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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 24.03.2022
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A suspensão do Prevomit FT é contra-indicada nas seguintes situações :
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- Tumor hipofisário liberador de prolactina (prolactinoma).
- Quando a estimulação da motilidade gástrica pode ser prejudicial, p. em pacientes com hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração.
- Em doentes com compromisso hepático moderado ou grave.
- Em pacientes que conheceram prolongamento existente dos intervalos de condução cardíaca, particularmente pacientes com QTc com distúrbios eletrolíticos significativos ou doenças cardíacas subjacentes, como insuficiência cardíaca congestiva
- administração concomitante com medicamentos prolongados pelo intervalo QT, com exceção da apomorfina
- coadministração com inibidores potentes do CYP3A4 (independentemente dos efeitos prolongadores do intervalo QT)
Grupo farmacoterapêutico: Propulsivos
Código ATC: A03F A03
Mecanismo de ação
O Prevomit FT é um antagonista da dopamina com propriedades antieméticas, o Prevomit FT não atravessa prontamente a barreira hematoencefálica. Nos usuários do Prevomit FT, especialmente em adultos, os efeitos colaterais extrapiramidais são muito raros, mas o Prevomit FT promove a liberação de prolactina da hipófise. Seu efeito antiemético pode ser devido a uma combinação de efeitos periféricos (gastrocinéticos) e antagonismo dos receptores de dopamina na zona de gatilho do quimiorreceptor, que fica fora da barreira hematoencefálica na área postrema. Estudos em animais, juntamente com as baixas concentrações encontradas no cérebro, indicam um efeito predominantemente periférico do Prevomit FT nos receptores de dopamina.
Estudos no homem demonstraram que o Prevomit FT oral aumenta a pressão esofágica mais baixa, melhora a motilidade antroduodenal e acelera o esvaziamento gástrico. Não há efeito na secreção gástrica.
De acordo com as diretrizes da ICH, foi realizado um estudo completo sobre o QT. Este estudo incluiu um placebo, um comparador ativo e um controle positivo e foi realizado em indivíduos saudáveis com até 80 mg por dia 10 ou 20 mg administrados 4 vezes ao dia de Prevomit FT. Este estudo encontrou uma diferença máxima de QTc entre Prevomit FT e placebo em meios LS no alteração da linha de base de 3,4 ms para 20 mg de Prevomit FT administrado 4 vezes ao dia no dia 4. O IC de 90% de dois lados (1,0 a 5,9 ms) não excedeu 10 ms. Não foram observados efeitos QTc clinicamente relevantes neste estudo quando o Prevomit FT foi administrado em até 80 mg / dia (ou seja,., mais do dobro da dose máxima recomendada).
Contudo, dois estudos anteriores de interação medicamentosa mostraram alguma evidência de prolongamento do intervalo QTc quando o Prevomit FT foi administrado em monoterapia (10 mg 4 vezes ao dia).A maior diferença média de QTcF no tempo entre Prevomit FT e placebo foi de 5,4 ms (IC 95%: -1,7 a 12,4) e 7,5 ms (IC 95%: 0,6 a 14,4) respectivamente.
Absorção
O FT do Prevomit é rapidamente absorvido após administração oral, com concentrações plasmáticas máximas ocorrendo aproximadamente 1 hora após a administração. Os valores de Cmax e AUC do Prevomit FT aumentaram proporcionalmente com a dose na faixa de dose de 10 a 20 mg. Foi observado um acúmulo de 2 a 3 vezes a AUC do Prevomit FT com doses repetidas de quatro vezes ao dia (a cada 5 horas) de Prevomit FT por 4 dias.
Embora a biodisponibilidade do Prevomit FT seja aumentada em indivíduos normais quando tomados após uma refeição, pacientes com queixas gastrointestinais devem tomar Prevomit FT 15 - 30 minutos antes de uma refeição. A acidez gástrica reduzida prejudica a absorção do Prevomit FT. A biodisponibilidade oral é diminuída pela administração concomitante prévia de cimetidina e bicarbonato de sódio.
Distribuição
O Oral Prevomit FT não parece acumular ou induzir seu próprio metabolismo; um nível plasmático máximo após 90 minutos de 21 ng / ml após duas semanas de administração oral de 30 mg por dia foi quase o mesmo que o de 18 ng / ml após a primeira dose. O FT do Prevomit está 91-93% ligado às proteínas plasmáticas. Estudos de distribuição com medicamento radiomarcado em animais mostraram ampla distribuição tecidual, mas baixa concentração cerebral. Pequenas quantidades de drogas atravessam a placenta em ratos.
Biotransformação
O FT do Prevomit sofre metabolismo hepático rápido e extenso por hidroxilação e N-desalquilação. In vitro experimentos de metabolismo com inibidores de diagnóstico revelaram que o CYP3A4 é uma forma importante de citocromo P-450 envolvido na desalquilação N do Prevomit FT, enquanto o CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 estão envolvidos na hidroxilação aromática do Prevomit FT.
Excreção
As excreções urinárias e fecais representam 31 e 66% da dose oral, respectivamente. A proporção do medicamento excretado inalterado é pequena (10% da excreção fecal e aproximadamente 1% da excreção urinária). A meia-vida plasmática após uma dose oral única é de 7-9 horas em indivíduos saudáveis, mas é prolongada em pacientes com insuficiência renal grave.
Compromisso hepático
Em indivíduos com compromisso hepático moderado (pontuação de Pugh 7 a 9, classificação de Child-Pugh B), a AUC e Cmáx do Prevomit FT é 2,9 e 1,5 vezes maior, respectivamente, do que em indivíduos saudáveis. A fração não acoplada é aumentada em 25% e a meia-vida de eliminação terminal é prolongada de 15 para 23 horas. Indivíduos com insuficiência hepática leve têm uma exposição sistêmica um pouco menor do que indivíduos saudáveis com base em Cmáx e AUC, sem alteração na ligação às proteínas ou na meia-vida terminal. Indivíduos com insuficiência hepática grave não foram estudados. Prevomit FT não deve ser utilizado em doentes com compromisso hepático moderado ou grave.
Compromisso renal
Em indivíduos com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min / 1,73m2), a meia-vida de eliminação do Prevomit FT aumentou de 7,4 para 20,8 horas, mas os níveis plasmáticos de medicamentos foram inferiores aos de voluntários saudáveis.
Como muito pouco medicamento inalterado (aproximadamente 1%) é excretado via nos rins, é improvável que a dose de uma única administração precise ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.
No entanto, na administração repetida, a frequência de dosagem deve ser reduzida para uma ou duas vezes ao dia, dependendo da gravidade da deficiência, e a dose pode precisar ser reduzida.
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis na população pediátrica.
Eletrofisiológico in vitro e in vivo estudos indicam um risco moderado geral de Prevomit FT para prolongar o intervalo QTc em humanos. No in vitro experimentos com células isoladas transfectadas com hERG e em miócitos isolados de cobaia, as taxas de exposição variaram entre 26 e 47 vezes, com base nos valores de IC50 que inibem as correntes através dos canais de íons de IKr em comparação com as concentrações plasmáticas livres em humanos após a administração da dose diária máxima de 10 mg administrada 3 vezes ao dia. Margens de segurança para prolongar a duração do potencial de ação em in vitro experimentos com tecidos cardíacos isolados excederam as concentrações plasmáticas livres em humanos na dose diária máxima (10 mg administrados 3 vezes ao dia) em 45 vezes. Margens de segurança em in vitro modelos pró-arrítmicos (coração perfundido com Langendorff isolado) excederam as concentrações plasmáticas livres em humanos na dose diária máxima (10 mg administrada 3 vezes ao dia) em 9 a 45 vezes. No in vivo modela os níveis sem efeito para prolongamento do intervalo QTc em cães e indução de arritmias em um modelo de coelho sensibilizado para Torsades de Pointes excedeu as concentrações plasmáticas livres em humanos na dose diária máxima (10 mg administrados 3 vezes ao dia) em mais de 22 vezes e 435 vezes, respectivamente. No modelo anestesiado de cobaia após infuriões intravenosas lentas, não houve efeitos no QTc em concentrações plasmáticas totais de 45,4 ng / mL, que são três vezes maiores que os níveis plasmáticos totais em humanos na dose diária máxima (10 mg admitidos 3 vezes por dia). A relevância deste último estudo para seres humanos após a exposição ao Prevomit FT administrado por via oral é incerta.
Na presença de inibição do metabolismo via CYP3A4, as concentrações plasmáticas livres de Prevomit FT podem subir até 3 vezes.
Em uma dose alta e tóxica para a mãe (mais de 40 vezes a dose humana recomendada), foram observados efeitos teratogênicos no rato. Não foi observada teratogenicidade em camundongos e coelhos.
Não há requisitos especiais.
Como usar a seringa oral
1. Agite bem a garrafa, certificando-se de que a tampa esteja firmemente na garrafa.
2). Retire a tampa. Nota: mantenha a tampa próxima para fechar o frasco após cada uso.
3). Empurre o adaptador de plástico para o gargalo da garrafa. Nota: o adaptador deve sempre ficar no frasco.
4). Pegue a seringa e verifique se o êmbolo está totalmente abaixado.
5). Mantenha o frasco na vertical e insira a seringa oral firmemente no adaptador de plástico.
6. Vire o frasco inteiro com a seringa de cabeça para baixo.
7). Puxe lentamente o êmbolo para baixo completamente, para que a seringa encha com remédios. Empurre o êmbolo de volta completamente para expulsar quaisquer grandes bolhas de ar que possam estar presas dentro da seringa oral.
8). Em seguida, puxe o êmbolo lentamente de volta ao volume necessário para a sua dose.
9. Vire o frasco inteiro com a seringa para cima e retire a seringa do frasco.
10). A dose do medicamento agora pode ser engolida diretamente da seringa oral. Certifique-se de estar em pé e o êmbolo deve ser empurrado lentamente para permitir que você engula a dose.
11). Substitua a tampa resistente a crianças após o uso, deixando o adaptador no lugar.
12). Para limpar a seringa oral, desmonte removendo completamente o êmbolo. Puxe direto para fora do cano. O cano e o êmbolo podem ser lavados com água e sabão, lavados e secos. Não lave a seringa oral na máquina de lavar louça.
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