Prilactone

- Edema associado à insuficiência cardíaca congestiva

- Insuficiência cardíaca grave (NYHA III-IV)

- Como adjuvante no tratamento da hipertensão resistente

- Síndrome nefrótica

- Cirrose hepática com ascite e edema

- Diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário (síndrome de Conn)

As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis

- Insuficiência cardíaca congestiva

- Cirrose hepática com ascite e edema

- ascites malignos

- Síndrome nefrótica

- Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário.

As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis.

Posologia

Adultos

A dosagem deve ser determinada individualmente, dependendo da condição e do grau de diurese necessário. Dosagem de até 100 mg por dia pode ser administrada em dose única ou em doses divididas.

Edema associado à insuficiência cardíaca congestiva

Para o tratamento do edema, recomenda-se uma dose diária inicial de 100 mg de Prilactone administrada em doses únicas ou divididas, mas pode variar de 25 a 200 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.

Insuficiência cardíaca grave (NYHA Classe III-IV)

O tratamento em conjunto com a terapia padrão deve ser iniciado na dose de Prilactone 25 mg uma vez ao dia se o potássio sérico for 5,0 mEq / L e a creatinina sérica for 2,5 mg / dL (221 µmol / L).

Hipertensão resistente

A dose inicial de Prilactone deve ser de 25 mg por dia em uma dose única; deve ser encontrada a dose eficaz mais baixa, titulando gradualmente para cima até uma dose de 100 mg por dia ou mais.

Síndrome nefrótica

A dose habitual é de 100-200mg / dia. A prilactona não demonstrou ser anti-inflamatória, nem afetar o processo patológico básico. Seu uso só é recomendado se os glicocorticóides por si só forem insuficientemente eficazes.

Cirrose hepática com ascite e edema

A dose inicial é de 100 a 200 mg por dia, p. com base na razão Na + / K +. Se a resposta a 200 mg de prilactona nas duas primeiras semanas não for suficiente, a furosemida é adicionada e, se necessário, a dose de Prilactone é aumentada gradualmente até 400 mg por dia. A dosagem de manutenção deve ser determinada individualmente.

Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário

Se houver suspeita de hiperaldosteronismo primário, Prilactone é administrado na dose de 100 - 150 mg, ou até 400 mg por dia. No caso de início rápido de um forte efeito diurético e anti-hipertensivo, essa é uma indicação clara da produção elevada de aldosterona. Nesse caso, 100 - 150 mg por dia são administrados por 3 a 5 semanas antes da cirurgia. Se a cirurgia não for uma opção, essa dose geralmente é suficiente para manter a pressão arterial e a concentração de potássio em níveis normais. Em casos excepcionais, são necessárias doses mais altas, mas a menor dose possível deve ser encontrada.

População pediátrica

A dose diária inicial deve fornecer 1-3 mg de Prilactone por quilograma de peso corporal, administrada em doses divididas. A dosagem deve ser ajustada com base na resposta e tolerância. O comprimido pode ser moído ou esmagado e depois suspenso em água para facilitar a tomada.

As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis.

Os idosos

Recomenda-se que o tratamento seja iniciado na dose mais baixa possível e depois titulado com doses mais altas até que o efeito ideal seja alcançado. É necessário cuidado, principalmente na disfunção renal.

Modo de administração

Os comprimidos devem ser tomados com as refeições. Dosagens diárias superiores a 100 mg devem ser administradas em várias doses divididas.

Posologia

Adultos

Insuficiência cardíaca congestiva com edema

Para o tratamento do edema, recomenda-se uma dose diária inicial de 100 mg de espironolactona administrada em doses únicas ou divididas, mas pode variar de 25 mg a 200 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.

Insuficiência cardíaca grave (New York Heart Association Classe III-IV)

Cirrose hepática com ascite e edema

Se Na urinário⁺/K⁺ razão é superior a 1,0, 100 mg / dia. Se a proporção for inferior a 1,0, 200 mg / dia a 400 mg / dia. A dosagem de manutenção deve ser determinada individualmente.

Ascites malignos

Dose inicial geralmente 100 mg / dia a 200 mg / dia. Em casos graves, a dose pode ser aumentada gradualmente até 400 mg / dia. Quando o edema é controlado, a dose de manutenção deve ser determinada individualmente.

Síndrome nefrótica

Dose habitual 100 mg / dia a 200 mg / dia. A espironolactona não demonstrou ser anti-inflamatória ou afetar o processo patológico básico. Seu uso só é recomendado se os glicocorticóides por si só forem insuficientemente eficazes.

Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário

A aldactona pode ser empregada como uma medida diagnóstica inicial para fornecer evidências presuntivas de hiperaldosteronismo primário enquanto os pacientes estão em dietas normais.

Teste longo: Aldactone é administrado em uma dose diária de 400 mg por 3 a 4 semanas. A correção da hipocalemia e hipertensão fornece evidências presuntivas para o diagnóstico de hiperaldosteronismo primário.

Teste curto: Aldactone é administrado em uma dose diária de 400 mg por 4 dias. Se o potássio sérico aumentar durante a administração de Aldactone, mas cair quando Aldactone for descontinuado, um diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primário deve ser considerado.

Após o diagnóstico de hiperaldosteronismo ter sido estabelecido por procedimentos de teste mais definitivos, a aldactona pode ser administrada em doses de 100 mg a 400 mg por dia, em preparação para a cirurgia. Para pacientes considerados inadequados para a cirurgia, Aldactone pode ser empregado para terapia de manutenção a longo prazo na menor dose efetiva determinada para cada paciente.

Idoso

Recomenda-se que o tratamento seja iniciado com a dose mais baixa e titulado para cima, conforme necessário para alcançar o máximo benefício. Deve-se tomar cuidado com insuficiência hepática e renal grave, que pode alterar o metabolismo e a excreção do medicamento.

População pediátrica

A dose diária inicial deve fornecer 1-3 mg de espironolactona por quilograma de peso corporal, administrada em doses divididas. A dosagem deve ser ajustada com base na resposta e tolerância.

As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis.

Modo de administração

Recomenda-se a administração de Aldactone uma vez ao dia com uma refeição.

Balanço de fluidos e eletrólitos

Durante a terapia prolongada com Prilactone, o status de fluido e eletrólito deve ser monitorado regularmente, especialmente em pacientes idosos. A administração de Prilactone não é recomendada se os níveis plasmáticos de potássio forem elevados e contra-indicados na insuficiência renal grave Durante o tratamento com Prilactone, pode ocorrer hipercaliemia grave, o que pode resultar em parada cardíaca (às vezes fatal) em pacientes com disfunção renal grave que estão recebendo tratamento concomitante com suplementos de potássio.

A hipercaliemia pode ser acompanhada de parestesia, fraqueza, paralisia leve ou espasmos musculares e é difícil distinguir clinicamente da hipocalemia. As alterações no ECG podem ser o primeiro sinal de equilíbrio perturbado de potássio, embora a hipercaliemia nem sempre seja acompanhada por um ECG anormal

A combinação com diuréticos potentes que poupam potássio, como triamtereno e amilorida, é contra-indicada, a fim de evitar hipercaliemia e deve-se tomar cuidado para evitar a administração de potássio extra

Função renal comprometida

Os níveis de potássio devem ser monitorados regularmente em pacientes com insuficiência renal, incluindo microalbuminúria diabética. O risco de hipercaliemia aumenta com a diminuição da função renal. Portanto, esses pacientes devem ser tratados com cautela.

Insuficiência hepática grave

É necessário cuidado em pacientes com distúrbios hepáticos devido ao risco de coma hepático.

Carcinogenicidade

Estudos em animais demonstraram que em altas doses e após uso prolongado, a prilactona induz tumores. O significado desses dados para aplicação clínica não é claro. No entanto, os benefícios da terapia devem ser ponderados em relação aos possíveis danos a longo prazo antes de iniciar o uso prolongado de Prilactone em pacientes jovens.

Lactose

Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

População pediátrica

Os diuréticos poupadores de potássio devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos hipertensos com insuficiência renal leve devido ao risco de hipercaliemia..

O uso concomitante de medicamentos conhecidos por causar hipercaliemia com Prilactone pode resultar em hipercaliemia grave.

Balanço de fluidos e eletrólitos

O status de fluido e eletrólito deve ser monitorado regularmente, principalmente em idosos, naqueles com insuficiência renal e hepática significativa.

Pode ocorrer hipercaliemia em pacientes com função renal comprometida ou ingestão excessiva de potássio e pode causar irregularidades cardíacas que podem ser fatais. Caso a hipercaliemia se desenvolva, a aldactona deve ser descontinuada e, se necessário, medidas ativas tomadas para reduzir o potássio sérico ao normal.

Foi relatado que a acidose metabólica hipercloremêmica reversível, geralmente em associação com hipercaliemia, ocorre em alguns pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo na presença de função renal normal.

Uso concomitante de Aldactone com outros diuréticos poupadores de potássio, enzima de conversão da angiotensina (ACE) inibidores, anti-inflamatórios não esteróides, antagonistas da angiotensina II, bloqueadores de aldosterona, heparina, heparina de baixo peso molecular ou outros medicamentos ou condições conhecidas por causar hipercaliemia, suplementos de potássio, uma dieta rica em potássio ou substitutos do sal contendo potássio, pode levar a hipercaliemia grave.

Uréia

Aumentos reversíveis na uréia no sangue foram relatados em associação com a terapia com Aldactone, particularmente na presença de insuficiência renal.

Hipercaliemia em pacientes com insuficiência cardíaca grave

A hipercaliemia pode ser fatal. É fundamental monitorar e gerenciar o potássio sérico em pacientes com insuficiência cardíaca grave que recebem espironolactona. Evite usar outros diuréticos poupadores de potássio. Evite usar suplementos orais de potássio em pacientes com potássio sérico> 3,5 mEq / L. O monitoramento recomendado para potássio e creatinina é de 1 semana após o início ou aumento da dose de espironolactona, mensalmente nos primeiros 3 meses, depois trimestralmente por um ano e depois a cada 6 meses. Interrompa ou interrompa o tratamento para potássio sérico> 5 mEq / L ou para creatinina sérica> 4 mg / dL

População pediátrica

Os diuréticos poupadores de potássio devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos hipertensos com insuficiência renal leve devido ao risco de hipercaliemia..

Os efeitos indesejáveis dependem da dose e duração do tratamento.

Os efeitos adversos mais comuns são hipercaliemia (9%), distúrbios do sistema reprodutivo e seios, incluindo ginecomastia, relatados em 13% dos pacientes (em uma dose inferior a 100 mg).)

Comum: hiponatremia (em particular durante terapia intensiva combinada com diuréticos tiazídicos), hipercaliemia em (1) pacientes com disfunção renal grave, (2) pacientes recebendo tratamento com inibidores da ECA ou cloreto de potássio, (3) idosos e (4) pacientes diabéticos

Incomum: acidez do sangue (acidose) em pacientes com problemas no fígado

Raro: líquido insuficiente nos tecidos (desidratação), porfiria, aumento temporário dos níveis de nitrogênio no sangue e na urina, hiperuricemia (pode levar à gota em pacientes predispostos)

Desconhecido: acidose metabólica hipercloremêmica reversível - geralmente acompanhada de hipercaliemia foi relatada em alguns pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo quando a função renal era normal.

Distúrbios psiquiátricos

Incomum: confusão

Distúrbios do sistema nervoso

Muito comum: dor de cabeça

Comum: fraqueza, letargia em pacientes com cirrose, formigamento (parestesia)

Raro: paralisia, paraplegia dos membros devido a hipercaliemia

Desconhecido: tontura, ataxia

Distúrbios vasculares

Muito raro: inflamação das paredes dos vasos (vasculite)

Desconhecido: hipotensão leve

Distúrbios gastrointestinais

Muito comum: indigestão, diarréia

Comum: náusea e vômito

Muito raro: inflamação gástrica, úlceras gástricas, hemorragia intestinal, cãibras

Distúrbios hepatobiliares

Muito raro: hepatite

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Incomum: erupção cutânea, urticária, eritema, cloasma, prurido, exantema

Muito raro: alopecia, eczema, eritema annulare centrifugum (EAC), hipertricose

Desconhecido: Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (RTE), erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), pemihigoid

Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos

Incomum: espasmos musculares, cãibras nas pernas

Muito raro: lúpus eritematoso sistêmico (LES), Osteomalácia

Distúrbios renais e urinários

Incomum: níveis séricos elevados de creatinina

Muito raro: insuficiência renal aguda

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama

Muito comum: Homens: libido reduzida, disfunção erétil, impotência, aumento das glândulas mamárias (ginecomastia);

Mulheres: distúrbios mamários, sensibilidade dos seios, distúrbios menstruais, aprofundamento da voz (em muitos casos irreversíveis)

Comum: Mulheres: alterações nas secreções vaginais, libido reduzida, ausência de períodos (amenorreia), sangramento pós-menopausa

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Muito comum: fadiga, sonolência

comum: mal-estar

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa via

Esquema de cartão amarelo

Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A ginecomastia pode se desenvolver em associação com o uso de espironolactona. O desenvolvimento parece estar relacionado ao nível de dosagem e à duração da terapia e normalmente é reversível quando o medicamento é descontinuado. Em casos raros, algum aumento mamário pode persistir.

Os seguintes eventos adversos foram relatados em associação com a terapia com espironolactona :

Perturbações gerais e alterações no local de administração: mal-estar

Neoplasias benignas, malignas e não especificadas (incluindo cistos e pólipos): neoplasia benigna do peito

Distúrbios gastrointestinais: distúrbios gastrointestinais, náusea

Doenças do sangue e do sistema linfático: leucopenia (incluindo agranulocitose), trombocitopenia

Distúrbios hepatobiliares: função hepática anormal

Distúrbios do metabolismo e da nutrição: distúrbios eletrolíticos, hipercaliemia

Distúrbios músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas

Distúrbios do sistema nervoso: tontura

Distúrbios psiquiátricos: mudanças na libido, confusão

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: distúrbios menstruais, dor no peito

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (RTE), erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), alopecia, hipertricose, prurido, erupção cutânea, urticária, pemphigoid

Distúrbios renais e urinários: insuficiência renal aguda

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.

Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquisem o Cartão Amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.

A sobredosagem pode se manifestar na forma de náusea e vômito e (mais raramente) por sonolência, confusão, erupção cutânea ou diarréia.

Além disso, a infertilidade pode ocorrer em doses muito altas (450 mg / dia).

Hiponatremia ou hipercaliemia podem ser induzidas, mas é improvável que esses efeitos estejam associados a superdosagem aguda. Os sintomas de hipercaliemia podem se manifestar como parestesia, fraqueza, paralisia flácida ou espasmo muscular e podem ser difíceis de distinguir clinicamente da hipocalemia. Alterações eletrocardiográficas são os primeiros sinais específicos de distúrbios de potássio. Nenhum antídoto específico foi identificado. Pode-se esperar melhoria após a retirada do medicamento.

Se ocorrerem perturbações e desidratação do equilíbrio eletrolítico, o tratamento é sintomático e de suporte e pode incluir a substituição de fluidos e eletrólitos. Para hipercaliemia, reduza a ingestão de potássio, administre diuréticos excretores de potássio, glicose intravenosa com insulina regular ou resinas orais de troca iônica.

A superdosagem aguda pode se manifestar por sonolência, confusão mental, náusea, vômito, tontura ou diarréia. Hiponatremia ou hipercaliemia podem ser induzidas, mas é improvável que esses efeitos estejam associados a superdosagem aguda. Os sintomas de hipercaliemia podem se manifestar como parestesia, fraqueza, paralisia flácida ou espasmo muscular e podem ser difíceis de distinguir clinicamente da hipocalemia. Alterações eletrocardiográficas são os primeiros sinais específicos de distúrbios de potássio. Nenhum antídoto específico foi identificado. Pode-se esperar melhoria após a retirada do medicamento. Medidas gerais de suporte, incluindo a substituição de fluidos e eletrólitos, podem ser indicadas. Para hipercaliemia, reduza a ingestão de potássio, administre diuréticos excretores de potássio, glicose intravenosa com insulina regular ou resinas orais de troca iônica.

Os dados pré-clínicos não adicionam informações relevantes às já mencionadas em outras seções deste RCM

A prilactona demonstrou ser tumorigênica em ratos quando administrada em altas doses por um longo período de tempo. O significado desses achados em relação ao uso clínico não é conhecido.

Estudos sobre toxicidade na reprodução não demonstraram um risco aumentado de anomalias congênitas, mas um efeito anti-androgênico na prole de ratos levantou preocupação sobre possíveis efeitos adversos no desenvolvimento genital masculino. Não há confirmação em humanos desses possíveis efeitos adversos.

Carcinogenicidade

Foi demonstrado que a espironolactona produz tumores em ratos quando administrada em altas doses por um longo período de tempo. O significado desses achados em relação ao uso clínico não é certo. No entanto, o uso prolongado de espironolactona em pacientes jovens requer uma consideração cuidadosa dos benefícios e do risco potencial envolvido. A espironolactona ou seus metabólitos podem atravessar a barreira placentária. Com espironolactona, a feminização foi observada em fetos de ratos machos. O uso de Aldactone em mulheres grávidas exige que o benefício antecipado seja ponderado contra os possíveis riscos para a mãe e o feto.