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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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Em um estudo clínico, pacientes com diabetes tipo 2 receberam repaglinida em uma dose semanal crescente de 4 a 20 mg 4 vezes ao dia (com cada refeição) por 6 semanas. Além da diminuição desejada na concentração de glicose no sangue, foram observadas reações laterais únicas que não afetaram o perfil de segurança do medicamento.
Devido ao aumento do teor calórico neste estudo, não foi observada hipoglicemia, no entanto, a sobredosagem relativa pode se manifestar como uma diminuição excessiva na concentração de glicose no sangue com o desenvolvimento de sintomas de hipoglicemia (cabeçalho, aumento da transpiração, tremor, dor de cabeça, etc. .). Se esses sintomas aparecerem, devem ser tomadas medidas apropriadas para aumentar a concentração de glicose no sangue (leve dextrose ou alimentos ricos em hidrocarbonetos no interior). Com hipoglicemia grave (perda de consciência, coma), o decreto é introduzido.
Absorção. A repaglinida é rapidamente absorvida pelo LCD, que é acompanhado por um rápido aumento de sua concentração no plasma. Cmáx a repaglinida no plasma é alcançada dentro de uma hora após a ingestão, após o que a concentração de repaglinida no plasma é rapidamente reduzida.
Não foram detectadas diferenças clínicas entre a farmacocinética da repaglinida quando tomadas imediatamente antes de comer, 15 ou 30 minutos antes de comer ou com o estômago vazio.
Os produtos farmacêuticos da repaglinida são caracterizados por uma biodisponibilidade absoluta média de 63% (coeficiente de variabilidade (CV) é de 11%).
Estudos clínicos revelaram uma alta variabilidade interindividual (60%) da concentração de repaglinida no plasma. A variabilidade intraindividual varia de baixa a moderada (35%). Como a titulação de uma dose de repaglinida é realizada dependendo da resposta clínica do paciente à terapia, a variabilidade interindividual não afeta a eficácia da terapia.
Distribuição. A farmacocinética do repaglinídeo é caracterizada por baixo Vd 30 l (de acordo com a distribuição no fluido intracelular), bem como um alto grau de ligação com as proteínas plasmáticas humanas (mais de 98%).
Metabolismo. A repaglinida é completamente metabolizada, principalmente pelo isoporso do CYP2C8, mas também, em menor grau, pela isoenzima do CYP3A4, e não foram identificados metabolitos que tenham um efeito hipoglicêmico clinicamente significativo.
A conclusão. T1/2 a droga é de aproximadamente uma hora. Repaglinid é completamente excretado dentro de 4-6 horas. Os metabólitos repaglinídeos são excretados principalmente pelo intestino, com menos de 2% da droga encontrada no mutilador de forma inalterada. Uma pequena parte (aproximadamente 8%) da dose introduzida é encontrada na urina, principalmente na forma de metabólitos.
Falha renal. Os parâmetros farmacocinéticos da repaglinida em uma única recepção e em um estado de equilíbrio foram avaliados em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 e função renal comprometida de gravidade variável. Valores AUC e Cmáx eram os mesmos em pacientes com função renal normal e em pacientes com graus de gravidade leve a moderada da insuficiência renal (os valores médios foram de 56,7 ng / ml · h em comparação com 57,2 ng / ml · h, e 37,5 ng / ml em comparação com 37,7 ng / ml, respectivamente).
Em pacientes com insuficiência renal grave, foram observados valores elevados de AUC e Cmáx (98 ng / ml · he 50,7 ng / ml, respectivamente), no entanto, este estudo revelou apenas uma fraca correlação entre a concentração de repaglinidina e a depuração da creatinina.
Parece que pacientes com insuficiência renal não precisam corrigir a dose inicial. No entanto, um aumento subsequente da dose em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, combinado com uma função renal grave comprometida, que requer hemodiálise, deve ser realizado com cautela.
Insuficiência pediátrica. Foi realizado um estudo aberto que incluiu uma ingestão única de repaglinidina por 12 voluntários saudáveis, bem como 12 pacientes com doença hepática crônica (CZP), que foram classificados de acordo com a escala de Child-Pugh, bem como o valor da cafeína. depuração. Em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave, foram detectadas concentrações mais altas e mais longas de repaglinidina total e não ligada no soro do que em voluntários saudáveis (AUC para voluntários saudáveis = 91,6 ng / ml · h; AUC em pacientes com CPP = 368,9 ng / ml · h; Cmáx em voluntários saudáveis = 46,7 ng / ml, Cmáx em doentes com CPP = 105,4 ng / ml). O valor da AUC estatisticamente correlacionado com a depuração da cafeína. Diferenças na concentração de glicose entre esses grupos não foram reveladas. Assim, ao tomar doses convencionais de repaglinida em pacientes com insuficiência hepática, serão alcançadas concentrações mais altas de repaglinida e seus metabólitos do que em pacientes com função hepática normal. Portanto, em pacientes com insuficiência hepática, a repaglinida deve ser usada com cautela. Você também deve aumentar os intervalos entre as correções de dose para avaliar com mais precisão a resposta à terapia.
Dados de segurança pré-clínicos com base em estudos de segurança farmacológica, a toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade e potencial carcinogênico não revelou nenhum perigo para os seres humanos. Estudos em animais demonstraram que a repaglinida não tem efeitos teratogênicos. Anomalias do desenvolvimento de membros não teratogênicos foram observadas em embriões e ratos recém-nascidos nascidos em ratos fêmeas que receberam altas doses de repaglinidina no último terço da gravidez e durante a lactação. Repaglinid foi encontrado no leite animal.
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