Pronex

Doença do refluxo gastroesofágico:

tratamento de esofagita de refluxo erosivo;

tratamento de suporte a longo prazo após cicatrização da esofagite do refluxo erosivo para evitar recaídas;

tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico.

Úlcera péptica do estômago e duodeno como parte da terapia combinada :

tratamento da úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori;

prevenção de repetições da úlcera péptica associada Helicobacter pylori.

Pacientes que tomam NIPs por um longo tempo :

cicatrização de úlceras estomacais associadas à ingestão de NVP;

prevenção de úlceras estomacais e duodeno associados ao uso de NVP em pacientes em risco;

Síndrome de Zollinger-Ellison ou outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica.

Os efeitos colaterais indicados não dependiam da dose. As reações são classificadas de acordo com a frequência da ocorrência - geralmente ≥1 / 100, <1/10; raramente ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10000, <1/1000; muito raramente <1/10000; desconhecido (impossível avaliar com base nos dados disponíveis).

Do lado do sistema formador de sangue : raramente - leucopenia, trombocitopenia; muito raramente - agranulocitose, terapia com casca.

Do lado do sistema nervoso central e dos sentidos: frequentemente - dor de cabeça; raramente - insônia, tontura, parestesia, sonolência, visão turva; raramente - agitação, confusão, depressão; muito raramente - agressão, alucinações.

Do lado do LCD: frequentemente - dor abdominal, constipação, diarréia, meteorismo, náusea / vômito; raramente - boca seca; raramente - distúrbio do paladar, estomatite, candidíase gastrointestinal, hepatite com ou sem icterícia; muito raramente - insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes que anteriormente tinham doença hepática; frequência de desconhecido -.

Do sistema respiratório : raramente - broncoespasmo.

Do lado da pele : raramente - dermatite, coceira, erupção cutânea, urticária; raramente - alopecia, fotosensibilidade, mal-estar, aumento da transpiração; muito raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (RTE).

Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza muscular.

Do sistema geniturinário: muito raramente - jade intersticial.

Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: muito raramente - ginecomastia.

Reações alérgicas: raramente - reações de hipersensibilidade, como febre, inchaço angioneurótico e reação / choque anafilático.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: raramente - edema periférico; raramente - hiponatriemia; muito raramente - hipomagnésia, hipomagniemia grave pode se correlacionar com hipocalcemia.

Indicadores laboratoriais : com pouca frequência - um aumento na atividade das transaminases hepáticas..

O efeito do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos

A acidez reduzida no estômago no tratamento do esomeprazol pode levar a uma diminuição ou aumento da absorção de outras drogas, cujo mecanismo de sucção depende da acidez do meio. Tal como acontece com outros medicamentos que suprimem a secreção de ácido clorídrico ou antácidos, o tratamento com esomeprazol pode levar a uma diminuição na absorção de cetoconazol ou itraconazol e erlotinibe e a um aumento na absorção de medicamentos como a digoxina. A ingestão conjunta de omeprazol na dose de 20 mg uma vez ao dia e digoxina aumenta a biodisponibilidade da digoxina em 10% (em 20% dos pacientes, a biodisponibilidade da digoxina aumentou em até 30%).

Foi demonstrado que o omprazol interage com alguns medicamentos anti-retrovirais. Os mecanismos e o significado clínico dessa interação nem sempre são conhecidos. Um aumento no pH no contexto da terapia com omeprazol pode afetar a absorção de medicamentos anti-retrovirais. Também é possível interagir no nível do isopurmio do CYP2C19. Com a nomeação conjunta de omeprazol e alguns medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e nelfinavir, observa-se uma diminuição na concentração sérica no contexto da terapia com omeprazol. Portanto, sua aplicação simultânea não é recomendada. A nomeação conjunta de omeprazol (40 mg 1 vez por dia) com um atazanavir de 300 mg / ritonavir de 100 mg a voluntários saudáveis levou a uma diminuição significativa da biodisponibilidade do atazanavir (AUC, C_máx e C_min no plasma sanguíneo diminuiu aproximadamente 75%). Um aumento na dose de atazanavir para 400 mg não compensou o efeito do omeprazol na biodisponibilidade do atazanavir. Com a nomeação simultânea de omprazol e saquinavir, foi observado um aumento na concentração de saquinavir no soro, quando prescrito com alguns outros medicamentos anti-retrovirais, sua concentração não mudou. Dadas as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas semelhantes do omeprazol e esomeprazol, não é recomendado o uso conjunto de esomeprazol com medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e não-lfinavir.

O ezomeprazol inibe o CYP2C19, a principal iso-fazenda envolvida em seu metabolismo. O uso conjunto de esomeprazol com outros medicamentos no metabolismo dos quais o isopurmento do CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, pode levar a um aumento na concentração desses medicamentos no plasma sanguíneo e exigir uma diminuição na dose. Com a ingestão conjunta de esomeprazol por via oral na dose de 30 mg e diazepam, a depuração do diazepam, que é um substrato do CYP2C19, é reduzida em 45%.

Com a ingestão conjunta de esomeprazol por via oral na dose de 40 mg e fenitoína em pacientes com epilepsia, a concentração residual de fenitoína no plasma aumentou 13%. A este respeito, recomenda-se controlar a concentração de fenitoína no plasma no início do tratamento com esomeprazol e quando é cancelada.

O uso de omeprazol em uma dose de 40 mg uma vez ao dia levou a um aumento na AUC e C_máx variconazol (substrato do isopurmento CYP2C19) em 15 e 41%, respectivamente.

Ao usar esomeprazol por via oral na dose de 40 mg em pacientes recebendo varfarina, o tempo de coagulação permaneceu dentro dos valores permitidos. No entanto, vários casos de aumentos clinicamente significativos no índice MHO foram relatados para o uso combinado de varfarina e esomeprazol. Nesse sentido, recomenda-se o monitoramento do MHO no início e no final do uso conjunto desses medicamentos.

O uso de omeprazol em uma dose de 40 mg 1 vez por dia levou a um aumento de C_máx e AUC do tilostazol em 18 e 26%, respectivamente; para um dos metabólitos ativos do tilostazol, o aumento foi de 29 e 69%, respectivamente.

Para voluntários saudáveis, a administração oral conjunta de esomeprazol na dose de 40 mg e cisaprida aumentou a AUC em 32% e aumentou T em 31%_1/2 cisaprida; C_máx o cisaprida no plasma não mudou significativamente. O ligeiro alongamento do intervalo QT, observado durante a monoterapia com cisaprida, não aumentou quando o esomeprazol foi adicionado. É demonstrado que o esomeprazol não causa alterações clinicamente significativas na farmacocinética da amoxicilina e da chinidina.

O efeito dos medicamentos na farmacocinética do esomeprazol

Isoporsium CYP2C19 e CYP3A4 estão envolvidos no metabolismo do esomeprazol. O uso oral conjunto de esomeprazol e claritromicina, o inibidor de isofênio do CYP3A4 (500 mg 2 vezes 1 por dia) leva a um aumento duplo no valor da AUC para o esomeprazol.

O uso conjunto de esomeprazol e o inibidor combinado de isofênio CYP3A4 e CYP2C19, como o variconazol, pode levar a um aumento na AUC do esomeprazol em mais de 2 vezes. Como regra, nesses casos, a correção da dose de esomeprazol não é necessária. A correção de uma dose de esomeprazol pode ser necessária em pacientes com insuficiência hepática grave e com uso prolongado.

Os medicamentos que induzem isoperas CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina e produtos animais perfurados, quando usados em conjunto com esomeprazol, podem levar a uma diminuição na concentração de esomeprazol no plasma sanguíneo, acelerando o metabolismo do esomeprazol.