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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Recomenda-se que a terapia com propafenona seja iniciada em condições hospitalares por um médico com experiência no tratamento de arritmias. A dose de manutenção individual deve ser determinada sob monitoramento cardiológico, incluindo monitoramento de ECG e controle da pressão arterial. Se o intervalo QRS for estendido por mais de 160 MS ou o intervalo PQ for estendido em mais de 20%, a dose deve ser reduzida ou descontinuada até que o ECG volte ao normal.
Adultos
Aumente os 150 mg iniciais três vezes ao dia em intervalos de pelo menos três dias para 300 mg duas vezes ao dia e, se necessário, para um máximo de 300 mg três vezes ao dia.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e tomados com uma bebida após a ingestão. Recomenda-se uma redução na dose diária total em pacientes com menos de 70 kg de peso corporal.
Mais velho
Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia nessa população de pacientes, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas idosas não pode ser excluída; portanto, esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. O tratamento deve ser iniciado gradualmente e com cuidado especial em pequenas doses incrementais. O mesmo se aplica à terapia de manutenção. Quaisquer aumentos de dose que possam ser necessários só devem ser realizados após cinco a oito dias de terapia.
Crianças
Uma forma de dosagem adequada de comprimidos de cloridrato de propafenona para crianças não está disponível.
Insuficiência hepática / renal
Pacientes cuja função hepática e / ou renal está comprometida podem experimentar acúmulo de drogas após doses terapêuticas padrão. No entanto, pacientes com essas condições ainda podem ser titulados com cloridrato de propafenona sob ECG e monitoramento do nível plasmático.
Espera-se um ligeiro prolongamento do intervalo PR e defeitos de condução intraventricular (duração do QRS inferior a 20%) durante o tratamento com propafenon e não justifica redução da dose ou retirada do medicamento.
Devido ao potencial de aumento das concentrações plasmáticas, a administração simultânea de ritonavir e cloridrato de propafenona é contra-indicada.
Os distúrbios eletrolíticos devem primeiro ser tratados com propafenona antes do tratamento.
Os fracos efeitos inotrópicos negativos da propafenona podem ser importantes em pacientes predispostos à insuficiência cardíaca. Como com outros antiarrítmicos, a propafenona mudou a sensibilidade e o limiar.
Ajustes apropriados podem ser necessários em pacientes com marca-passos. Existe potencial para converter fibrilação atrial paroxística em vibração atrial com um bloco de linha 2: 1 ou transição 1: 1.
Devido ao efeito do bloqueio beta, deve-se ter cautela ao tratar pacientes com doença respiratória obstrutiva ou asma.
Como em alguns antiarrítmicos da classe IC, pacientes com doença cardíaca estrutural significativa podem estar predispostos a efeitos colaterais graves. Portanto, a propafenona é contra-indicada nesses pacientes.
Existe o risco de efeitos proarrítmicos, como acontece com outros antiarrítmicos. É possível um agravamento das arritmias ventriculares.
A síndrome de Brugada pode ser exposta ou eletrocardiograma semelhante a Brugada (EKG) - alterações podem ser causadas após a exposição à propafenona em portadores previamente assintomáticos da síndrome. Após o início da terapia com propafenona, um ECG deve ser realizado para descartar alterações que indiquem a síndrome de Brugada.
Para o tratamento de arritmias ventriculares, o paciente deve ser monitorado cardiologicamente, incluindo monitoramento de ECG e controle da pressão arterial, e instalações do desfribilador devem estar disponíveis.
A parada do tratamento deve ser considerada com uma das seguintes alterações no ECG :
- Extensão de intervalo QRS ou QT com mais de 25%
- Extensão do intervalo PR com mais de 50%,
- Extensão do intervalo QT com mais de 500 ms
- ou um aumento no número ou agravamento de arritmias
É importante que todo paciente que recebe cloridrato de propafenona seja examinado eletrocardiograficamente e clinicamente antes e durante o tratamento para determinar se a resposta ao cloridrato de propafenona suporta tratamento adicional.
Um possível aumento nos efeitos colaterais pode ocorrer se a propafenona for tomada em conjunto com anestésicos locais (por exemplo,. implante de marcapasso, cirurgia ou trabalho odontológico) e outros medicamentos que tenham um efeito inibitório na freqüência cardíaca e / ou na contratilidade do miocárdio (por exemplo,. B. betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos).
Não foram observados efeitos significativos na farmacocinética da propafenona ou lidocaína após uso concomitante em pacientes. No entanto, foi relatado que o uso concomitante de cloridrato de propafenona e lidocaína intravenosa aumenta o risco de efeitos colaterais da lidocaína no sistema nervoso central.
Níveis plasmáticos aumentados e / ou níveis sanguíneos de propranolol, metoprolol, desipramina, ciclosporina, teofilina e digoxina foram relatados durante o tratamento com propafenona. As doses destes medicamentos devem ser reduzidas se forem observados sinais de sobredosagem.
Concentrações plasmáticas elevadas de propafenona podem ocorrer quando a propafenona é usada concomitantemente com ISRSs, como fluoxetina e paroxetina. O uso concomitante de propafenona e fluoxetina em metabolizadores extensos aumenta a Cmax e a AUC da S-propafenona em 39 e 50% e a Cmax e AUC da R-propafenona em 71 e 50%. Doses mais baixas de propafenona podem, portanto, ser suficientes para alcançar a resposta terapêutica desejada.
Monitoramento preciso do status de coagulação em pacientes que recebem anticoagulantes orais (por exemplo,. fenprocumon, varfarina) ao mesmo tempo é recomendado, pois a propafenona pode aumentar os níveis plasmáticos desses medicamentos, o que leva a um aumento do tempo de protrombina. As doses destes medicamentos devem ser ajustadas, se necessário.
A administração concomitante de cloridrato de propafenona com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 (como a venlafaxina) pode levar a níveis aumentados desses medicamentos.
Medicamentos que inibem o CYP2D6, CYP1A2 e CYP 3A4, p. cetoconazol, cimetidina, quinidina, eritromicina e suco de toranja, podem levar ao aumento dos níveis de propafenona. Quando a propafenona é administrada com inibidores dessas enzimas, os pacientes devem ser monitorados de perto e a dose ajustada de acordo.
A terapia combinada com amiodarona e cloridrato de propafenona pode afetar a condução e a repolarização e levar a anormalidades que podem ser proarrítmicas. Podem ser necessários ajustes de dose em ambos os compostos com base na resposta terapêutica.
A administração concomitante de propafenona e fenobarbital e / ou rifampicina (indutores do CYP3A4) pode reduzir a eficácia antiarretmática da propafenona devido a uma redução nos níveis plasmáticos de propafenona. Portanto, a resposta à terapia com cloridrato de propafenona deve ser monitorada durante o tratamento simultâneo com fenobarbital e / ou rifampicina crônica.
Devido ao potencial de aumento das concentrações plasmáticas, a administração simultânea de ritonavir e cloridrato de propafenona é contra-indicada.
Populações especiais
População pediátrica
Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos. Não se sabe se a extensão das interações na faixa etária pediátrica é semelhante à dos adultos.
Ver a hipotensão desfocada, tontura, fadiga e postura pode afetar a velocidade de resposta do paciente e afetar a capacidade dos indivíduos de operar máquinas ou automóveis.
Sintomas de uma overdose :
Sintomas do miocárdio: os efeitos de uma overdose de propafenona no miocárdio se manifestam como distúrbios impulsivos e de linha, como extensão PQ, extensão QRS, supressão da automação do nó sinusal, bloqueio AV, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular. Uma redução na contratilidade (efeito inotrópico negativo) pode levar à hipotensão, que em casos graves pode levar a choque cardiovascular.
Sintomas não cardíacos: dor de cabeça, tontura, visão turva, parestesia, tremores, náusea, constipação e boca seca podem ocorrer com frequência. Em casos extremamente raros, foram relatadas cãibras com sobredosagem. A morte também foi relatada.
Em casos graves de envenenamento, podem ocorrer cãibras clônico-tônica, parestesia, sonolência, coma e parada respiratória.
Tratamento:
Além das medidas gerais de emergência, os sinais vitais do paciente devem ser monitorados em uma unidade de terapia intensiva e corrigidos, se necessário.
A desfibrilação e infusão de dopamina e isoproterenol foram eficazes no controle do ritmo e da pressão arterial. As cãibras foram aliviadas com diazepam intravenoso. Medidas gerais de suporte, como suporte respiratório mecânico e massagem cardíaca externa, podem ser necessárias.
As tentativas de alcançar a eliminação através da hemoperfusão são de eficácia limitada.
Devido à alta ligação às proteínas (> 95%) e ao grande volume de distribuição, a hemodiálise é ineficaz.
A propafenona é uma mistura racêmica de S e R-propafenona.
Absorção
Após administração oral, a propafenona é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal, dependendo da dose. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas entre duas e três horas após a administração de cloridrato de propafenona.
Após uma dose única de um comprimido, a biodisponibilidade é de aproximadamente 50%. Em doses repetidas, a concentração plasmática e a biodisponibilidade aumentam desproporcionalmente devido à saturação do metabolismo da primeira passagem (CYP2D6) no fígado. Embora os alimentos tenham aumentado a concentração plasmática máxima e a biodisponibilidade em um estudo de dose única, a biodisponibilidade dos alimentos não mudou significativamente durante a administração de doses múltiplas de propafenona a voluntários saudáveis.
Distribuição
A propafenona é rapidamente distribuída no corpo. O volume estacionário de distribuição é de 1,9 a 3,0 L / kg.
Os níveis plasmáticos terapêuticos variam de 150 ng / mL a 1500 ng / mL. O grau de ligação às proteínas plasmáticas da propafenona é dependente da concentração e diminuiu de 97,3% a 0,25 Î1⁄4g / mL para 81,3% a 100 Î1⁄4g / mL. Na faixa de concentração terapêutica.
Biotransformação e eliminação
A comparação da excreção urinária cumulativa ao longo de 24 horas permitiu o cálculo de que 1,3% de propafenona intravenosa (70 mg) e 0,65% oral (600 mg) são excretadas inalteradas na urina, D. H. propafenona é metabolizada quase exclusivamente no fígado. A meia-vida estimada da eliminação de propafenona é de 2 a 10 horas para metabolizadores prolongados e de 10 a 32 horas para metabolizadores fracos. Uma estreita correlação positiva entre os níveis plasmáticos e o tempo de redução da AV foi observada na maioria, tanto em indivíduos saudáveis quanto em pacientes. A depuração da propafenona é de 0,67 a 0,81 L / h / kg.
Após um nível plasmático de 500 ng / ml, o intervalo PR é estatisticamente significativamente estendido em comparação com os valores iniciais, o que permite a titulação da dose e o monitoramento dos pacientes com a ajuda dos valores medidos pelo ECG. A frequência de extra-sístoles ventriculares diminui com o aumento da concentração plasmática. Atividade antiarrítmica adequada foi observada o mais baixo possível nos níveis plasmáticos em casos individuais <500 ng / ml.
O estado estacionário é atingido após 3 ou 4 dias, quando a biodisponibilidade aumenta para cerca de 100%. O esquema posológico recomendado de propafenona é o mesmo para todos os pacientes, independentemente do status metabólico (metabolizadores fracos ou extensos de D.H.).
População mais velha
A exposição à propafenona em indivíduos mais velhos com função renal normal foi muito variável e não diferiu significativamente de indivíduos jovens saudáveis. A exposição à 5-hidroxipropafenona foi semelhante, mas a exposição aos glucuronídeos de propafenona foi dobrada.
Compromisso renal
Mesmo com insuficiência renal, a diminuição da excreção de propafenona não é provável, como confirmado por relatos de casos e estudos cinéticos únicos em pacientes com hemodiálise crônica. No entanto, foi observado um acúmulo de metabólitos glucuronídeos. Os valores da química clínica não diferiram dos dos pacientes com rins intransigentes. O cloridrato de propafenona deve ser administrado cuidadosamente em pacientes com doença renal.
disfunção hepática
A propafenona mostra aumento da biodisponibilidade oral e meia-vida em pacientes com insuficiência hepática. A dose deve ser ajustada em pacientes com doenças hepáticas.
However, we will provide data for each active ingredient