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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Concentre-se na preparação de uma solução para administração intravenosa: solução incolor transparente.
Cápsulas 0,5 mg: gelatina sólida, tamanho No. 5, corpo e tampa - opacos, amarelo claro, com uma inscrição vermelha "0,5 mg" na tampa e "[f] 607" no corpo. O conteúdo das cápsulas é pó branco.
Cápsulas 1 mg: gelatina sólida, tamanho No. 5, corpo e tampa - opacos, brancos, com uma impressão vermelha de “1 mg” na tampa e “[f] 617” no corpo. O conteúdo das cápsulas é pó branco.
Cápsulas 5 mg: gelatina sólida, tamanho No. 4, corpo e tampa - opacos, vermelho acinzentado, com uma impressão branca de “5 mg” na tampa e “[f] 657” no corpo. O conteúdo das cápsulas é pó branco.
Os resultados de estudos e estudos pré-clínicos realizados em humanos mostram que o medicamento pode penetrar na placenta. Desde a segurança do uso do Prograph® as mulheres grávidas não estão suficientemente instaladas, este medicamento não deve ser prescrito a elas, a menos que o possível uso do tratamento justifique o risco potencial para o feto.
Os resultados de estudos e estudos pré-clínicos realizados em humanos mostram que o tacrolimus é liberado com leite materno. Como os efeitos indesejados em recém-nascidos, as mulheres que aceitam o Prograph não podem ser descartados®não deve amamentar.
A experiência em tratamento de sobredosagem clínica é limitada. Vários casos de overdose acidental do medicamento foram observados, enquanto os seguintes foram observados sintomas: tremor, dor de cabeça, náusea, vômito, infecções, urticária, letargia, aumento do nitrogênio da uréia no sangue, aumento da concentração sérica de creatinina e aumento dos níveis de alanina aminotransferase.
No nível molecular, os efeitos do tarolimus são mediados pela ligação com a proteína do citosol FKBP12, responsável pelo acúmulo intracelular do medicamento. O complexo FKVR12-tacrolimus está específica e competitivamente associado à cálcio-nerina e a inibe, o que leva à inibição dependente de cálcio das vias de transdução do sinal das células T, impedindo assim a transcrição do grupo discreto de genes da linfocina.
O tacrolimus é um medicamento imunossupressor altamente ativo: suprime a formação de linfócitos citotóxicos, responsáveis principalmente pela rejeição do transplante, reduz a ativação de células T, dependendo dos ajudantes T, a proliferação de células B, bem como a formação de linfocinas (como interleucina-2, -3 e γ-inefalfonetter.
Interação farmacocinética
O tacrolimus é amplamente metabolizado pela isoenzima 3A4 do citocromo P450 microssômico hepático (CYP3A4). O uso associado de preparações medicinais ou à base de plantas que inibem ou induzem o CYP3A4 pode afetar o metabolismo do tarolimo e, assim, reduzir ou aumentar as taxas de imposto sobre o sangue.
O tacrolimus também tem um efeito generalizado e poderoso no metabolismo dependente do CYP3A4; assim, o uso combinado de tacrolimus com medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 de maneira dependente pode afetar o metabolismo desses medicamentos (por exemplo,. cortisona, testosterona).
O toralimo está amplamente associado às proteínas plasmáticas do sangue. Deve-se considerar possíveis interações com outros medicamentos que são altamente afinidade pelas proteínas do sangue (por exemplo,. AINEs, anticoagulantes orais ou medicamentos antiturabéticos orais).
Interação farmacodinâmica
O uso computacional de tacrolimus com medicamentos com efeitos nefrotóxicos ou neurotóxicos pode aumentar a toxicidade (por exemplo,. aminoglicosídeos, inibidores da girada (tipo de DNA toposomerase II), vancomicina, co-trimoxazol, VPLs, gancyclovir ou aciclovir).
Como o tratamento com tacrolimus pode ser acompanhado pelo desenvolvimento de hipercalemia ou aumentar a hipercalemia existente anteriormente, você deve evitar :
- ingestão excessiva de potássio;
- o uso de diuréticos que economizam potássio (por exemplo,. amilorida, triamteren ou espironolactona).
Outra interação
Ao usar o tarolimus, as vacinas podem ser menos eficazes, portanto, as vacinas vivas atenuadas devem ser evitadas.
Interação clinicamente significativa
A próxima interação do taxímus com os medicamentos da terapia concomitante foi observada durante o uso clínico. O principal mecanismo de interação é conhecido. Os medicamentos marcados com um asterisco exigirão uma alteração na dose do tarolimus em quase todos os pacientes. Outros medicamentos listados abaixo podem exigir ajustes de dose em casos individuais.
Os seguintes medicamentos inibem o CYP3A4 e foi demonstrado que eles aumentam as taxas de imposto sobre o sangue :
- cetoconazol *, fluconazol *, itraconazol *, clotrimazol, variconazol; *
- nifedipina, nicardipina;
- hemicina vermelha *, clarytromicina, jozamicina;
- inibidores da protease do HIV;
- Danazol, etinilestradiol;
- omprazol;
- antagonistas dos canais de cálcio, como o diltiazem;
- nefazodonte.
Os seguintes medicamentos induzem o CYP3A4 e foi demonstrado que eles diminuem os níveis sanguíneos de thorolimo:
- rifampicina * (rifampicina);
- fenitoína *;
- fenobarbital;
- perfurado, perfurado.
Tropolimus elevou o nível de fenitoína no sangue.
Note-se que a metilprednisolona aumentou e diminuiu os níveis de taxolímus no plasma sanguíneo.
Houve um aumento na nefrotoxicidade após o uso de qualquer um dos seguintes medicamentos junto com um taxolimo:
- anfotericina B;
- ibuprofeno.
É demonstrado que a meia-vida da ciclosporina aumentou com o uso simultâneo com o tarolimus. Além disso, efeitos sinérgicos / aditivos podem se desenvolver. Por esses motivos, o uso combinado de ciclosporina e taxolímus não é recomendado ao prescrever tarolimus a pacientes que receberam ciclosporina anteriormente.
Interação com comida
Note-se que o suco de toranja aumenta o imposto sobre o sangue inibindo a atividade do CYP3A4.
Interação potencial
Substâncias que inibem o sistema citocromo P450 3A
Com base nos resultados da pesquisa in vitro as seguintes substâncias podem ser consideradas como inibidores potenciais do metabolismo: bromocriptina, cortisona, dapson, ergotamina, gestodeno, lidocaína, mefenitoína, midazolam, nilvadipina, porádron, chinidina, tamoxifeno, (triacetil) oleandomicina e verapypam.
Substâncias que induzem o sistema citocromo P450 3A
Karbamazepina, metamizol e isoniazida induzem o citocromo P450 3A .
Inibição do metaboliciamento de outras substâncias pelo sistema de limites fiscais do citocromo P450 3A .
Como o tarolimus pode afetar o metabolismo dos contraceptivos esteróides, deve-se prestar atenção especial às medidas de proteção contra a gravidez.
Em um ambiente alcalino, o trolimus não é estável. O compartilhamento de concentrado reduzido para infusões de Prograf deve ser evitado® (5 mg / ml), com outros medicamentos que alcalinam significativamente a solução (por exemplo,. aciclovir e ganziklvir).
Concentre-se na preparação de uma solução para administração intravenosa | 1 ml |
trolimus | 5 mg |
substâncias auxiliares : óleo de mamona hidrogenado por polioxietileno (NSO-60) - 200 mg; álcool anidro - 638 mg |
nas ampolas de vidro transparente incolor (USP tipo I) de 1 ml, na embalagem das células de contorno 10 unid.; em um pacote de papelão 1 pacote.
Cápsulas | 1 caps. |
trolimus | 0,5 mg |
substâncias auxiliares : hidroxipropilmetilcelulose - 0,5 mg; croscarmelose de sódio - 0,5 mg; lactose - 62,85 mg; estearato de magnésio - 0,65 mg | |
composição da cápsula: dióxido de titânio - 0,338 mg; óxido de ferro amarelo - 0,048 mg; água purificada - 4,2 mg; gelatina - 23.414 mg |
em um blister de PVC / folha de alumínio 10 peças., em um pacote de alumínio de 5 blisters; em um pacote de papelão 1 saco de alumínio.
Cápsulas | 1 caps. |
trolimus | 1 mg |
substâncias auxiliares : hidroxipropilmetilcelulose - 1 mg; croscarmelose de sódio - 1 mg; lactose - 61,35 mg; estearato de magnésio - 0,65 mg | |
composição da cápsula: dióxido de titânio - 0,395 mg; água purificada - 4,2 mg; gelatina - 23.405 mg |
em um blister de PVC / folha de alumínio 10 peças., em um pacote de alumínio de 5 blisters; em um pacote de papelão 1 saco de alumínio.
Cápsulas | 1 caps. |
trolimus | 5 mg |
substâncias auxiliares : hidroxipropilmetilcelulose - 5 mg; croscarmelose de sódio - 5 mg; lactose - 123,6 mg; estearato de magnésio - 1,4 mg | |
composição da cápsula: dióxido de titânio - 0,564 mg; vermelho de óxido de ferro - 0,008 mg; água purificada - 6 mg; gelatina - 33.428 mg |
em um blister de PVC / folha de alumínio 10 peças., em um pacote de alumínio de 5 blisters; em um pacote de papelão 1 saco de alumínio.
Durante o período inicial após o transplante, é necessário realizar o monitoramento de rotina dos seguintes parâmetros: AD, ECG, status neurológico e oftalmológico, níveis de glicose no sangue na pele do natoshchak, eletrólito (especialmente potássio) função hepática e renal, parâmetros clínicos de exames de sangue, indicadores de coagulação e definições de proteínas no plasma sanguíneo.
Como em outros medicamentos imunossupressores, devido ao risco potencial de desenvolver alterações malignas na pele, os efeitos da luz solar e da radiação UV devem ser limitados, protegendo a pele com roupas e usando cremes com alto fator de proteção.
Em caso de introdução acidental na artéria ou no concentrado divorciado perivascular, Prograph ®para infusões de 5 mg / ml pode causar irritação na área de administração.
Prografia®, um concentrado para preparar uma solução para infusões de 5 mg / ml, contém óleo de rícino hidrogenizado polioxietilado, que, como observado, causa reações anafiláticas. O risco de desenvolver reação anafilática pode ser reduzido com a introdução de um concentrado de prografia restaurado® para infusões de 5 mg / ml em baixa velocidade ou antes da entrada de anti-histamínicos.
Prografia®cápsulas de 0,5; 1 e 5 mg
O tropolimus é incompatível com o cloreto de polivinila (PVC). Se o conteúdo das cápsulas precisar ser inserido através da sonda nasogástrica, esta não deve conter cloreto de polivinila.
Prografia®, concentrado para preparar uma solução para perfusão, contendo 5 mg / ml
O takrolimus é absorvido pelo plástico cloreto de polivinila. Tubos, seringas e qualquer outro equipamento usado para preparar e introduzir o Prograph® o concentrado para infusões contendo 5 mg / ml não deve conter cloreto de polivinila.
Impacto na capacidade de dirigir um carro e trabalhar com mecanismos
O tacrolimus pode causar distúrbios visuais e neurológicos. Pacientes que desenvolveram tais distúrbios não devem dirigir um carro ou trabalhar com mecanismos. Esse efeito pode ser aprimorado usando o Prograph ao mesmo tempo® com álcool.
- T86.1. Morte e rejeição de transplante de rim
- T86.2. Morte e rejeição de transplante de coração
- T86.4. Morte e rejeição de transplante de fígado
- T86.9. A definhação e rejeição do (s) órgão (s) e tecido transplantado (s), não especificado