,0% dos sujeitos, As cápsulas de liberação prolongada de qsymia recebem 3,75 mg / 23 mg, Recebimento de 0,2% de cápsulas de liberação prolongada de qsymia dose de 7,5 mg / 46 mg, e 0,1% recebem cápsulas de liberação prolongada de Qsymia dose de 15 mg / 92 mg, comparado a 0,0% recebido pelo placebo.
Hipocalemia foi relatada em 0,4% dos indivíduos, tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia foram de 3,75 mg / 23 mg, 1,4% dos sujeitos, tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia foram de 7,5 mg / 46 mg, e 2,5% dos indivíduos tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia 15 mg / 92 mg em comparação com 0,4% dos indivíduos tratados com placebo. “Potássio no sangue, diminuiu ”foi relatado por 0,4% dos indivíduos, tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia foram de 3,75 mg / 23 mg, 0,4% dos sujeitos, tratados com cápsulas de liberação prolongada de qsymia foram de 7,5 mg / 46 mg, 1,0% dos pacientes, tratado com cápsulas de liberação prolongada de qsymia 15 mg / 92 mg, e 0,0% dos indivíduos tratados com placebo.
Creatinina sérica
Nos ensaios controlados de um ano, as cápsulas de liberação prolongada de qsymia mostraram um aumento relacionado à dose desde o início, atingindo o pico entre as semanas 4 e 8, diminuindo, mas permanecendo aumentado em mais de 1 ano de tratamento desde o início. A incidência de aumentos séricos de creatinina mais ou igual a 0,3 mg / dL em todos os momentos durante o tratamento foi de 2,1% para as cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 3,75 mg / 23 mg, 7,2% para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 7,5 mg / 46 mg, e 8,4% Para cápsulas de liberação prolongada de qsymia 15 mg / 92 mg, comparado a 2,0% para o placebo. Aumentos séricos de creatinina iguais ou superiores a 50% em comparação com o valor basal ocorreram em 0,8% dos indivíduos, As cápsulas de liberação prolongada de qsymia recebem 3,75 mg / 23 mg, Recebimento de 2,0% de cápsulas de liberação prolongada de qsymia 7,5 mg / 46 mg, e 2,8% recebem cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 15 mg / 92 mg, comparado a 0,6%, quem recebeu um placebo.
Nefrolitíase
Nos estudos controlados de um ano com cápsulas de liberação prolongada de qsymia, a incidência de nefrolitíase foi de 0,4%. Para cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg, 0,2% para liberação prolongada de Qsymia - cápsulas 7,5 mg / 46 mg e 1,2% para.
Descontinuação do medicamento devido a efeitos colaterais
Nos estudos clínicos controlados por placebo de 1 ano, 11,6% das cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg, 11,6% das cápsulas de liberação prolongada de qsymia 7,5 mg / 46 mg, 17,4% das cápsulas de tratamento de liberação prolongada de Qsymia 15 mg / 92. Os efeitos colaterais mais comuns que levaram à descontinuação do tratamento estão listados na Tabela 4.
Tabela 4: Efeitos colaterais maiores ou iguais a 1% que levam à descontinuação do tratamento (estudos clínicos de 1 ano)
Efeitos colaterais que levam à descontinuação do tratamentoa | Placebo (N = 1561)% | cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg (N = 240)% | Cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 7,5 mg / 46 mg (N = 498)% | Cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 15 mg 92 mg (N = 1580)% |
Visão turva | 0,5 | 2.1 | 0,8 | 0,7 |
0 | 0.6 | 1.7 | 0.2 | 0,8 |
Irritabilidade | 0.1 | 0,8 | 0,8 | 1.1 |
0 | 0.2 | 0.4 | 1.2 | 0,8 |
Parestesia | 0.0 | 0.4 | 1.0 | 1.1 |
Insônia | 0.4 | 0.0 | 0.4 | 1.6 |
0 | 0.2 | 0.0 | 0,8 | 1.3 |
0 | 0.3 | 0.0 | 0.2 | 1.1 |
a maior ou igual a 1% em cada grupo de tratamento |
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados durante o uso de fentermina e topiramato, os componentes das cápsulas de liberação prolongada de qsymia, após a aprovação. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Cápsulas de liberação prolongada de Qsymia
Distúrbios psiquiátricos
Pensamentos de suicídio, comportamento suicida
Distúrbios oculares
Glaucoma de fechamento de ângulo de pico
Pressão intra-ocular aumentada
Fentermin
Efeitos colaterais alérgicos
Urticária
Efeitos colaterais cardiovasculares
Aumente a pressão arterial, eventos isquêmicos
Efeitos colaterais do sistema nervoso central
Euforia, psicose, tremores
Efeitos colaterais reprodutivos
Mudanças na libido, impotência
Topiramat
Distúrbios dermatológicos
Reações cutâneas bolhosas (incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), pênfigo
Distúrbios gastrointestinais
Pancreatite
Doença hepática
Insuficiência hepática (incluindo mortes), hepatite
Distúrbios metabólicos
Hiperammonemia
Hipotermia
Distúrbios oculares
Maculopatia
No caso de uma overdose significativa Com cápsulas de qsymia com liberação prolongada, o estômago deve ser esvaziado imediatamente por lavagem gástrica ou por indução de emese, se tomado recentemente. O tratamento de suporte adequado deve ser realizado de acordo com os sinais e sintomas clínicos do paciente.
A sobredosagem aguda de phentermine pode estar associada a inquietação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão, agressividade, alucinações e condições de pânico. Fadiga e depressão geralmente seguem a estimulação central. Os efeitos cardiovasculares incluem arritmia, pressão alta ou hipotensão e colapso circulatório. Os sintomas gastrointestinais incluem náusea, vômito, diarréia e cãibras abdominais. O envenenamento mortal geralmente termina em cãibras e coma. Manifestações de intoxicação crônica com anoréticos são dermatoses graves, insônia pronunciada, irritabilidade, hiperatividade e alterações de personalidade. Uma manifestação grave de intoxicação crônica é a psicose, que geralmente é clinicamente indistinguível da esquizofrenia.
O manejo da intoxicação aguda por fentermina é amplamente sintomático e inclui lavagem e sedação com um barbitúrico. A acidificação da urina aumenta a excreção de phentermine. A fentolamina intravenosa foi sugerida para possível hipertensão aguda e grave se isso dificultar a sobredosagem com fentermina.
A sobredosagem do topiramato resultou em acidose metabólica grave. Outros sinais e sintomas incluem cãibras, sonolência, distúrbios da fala, visão turva, diplopia, distúrbios meningais, letargia, coordenação anormal, estupor, hipotensão, dor abdominal, inquietação, tontura e depressão. As consequências clínicas não foram graves na maioria dos casos, mas foram relatadas mortes após overdoses polimedicinais, envolvendo grandes quantidades de topiramato. Um paciente que tomou uma dose entre 96 e 110 gramas de topiramato foi hospitalizado com um coma de 20 a 24 horas, seguido de uma recuperação completa após 3 a 4 dias.
O topiramato de carbono ativado demonstrou adsorver in vitro. A hemodiálise é um meio eficaz de remover o topiramato do corpo.
Os efeitos típicos das anfetaminas incluem estimular o sistema nervoso central e aumentar a pressão arterial. Taquifilaxia e tolerância foram demonstradas com todos os medicamentos desta classe em que esses fenômenos foram procurados.
Hercelectrofisiologia
O efeito das cápsulas de liberação prolongada de qsymia no intervalo QTc foi investigado em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo e controlado ativamente (400 mg de moxifloxacina) e grupo paralelo / crossover Qt / QTc. Um total de 54 voluntários saudáveis recebeu cápsulas de liberação prolongada de Qsymia.0,5 mg / 46 mg em estado estacionário e depois titulado para cápsulas de liberação prolongada de Qsymia 22,5 mg / 138 mg em estado estacionário. Cápsulas de Qsymia com liberação prolongada 22,5 mg / 138 mg [uma dose supraterapêutica, que a uma concentração máxima de fentermina e topiramato (Cmax) é 4 e 3 vezes superior a 7,5 mg / 46 mg em cápsulas de liberação prolongada de qsymia, respectivamente] não teve influência na repolarização cardíaca medida do que a mudança da linha de base no QTc.
Phentermine
Quando administrado por via oral a uma única cápsula de liberação prolongada de qsymia, 15 mg / 92 mg, a concentração máxima média de fentermina no plasma resultante (Cmax) Hora da Cmax( Tmax) Área sob a curva de concentração do tempo zero até a última vez com concentração mensurável (AUC0-t) e área sob a curva de concentração do tempo zero ao infinito (AUC0-∞) são 49,1 ng / mL, 6 horas, 1990 ng e # 38; Touro; hr / mL, e 2000 ng & touro;hr / mL, respectivamente. Uma refeição rica em gordura não afeta a farmacocinética da fentermina para cápsulas de liberação prolongada de qsymia 15 mg / 92 mg. A farmacocinética da fentermina é aproximadamente proporcional à dose De cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg a fentermina 15 mg / topiramato 100 mg. Ao administrar a cápsula combinada de dose sólida de fenterminal / topiramato 15/100 mg no estado estacionário, as taxas médias de acumulação de fentermina para AUC e Cmax são de aproximadamente 2,5.
Topiramat
Quando administrada por via oral a uma única cápsula de liberação prolongada de Qsymia 15 mg / 92 mg, a Cmax plasmática média resultante de topiramato, Tmax AUC0-t e AUC0-∞, é de 1020 ng / mL, 9 horas, 61600 ng • hr / mL e 68000 ng.. Uma refeição rica em gordura não afeta a farmacocinética do topiramato para cápsulas de liberação prolongada de qsymia 15 mg / 92 mg. A farmacocinética do topiramato é aproximadamente proporcional à dose De cápsulas de liberação prolongada de qsymia 3,75 mg / 23 mg a phentermine 15 mg / topiramato 100 mg. Ao administrar a cápsula combinada de dose sólida de fentermina 15 mg / topiramato 100 mg no estado estacionário, as taxas médias de acúmulo de topiramato para AUC e Cmax são aproximadamente 4,0.
Distribuição
Phentermine
A fentermina está ligada a 17,5% da proteína plasmática. O volume aparente estimado de distribuição de fentermina (Vd / F) é de 348 L através da análise farmacocinética da população.
Topiramat
O topiramato é uma proteína plasmática de 15-41% ligada à faixa de concentração sanguínea de 0,5 a 250 & m / mL. A fração é reduzida quando o topiramato sanguíneo é aumentado. O topiramato estimado Vc / F (volume do compartimento central) e Vp / F (volume do compartimento periférico) são 50,8 L ou.
Metabolismo e excreção
Phentermine
O Fentermin possui duas vias metabólicas, a saber, a hidroxilação p no anel aromático e a oxidação N na cadeia lateral alifática. O citocromo P450 (CYP) 3A4 metaboliza principalmente a fentermina, mas não mostra um metabolismo extenso. A monoamina oxidase (MAO) -A e MAO-B não metabolizam a fentermina. Setenta a 80% de uma dose existe como um termo inalterado na urina quando administrado isoladamente. A meia-vida terminal média da phentermine é de cerca de 20 horas. A depuração estimada de fentermina para ingestão (CL / F) é de 8,79 L / h através da análise farmacocinética da população.
Topiramat
O topiramat não mostra metabolismo extenso. Existem seis metabolitos do topiramato (via hidroxilação, hidrólise e glucuronidação), nenhum dos quais representa mais de 5% da dose administrada. Cerca de 70% de uma dose existe como um topiramato inalterado na urina quando administrado isoladamente. A meia-vida média do terminal Topiramat é de aproximadamente 65 horas. O topiramato estimado CL / F é de 1,17 L / h através da análise farmacocinética da população.