Pruvict

Uso: indicações rotuladas

Constipação idiopática crônica : Tratamento da constipação idiopática crônica em adultos

Usos fora do rótulo

Constipação induzida por opióides em pacientes com dor crônica (não câncer)

Dados de um estudo de fase II, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo apóiam o uso de Pruvict no tratamento da constipação induzida por opióides em pacientes sem câncer e dor crônica. O prúvito melhorou a gravidade da constipação e a eficácia do tratamento com classificação do paciente. Testes adicionais podem ser necessários para definir melhor o papel de Pruvict nessa condição.

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Que outras drogas afetarão o prúvito?

In vitro os dados indicam que o prúvito tem um baixo potencial de interação e não se espera que as concentrações terapêuticas de prúvito afetem o metabolismo mediado pelo CYP dos medicamentos co-medicados. Embora o prúvito possa ser um substrato fraco para a glicoproteína-P (gp-P), não é um inibidor da gp-P em concentrações clinicamente relevantes.

O cetoconazol (200 mg duas vezes ao dia), um potente inibidor do CYP3A4 e do P-gp, aumentou a área sob a curva (AUC) de Pruvict em aproximadamente 40%. Esse efeito é muito pequeno para ser clinicamente relevante e provavelmente é atribuível à inibição do transporte renal mediado por P-gp. Interações de magnitude semelhante à observada com o cetoconazol também podem ocorrer com outros inibidores potentes de P-gp, por exemplo, verapamil, ciclosporina A e quinidina. É provável que o prúvito também seja secretado por outro (s) transportador (es) renal (s). A inibição de todos os transportadores envolvidos na secreção ativa de Pruvict (incluindo P-gp) pode teoricamente aumentar a exposição em até 75%.

Estudos em indivíduos saudáveis mostraram que não houve efeitos clinicamente relevantes do Pruvict na farmacocinética da varfarina, digoxina, álcool e paroxetina. Foi encontrado um aumento de 30% nas concentrações plasmáticas de eritromicina durante o co-tratamento com Pruvict. O mecanismo para essa interação não é totalmente conhecido, mas os dados disponíveis sustentam que essa é a conseqüência da alta variabilidade intrínseca na cinética da eritromicina, em vez de um efeito direto do Pruvict.

Doses terapêuticas de probenecide, cimetidina, eritromicina e paroxetina não afetaram a farmacocinética de Pruvict.

Pruvict deve ser usado com cautela em pacientes que recebem medicamentos concomitantes que causam prolongamento do intervalo QTc.

Devido ao mecanismo de ação, o uso de substâncias semelhantes à atropina pode reduzir o 5-HT₄ efeitos mediados por receptores de Pruvict.

Interações com alimentos não foram observadas.

Incompatibilidades : Nenhum.

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Quais são os possíveis efeitos colaterais de Pruvict?

Pruvict foi administrado por via oral a aproximadamente 2700 pacientes com constipação crônica em estudos clínicos controlados. Desses pacientes, quase 1000 receberam Pruvict na dose recomendada de 2 mg / dia, enquanto cerca de 1300 foram tratados com Pruvict 4 mg por dia. A exposição total no plano de desenvolvimento clínico excedeu 2600 pacientes-ano. As reações adversas mais frequentemente relatadas associadas à terapia com prúvito são dor de cabeça e sintomas gastrointestinais (dor abdominal, náusea ou diarréia) que ocorrem em aproximadamente 20% de cada paciente. As reações adversas ocorrem predominantemente no início da terapia e geralmente desaparecem dentro de alguns dias com o tratamento continuado. Outras reações adversas foram relatadas ocasionalmente. A maioria dos eventos adversos foi de intensidade leve a moderada.

As seguintes reações adversas foram relatadas em estudos clínicos controlados na dose recomendada de 2 mg com frequências correspondentes a: Muito comum (≥1 / 10), comum (≥1 / 100 a <1/10), incomum (> 1/1000 a <1 / 100), raro (> 1 / 10.000 a <1/10000) e muito raro (. Dentro de cada grupo de frequências, são apresentados efeitos adversos em ordem decrescente de gravidade. As frequências são calculadas com base nos dados do estudo clínico controlado por placebo.

Perturbações do metabolismo e da nutrição: Pouco frequentes: Anorexia.

Distúrbios do sistema nervoso: Muito frequentes: Dor de cabeça. Frequentes: Tonturas. Pouco frequentes: Tremors.

Distúrbios cardíacos: Pouco frequentes: Palpitações.

Distúrbios gastrointestinais: Muito frequentes: náusea, diarréia, dor abdominal. Frequentes: vômito, dispepsia, hemorragia retal, flatulência, sons intestinais anormais.

Distúrbios renais e urinários: Frequentes: Pollakiuria.

Distúrbios gerais e condições do local de administração: Comum: Fadiga. Pouco frequentes: febre, mal-estar.

Após o 1o dia de tratamento, as reações adversas mais comuns foram relatadas em frequências semelhantes (incidência <1% diferente entre Pruvict e placebo) durante a terapia com pruvict como durante o placebo, com exceção de náusea e diarréia que ainda ocorriam com mais frequência durante o tratamento com Pruvict, mas menos pronunciado (diferença na incidência entre Pruvict e placebo entre 1% e 3%).

Palpitações foram relatadas em 0,7% dos pacientes com placebo, 1% dos pacientes com Pruvict 1 mg, 0,7% dos pacientes com Pruvict 2 mg e 1,9% dos pacientes com Pruvict 4 mg. A maioria dos pacientes continuou usando Pruvict. Como em qualquer novo sintoma, os pacientes devem discutir o novo início das palpitações com seu médico.