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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Doença de Parkinson:
Madopar® comprimidos de alta velocidade (disperso) "125" - uma forma especial de medicamento para pacientes com disfagia e acimanésia no início da manhã e da tarde, ou com os fenômenos de “exclusão do efeito de uma dose única” ou “aumento do período latente antes do início do efeito clínico do medicamento” ;
Madopar® GSS “125” é mostrado para qualquer tipo de flutuação na ação do levodopo (ou seja: “doses de pico de disquinésia” e “fenômeno do final da dose”, por exemplo, quietude à noite);
síndrome da perna inquieta, incluindo síndrome idiopática e síndrome das “pernas inquietas” em pacientes com insuficiência renal crônica, localizados em diálise.
Doença de Parkinson.
Doença de Parkinson:
Madopar® comprimidos de alta velocidade (disperso) "125" - uma forma especial de medicamento para pacientes com disfagia e acimanésia no início da manhã e da tarde, ou com os fenômenos de “exclusão do efeito de uma dose única” ou “aumento do período latente antes do início do efeito clínico do medicamento” ;
Madopar® GSS “125” é mostrado para qualquer tipo de flutuação na ação do levodopo (ou seja: “doses de pico de disquinésia” e “fenômeno do final da dose”, por exemplo, quietude à noite);
síndrome da perna inquieta, incluindo síndrome idiopática e síndrome das “pernas inquietas” em pacientes com insuficiência renal crônica, localizados em diálise.
Doença de Parkinson:
Madopar® comprimidos de alta velocidade (disperso) "125" - uma forma especial de medicamento para pacientes com disfagia e acimanésia no início da manhã e da tarde, ou com os fenômenos de “exclusão do efeito de uma dose única” ou “aumento do período latente antes do início do efeito clínico do medicamento” ;
Madopar® GSS “125” é mostrado para qualquer tipo de flutuação na ação do levodopo (ou seja: “doses de pico de disquinésia” e “fenômeno do final da dose”, por exemplo, quietude à noite);
síndrome da perna inquieta, incluindo síndrome idiopática e síndrome das “pernas inquietas” em pacientes com insuficiência renal crônica, localizados em diálise.
hipersensibilidade ao levodopo, benserazida ou qualquer outro componente do medicamento;
distúrbios descompensados da função dos órgãos endócrinos, fígado ou rins (com exceção dos pacientes com síndrome das “pernas inquietas” recebendo diálise);
doenças do sistema cardiovascular em fase de descompensação;
doença mental com um componente psicótico;
glaucoma de ângulo fechado;
em combinação com inibidores não seletivos da MAO ou uma combinação de inibidores da MAO-A e da MAO-V;
idade inferior a 25 anos;
gravidez;
período de amamentação;
mulheres em idade fértil que não usam métodos contraceptivos confiáveis (ver. “Gravidez e aleitamento”).
Do sistema sanguíneo : casos raros de anemia hemolítica, leucopenia transitória, trombocitopenia. Nos pacientes que tomam o levodop por um longo tempo, recomenda-se monitorar periodicamente a fórmula sanguínea, a função hepática e os rins.
Do lado do LCD: anorexia, náusea, vômito, diarréia, casos individuais de perda ou alteração nas sensações do paladar, mucosa oral seca.
Do lado da pele : raramente - comichão, erupção cutânea.
Do sistema cardiovascular: arritmias, hipotensão ortostática (enfraquecida após reduzir a dose de Madopar®), hipertensão arterial.
Do sistema nervoso e da esfera mental : agitação, ansiedade, insônia, alucinações, Absurdo, desorientação temporária (especialmente em pacientes e pacientes idosos, que tiveram esses sintomas na história) depressão, dor de cabeça, tontura, nas fases posteriores do tratamento, às vezes — movimentos espontâneos (tipo de coreia ou atitose) episódios de "congelamento", efeito de enfraquecimento até o final do período de dose (o fenômeno das "estatísticas") o fenômeno da "inclusão", sonolência expressa, episódios de sonolência repentina, intensificação das manifestações da síndrome das "pernas inquietas".
Do lado do corpo como um todo : infecção febril, rinite, bronquite.
Indicadores laboratoriais : às vezes - um aumento transitório na atividade de transaminases hepáticas e SchFs, um aumento no nitrogênio da uréia no sangue, uma alteração na cor da urina para vermelho, escuro quando em pé.
Sintomas : do sistema cardiovascular - arritmias; esfera mental - confusão, insônia; do lado do LCD - náusea e vômito; movimentos involuntários patológicos (referidos na seção "Ações combinadas", mas de forma mais pronunciada).
Ao tomar cápsulas com liberação modificada (Madopar® GSS “125”) a ocorrência de sintomas de sobredosagem pode ocorrer mais tarde devido à lenta absorção de substâncias ativas no estômago.
Tratamento: funções vitais devem ser controladas; terapia sintomática - a nomeação de analeptia respiratória, agentes antiarrítmicos, conforme apropriado - anti-rolepticos.
Ao usar uma forma de dosagem com uma liberação modificada de substâncias ativas (Madopar® GSS “125”) deve ser evitada uma maior absorção do medicamento.
Sucção
Cápsulas Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250"
A levodopa é absorvida principalmente nos departamentos superiores do intestino delgado. Hora de alcançar Cmáx levodopas - 1 h após tomar cápsulas ou comprimidos.
Cápsulas e comprimidos são bioequivalentes.
Cmáx os levodopos no plasma e o grau de absorção do levodopo (AUC) aumentam proporcionalmente à dose (no intervalo de doses da levodopa de 50 para 200 mg).
Comer reduz a velocidade e o grau de absorção da levodopa. Ao prescrever cápsulas ou comprimidos após comer Cmáx gelados no plasma são reduzidos em 30% e atingidos posteriormente. O grau de absorção da levodopa é reduzido em 15%. Biodisponibilidade absoluta de levodopa em cápsulas de Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250" é de 98% (de 74 para 112%).
Madopar® comprimidos de ação rápida (dispersificados) "125"
Os perfis farmacocinéticos da levodopa após tomar comprimidos dispersos são semelhantes aos após tomar as cápsulas de Madopar® Comprimidos de "125" ou Madopar® "250", mas o tempo da conquista Cmáx tende a diminuir. Os parâmetros de absorção dos comprimidos dispersos nos pacientes são menos variáveis.
Madopar® GSS “125”, cápsulas com liberação modificada de uma substância ativa
Madopar® O GSS "125" possui outras propriedades farmacocinéticas além das formas de liberação acima. Substâncias ativas são liberadas lentamente no estômago. Cmáx no plasma é 20 a 30% menor que nas formas de dosagem convencionais e é alcançado 3 horas após a admissão. A dinâmica da concentração plasmática é caracterizada por um período mais longo de “alívio” (um período de tempo durante o qual a concentração no plasma excede ou é igual à metade do máximo) do que nas cápsulas de Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250", que indica uma liberação modificada contínua. Biodisponibilidade de Madopar® GSS "125" é de 50 a 70% da biodisponibilidade das cápsulas de Madopar® Comprimidos "125" e Madopar® "250" e não depende de comer. Comer não afeta Cmáx levodopa, que é alcançada mais tarde, 5 horas depois de tomar Madopar® GSS "125".
Distribuição
A levodopa passa pelo GEB através de um sistema de transporte saturado. Ela não mexe com proteínas plasmáticas. Volume de distribuição - 57 l. A AUC do líquido canhoto no líquido cefalorraquidiano é de 12% da do plasma.
O bálsamo das doses terapêuticas não penetra no GEB. Acumula-se principalmente nos rins, pulmões, intestino delgado e fígado.
Metabolismo
A levodopa é metabolizada por duas vias principais (descarboxilação e o-metilação) e duas formas adicionais (transminação e oxidação).
A descarboxilase de aminoácidos aromáticos transforma o levodopo em dopamina. Os principais produtos finais dessa trajetória de troca são homovanilina e ácido di-hidroxifenilacético.
A cateol-o-metil-transferase metila o levodopo com a formação de 3-o-metildops. T1/2 este metabolito plasmático principal é de 15 a 17 horas e em pacientes que tomam doses terapêuticas de Madopar®, está se acumulando.
Uma diminuição na descarboxilação periférica do levodopo com uso articular com um bissexido leva a concentrações plasmáticas mais altas de levodopo e 3-o-metildopo e concentrações plasmáticas mais baixas de catecolamina (dopamina, noradrenalina) e ácidos fenolkarboxílicos (ácido homovanílico). di-hidrofênico.
Na mucosa intestinal e no fígado, a benserazida é hidroxilada com a formação de trihidroxibenzil hidrazina. Este metabolito é um poderoso inibidor da descarboxilase de aminoácidos aromáticos.
A conclusão
Com inibição periférica da descarboxilase T1/2 levodopas - 1,5 h. A depuração plasmática do levodopo é de aproximadamente 430 ml / min.
A benserasida é quase completamente eliminada pelo metabolismo. Os metabólitos são derivados principalmente da urina (64%) e, em menor grau, das fezes (24%).
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Pacientes com insuficiência renal e hepática. Dados sobre farmacocinética da levodopa em pacientes com insuficiência renal e hepática não estão disponíveis.
Pacientes de velhice (65 a 78 anos). Em pacientes em idade senil (65 a 78 anos) com doença de Parkinson T1/2 e os levodopos da AUC aumentam 25%, o que não é uma alteração clinicamente significativa e não afeta o modo de dosagem.