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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 21.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Propranolol está contra-indicado em 1) choque cardiogênico; 2) bradicardia sinusal e maior que o bloqueio de primeiro grau; 3) asma brônquica; e 4) em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de propranolol.
AVISO
Insuficiência cardíaca
A estimulação sintomática pode ser um componente importante que suporta o fluxo sanguíneo em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, e sua inibição por bloqueio beta pode levar a uma falha mais grave. Embora os betabloqueadores devam ser evitados em caso de insuficiência cardíaca aberta, alguns provaram ser muito benéficos se forem acompanhados de perto em pacientes com histórico de falha que são bem compensados e recebem terapias adicionais, incluindo diuréticos, conforme necessário. Bloqueadores beta-adrenérgicos não eliminam o efeito inotrópico dos digitálicos no músculo cardíaco.
Broncoespasmo não alérgico (por exemplo,., Bronquite crônica, enfisema)
Em geral, pacientes com doença pulmonar broncoespastica não devem receber betabloqueadores. O propranolol deve ser usado com cautela neste ambiente, pois pode bloquear a broncodilatação, que é gerada pela estimulação endógena e exógena da catecolamina dos receptores beta.
Cirurgia principal
A necessidade ou conveniência de retirar a terapia de bloqueio beta antes de uma cirurgia importante é controversa. No entanto, deve-se notar que a capacidade do coração prejudicado de responder a estímulos reflexos adrenérgicos em pacientes tratados com propranolol pode aumentar o risco de anestesia geral e cirurgia.
O propranolol é um inibidor competitivo dos agonistas dos receptores beta e seus efeitos pode ser revertido administrando esses agentes, p. dobutamina ou isoproterenol. No entanto, esses pacientes podem ser expostos a hipotensão grave prolongada.
Diabetes e hipoglicemia
O bloqueio beta-adrenérgico pode impedir a ocorrência de certos sinais e sintomas prematuros (taxa de pulso e alterações de pressão) de hipoglicemia aguda, especialmente em diabéticos instáveis dependentes de insulina. Pode ser mais difícil ajustar a dose de insulina nesses pacientes.
A terapia com propranolol, especialmente em bebês e crianças, diabéticos ou não, tem sido associada à hipoglicemia, especialmente durante o jejum, como na preparação para a cirurgia. Hipoglicemia foi relatada após esforço físico prolongado e em pacientes com insuficiência renal.
Este
O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo. Portanto, uma exacerbação pode resultar de uma retirada abrupta de propranolol sintomas de hipertireoidismo, incluindo tempestade de tireóide. Propranolol pode mudar Testes de função da tireóide, aumentar T4 - e reverso-T3, e caindo T3.
Síndrome de Wolff Parkinson White
O bloqueio beta-adrenérgico em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White e taquicardia tem sido associado a bradicardia grave, que requer tratamento com um marcapasso. Em um caso, isso resultou de uma dose inicial de 5 mg de propranolol intravenoso.
PRECAUÇÕES
geral
Propranolol deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático ou renal. Propranolol não está indicado no tratamento de emergências hipertensas.
O bloqueio do receptor beta-adrenérgico pode reduzir a pressão intra-ocular. Os pacientes devem ser informados de que o propranolol pode afetar o teste de triagem de glaucoma. A retirada pode levar a um retorno do aumento da pressão intra-ocular.
Risco de uma reação anafilática. Enquanto estiver a tomar betabloqueadores, doentes com a A história da reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos pode ser maior reativo a desafios repetidos, aleatórios, diagnósticos ou terapêuticos. Esses pacientes não podem responder às doses usuais de adrenalina usadas tratar reação alérgica.
Angina Pectoris
Houve relatos de agravamento da angina de peito e, em alguns casos, infarto do miocárdio após interrupção abrupta da terapia com propranolol. Se a descontinuação do propranololol estiver planejada, a dose deve ser gradualmente reduzida por pelo menos algumas semanas, e o paciente deve ser avisado de uma interrupção ou término da terapia sem orientação médica. Se a terapia com propranolol for interrompida e a aparência da angina de peito piorar, geralmente é aconselhável restaurar a terapia com propranolol e tomar outras medidas adequadas para o tratamento da angina de peito. Como a doença arterial coronariana pode não ser reconhecida, pode ser aconselhável seguir os conselhos acima em pacientes em risco de doença cardíaca aterosclerótica oculta que recebem propranolol para outras indicações.
Testes clínicos de laboratório
Em pacientes com hipertensão, o uso de propranolol tem sido associado a concentrações aumentadas de potássio sérico, transaminases séricas e fosfatase alcalina. Na insuficiência cardíaca grave, o uso de propranolol tem sido associado a um aumento no nitrogênio da uréia no sangue.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Nos estudos de administração alimentar em que camundongos e ratos foram tratados cloridrato de propranolol por até 18 meses em doses de até 150 mg / kg / dia, não havia evidência de gênese do tumor de drogas. Em uma superfície corporal base, esta dose no rato e no rato é quase a mesma coisa duas vezes a dose diária oral máxima recomendada (MRHD) de 640 mg de propranolol em humanos Cloridrato. Em um estudo em que ratos machos e fêmeas foram expostos cloridrato de propranolol em sua dieta em concentrações de até 0,05% (aprox. 50 mg / kg de peso corporal e menos que o MRHD), 60 dias antes do acasalamento e não houve efeito durante a gravidez e a amamentação por duas gerações na fertilidade. Com base em resultados diferentes dos testes de Ames, diferentes dos diferentes no entanto, há evidências ambíguas de um efeito genotóxico do propranolol Hidrocloreto em bactérias (S. typhimurium Tribo TA 1538).
Gravidez
Categoria de gravidez C
Em vários estudos toxicológicos reprodutivos e de desenvolvimento, ratos cloridrato de propranolol foram administrados durante a gravidez e a amamentação por gavagem ou em alimentos. Em doses de 150 mg / kg / dia, mas não em doses de 80 mg / kg / dia (corresponde ao MRHD com base nas superfícies do corpo), tratamento com embriotoxicidade (tamanho reduzido da dispersão e taxas aumentadas de reabsorção) e toxicidade neonatal (mortes) foram. O cloridrato de propranolol também foi administrado a coelhos (durante a gravidez e lactação) em doses de até 150 mg / kg / dia (cerca de cinco vezes a dose diária oral máxima recomendada em humanos). Nenhuma evidência de toxicidade embrionária ou neonatal foi encontrada.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Intrauterino retardo de crescimento foi relatado para recém-nascidos cujas mães receberam propranolol Cloridrato durante a gravidez. Recém-nascidos cujas mães receberam propranolol As crianças ao nascer demonstraram bradicardia, hipoglicemia e trato respiratório Depressão. Instalações apropriadas para monitorar esses bebês ao nascer devem estar disponível. Propranolol só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial uso justifica o risco potencial para o feto.
Mães que amamentam
O propranolol é excretado no leite materno. Deve-se ter cuidado quando o propranolol é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do propranolol em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Estudos clínicos com propranolol intravenoso não continham números suficientes de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você reage de maneira diferente tópicos recentes. Os idosos têm uma depuração reduzida e uma média mais longa meia-vida de eliminação. Esses resultados sugerem que o ajuste da dose de propranolol pode ser necessária injeção em idosos (ver CLÍNICO FARMACOLOGIA, populações especiais, geriatria). Geralmente seleção de dose para um paciente idoso deve ter cuidado, geralmente começando na parte inferior o intervalo de doses, que reflete a maior frequência da diminuição do fígado Função renal ou cardíaca e doenças concomitantes ou outra terapia medicamentosa.
Insuficiência hepática
O propranolol é amplamente metabolizado pelo fígado. Comparado a indivíduos normais, pacientes com doença hepática crônica têm uma depuração reduzida de propranolol, um volume aumentado de distribuição, uma ligação reduzida às proteínas e uma variação considerável na meia-vida. Deve-se considerar a redução da dose de propranolol intravenoso em pacientes com insuficiência hepática.
Interações com substratos, inibidores ou indutores de enzimas do citocromo P-450
Porque o metabolismo do propranololol contém várias maneiras no citocromo Sistema P-450 (CYP 2d6, 1A2, 2C19), administração de propranolol com medicamentos que são metabolizados ou influenciam a atividade (indução ou inibição) de um ou mais dessas rotas podem levar a interações medicamentosas clinicamente relevantes (Vejo PRECAUÇÕES: EFEITOS DAS MUDANÇAS MEDICINAIS).
Substratos ou inibidores do CYP2D6
O nível sanguíneo de propranolol pode ser aumentado pela administração de propranolol com substratos ou inibidores do CYP2D6, como amiodarona, cimetidina, delavirdina, fluoxetina, paroxetina, quinidina e ritonavir. Não foram observadas interações com ranitidina ou lansoprazol.
Substratos ou inibidores do CYP1A2
O nível sanguíneo de propranolol pode ser aumentado pela administração de propranolol com substratos ou inibidores do CYP1A2, como imipramina, cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, isoniazida, ritonavir, teofilina, zileutona, zolmitriptano e rizatriptano.
Substratos ou inibidores do CYP2C19
O nível sanguíneo de propranolol pode ser aumentado pela administração de propranolol com substratos ou inibidores do CYP2C19, como fluconazol, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, teniposídeo e tolbutamida. Nenhuma interação com omeprazol foi observada.
Indutores do metabolismo hepático da droga
O nível sanguíneo de propranolol pode ser reduzido pela administração de propranolol com indutores como rifampicina e etanol. O tabagismo também induz o metabolismo hepático e demonstrou aumentar a depuração do propranolol até 100%, o que leva a concentrações plasmáticas reduzidas.
Drogas cardiovasculares
Medicamentos antiarrítmicos
A AUC da propafenona é aumentada em mais de 200% pela administração concomitante de propranolol.
O metabolismo do propranolol é reduzido pela administração simultânea de quinidina, o que leva a um aumento de 2 a 3 vezes na concentração sanguínea e a um bloqueio beta maior.
O metabolismo da lidocaína é inibido pela administração concomitante de propranolol, o que leva a um aumento de 25% nas concentrações de lidocaína.
Bloqueador de canal de cálcio
A Cmax média e a AUC do propranolol são aumentadas em 50% e 30% por administração simultânea de nisoldipina e 80% e 47% por administração simultânea por Nicardipin.
Os valores médios da Cmax e da AUC da nifedipina são aumentados em 64% e 79 %% pela administração simultânea de propranolol.
O propranolol não afeta a farmacocinética do verapamil e do norverapamil. O verapamil não afeta a farmacocinética do propranolol.
drogas não cardiovasculares
Medicamentos para enxaqueca
A administração de zolmitriptano ou rizatriptano com propranolol levou a concentrações aumentadas de zolmitriptano (AUC aumentou 56% e Cmax 37 %%) ou rizatriptano (a AUC e a Cmax foram aumentadas em 67% ou.
Teofilina
A administração concomitante de teofilina com propranolol reduz a depuração da teofilina em 33% a 52%.
Benzodiazepínicos
O propranolol pode inibir o metabolismo do diazepam, o que leva a concentrações aumentadas de diazepam e seus metabólitos. O diazepam não altera a farmacocinética do propranolol.
A farmacocinética do oxazepam, triazolam, lorazepam e alprazolam não é afetada pelo uso simultâneo de propranolol.
Neurolépticos
A administração concomitante de propranolol em doses iguais ou superiores a 160 mg / dia levou a concentrações plasmáticas aumentadas de tioridazina na faixa de 50% a 370% e a concentrações aumentadas de metabolito da tioridazina na faixa de 33% a 210%.
A administração simultânea de clorpromazina com propranolol levou ao aumento dos níveis plasmáticos de ambos os medicamentos (aumento de 70% nas concentrações de propranolol).
Medicamentos para úlceras
A administração concomitante de propranolol com cimetidina, um inibidor inespecífico do CYP450, aumentou as concentrações de propranolol em aproximadamente 40%. A administração concomitante com gel de hidróxido de alumínio (1200 mg) levou a uma diminuição de 50% nas concentrações de propranolol.
A administração concomitante de metoclopramida com propranolol não teve uma significativa Efeito na farmacocinética do propranolol.
drogas hipolipemiantes
A administração concomitante de colesterol ou colestipol com propranolol levou a uma diminuição nas concentrações de propranolol em até 50%.
A administração concomitante de propranololol com lovastatina ou pravastatina reduziu a AUC em 20% para 25%, mas não alterou sua farmacodinâmica. O propranolol não teve efeito na farmacocinética da fluvastatina.
Varfarina
A administração concomitante de propranolol e varfarina demonstrou aumentar a biodisponibilidade da varfarina e aumentar o tempo de protrombina.
Em um número de 225 pacientes, foram relatadas 6 mortes (ver Estudos clínicos). Eventos cardiovasculares (hipotensão, insuficiência cardíaca, bradicardia e Bloco cardíaco) foram os mais comuns. O único outro evento que é mais do que um paciente estava doente.
Outros eventos adversos para propranolol intravenoso relatados durante a vigilância pós-comercialização incluem parada cardíaca, dispnéia e úlceras na pele.
Os seguintes eventos adversos foram relatados usando a formulação de propranolol para ingestão com liberação persistente ou imediata e podem ser esperados com propranolol intravenoso.
Cardiovascular
Bradicardia; insuficiência cardíaca congestiva; Intensificação do bloqueio AV; Hipotensão; Parestesia das mãos; púrpura trombocitopênica; insuficiência arterial, geralmente do tipo Raynaud.
sistema nervoso central
Sonolência; a depressão psicológica se manifesta através da insônia, lentidão, fraqueza, cansaço; depressão psicológica reversível que progride para a catatonia; Distúrbios visuais; Alucinações; sonhos animados; uma síndrome reversível aguda caracterizada por desorientação para tempo e local, perda de memória a curto prazo, instabilidade emocional, sensório levemente nublado e desempenho reduzido no neurop. Com formulações de liberação imediata, fadiga, letargia e sonhos animados ocorrem dependendo da dose.
Trato digestivo
Náusea, vômito, estresse epigástrico, cãibras abdominais, diarréia, constipação, trombose arterial mesentérica, colite isquêmica.
Alérgico
Faringite e agranulocitose; erupção cutânea eritematosa, febre combinada com dor e garganta dolorida; laringoespasmo e falta de ar.
Trato respiratório
Broncoespasmo.
Hematológico
Agranulocitose, púrpura não trombocitopênica, púrpura trombocitopênica.
Doenças autoimunes
O lúpus eritematoso sistêmico foi relatado em casos extremamente raros.
Diversos
Alopecia, reações do tipo LE, erupções cutâneas psoríformes, olhos secos, impotência masculina e doença de peyronia foram relatadas raramente. As reações de oculomucocutano à pele, membranas serosas e conjuntiva relatadas para um betabloqueador (propolol) não foram associadas ao propranolol.
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