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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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Prostavasin® (alprostadil para injeção) no tratamento da disfunção erétil
O intervalo de doses de Prostavasin® (alprostadil para injeção) para o tratamento da disfunção erétil é de 1 em 40 mcg. A injeção intra-caverna deve ocorrer durante um intervalo de 5 a 10 segundos. Num estudo com um intervalo de doses de 1 a 20 mcg de Prostavasin® (alprostadil para injeção), a dose média foi de 10,7 mcg no final do período de titulação da dose. Em dois estudos com um intervalo de doses de 1 a 40 mcg de Prostavasin® (alprostadil para injeção), a dose média foi de 21,9 mcg no final do período de titulação da dose. Doses de mais de 40 mcg não foram estudadas. A & frac12; A agulha de calibre 27 a 30 é geralmente recomendada para injeção intracavernosa. Recomenda-se ao paciente que não exceda a dose ideal de prostavasina (alprostadil para injeção) determinada no consultório médico. A dose eficaz mais baixa possível deve sempre ser usada.
Titulação inicial no consultório médico
Vasculogênio da disfunção erétil, etiologia psicogênica ou mista: a titulação da dose deve ser iniciada em 2,5 microgramas de alprostadil. Se houver uma reação parcial, a dose pode ser aumentada em 2,5 microgramas para uma dose de 5 microgramas e depois em etapas de 5 a 10 microgramas, dependendo da reação erétil, até que a dose seja atingida, que causa uma ereção adequada para a relação sexual e não excede uma duração de 1 hora. Se não houver resposta à primeira dose de 2,5 microgramas, a segunda dose pode ser aumentada para 7,5 microgramas, seguida de etapas de 5 a 10 microgramas. O paciente deve permanecer no consultório médico até a completa desintoxicação. Se não houver resposta, a próxima dose mais alta poderá ser administrada dentro de 1 hora. Se houver uma resposta, deve haver pelo menos um intervalo de 1 dia antes da próxima dose.
Disfunção erétil da etiologia pura do neurogénio (lesão medular): a titulação da dose deve ser iniciada em 1,25 microgramas de alprostadil. A dose pode ser aumentada em 1,25 microgramas na dose de 2,5 microgramas, seguido de um incremento de 2,5 microgramas para uma dose de 5 microgramas e depois em etapas de 5 microgramas, até que a dose seja atingida, que causa uma ereção adequada para a relação sexual e não excede uma duração de 1 hora. O paciente deve permanecer no consultório médico até a completa desintoxicação. Se não houver resposta, a próxima dose mais alta poderá ser administrada dentro de 1 hora. Se houver uma resposta, deve haver pelo menos um intervalo de 1 dia antes da próxima dose.
instruções de dosagem em casa (terapia de manutenção)
As primeiras injeções de Prostavasin® (alprostadil para injeção) devem ser realizadas no consultório médico por pessoal treinado clinicamente. A terapia de autoinjeção pelo paciente só pode ser iniciada após o paciente ter sido adequadamente instruído e bem treinado em tecnologia de autoinjeção. O médico deve instruir o paciente a descartar todas as agulhas dobradas durante o processo de auto-injeção, pois essas agulhas podem quebrar. O médico deve avaliar cuidadosamente as habilidades e competências do paciente no processo de auto-injeção. A injeção intracavernosa deve ser realizada em condições estéreis. O local da injeção geralmente está localizado ao longo do aspecto lateral do terço proximal do pênis. Veias visíveis devem ser evitadas. O lado do pênis injetado e o local da injeção devem ser substituídos. O local da injeção deve ser limpo com um algodão embebido em álcool antes da injeção.
A dose de Prostavasin® (alprostadil para injeção) selecionada para tratamento de autoinjeção deve fornecer ao paciente uma ereção satisfatória para a relação sexual e que não é mantida por mais de 1 hora. Se a duração da ereção for superior a 1 hora, a dose de Prostavasin® (alprostadil para injeção) deve ser reduzida. A dose eficaz mais baixa deve ser usada em casa. A terapia de autoinjeção para uso doméstico deve ser iniciada na dose determinada no consultório médico. Um ajuste da dose pode ser necessário e só deve ser feito após consulta ao médico.
Cuidados de acompanhamento cuidadosos e contínuos do paciente durante o programa de auto-injeção devem ser realizados. Isso se aplica em particular às primeiras auto-injeções, uma vez que podem ser necessários ajustes na dose de prostavasina e reg; (alprostadil para injeção). A frequência recomendada de injeção não é superior a três vezes por semana, com pelo menos 24 horas entre cada dose. o cartucho e a agulha reconstituídos de prostavasina® (alprostadil para injeção) são apenas para uso único e devem ser descartados após o uso. o usuário deve ser instruído no descarte adequado das agulhas e cartuchos.
Durante o tratamento de auto-injeção, recomenda-se que o paciente visite o consultório médico prescritor a cada 3 meses. Nesse ponto, a eficácia e a segurança da terapia devem ser avaliadas e a dose de Prostavasin® (alprostadil para injeção) deve ser ajustada, se necessário.
O paciente é instruído, o fechadoINFORMAÇÃO PATIENTE Siga o folheto.
Preparação da solução
O dispositivo de injeção Prostavasin® (alprostadil para injeção) é usado para reconstituir o cartucho de câmara dupla de dose única. O balão é usado para forçar o cloreto de sódio estéril a 0,9% (1,075 mL) em uma câmara na câmara que contém alprostadil. Após reconstituição, a prostavasina & reg; (alprostadil para injeção) dispositivo de injeção usado para administrar a injeção intra-caverna de alprostadil. A prostavasina reutilizável & reg; (alprostadil para injeção) O dispositivo de injeção é incluído apenas para uso com os cartuchos e agulhas nas embalagens de cartuchos de prostavasina® (alprostadil para injeção).
prepare as prostavasinas e reg; (alprostadil para injeção) solução imediatamente antes do uso. Não dê se a solução estiver clara. Não adicione medicamentos ou soluções à solução Prostavasin® (alprostadil para injeção). Descarte qualquer solução não utilizada que permaneça no cartucho. A solução reconstituída não deve ser armazenada.
O cartucho de prostavasina® (alprostadil para injeção) contém uma camada sólida ou bolo liofilizado de pó branco seco com cerca de 3/8 ”de espessura. Um bolo normal pode parecer rachado ou desintegrado. Se o cartucho estiver danificado, o bolo poderá encolher. Não use o cartucho se ele aparecer danificado ou o bolo for reduzido significativamente.
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração. A solução reconstituída pode parecer inicialmente turva devido a pequenas bolhas de ar. Não use a solução se ela permanecer turva, contiver chuvas ou estiver descolorida.
CUIDADO: não reutilize uma solução restante no cartucho, pois é possível contaminação bacteriana.
Administração
Prostavasin® (alprostadil para injeção) é administrado como uma injeção intra-caverna durante um intervalo de 5 a 10 segundos. Por favor consulte INFORMAÇÃO PATIENTE para Prostavasin® (Alprostadil para injeção).
Estabilidade
o cartucho de câmara dupla de dose única só deve ser reconstituído se for certo que o paciente está pronto para administrar o medicamento. A solução reconstituída do medicamento deve ser usada imediatamente após a reconstituição. Qualquer solução restante no cartucho deve ser descartada.
Use em adultos
Tratamento da disfunção erétil
Início da terapia : um médico deve informar cada paciente sobre o uso correto de prostavasina. A dose inicial recomendada é de 500 microgramas.
A dosagem pode ser aumentada gradualmente (para 1000 microgramas) ou reduzida sob supervisão médica (para 250 ou 125 microgramas) até que o paciente atinja uma resposta satisfatória. Após avaliar as habilidades e competências do paciente com o procedimento, a dose selecionada pode ser prescrita para uso doméstico.
É importante que o paciente urine antes da administração porque uma uretra úmida facilita a administração de prostavasina e é essencial para a dissolução do medicamento. Para administrar prostavasina, remova a tampa protetora do aplicador de prostavasina, estenda o pênis até o comprimento total e insira o tronco do aplicador na uretra. Pressione o botão do aplicador para remover o medicamento do aplicador e remova o aplicador da uretra (se você agitar cuidadosamente o aplicador antes de removê-lo, ele garantirá que o medicamento seja desconectado do aplicador).). Role o pênis entre as mãos por pelo menos 10 segundos para garantir que a droga seja suficientemente distribuída ao longo da parede uretral. Se o paciente sentir uma sensação de queimação, pode ser útil rolar o pênis por mais 30 a 60 segundos ou até queimar. A ereção se desenvolve dentro de 5 a 10 minutos após a administração e dura aproximadamente 30 a 60 minutos. Após a administração da prostavasina, é importante sentar ou preferir ficar em pé ou andar por cerca de 10 minutos à medida que a ereção se desenvolve. Informações mais detalhadas podem ser encontradas no folheto de informações do paciente. Verificações regulares de eficácia e segurança são recomendadas durante o uso doméstico.
Recomenda-se não usar mais de 2 doses em 24 horas e não mais de 7 doses são recomendadas em 7 dias. A dosagem prescrita não deve ser excedida.
Suplemento a outros testes no diagnóstico e tratamento da disfunção erétil.
A prostavasina pode ser usada como um complemento para avaliar a função peniana usando a sonografia duplex Doppler. Foi demonstrado que uma dose de 500 microgramas de prostavasina tem um efeito comparável na rendilação do pênis e no fluxo máximo da velocidade sistólica para 10 microgramas de alprostadil por injeção intra-cavernosa. A ereção deveria ter diminuído no momento da alta da clínica.
Use em idosos
Nenhum ajuste de idade é necessário.
A prostavasina é administrada por injeção intra-caverna direta. Uma agulha de calibre de 27 a 30 polegadas é geralmente recomendada. A dose de prostavasina deve ser individualizada para cada paciente através de uma titulação cuidadosa sob supervisão médica.
A injeção intra-cavernosa deve ser realizada em condições estéreis. O local da injeção geralmente está localizado ao longo do aspecto dorsolateral do terço proximal do pênis. Veias visíveis devem ser evitadas. O lado do pênis injetado e o local da injeção devem ser substituídos; antes da injeção, o local da injeção deve ser limpo com um cotonete de álcool.
Como reconstituir a prostavasina com a seringa de diluição pré-cheia: dobre a tampa de plástico do frasco para injetáveis e limpe a tampa de borracha com um dos cotonetes. Ajuste a agulha do medidor 22 na seringa.
Injete o diluente de 1 ml no frasco para injetáveis e agite-o para dissolver completamente o pó. Retire um pouco mais do que a dose necessária de solução de prostavasina, remova a agulha de calibre 22 e ajuste a agulha de calibre 30. Ajuste o volume para a dose de injeção necessária. Após a administração, o conteúdo não utilizado do frasco ou da seringa deve ser descartado.
A. como um auxílio ao diagnóstico etiológico.
<) deve ser usado antes de sair da clínica para evitar um risco de priapismo.Pode-se esperar que mais de 80% dos indivíduos respondam a uma dose única de 20 microgramas de alprostadil. No momento da alta da clínica, a ereção deveria ter diminuído completamente e o pênis deve estar em uma condição completamente mole.
<) deve ser usado antes de sair da clínica para evitar um risco de priapismo. No momento da alta da clínica, a ereção deveria ter diminuído completamente e o pênis deve estar em uma condição completamente mole.B. Tratamento
A dose inicial de alprostadil em pacientes com disfunção erétil de origem neurogênica após lesão medular é de 1,25 microgramas, com uma segunda dose de 2,5 microgramas, um terço de 5 microgramas e aumentos incrementais subsequentes de 5 microgramas até que uma dose ideal seja atingida. Na disfunção erétil da etiologia vasculogênica, psicogênica ou mista, a dose inicial é de 2,5 microgramas. A segunda dose deve ser de 5 microgramas se houver uma resposta parcial e 7,5 microgramas se não houver resposta. Aumentos incrementais subsequentes de 5 a 10 microgramas devem ser administrados até que uma dose ideal seja atingida. Se a dose administrada não responder, a próxima dose mais alta poderá ser administrada dentro de 1 hora. Se houver uma resposta, deve haver pelo menos um intervalo de 1 dia antes da próxima dose. A frequência máxima usual de injeção recomendada não é superior a uma vez por dia e não superior a três vezes por semana.
As primeiras injeções de alprostadil devem ser realizadas por pessoal treinado clinicamente. Após treinamento e instruções adequados, o alprostadil pode ser injetado em casa. Se a auto-administração estiver planejada, o médico deve avaliar as habilidades e competências do paciente usando o procedimento. Recomenda-se que os pacientes sejam monitorados regularmente (por exemplo,. a cada 3 meses), especialmente nos estágios iniciais da terapia de auto-injeção, quando podem ser necessários ajustes de dose.
A dose selecionada para o tratamento de autoinjeção deve proporcionar ao paciente uma ereção satisfatória para a relação sexual. Recomenda-se que a dose administrada não dure mais de uma hora. Se a duração for maior, a dose deve ser reduzida. A maioria dos pacientes obtém uma resposta satisfatória com doses variando de 5 a 20 microgramas. Doses de mais de 60 microgramas de alprostadil não são recomendadas. A dose eficaz mais baixa deve ser usada.
Posologia
A infusão é geralmente iniciada a uma taxa de 0,05-0,1 microgramas / kg / min. A maioria das experiências ocorreu com 0,1 microgramas / kg / min. Depois de abordar uma terapêutica (um aumento no pO2 em recém-nascidos com fluxo sanguíneo reduzido ou aumento da pressão arterial sistêmica e pH do sangue em recém-nascidos com fluxo sanguíneo sistêmico reduzido), a taxa de infusão deve ser reduzida para a dose mais baixa possível, a fim de manter a resposta desejada.
Doses abaixo de 0,05 microgramas / kg / min (até 0,005 microgramas / kg / min) de alprostadil foram usadas com sucesso em recém-nascidos, especialmente quando o transporte do bebê é necessário. Não há estudos comparativos e a eficácia e segurança dessa abordagem em comparação com a taxa de dose geralmente iniciada de 0,05-0,1 microgramas / kg / min não são claras no momento.
Método de aplicação
Para administração por gotejamento intravenoso ou bomba de infusão com taxa constante.
Em bebês com lesões que limitam o fluxo de sangue pulmonar (o sangue flui através do ducto arterioso da aorta para a artéria pulmonar) Prostin VR pode ser administrado por infusão contínua através de um cateter de artéria nabel, que é colocado igual ou acima da conexão da aorta descendente e do ducto arterioso , ou por via intravenosa. A solução diluída não deve exceder 20 microgramas / ml de alprostadil.
A CUIDADO ESPECIAL É OFERECIDO EM CÁLCULO E PREPARAÇÃO DE DENSÕES DA PROSTINA VR
AVISO
Ereções mais longas com duração superior a quatro horas ocorreram em 4% de todos os pacientes tratados por até 24 meses. A incidência de priapismo (erreções com duração superior a 6 horas) foi <1% para uso a longo prazo por até 24 meses. Na maioria dos casos, ocorreu detumescência espontânea. A intervenção farmacológica e / ou aspiração de sangue dos corpos foram necessárias em 1,6% dos 311 pacientes com ereções / priapismo prolongados. Para minimizar a probabilidade de ereção prolongada ou priapismo, o Prostavasin® (alprostadil para injeção) deve ser titulado lentamente para a dose efetiva mais baixa (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO). O paciente deve ser instruído a se reportar imediatamente ao médico prescritor ou, se não estiver disponível, procurar ajuda médica imediata para uma ereção que dure mais de seis horas. Se o priapismo não for tratado imediatamente, podem resultar em danos no tecido do pênis e perda permanente de potência.
PRECAUÇÕES
geral
- Injeções intra-cavernas de Prostavasin® (alprostadil para injeção) podem levar ao aumento dos níveis sanguíneos periféricos de PGE1 e seus metabólitos, especialmente em pacientes com vazamentos venosos significativos de corpora cavernosa. Níveis sanguíneos periféricos aumentados de PGE1 e seus metabólitos podem levar a hipotensão e / ou tontura.
- Cuidados regulares de acompanhamento para pacientes com exame cuidadoso do pênis no início da terapia e em intervalos regulares (por exemplo,. 3 meses), é altamente recomendável identificar alterações no pênis. A incidência geral de penisfibrose, incluindo a doença de peyronie, relatada em ensaios clínicos de até 24 meses com Prostavasin® (alprostadil para injeção) foi de 7,8%. O tratamento com Prostavasin® (alprostadil para injeção) deve ser interrompido em pacientes que desenvolvem desvio do pênis, fibrose ou doença peyrony. O tratamento pode ser continuado se a penisanomalia diminuir.
- a segurança e eficácia das combinações de Prostavasin® (Alprostadil para injeção) e outros agentes vasoativos não foram examinadas sistematicamente. Portanto, o uso de tais combinações não é recomendado.
- Após a injeção A solução de prostavasina (alprostadil para injeção) requer compressão do local da injeção por cinco minutos ou até que o sangramento seja interrompido. Pacientes com anticoagulantes como varfarina ou heparina podem ter uma tendência aumentada a sangrar após injeção intra-caverna.
- causas médicas tratáveis subjacentes da disfunção erétil devem ser diagnosticadas e tratadas com prostavasina antes de iniciar o tratamento® (alprostadil para injeção).
- O Prostavasin® (alprostadil para injeção) usa agulha super fina (bitola 29). Como em todas as agulhas super finas, existe a possibilidade de uma quebra de agulha. Instruções cuidadosas sobre como usar o paciente adequadamente e técnicas de injeção podem minimizar o potencial de quebra da agulha.
- o paciente deve ser instruído a não reutilizar ou compartilhar agulhas ou cartuchos. Como em todos os medicamentos prescritos, o paciente não deve permitir que ninguém use seu medicamento.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade a longo prazo. O alprostadil não mostrou evidência de mutagenicidade em três ensaios in vitro, incluindo o ensaio de mutação reversa bacteriana de Ames, um ensaio de mutação genética direta em células pulmonares de hamster chinês (V79) e um teste de aberração cromossômica em linfócitos periféricos. O alprostadil não causou danos aos cromossomos ou aparelhos mitóticos no teste de micronúcleos vivorat.
O alprostadil não teve um efeito adverso na fertilidade ou no desempenho reprodutivo geral quando administrado intraperitonealmente em ratos machos ou fêmeas em doses de 2 a 200 µg / kg / dia. A dose alta de 200 mcg / kg / dia é aproximadamente 300 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) com base no peso corporal. A dose humana de Prostavasin® (alprostadil para injeção) é <1 mcg / kg (o MRHD é de 40 mcg e o cálculo é baseado em um sujeito de 60 kg).
Gravidez, nutrizes e uso pediátrico
Prostavasin® (alprostadil para injeção) não é indicado para uso em mulheres ou pacientes pediátricos.
Aplicação geriátrica
Dos aproximadamente 1.065 pacientes que entraram no período oficial de titulação da dose em estudos clínicos, 25% tinham 65 anos ou mais. Em ensaios clínicos, os pacientes geriátricos precisavam de doses minimamente eficazes mais altas em média e apresentavam uma taxa mais alta de ineficácia (dose ideal não determinada). Diferenças gerais de segurança não foram observadas entre esses pacientes geriátricos e os mais jovens. Pacientes geriátricos devem ser os mesmos - DOSAGEM e ADMINISTRAÇÕES - As recomendações são dosadas e tituladas como pacientes mais jovens, e a dose efetiva mais baixa possível deve sempre ser usada.
Sabe-se que este medicamento é excretado essencialmente através do rim e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar a dose e pode ser útil monitorar a função renal.
As causas médicas tratáveis subjacentes da disfunção erétil devem ser diagnosticadas e tratadas antes do início do tratamento com prostavasina.
A ereção dolorosa é mais comum em pacientes com deformações anatômicas do pênis, como angulação, fimose, fibrose cavernosa, doença peyrony ou placas.
A inserção incorreta de prostavasina pode causar abrasão uretral e sangramento uretral leve.). Instrua os pacientes a se reportarem ao seu médico prescritor imediatamente ou, se não estiver disponível, procure ajuda médica imediata para ereções que durem mais de 4 horas. O priapismo deve ser tratado de acordo com a prática médica estabelecida.
Estudos clínicos com prostavasina, priapismo (ereções rígidas de> 6 horas) e ereção prolongada (ereção rígida de 4 horas e <6 horas) raramente são relatados (<0,1% ou. 0,3% dos pacientes). Para minimizar o risco, escolha a dose eficaz mais baixa. Qualquer paciente que desenvolva priapismo pode precisar reduzir a dose ou interromper o tratamento.
A fibrose do pênis, incluindo angulação, fibrose cavernosa, nódulos fibróticos e doença peyrony, pode ocorrer após a administração da prostavasina. A ocorrência de fibrose pode aumentar com o aumento do tempo de aplicação. Recomenda-se fortemente o acompanhamento regular de pacientes com exame cuidadoso do pênis para identificar sinais de fibrose do pênis ou doença peyrony. O tratamento com prostavasina deve ser interrompido em pacientes que desenvolvem desvio do pênis, fibrose ou doença peyrony.
A prostavasina deve ser usada com cautela em pacientes com convulsões isquêmicas temporárias ou em pacientes com doenças cardiovasculares instáveis.
A prostavasina não se destina ao uso simultâneo com outros meios de tratamento da disfunção erétil (ver também 4.5).
O potencial de abuso de prostavasina deve ser considerado em pacientes com distúrbios psiquiátricos ou na história.
A estimulação sexual e a relação sexual podem levar a eventos cardíacos e pulmonares em pacientes com doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca congestiva ou doença pulmonar. Esses pacientes devem exercer atividade sexual com cautela ao usar prostavasina.
Os pacientes e seus parceiros devem ser avisados de que a prostavasina não fornece proteção contra a transmissão de doenças sexualmente transmissíveis. Eles devem ser aconselhados sobre as medidas de proteção necessárias para proteger contra a propagação de patógenos sexualmente transmissíveis, incluindo o vírus da imunodeficiência humana (HIV). O uso de prostavasina não afeta a integridade dos preservativos. Porque prostavasina o PGE que ocorre naturalmente1, que já está presente no sêmen, pode adicionar pequenas quantidades de alprostadil, recomenda-se o uso de contracepção adequada se a mulher tiver um potencial para engravidar.
O uso de prostavasina em pacientes com implantes penianos foi relatado na literatura em um número limitado de casos. No entanto, não é possível tirar conclusões sobre a segurança ou eficácia dessa combinação.
A ereção dolorosa é mais comum em pacientes com deformações anatômicas do pênis, como angulação, fimose, fibrose cavernosa, doença peyrony ou placas. A fibrose do pênis, incluindo angulação, fibrose cavernosa, nódulos fibróticos e doença peyrony, pode ocorrer após a administração intra-kavernosa do alprostadil. A ocorrência de fibrose pode aumentar com o aumento da vida útil. Recomenda-se fortemente o acompanhamento regular de pacientes com exame cuidadoso do pênis para identificar sinais de fibrose do pênis ou doença peyrony. O tratamento com alprostadil deve ser interrompido em pacientes que desenvolvem desvio do pênis, fibrose ou doença peyrony.
Pacientes com anticoagulantes como varfarina ou heparina podem ter uma tendência aumentada a sangrar após injeção intra-cavernosa.
As causas médicas tratáveis subjacentes da disfunção erétil devem ser diagnosticadas e tratadas com alprostadil antes de iniciar o tratamento.
O uso de alprostadil intra-cavernoso não oferece proteção contra a transmissão de doenças sexualmente transmissíveis. As pessoas que usam alprostadil devem ser informadas das medidas de proteção necessárias para proteger contra a propagação de doenças sexualmente transmissíveis, incluindo o vírus da imunodeficiência humana (HIV). Em alguns pacientes, a injeção de alprostadil no local da injeção pode resultar em sangramento baixo. Em pacientes infectados com doenças transmitidas pelo sangue, isso pode aumentar a transmissão de tais doenças ao seu parceiro.
O alprostadil deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco cardiovascular e cerebrovascular. O alprostadil deve ser utilizado com precaução em doentes com convulsões isquêmicas temporárias ou em doentes com doenças cardiovasculares instáveis.
A estimulação sexual e a relação sexual podem levar a eventos cardíacos e pulmonares em pacientes com doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca congestiva ou doença pulmonar. Esses pacientes devem exercer atividade sexual com cautela ao usar alprostadil.
O alprostadil não se destina ao uso simultâneo com outros meios de tratamento da disfunção erétil.
O potencial de abuso de alprostadil deve ser considerado em pacientes com distúrbios psiquiátricos ou na história médica.
A prostavasina usa uma agulha super fina para administração. Como em todas as agulhas super finas, existe a possibilidade de uma quebra de agulha.
Foi relatada uma quebra de agulha com parte da agulha restante no pênis e, em alguns casos, foram necessárias hospitalização e remoção cirúrgica.
Instruções cuidadosas do paciente nas técnicas corretas de manuseio e injeção podem minimizar o potencial de quebra da agulha.
O paciente deve ser instruído que, quando a agulha estiver dobrada, ela não deve ser usada; Você também não deve tentar endireitar uma agulha curva. Você deve remover a agulha da seringa, descartá-la e prender uma agulha estéril nova e não utilizada à seringa.
As soluções reconstituídas de alprostadil são apenas para uso único, devem ser usadas imediatamente e não armazenadas. A seringa e a solução restante devem ser descartadas adequadamente.
O solvente contém álcool benzílico, que pode causar reações de hipersensibilidade e foi associado a efeitos colaterais graves, incluindo síndrome de œgasping de € e morte em pacientes pediátricos. A quantidade mínima de álcool benzílico que pode ser tóxica não é conhecida. O risco de toxicidade do álcool benzílico depende da quantidade administrada e da capacidade do fígado de desintoxicar o produto químico. Bebês precoces e bebês com baixo peso podem ter mais chances de desenvolver toxicidade.
O Prostin VR deve ser administrado apenas por profissionais médicos bem treinados e em instalações com acesso imediato à unidade de terapia intensiva pediátrica.
A apneia pode ocorrer em aproximadamente 10-12% dos recém-nascidos tratados com alprostadil com defeitos cardíacos congênitos. Há alguma evidência de que a apneia depende da dose. A apneia é mais comum em recém-nascidos com peso inferior a 2 kg ao nascer e geralmente ocorre na primeira hora de infusão de drogas. Portanto, o Prostin VR deve ser usado quando o auxílio respiratório estiver imediatamente disponível.
O Prostin VR deve ser administrado em infusão pelo menor tempo e na dose mais baixa que produz os efeitos desejados. O risco de uma infusão a longo prazo de Prostin VR deve ser ponderado em relação aos possíveis benefícios que bebês gravemente doentes podem obter com sua administração.
Estudos patológicos do ducto arterioso e das artérias pulmonares de bebês tratados com prostaglandina E1 revelaram alterações histológicas relacionadas aos efeitos debilitantes nessas estruturas. A especificidade ou relevância clínica desses resultados é desconhecida.
A proliferação cortical de ossos longos seguiu infusões de alprostadil a longo prazo em bebês e cães. A proliferação de bebês voltou após a retirada do medicamento.
Como a prostaglandina E1 é um potente inibidor da agregação plaquetária, use Prostin VR cuidadosamente em recém-nascidos com tendências hemorrágicas.
O alprostadil não deve ser utilizado em recém-nascidos (ou bebês) com síndrome do atemnot (doença da membrana hialina). Um diagnóstico diferencial entre síndrome do atemnot e doença cardíaca cianótica (fluxo sanguíneo pulmonar limitado) deve sempre ser feito. Caso as instalações completas de diagnóstico não estejam disponíveis imediatamente, o diagnóstico deve ser baseado na presença de cianose (pO2 menor que 40 torr) e A evidência de raios-X é baseada em um fluxo limitado de pulmões.
A pressão arterial deve ser monitorada pelo cateter da artéria nabel, auscultação ou com um conversor Doppler. Se a pressão arterial cair significativamente, a taxa de infusão deve ser reduzida imediatamente.
Foi relatado enfraquecimento da parede do ducto arterioso e artéria pulmonar, especialmente com administração prolongada.
A administração de alprostadil a recém-nascidos pode levar a congestão na saída do estômago devido à hiperplasia antral. Este efeito parece estar relacionado à duração da terapia e à dose cumulativa do medicamento. Os recém-nascidos que recebem alprostadil nas doses recomendadas por mais de 120 horas devem ser monitorados de perto quanto a sinais de hiperplasia antral e obstrução da liberação gástrica.
Nos recém-nascidos (ou bebês) com fluxo sanguíneo pulmonar reduzido, o aumento de oxigênio é inversamente proporcional aos valores anteriores de pO2. H. são obtidas melhores reações em pacientes com baixos valores de pO2 (menos de 40 mmHg), enquanto pacientes com altos valores de pO2 (mais de 40 mmHg) normalmente respondem apenas minimamente.
Nos recém-nascidos (ou bebês) com fluxo sanguíneo reduzido, a eficácia do alprostadil é medida monitorando o aumento no suprimento de oxigênio no sangue. Nos recém-nascidos (ou bebês) com fluxo sanguíneo sistêmico reduzido, a eficácia é determinada pelo monitoramento do aumento da pressão arterial sistêmica e do pH do sangue
Dados limitados estão disponíveis sobre a overdose de prostavasina® (alprostadil para injeção) em humanos. As reações sistêmicas são incomuns para a injeção intra-caverna de Prostavasin® (alprostadil para injeção). Ocorreu hipotensão em menos de 1% dos pacientes tratados com prostavasina® (alprostadil para injeção). Um estudo de tolerância à dose única em voluntários saudáveis mostrou que indivíduos intravenoso - Doses de alprostadil de 1 a 120 mcg foram bem toleradas. Começando com um bolus de 40 mcg intravenoso A dose aumentou a frequência dos efeitos colaterais sistêmicos dos medicamentos, caracterizados principalmente por rubor facial.
O sintoma primário de uma overdose de prostavasina® (alprostadil para injeção) é uma ereção ou priapismo prolongado. Devido ao potencial de hipóxia tecidual e possível necrose, é altamente recomendável tratar uma ereção de mais de 6 horas. O paciente é instado a ir para a próxima sala de emergência se o médico não estiver disponível.
No caso de sobredosagem, recomenda-se terapia de suporte para outros sintomas.
Sobredosagem com prostavasina não foi relatada.
Hipotensão sintomática, dor peniana persistente e, em casos raros, pode ocorrer priapismo com sobredosagem com alprostadil. Os pacientes devem ser mantidos sob supervisão médica até que os sintomas sistêmicos ou locais sejam resolvidos.
Se ocorrer uma ereção mais longa de 4 ou mais horas, o paciente deve ser aconselhado a procurar ajuda médica. As seguintes medidas podem ser tomadas:
- O paciente deve estar de costas ou do lado dele. Aplique alternadamente uma bolsa de gelo em cada parte superior da coxa por dois minutos (isso pode levar a uma abertura reflexa das válvulas venosas). Se após 10 minutos não houver reação, pare o tratamento.
- Se este tratamento for ineficaz e a ereção rígida durar mais de 6 horas, a penisaspiração deve ser realizada. Use a tecnologia asséptica para inserir uma agulha de borboleta com 19-21 dispositivos de medição no corpo cavernoso e aspirar 20-50 ml de sangue. Isso pode deter o pênis. Se necessário, o processo pode ser repetido no lado oposto do pênis.
- Se ainda não tiver êxito, recomenda-se a injeção intravenosa de drogas adrenérgicas intravenosas. Embora a contra-indicação usual à administração intrapenile de um vasoconstritor no tratamento do priapismo não se aplique, deve-se ter cautela ao exercer essa opção. A pressão sanguínea e o pulso devem ser monitorados continuamente durante o procedimento. Deve-se ter extrema cautela em pacientes com doença arterial coronariana, hipertensão não controlada, isquemia cerebral e em pacientes em uso de inibidores da monoamina oxidase. Neste último caso, instalações para lidar com uma crise hipertensa devem estar disponíveis.
- Deve ser preparada uma solução de 200 microgramas / ml de fenilefrina e 0,5 a 1,0 ml da solução injetada a cada 5-10 minutos. Alternativamente, deve ser usada uma solução de adrenalina de 20 microgramas / ml. Se necessário, pode-se seguir uma aspiração adicional de sangue através da mesma agulha de borboleta. A dose máxima de fenilefrina deve ser de 1 mg ou adrenalina de 100 microgramas (5 ml da solução).
- O metaraminol pode ser usado como alternativa, mas deve-se notar que foram relatadas crises hipertensas fatais. Se isso ainda não resolver o priapismo, o paciente deve ser encaminhado imediatamente para tratamento cirúrgico.
Os sinais farmacotóxicos do alprostadil são semelhantes em todas as espécies animais e incluem depressão, fezes moles ou diarréia e respiração rápida. O menor DL agudo em animais50 12 mg / kg, 12.000 vezes superior à dose máxima recomendada em humanos de 60 microgramas.
Sabe-se que ereção prolongada e / ou priapismo ocorrem em humanos após administração intra-caverna de substâncias vasoativas, incluindo o alprostadil. Os pacientes devem ser instruídos a relatar uma ereção a um médico que dura um período mais longo, por exemplo. 4 horas ou mais.
Não foi observada sobredosagem em estudos clínicos com alprostadil. Se uma overdose intra-caverna da aparência do alprostadil, o paciente deve ser colocado sob supervisão médica até que todos os efeitos sistêmicos tenham diminuído e / ou até que o pênis tenha sido desintoxicado. O tratamento sintomático dos sintomas sistêmicos seria apropriado.
O tratamento do priapismo (ereção prolongada) não deve demorar mais de 6 horas. A terapia inicial deve ser através da pileaspiração. Use a tecnologia asséptica para inserir uma agulha de borboleta com 19-21 dispositivos de medição no corpo cavernoso e aspirar 20-50 ml de sangue. Isso pode deter o pênis. Se necessário, o procedimento pode ser repetido no lado oposto do pênis até que um total de até 100 ml de sangue tenha sido sugado. Se ainda não tiver êxito, recomenda-se uma injeção intra-caverna de medicamentos alfa-adrenérgicos. Embora a contra-indicação usual à administração intrapenil de um vasoconstritor no tratamento do priapismo não se aplique, deve-se ter cautela ao exercer essa opção. A pressão sanguínea e o pulso devem ser monitorados continuamente durante o procedimento. Deve-se ter extrema cautela em pacientes com doença arterial coronariana, hipertensão não controlada, isquemia cerebral e em pacientes em uso de inibidores da monoamina oxidase. Neste último caso, instalações para lidar com uma crise hipertensa devem estar disponíveis. Deve ser feita uma solução de 200 microgramas / ml de fenilefrina e 0,5 a 1,0 ml da solução injetada a cada 5 a 10 minutos. Alternativamente, deve ser usada uma solução de adrenalina de 20 microgramas / ml. Se necessário, pode-se seguir uma aspiração adicional de sangue através da mesma agulha de borboleta. A dose máxima de fenilefrina deve ser de 1 mg ou adrenalina de 100 microgramas (5 ml da solução). O metaraminol pode ser usado como alternativa, mas deve-se notar que foram relatadas crises hipertensas fatais. Se isso ainda não resolver o priapismo, é necessário um encaminhamento cirúrgico urgente para tratamento adicional, que pode incluir um procedimento de derivação.
Apnéia, bradicardia, pirexia, hipotensão e rubor podem ser sinais de overdose. Se ocorrer apneia ou bradicardia, a infusão deve ser interrompida e o tratamento médico apropriado deve ser iniciado. Deve-se ter cuidado quando a infusão for reiniciada. Se ocorrer pirexia ou hipotensão, a taxa de infusão deve ser reduzida até que esses sintomas diminuam. O enxágue é geralmente atribuído a um posicionamento incorreto do cateter intra-arterial e geralmente é aliviado pelo reposicionamento da ponta do cateter.
Código ATC: G04B E01 (medicamentos usados para tratar a disfunção erétil).
O alprostadil é quimicamente idêntico à prostaglandina E1Os efeitos da vasodilatação dos vasos sanguíneos nos tecidos eréteis dos corpos cavernosos e o aumento do fluxo sanguíneo para a artéria cavernosa, o que leva à rigidez do pênis.
Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos usados para tratar a disfunção erétil
Código ATC: G04B E01
O alprostadil está presente em vários tecidos e líquidos de mamíferos. Possui um perfil farmacológico diversificado, incluindo alguns de seus efeitos mais importantes são vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção gástrica e estimulação dos músculos intestinal e uterino lisos. Acredita-se que os efeitos farmacológicos do alprostadil no tratamento da disfunção erétil sejam devidos à inibição do alfa1atividade -adrenérgica no tecido do pênis e é mediada por seu efeito relaxante nos músculos macios da kavernosa.
Grupo farmacoterapêutico: prostaglandinas, código ATC: C01EA01
As prostaglandinas são potentes derivados vasoativos do ácido araquidônico que têm efeitos vasomotor, metabólicos e celulares na circulação pulmonar e coronariana. A série E de prostaglandinas leva à vasodilatação da circulação sistêmica e coronariana na maioria das espécies: essas prostaglandinas foram usadas para manter a continuidade do ducto arterioso em crianças.
Altas doses de prostaglandina E aumentaram em ratos1 a absorção do feto, presumivelmente devido ao estresse materno. Altas concentrações de alprostadil (400 microgramas / ml) não tiveram efeito na motilidade ou viabilidade do esperma humano in vitro Nos coelhos, não houve dano ou efeito fetal na função reprodutiva na dose intravaginal máxima de 4 mg testada.
Na maioria dein vitro ein vivo os sistemas de teste de genotoxicidade nos quais o alprostadil foi avaliado deram resultados negativos. Esses testes incluem o teste de reversão bacteriana Salmonella typhimurium, a síntese de DNA não programada em hepatócitos primários de ratos, o teste de mutação para a frente hprt - Coloque em óvulos de hamster chineses cultivados, o teste de eluição alcalina, o teste de troca cromática irmã (todos in vitro - testes) e o teste de micronúcleo em camundongos e ratos (in vivo - testes). Em mais dois in vitro - testes, o teste de mutação para a frente do linfoma de camundongo e o teste de aberração cromossômica do de hamster chinês levaram o alprostadil a positivo para a fronteira ou. evidência positiva de dano cromossômico. Dado o número de negativos in vitro - Resultados e falta de evidência de genotoxicidade em dois in vivo - presume-se que os testes tenham os resultados positivos desses dois in vitro - os testes são de importância biológica duvidosa. No geral, as evidências atualmente disponíveis não podem descartar completamente o risco de atividade genotóxica em humanos.
Nenhuma informação relevante além do RCM já foi incluída .
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade e fertilidade a longo prazo. Os ensaios de Ames e Elution alcalina não mostram potencial para mutagênese.
Não aplicável.
A prostavasina não deve ser misturada ou registrada com outros produtos.
As soluções diluídas da Prostin VR devem ser infundidas em recipientes de vidro ou plástico duro ou em sacos de infusão de PVC.
na ausência de estudos de compatibilidade, este medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos.
Não há requisitos especiais.
a presença de álcool benzílico no veículo de reconstituição reduz o grau de ligação às superfícies da embalagem. Portanto, uma liberação mais uniforme do produto é gerada quando a água bacteriostática é usada para injeção que contém álcool benzílico.
imediatamente após a reconstituição.
Instruções de diluição
Para preparar soluções de infusão, dilua 1 ml de Prostin VR com infusão intravenosa estéril de cloreto de sódio a 0,9% ou infusão estéril de dextrose intravenosa a 5%.
Quando o Prostin VR não diluído entra em contato direto com um recipiente de plástico, os plastificantes são lixiviados das paredes laterais. A solução pode ficar desfocada e a aparência do recipiente pode mudar. Se isso ocorrer, a solução deve ser descartada e o recipiente de plástico substituído. Este parece ser um fenômeno dependente da concentração. Para minimizar a possibilidade de nebulização, o Prostin VR deve ser adicionado diretamente à solução intravenosa para infusão, a fim de evitar o contato com as paredes dos recipientes de plástico. Diluir para quantidades adequadas para o sistema de entrega.. Prepare soluções de infusão frescas a cada 24 horas. Descarte qualquer solução com mais de 24 horas.
Não há requisitos especiais de descarte. Qualquer medicamento ou material residual não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais.