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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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AVISO
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PRECAUÇÕES
Hipercalcemia e Hipercalciúria
Hipercalcemia e hipercalciúria foram observadas ao usar a suspensão Taclonex® Topical. Se houver hipercalcemia ou hipercalciúria, pare o tratamento até que os parâmetros do metabolismo do cálcio se normalizem. A incidência de hipercalcemia e hipercalciúria após o tratamento com suspensão Taclonex® Topical por mais de 8 semanas não foi avaliada.
Efeitos no sistema endócrino
A suspensão tópica Taclonex® pode causar supressão reversível do eixo hipotálamo-hipófise-glândula adrenal (HPA) com o potencial de insuficiência clínica de glicocorticosteróides. Isso pode ocorrer durante o tratamento ou após a retirada do tratamento. Fatores que predispõem um paciente a suprimir o eixo hPa são o uso de esteróides altamente eficazes, grandes áreas de tratamento, uso prolongado, uso de ataduras oclusivas, barreiras cutâneas alteradas, insuficiência hepática e tenra idade. A avaliação da supressão do eixo hPa pode ser realizada com o teste de estimulação do hormônio adrenocorticotrópico (ACTH).
Em um estudo avaliando os efeitos do Taclonex & reg; Suspensão tópica e Taclonex & reg; Pomada no eixo HPa, 32 indivíduos adultos foram tratados com suspensão Taclonex® Topical no couro cabeludo e Taclonex & reg; Pomada no corpo. A supressão adrenal foi encontrada em 5 dos 32 indivíduos (16%) após 4 semanas de tratamento e em 2 dos 11 indivíduos (18%) que continuaram o tratamento por 8 semanas. Em outro estudo com 43 indivíduos, tratado com Taclonex & reg; Suspensão tópica no corpo (incluindo o couro cabeludo em 36 de 43 indivíduos) a supressão adrenal foi encontrada em 3 de 43 indivíduos (7%) após 4 semanas de tratamento e em nenhum dos 36 indivíduos, que continuou o tratamento por 8 semanas, detectado.
Em um estudo que avaliou os efeitos da suspensão tópica Taclonex® no eixo hPa, 31 indivíduos com idades entre 12 e 17 anos foram tratados com suspensão tópica Taclonex® no couro cabeludo. A supressão adrenal foi identificada em 1 dos 30 indivíduos avaliados (3,3%) após 4 semanas de tratamento.
Se a supressão do eixo hPa estiver documentada, retire gradualmente o medicamento, reduza a frequência de uso ou substitua-o por um corticosteróide menos potente.
A síndrome de Cushing e a hiperglicemia também podem ocorrer devido aos efeitos sistêmicos do corticosteróide tópico. Essas complicações são raras e geralmente ocorrem após exposição prolongada a doses excessivamente altas, especialmente com corticosteróides tópicos altamente eficazes.
Devido à sua superfície maior da pele, os pacientes pediátricos podem ser mais suscetíveis à toxicidade sistêmica devido às condições maiores da superfície da pele.
O uso concomitante de mais de um produto contendo corticosteróide pode aumentar a exposição geral aos corticosteróides sistêmicos.
Dermatite alérgica de contato com corticosteróides tópicos
A dermatite alérgica de contato a um corticosteróide tópico é geralmente diagnosticada pela observação da não cicatrização, em vez da exacerbação clínica. Essa observação deve ser confirmada com testes de diagnóstico adequados.
Dermatite alérgica de contato com calcipotria tópica
Dermatite alérgica de contato foi observada ao usar calcipotrieno tópico. Essa observação deve ser confirmada com testes de diagnóstico adequados.
Irritação ocular
Evite a exposição dos olhos. A suspensão tópica Taclonex® pode causar irritação nos olhos.
Riscos de exposição à luz ultravioleta
Pacientes que usam taclonex® A suspensão tópica na pele exposta deve evitar exposição excessiva à luz solar natural ou artificial, incluindo salões de bronzeamento, lâmpadas solares, etc. Os médicos podem limitar ou evitar o uso de fototerapia em pacientes que usam suspensão tópica taclonex®.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta aprovada pelo paciente pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE e instruções de uso)
Informe os pacientes sobre o seguinte:
- instrua pacientes adultos (18 anos ou mais) a não usar mais de 100 g por semana.
- Instrua pacientes pediátricos (12 a 17 anos) a não usar mais de 60 g por semana.
- Pare a terapia quando o controle for alcançado, a menos que o médico diga o contrário.
- Não aplique uma suspensão tópica taclonex® no couro cabeludo nas 12 horas anteriores ou posteriores aos tratamentos químicos no cabelo. Como os tratamentos capilares podem conter produtos químicos fortes, converse com o médico primeiro.
- não lave o cabelo quando usado no couro cabeludo, tome banho ou tome banho imediatamente após o uso.
- evite usar a suspensão facial tópica Taclonex®, axilas, virilha ou olhos. Se este medicamento ficar no rosto ou nos olhos, lave a área imediatamente.
- não feche a área de tratamento com curativos ou outra cobertura, a menos que o médico indique.
- Observe que é mais provável que ocorram reações locais e atrofia da pele com uso oclusivo, uso prolongado ou uso de corticosteróides de maior potência.
- Garrafa: Pacientes sábios para agitar a garrafa antes de usar Taclonex & reg; Suspensão tópica e lavar as mãos após o uso.
- Aplicador : Instrua os pacientes a lavar as mãos quando Taclonex & reg; A suspensão tópica nos dedos instrui os pacientes a não usar outros produtos que contenham calcipotrieno ou corticosteróide com suspensão tópica Taclonex® sem falar com o médico com antecedência.
- instrua os pacientes que usam a suspensão tópica Taclonex® a evitar exposição excessiva à luz solar natural ou artificial (incluindo cabines de bronzeamento, lâmpadas solares, etc.).
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Se o calcipotrien foi aplicado topicamente em camundongos nas doses de 3, 10 e 30 mcg / kg / dia (correspondendo a 9, 30 e 90 mcg / m² / dia) por até 24 meses, não foram observadas alterações significativas na incidência do tumor em comparação com o controle.
Em um estudo, nos ratos albinos-sem pêlo, ambos radiação ultravioleta (UVR) bem como o calcipotrien aplicado topicamente foram expostos, foi observada uma redução no tempo, o UVR é necessário, induzir a formação de tumores na pele (estatisticamente significativo apenas nos homens) o que indica, que o calcipotrien pode aumentar o efeito da UVR na indução de tumores na pele.
Foi realizado um estudo de carcinogenicidade oral de 104 semanas com calcipotrien em ratos machos e fêmeas em doses de 1, 5 e 15 mcg / kg / dia (correspondendo a doses de aproximadamente 6, 30 e 90 mcg / m & sup2; / dia). A partir da semana 71, a dosagem para animais em altas doses de ambos os sexos foi reduzida para 10 mcg / kg / dia (correspondendo a uma dose de cerca de 60 mcg / m & sup2; / dia). Foi observado um aumento relacionado ao tratamento de adenomas benignos de células C na glândula tireóide de mulheres que receberam 15 mcg / kg / dia. Foi observado um aumento relacionado ao tratamento de feocromocitomas benignos nas glândulas supra-renais de homens que receberam 15 mcg / kg / dia. Não foram observadas outras diferenças estatisticamente significativas na incidência do tumor em comparação com o controle. A relevância desses achados para os pacientes é desconhecida.
Se o dipropionato de etasona beta for tópico em camundongos CD-1 em doses de aproximadamente 1,3 por até 24 meses, 4,2 e 8,5 mcg / kg / dia em mulheres e 1,3, 4,2 e 12,9 mcg / kg / dia em homens (doses correspondentes de até cerca de 26 mcg / m² / dia e 39 mcg / m² / dia para mulheres e homens) foi aplicado, não foram observadas alterações significativas na incidência de tumores em comparação com o controle.
Quando o dipropionato de betametasona foi administrado por via oral a ratos Sprague Dawley machos e fêmeas em doses de 20, 60 e 200 µg / kg / dia por até 24 meses (correspondente a doses de aproximadamente 120, 260 e 1200 µg / m² / dia) não foram observadas alterações significativas na incidência de tumores em comparação com o controle.
A calcipotria não desencadeou efeitos genotóxicos no teste de mutagenicidade de Ames, no ensaio de locus de linfoma de camundongo, no teste de aberração cromossômica de linfócitos humanos ou no teste de micronúcleos de camundongos. O dipropionato de betametasona não desencadeou efeitos genotóxicos no teste de mutagenicidade de Ames, no teste de locus de mauslymphom ou no teste de micronúcleos de ratos.
Estudos em ratos com doses orais de até 54 mcg / kg / dia (324 mcg / m² / dia) de calcipotrien não mostraram comprometimento da fertilidade ou desempenho reprodutivo geral. Estudos em ratos machos em doses orais até 200 mcg / kg / dia (1200 mcg / m² / dia) e em ratos fêmeas em doses orais até 1000 mcg / kg / dia (6000 mcg / m² / dia) do dipropionato de betametasona não mostrou comprometimento da fertilidade.
Use em certas populações
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez C
Não foram realizados estudos de reprodução animal com suspensão tópica taclonex®. Taclonex & reg; A suspensão tópica contém calcipotria, que demonstrou ser fetotóxica, e dipropionato de betametasona, que demonstrou ser teratogênico em animais quando administrado sistemicamente. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Taclonex & reg; A suspensão tópica só deve ser usada durante a gravidez se o benefício potencial para o paciente justificar o risco potencial para o feto. Estudos de teratogenicidade com calcipotria foram realizados por via oral em ratos e coelhos. Em coelhos, foi encontrada toxicidade materna e fetal aumentada na dose de 12 mcg / kg / dia (144 mcg / m² / dia) uma dose de 36 mcg / kg / dia (432 mcg / m² / dia) levou a um aumento significativo na incidência de ossificação incompleta das falanges púbicas e frontais de f. Em um estudo em ratos, uma dose de 54 mcg / kg / dia (324 mcg / m² / dia) levou a uma incidência significativamente aumentada de anormalidades no esqueleto (fontanelas aumentadas e costelas adicionais). As fontanelas aumentadas eram provavelmente devidas ao efeito da calcipotria no metabolismo do cálcio. Os efeitos colaterais maternos e fetais estimados (NOAEL) em ratos (108 mcg / m & sup2; / dia) e coelhos (48 mcg / m² / dia) derivados de estudos orais são inferiores à dose máxima de calcipotrien tópica em humanos (460 mcg / m & sup2;. Os corticosteróides demonstraram ser teratogênicos em animais de laboratório quando administrados sistemicamente em doses relativamente baixas. O dipropionato de betametasona demonstrou ser teratogênico em camundongos e coelhos quando administrado por via subcutânea em doses de 156 mcg / kg / dia (468 mcg / m² / dia) e 2,5 mcg / kg / dia (30 mg / m² / dia), ou.. Essas doses são inferiores à dose tópica máxima em humanos (aproximadamente 5.950 mcg / m & sup2; / dia). As anomalias observadas incluíram fratura umbilical, exencefalia e fenda palatina.
Mães que amamentam
Os corticosteróides administrados sistemicamente ocorrem no leite materno e podem suprimir o crescimento, prejudicar a produção endógena de corticosteróides ou causar outros efeitos indesejáveis. Não se sabe se o calcipotrieno ou corticosteróides administrados topicamente podem levar a absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando a suspensão tópica Taclonex® é administrada a uma mulher que amamenta.
O paciente deve ser instruído a não usar a suspensão Taclonex® Topical no peito ao se importar.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do uso da suspensão tópica Taclonex® em pacientes pediátricos com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas.
A segurança e eficácia da suspensão tópica Taclonex® para o tratamento da psoríase em placas do couro cabeludo foram estabelecidas na faixa etária de 12 a 17 anos. Dois estudos prospectivos e não controlados (N = 109) foram realizados em indivíduos pediátricos com idades entre 12 e 17 anos com psoríase no couro cabeludo, incluindo a avaliação da supressão do eixo hPa em 30 indivíduos..
Devido a uma proporção mais alta da superfície da pele em relação à massa corporal, os pacientes pediátricos correm maior risco de toxicidade sistêmica quando tratados com medicamentos tópicos do que os adultos. Eles também estão em maior risco de supressão do eixo HPa e insuficiência adrenal quando são utilizados corticosteróides tópicos. Toxicidades sistêmicas raras, como síndrome de Cushing, atraso linear no crescimento, ganho de peso tardio e hipertensão intracraniana foram relatadas em pacientes pediátricos, particularmente em pacientes com exposição prolongada a grandes doses de corticosteróides tópicos altamente eficazes.
Efeitos colaterais locais, incluindo estrias, também foram relatados usando corticosteróides tópicos em pacientes pediátricos.
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos da suspensão tópica de Taclonex® na psoríase em placas em áreas não escalpadas incluíram 124 indivíduos com 65 anos ou mais e 36 com 75 anos ou mais. Os estudos clínicos da suspensão tópica de Taclonex® na psoríase do couro cabeludo incluíram 334 indivíduos com 65 anos ou mais e 84 indivíduos com 75 anos ou mais.
Não foram observadas diferenças gerais na segurança ou eficácia do Taclonex® Suspensão tópica entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens, e outra experiência clínica relatada não identificou diferenças na resposta entre pacientes idosos e mais jovens. No entanto, uma maior sensibilidade de algumas pessoas idosas não pode ser descartada.
Experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Estudos clínicos em indivíduos com 18 anos ou mais de idade com psoríase do couro cabeludo
As taxas de efeitos colaterais fornecidas abaixo foram derivadas de veículos em perspectiva randomizados, multicêntricos e / ou controlados ativamente em indivíduos adultos com psoríase no couro cabeludo. Produto de estudo temático uma vez ao dia durante 8 semanas e a dose média semanal foi de 12,6 g.
Máx
Outros efeitos colaterais menos comuns (<1% mas> 0,1%) estavam em ordem decrescente de incidência: acne, piora da psoríase, irritação ocular e erupção cutânea pustular.
Em um estudo de 52 semanas, foram relatados efeitos colaterais> 1% das pessoas tratadas com suspensão tópica Taclonex® eram prurido (3,6%), psoríase (2,4%), eritema (2,1%), irritação da pele (1,4%) e foliculite (1,2%).
Estudos clínicos em indivíduos com 18 anos ou mais Com psoríase no corpo
Em estudos clínicos randomizados, multicêntricos, prospectivos e / ou controlados ativamente em indivíduos adultos com psoríase em placas em áreas não dândidas, os indivíduos usaram o produto do estudo uma vez ao dia por 8 semanas. Um total de 824 tópicos foram tratados com suspensão tópica Taclonex® e a dose média semanal foi de 22,6 g. Não houve reações negativas que em ≥ 1% das pessoas tratadas com suspensão tópica Taclonex® e a uma taxa superior à dos tópicos tratados com o veículo.
Outros efeitos colaterais menos comuns (<1% mas> 0,1%) estavam em ordem decrescente de incidência: erupção cutânea e foliculite.
Estudos clínicos Em indivíduos de 12 a 17 anos com psoríase do couro cabeludo
Em dois estudos clínicos prospectivos não controlados, um total de 109 indivíduos com idades entre 12 e 17 anos foram tratados com psoríase em placas do couro cabeludo com suspensão tópica taclonex® uma vez ao dia por até 8 semanas. A dose média semanal de 40 G de fraude. Os efeitos colaterais foram acne, dermatite acneiforme e prurido no local da aplicação (0,9% cada).
Pós-experiência de marketing
Como os efeitos colaterais são relatados voluntariamente em uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Os relatórios pós-comercialização dos efeitos colaterais locais nos corticosteróides tópicos também podem incluir: atrofia, estrias, telectase, coceira, secura, hipopigmentação, dermatite perioral, infecção secundária e miliária.
Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA)
A supressão do eixo HPa foi avaliada em três estudos (experimentos A, B e C) após o uso da suspensão tópica Taclonex®. No experimento A, foi examinada a supressão do eixo HPA em indivíduos adultos (N = 32) com psoríase extensa com pelo menos 30% do couro cabeludo e um total de 15 a 30% da superfície corporal. Tratamento que consiste no uso diário de Taclonex & reg; Suspensão tópica no couro cabeludo em combinação com Taclonex & reg; Pomada no corpo por 4 a 8 semanas. Supressão adrenal, conforme indicado por um nível de cortisol de 30 minutos após estimulação ≤ ;; 18 mcg / dL foram observados em 5 dos 32 indivíduos (15,6%) após 4 semanas de tratamento e em 2 dos 11 indivíduos (18,2%) que continuaram o tratamento por 8 semanas.
O estudo B examinou a supressão do eixo hPa em indivíduos adultos (N = 43) com psoríase extensa com 15-30% da superfície corporal (incluindo o couro cabeludo). O tratamento consistiu no uso diário da suspensão tópica Taclonex® no corpo (incluindo o couro cabeludo em 36 de 43 indivíduos) por 4 a 8 semanas. Supressão adrenal, conforme indicado por um nível de cortisol de 30 minutos após estimulação ≤ ;; 18 mcg / dL foram observados em 3 dos 43 indivíduos (7,0%) após 4 semanas de tratamento e em nenhum dos 36 indivíduos que continuaram o tratamento por 8 semanas.
No estudo C, a supressão do eixo HPa foi examinada em indivíduos de 12 a 17 anos (N = 30) com psoríase em placas do couro cabeludo com pelo menos 20% da área do couro cabeludo. Tratamento que consiste no uso diário de Taclonex & reg; Suspensão tópica na área afetada no couro cabeludo por até 8 semanas. Supressão adrenal, conforme indicado por um nível de cortisol de 30 minutos após estimulação ≤ ;; 18 mcg / dL foram observados em 1 de 30 indivíduos avaliáveis (3,3%) após 4 semanas de tratamento e em nenhum paciente que continuou o tratamento por 8 semanas.
Efeitos no metabolismo do cálcio
O estudo A descrito acima também examinou os efeitos do uso diário único de suspensão tópica Taclonex® no couro cabeludo em combinação com pomada Taclonex® no corpo por 4 a 8 semanas no metabolismo do cálcio. Depois de usar Taclonex & reg uma vez ao dia; Suspensão tópica no couro cabeludo em combinação com pomada Taclonex® no corpo, foram observados níveis aumentados de cálcio na urina fora da faixa normal em dois indivíduos (um após 4 semanas e outro após 8 semanas).
O estudo B também examinou os efeitos no metabolismo do cálcio do uso diário de suspensão tópica Taclonex® a 15-30% da superfície corporal (incluindo o couro cabeludo) por 4 a 8 semanas. Não houve alteração no nível médio de soro ou cálcio na urina. Níveis elevados de cálcio na urina fora da faixa normal foram observados em dois indivíduos (um após 4 semanas e outro após 8 semanas).
Além disso, o metabolismo do cálcio foi examinado em um total de 109 indivíduos com idades entre 12 e 17 anos com psoríase em placas do couro cabeludo, nos quais pelo menos 10% da área do couro cabeludo estava envolvida, a suspensão tópica Taclonex® uma vez ao dia no couro cabeludo por até 8 semanas . Não foram relatados casos de hipercalcemia e alterações clinicamente relevantes no cálcio urinário.
Absorção
Suspensão tópica Taclonex®
Os efeitos sistêmicos do Taclonex & reg; A suspensão tópica para psoríase foi examinada nos estudos a e B descritos acima. No Estudo A, os níveis séricos de dipropionato de calcipotrieno e betametasona e seus principais metabólitos foram medidos no corpo em combinação com pomada Taclonex® após 4 e 8 semanas de uso diário único da suspensão tópica Taclonex® no couro cabeludo. As camadas de calcipotria e betametasondipropionato em todas as amostras de soro dos 34 indivíduos examinados abaixo do limite inferior de quantificação.
No entanto, um metabolito principal do calcipotrieno (MC1080) foi quantificável em 10 dos 34 (29,4%) indivíduos na semana 4 e em 5 dos 12 (41,7%) indivíduos na semana 8. O principal metabolito do dipropionato de betametasona, o propionato de betametasona 17 (B17P), também foi quantificável em 19 dos 34 (55,9%) indivíduos na semana 4 e 7 dos 12 (58,3%) indivíduos na semana 8. As concentrações séricas para MC1080 camadas entre 20 e 75 pg / mL. O significado clínico desse achado é desconhecido.
No estudo B, os níveis plasmáticos de calcipotria e dipropionato de betametasona e seus principais metabólitos após 4 semanas de uso diário único de Taclonex® foram suspensão tópica em 15-30% da superfície corporal (cálvula e não couro cabeludo). Calcipotria e seu metabolito MC1080 camadas em todas as amostras de plasma abaixo do limite inferior de quantificação. O dipropionato de betametasona foi quantificável em uma amostra de 4 de 43 (9,3%) indivíduos. O metabolito do dipropionato de betametasona (B17P) foi quantificável em 16 dos 43 (37,2%) indivíduos. As concentrações plasmáticas de camadas de dipropionato de betametasona entre 30,9
63,5 pg / mL e o de seu metabolito betametasona 17-propionato variaram de 30,5-257 pg / mL. O significado clínico desse achado é desconhecido.
Metabolismo
Calcipotria
O metabolismo do calcipotri após absorção sistêmica é rápido e ocorre no fígado. Os metabolitos primários da calcipotria são menos graves que o composto mãe.
A calcipotria é metabolizada em MC1046 (o α, análogo de cetona insaturado da calcipotria), que é metabolizado ainda mais em MC1080 (um análogo de cetona saturado). MC1080 é o principal metabolito no plasma. MC1080 é metabolizado lentamente em ácido calcitrônico.
Dipropionato de betametasona
O dipropionato de beta etasona é metabolizado por hidrólise em propionato beta-17 e betametasona, incluindo o 6-HIDROXIDERIVADO desses compostos. O propionato de betametasona 17 (B17P) é o metabolito primário.