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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 21.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
O uso sistêmico e local de corticosteróides pode levar ao seguinte:
- Candida albicans Infecção
- Imunossupressão, aumento do risco de infecção
- Hipercorticismo e supressão adrenal
- Redução da densidade mineral óssea
- Efeitos no crescimento
- Glaucoma, aumento da pressão intra-ocular e catarata
- Broncoespasmo UL>
experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
A tabela a seguir mostra os efeitos colaterais, isso em pacientes, broncodilatadores previamente recebidos e / ou corticosteróides inalados por via oral, em dois duplo-cegos, ensaios clínicos controlados por placebo foram relatados nos Estados Unidos, em que 519 adultos e pacientes pediátricos com idades entre 4-78 anos (279 homens e 240 mulheres) foram aerossol inalado com o pulmista (80 mcg a 320 mcg duas vezes ao dia durante 12 semanas) ou aerossol por inalação de placebo (80 mcg a 320 mcg. A duração média da exposição foi de 76,7, 78,2, 80,5, 69,4 dias para inalações pulmonares de 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg e placebo, todos administrados duas vezes ao dia. A tabela contém todas as reações que ocorreram a uma taxa> 3% em cada grupo de aerossóis por inalação de pulmistas. Ao considerar esses dados, o aumento da duração média da exposição em pacientes com aerossol por inalação pulmonar em comparação com pacientes tratados com placebo deve ser levado em consideração.
Efeitos colaterais com incidência> 3% relatados em estudos clínicos controlados com inalação de aerossol pulmonar (% de pacientes)
Efeitos colaterais | PLACEBO (n = 220) | Inalação de aerossóis pulmistas | ||
80 MCG (n = 189) | 160 MCG (n = 217) | 320 MCG (n = 113) | ||
CORPOTODO | ||||
Dor de cabeça | 12,7 | 9.0 | 13,8 | 8.8 |
Reação alérgica | 2.3 | 4.2 | 4.6 | 4.4 |
Infecção bacteriana | 0,9 | 3.7 | 0,9 | 0,9 |
SISTEMASISTEMA | ||||
Vômito | 4.1 | 4.2 | 4.6 | 0.0 |
Dispepsia | 1.4 | 2.1 | 3.2 | 3.5 |
< SISTEMA | ||||
Faringite | 13.2 | 17,5 | 16,6 | 16,8 |
Rinite | 10.0 | 9.0 | 15,7 | 3.5 |
Tosse aumenta | 7.7 | 8.5 | 5.5 | 1.8 |
Sinusite | 5.5 | 7.4 | 4.1 | 8.8 |
Epistaxe | 0,9 | 3.2 | 0,9 | 0.0 |
UROGENITAL SISTEMA | ||||
Infecção do trato urinário | 0,5 | 1.1 | 0,9 | 3.5 |
Os seguintes outros efeitos colaterais ocorreram em pacientes nesses estudos clínicos com aerossol por inalação pulmonar com incidência de 1 a 3% e foram mais comuns no aerossol por inalação pulmonar do que no grupo placebo.
Corpo como um todo : Dor abdominal, dor no peito, infecções, dor no pescoço
Sistema digestivo: Diarréia, gastroenterite, náusea, monilíase oral
Metabolismo e distúrbios nutricionais: edema
Sistema músculo-esquelético: Mialgia
Sistema nervoso: Tontura, insônia, enxaquecas
Trato respiratório : bronquite, laringite, mudança de voz
Pele e membros: eritema multiforme
Sentidos especiais : Conjuntivite, dor de ouvido, perversão do paladar
Sistema urogenital: Dismenorreia, vaginite
Estudos clínicos de longo prazo
Dois estudos de segurança de rótulo aberto de 52 semanas com aerossol por inalação pulmonar foram realizados em 162 pacientes com asma com idades entre 12 e 60 anos e em 152 pacientes com asma com idades entre 4 e 11 anos. O perfil do efeito colateral exibido nesses estudos foi semelhante ao dos dois estudos de 12 semanas.
Efeitos colaterais de outras fontes
Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram derivados de estudos clínicos realizados com aerossol de inalação de flunisolid-CFC a uma frequência ≥ 1% e não descritos acima :
Corpo como um todo : Gripe, diminuição do apetite, calafrios, aumento do apetite, ganho de peso, mal-estar, edema periférico, sudorese, fraqueza
Sistema gastrointestinal: Aborrecimento gástrico, azia, constipação, gás, abundância de barrigas
Sistema cardiovascular : Palpitações, pressão alta, taquicardia
Sistema nervoso: Dor de cabeça, irritabilidade, tremor, ansiedade, depressão, desmaio, cansaço, hiperatividade, hipoatividade, mau humor, dormência, tontura
Trato respiratório : Sintomas do resfriado, congestão nasal, infecção do trato respiratório superior, constipação do peito, rouquidão, coriza, congestão sinusal, infecção sinusal, espirros, expectoração, chiado no peito, aperto no peito, broncoespasmo, dispnéia, dor de cabeça, irritação nasal, pleurisia, pneumonia, sinus queixas
Pele e membros: Eczema, prurido, acne, urticária
Sentidos especiais : perda de odor, perda de paladar, inflamação do ouvido, problemas de visão, problemas oculares, infecção ocular
Hêmico e linfático: Fragilidade capilar, linfonodos aumentados
Boca e garganta : Dor de garganta, garganta seca, glossite, irritação na boca, muco, irritação no pescoço
A determinação da dose para aerossol por inalação pulmonar foi baseada na comparabilidade da exposição sistêmica ao aerossol por inalação de CFC flunisolid. Os efeitos do aerossol por inalação de CFC flunisolida e do aerossol por inalação pulmonar na farmacocinética e nos níveis plasmáticos de cortisol de 12 horas foram estudados em dois estudos. Nos dois estudos, as medições de CMAX e AUC de flunisolida, 6β - OH-flunisolida e cortisol plasmático de 12 horas para 1000 mcg de flunisolid-CFC-inalationsaerosol e aerossol de inalação pulmonar de 320 mcg foram comparáveis. O primeiro foi um estudo paralelo de braço em 31 indivíduos. Os níveis de farmacocinética e cortisol plasmático foram determinados para doses únicas e múltiplas de aerossol por inalação de flunisolid-CFC 1000 μg e aerossol por inalação de pulmista 160 μg ou 320 μ G duas vezes ao dia por 13,5 dias. No estado estacionário, as concentrações plasmáticas máximas flunisolid-média de aerossol de inalação de flunisolid-CFC 1000 mcg e aerossol de inalação pulmonar 320 mcg foram encontradas como 2,6 ng / mL e 3,4 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC para o intervalo de dosagem de 12 horas foram de 5,7 ng.hr/mL e 4,7 ng.hr/mL ou.. No estado estacionário, foram encontradas concentrações plasmáticas máximas médias de 6β-OH de inalação de aerossol CFC flunisolida flunisolida 1000 mcg e inalação de aerossol pulmonar 320 mcg 0,9 ng / mL e 0,3 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC para o intervalo de dosagem de 12 horas foram de 3,8 ng.hr/mL e 1,1 ng.hr/mL ou.. O segundo foi um estudo cruzado em 11 indivíduos após doses únicas de inalação de aerossol CFC flunisolid 1000 mcg ou inalação de aerossol pulmonar 320 mcg. As concentrações plasmáticas máximas médias de flunisolid de inalação de aerossol CFC flunisolid 1000 mcg e inalação de aerossol pulmonar 320 mcg foram de cerca de 2,5 ng / mL e 3,3 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC foram 5,1 ng.hr/mL e 5,8 ng.hr/mL ou.. As concentrações plasmáticas máximas médias de 6 β-OH de inalação de aerossol CFC flunisolid flunisolid 1000 mcg e inalação de aerossol pulmonar 320 mcg foram encontradas 0,8 ng / mL e 0,3 ng / mL, respectivamente.. Os valores médios correspondentes da AUC foram 3,8 ng.hr/mL e 2,3 ng.hr/mL ou..
Estudos clínicos controlados com aerossol por inalação de CFC flunisolid incluíram mais de 500 pacientes tratados com asma, incluindo 150 crianças com 6 anos ou mais. Estudos de rótulo aberto de dois anos ou mais de duração incluíram mais de 120 pacientes tratados. Não foi observada supressão adrenal significativa atribuída ao flunisolid nesses estudos.
Os efeitos potenciais do aerossol por inalação pulmonar e inalação flunisolida de CFC no eixo adrenal hipotalamus pituitário (HPA) foram investigados em 2 estudos com placebo e controlados ativamente e 2 estudos abertos e controlados ativamente [ver Estudos clínicos nos estudos controlados por placebo, a capacidade de aumentar a produção de cortisol em resposta ao estresse foi avaliada pelo teste de estimulação de 60 minutos de cosyntropina (ACTH) (ACTH).. Pacientes em adultos e adolescentes, por 12 semanas, duas vezes ao dia, com aerossol por inalação de polmistas de 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg ou placebo foram tratados, 92% (22/24) 93% (26/28) 93% (26/28) e 92% (22/24) dos pacientes, isso era normal no início do estudo, continuou a ter uma reação normalmente estimulada ao cortisol no final do estudo (cortisol máximo ≥ 18 mcg / dL e aumento do cortisol plasmático ≥ 7 mcg / dL dentro de 60 minutos após a injeção de cosyntropina) . Todos os pacientes apresentaram níveis máximos de cortisol ≥ 18mcg / dL. Não houve supressão significativa de cortisol 24 horas na urina e 100% (96/96) dos pacientes tratados com aerossol por inalação pulmonar apresentaram níveis séricos normais de cortisol matinal no final do estudo. Para pacientes pediátricos que usam inalação de aerossol pulmonar, 80 mcg e 160 mcg ou placebo duas vezes ao dia por 12 semanas, 91% (31/34), 97% (28/29) e 89% (24/27), o paciente, respectivamente, continua a estimular uma resposta normal (o cortisol. Não foi encontrada supressão do cortisol 24 horas na urina. Resultados comparáveis foram obtidos nesses estudos em pacientes tratados com aerossol por inalação de flunisolid-CFC.
No rótulo aberto, controlado ativamente, estudos de longo prazo, 99,4% (161/162) de pacientes adultos e adolescentes e 98,4% (126/128) de pacientes pediátricos tratados com aerossol por inalação pulmonar, prados após 12 ou. 52 semanas de tratamento dos níveis normais de cortisol sérico (≥ 5 µg / dL). Para pacientes, tratado com aerossol por inalação pulmonar, 92,5% (99/107) continue a ter uma reação normal estimulada do plasma - cortisol à cosyntropina no final do estudo com todos os picos de níveis de cortisol ≥ 18mcg / dL. Nenhuma supressão de cortisol 24 horas na urina foi encontrada nesses estudos, e resultados comparáveis foram alcançados em pacientes, tratado com aerossol de inalação de CFC flunisolid.
Todos os dados descritos abaixo são baseados em estudos realizados em indivíduos de 18 a 51 anos.
Absorção
O flunisolid é rapidamente absorvido após inalação oral. Os valores médios do tempo até a concentração máxima, Tmax, de flunisolid variam de 0,09 a 0,17 h após uma dose única de aerossol de inalação de polmista de 320 mcg. Os valores médios correspondentes para a concentração máxima, Cmax, de flunisolid variam de 1,9 a 3,3 ng / mL. A biodisponibilidade oral é inferior a 7%. Na faixa de doses de 80 mcg a 320 mcg de aerossol por inalação de polmistas, os valores para Cmax aumentam proporcionalmente à dose após administração de dose única e múltipla.
Distribuição
O flunisolid é amplamente distribuído no corpo, com valores médios para o volume aparente de distribuição na faixa de 170 a 350 L após uma dose única de 320 mcg de aerossol por inalação pulmonar.
Metabolismo
O flunisolid é rápido e compreensivamente convertido em conjugados flunisólidos de 6-H e solúveis em água durante a primeira passagem pelo fígado. Acredita-se que a conversão para 6ü-OH-flunisolid, o único metabólito circulante comprovado pelo homem, ocorra através do sistema enzimático do citocromo P450, especialmente a enzima CYP3A4. O flunisolid 6ü-OH possui baixa potência de corticosteróide (dez vezes menos potente que o cortisol e mais de 200 vezes menos potente que o flunisolid). Os valores máximos de 6-H flunisolid foram de 0,66 mcg / mL após uma dose única de aerossol de inalação de polmista de 320 mcg e 0,71 mcg / mL após doses múltiplas de aerossol de inalação de polmista.
Eliminação
A excreção de flunisolid na urina é baixa. Menos de 1% da dose de flunisolida administrada é recuperada após inalação na urina. Os meios valores para o flunisolid 6ãÿ-OH variam de 3,1 a 5,1 horas após a administração do aerossol por inalação pulmonar na faixa de doses de 160 mcg a 320 mcg.
Disposição e eliminação
A administração inalatória de flunisolid duas vezes ao dia por um período de até 14 dias não levou a um acúmulo significativo de flunisolid. Com doses múltiplas com camadas de 160 mcg e 320 mcg, a Cmax valoriza em 1,0 ng / mL ou. Os valores correspondentes de auc0-12hr foram 1,2 ng.hr/mL e 2,5 ng.hr/mL .
O flunisolid é rapidamente removido do corpo, independentemente da rota ou dose administrada. O flunisolid é indetectável no plasma doze horas após a dose. Após a administração de aerossol por inalação pulmonar de 320 mcg, a meia-vida de eliminação é entre 1,3 e 1,7 horas. Após uma dose única de 320 mcg, os valores médios de depuração oral, que não são adaptados à biodisponibilidade, estão entre 83 e 167 L / H .
However, we will provide data for each active ingredient