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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 13.06.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
O HCl de fenfluramina é indicado no tratamento da obesidade exógena como um adjunto de curto prazo (algumas semanas) em um regime de redução de peso baseado em restrição calórica.
Drogas dessa classe usadas na obesidade são comumente conhecidas como "anoréticos" ou "anorexigênicos."Não foi estabelecido, no entanto, que a ação de tais drogas no tratamento da obesidade seja principalmente de supressão do apetite. Outras ações do sistema nervoso central ou efeitos metabólicos podem estar envolvidos.
Os indivíduos obesos adultos instruídos no manejo alimentar e tratados com medicamentos "anoréticos" perdem mais peso em média do que aqueles tratados com placebo e dieta, conforme determinado em estudos de curto prazo.
A magnitude média do aumento da perda de peso de pacientes tratados com drogas em relação ao placebo é de apenas uma fração de libra por semana. A taxa de perda de peso é maior nas primeiras semanas de terapia para indivíduos com drogas e placebo e tende a diminuir nas semanas seguintes. As possíveis origens do aumento da perda de peso devido aos vários efeitos do medicamento não são estabelecidas. A quantidade média de perda de peso associada ao uso de um medicamento "anorético" varia de julgamento para julgamento, e o aumento da perda de peso parece estar relacionado em provas a outras variáveis além do medicamento prescrito, como o médico-investigador, a população tratada e a dieta prescrita. Os estudos não permitem conclusões quanto à importância relativa dos fatores medicamentosos e não medicamentosos na perda de peso.
A história natural da obesidade é medida em anos, enquanto os estudos citados são restritos a algumas semanas de duração; assim, o impacto total da perda de peso induzida por drogas sobre a dieta deve ser considerado clinicamente limitado.
A dose habitual é um comprimido de 20 mg três vezes ao dia antes das refeições. Dependendo do grau de eficácia e dos efeitos colaterais, a dose pode ser aumentada em intervalos semanais em um comprimido (20 mg) diariamente até que seja atingida uma dose máxima de dois comprimidos três vezes ao dia. A dose total de fenfluramina não deve exceder 120 mg por dia.
A fenfluramina é contra-indicada em pacientes com glaucoma ou com hipersensibilidade à fenfluramina ou outras aminas simpatomiméticas. Não administre fenfluramina durante ou dentro de 14 dias após a administração de inibidores da monoamina oxidase, pois podem resultar crises hipertensas. Pacientes com histórico de abuso de drogas não devem receber este medicamento.
Não administre fenfluramina a pacientes com alcoolismo, pois sintomas psiquiátricos (paranóia, depressão, psicose) foram relatados em alguns desses pacientes que receberam este medicamento.
A fenfluramina também deve geralmente ser evitada em pacientes com doença psicótica. Houve relatos de pacientes esquizofrênicos que se tornaram agitados, ilusórios e agressivos.
Uma parada cardíaca fatal foi relatada logo após a indução de anestesia em um paciente que estava tomando fenfluramina antes da cirurgia. A fenfluramina pode ter um efeito de depleção de catecolamina quando administrada por períodos prolongados; portanto, agentes anestésicos potentes devem ser administrados com cautela em pacientes em uso de fenfluramina. Se a anestesia geral não puder ser evitada, o monitoramento cardíaco completo e as instalações para medidas de ressuscitação instantânea são uma necessidade mínima.
AVISO
Quando a tolerância ao efeito "anorético" se desenvolve, a dose máxima recomendada não deve ser excedida na tentativa de aumentar o efeito; pelo contrário, o medicamento deve ser descontinuado.
PRECAUÇÕES
Geral
A fenfluramina difere em seu perfil farmacológico de outros medicamentos "anoréticos" com os quais o médico prescritor pode estar familiarizado. Da mesma forma, existem possíveis efeitos adversos não associados a outras "anoréticas"; esses efeitos incluem os de diarréia, sedação e depressão. A possibilidade desses efeitos deve ser ponderada em relação à possível vantagem da diminuição do potencial de estimulação e / ou abuso do sistema nervoso central.
Houve quatro casos de hipertensão pulmonar relatados em associação ao uso de fenfluramina. Dois casos foram aparentemente reversíveis após a descontinuação da fenfluramina, mas evidências de hipertensão pulmonar se repetiram em um desses pacientes após o re-desafio com fenfluramina. Um terceiro paciente foi inicialmente melhorado com o tratamento com nifedipina, mas observou-se que aumentou a pressão arterial pulmonar novamente em uma visita de acompanhamento de quatro meses. Finalmente, um caso irreversível e fatal de hipertensão pulmonar foi relatado em um paciente que teve sete cursos de fenfluramina de 1 mês nos doze anos anteriores à morte. Os pacientes que tomam fenfluramina devem ser aconselhados a relatar imediatamente qualquer deterioração na tolerância ao exercício.
Use apenas com cautela na hipertensão, com monitoramento da pressão arterial, uma vez que as evidências são insuficientes para descartar um possível efeito adverso na pressão arterial em alguns pacientes hipertensos. O medicamento não é recomendado em pacientes severamente hipertensos. O medicamento não é recomendado para pacientes com doença cardiovascular sintomática, incluindo arritmias.
Deve-se ter cuidado na prescrição de fenfluramina para pacientes com histórico de depressão mental. Depressão adicional do humor pode se tornar evidente enquanto o paciente está em fenfluramina ou após a retirada da fenfluramina. Os sintomas de depressão que ocorrem imediatamente após a retirada abrupta podem ser facilmente controlados pela reinstalação do Fenfluramine HCl, seguida por uma redução gradual da dose diária.
Informações para o paciente
A fenfluramina pode prejudicar a capacidade do paciente de se envolver em atividades potencialmente perigosas, como operar máquinas ou dirigir um veículo a motor; o paciente deve ser advertido de acordo. O paciente também deve ser aconselhado a evitar bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar Fenfluramine HCl.
Carcinogênese, Mutagênese
Não foram realizados estudos carcinogênicos ou estudos mutagênicos com este medicamento.
Categoria de gravidez C
Demonstrou-se que o HCl de fenfluramina produz um efeito embriotóxico questionável em ratos e uma taxa de concepção reduzida quando administrado em uma dose de 20 vezes a dose humana. No entanto, estudos adicionais de reprodução em ratos, coelhos, camundongos e macacos em doses até, respectivamente, 5 vezes, 20 vezes, 1 vez e 5 vezes a dose humana produziram resultados negativos.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O HCl de fenfluramina deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Trabalho e entrega
O efeito da fenfluramina durante o parto ou parto na mãe e no feto é desconhecido. O efeito no crescimento posterior, desenvolvimento e maturação funcional da criança é desconhecido.
Mães de enfermagem
Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando a fenfluramina é administrada a uma mãe que amamenta.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia em crianças com menos de 12 anos não foram estabelecidas.
A fenfluramina pode aumentar ligeiramente o efeito de medicamentos anti-hipertensivos, p.guanetidina, metildopa, reserpina.
Outros medicamentos depressivos do SNC devem ser usados com cautela em pacientes em uso de fenfluramina, pois os efeitos podem ser aditivos.
As reações adversas mais comuns da fenfluramina são sonolência, diarréia e boca seca. As reações adversas menos frequentes relatadas em associação com fenfluramina são:
Sistema nervoso central : Tontura; confusão; incoordenação; dor de cabeça; humor elevado; depressão; ansiedade, nervosismo ou tensão; insônia; fraqueza ou fadiga; aumento ou diminuição da libido; agitação, disartria.
Gastrointestinal: Obstipação; dor abdominal; náusea.
Autonômico: Suando; calafrios; visão turva.
Geniturinário: Disúria; frequência urinária.
Cardiovascular: Palpitações; hipotensão; hipertensão; desmaio; hipertensão pulmonar.
Pele: Erupção cutânea; urticária; sensação de queimação.
Diversos: Irritação ocular; mialgia; febre; dor no peito; mau gosto.
Abuso e Dependência de Drogas
A pondimina (cloridrato de fenfluramina) é uma substância controlada no Anexo IV. A fenfluramina está relacionada quimicamente às anfetaminas, embora difira um pouco farmacologicamente. As anfetaminas e os estimulantes relacionados foram amplamente abusados e podem produzir tolerância e dependência psicológica grave, além de outras alterações orgânicas e mentais adversas. Nesse sentido, houve um relato de abuso de fenfluramina por indivíduos com histórico de abuso de outras drogas. Foi relatado que abusos de 80 a 400 miligramas da droga estão associados a euforia, desrealização e alterações perceptivas. A fenfluramina não produziu sinais de dependência em animais e parece produzir sedação com mais frequência do que a estimulação do SNC em doses terapêuticas. Seu potencial de abuso parece qualitativamente diferente do das anfetaminas. A possibilidade de a fenfluramina induzir dependência deve ser lembrada ao avaliar a conveniência de incluir o medicamento nos programas de redução de peso de pacientes individuais.
Sinais e sintomas
Apenas dados limitados foram relatados sobre efeitos clínicos e gerenciamento de sobredosagem de fenfluramina.
Agitação e sonolência, confusão, rubor, tremor (ou tremores), febre, sudorese, dor abdominal, hiperventilação e pupilas não reativas dilatadas parecem frequentes na superdosagem de fenfluramina. Os reflexos podem ser exagerados ou deprimidos e alguns pacientes podem ter nistagmo rotativo. Taquicardia pode estar presente, mas a pressão arterial pode ser normal ou apenas ligeiramente elevada. Convulsões, coma e extra-sístoles ventriculares, culminando em fibrilação ventricular e parada cardíaca, podem ocorrer em doses mais altas.
Toxicidade humana
Menos de 5 mg / kg são tóxicos para os seres humanos. Cinco e dez mg / kg podem produzir coma e convulsões. As sobredosagens únicas relatadas variaram de 300 a 2000 mg; a dose fatal mais baixa relatada foi de algumas centenas de mg em uma criança pequena e a dose não fatal mais alta relatada foi de 1800 mg em um adulto. Aparentemente, a maioria das mortes ocorreu devido a insuficiência respiratória e parada cardíaca.
Os efeitos tóxicos aparecerão em 30 a 60 minutos e podem progredir rapidamente para complicações potencialmente fatais em 90 a 240 minutos. Os sintomas podem persistir por longos períodos, dependendo da dose ingerida.
Gestão
Após superdosagem, apenas uma pequena porcentagem do medicamento é excretada na urina. A diurese ácida forçada foi recomendada apenas em casos extremos em que o paciente sobrevive às primeiras horas de intoxicação, mas falha em mostrar melhora decisiva em relação a outras medidas. Hemodiálise e diálise peritoneal são de vantagem teórica, mas não foram usadas clinicamente.
Alegadamente, o tratamento da intoxicação por fenfluramina deve incluir:
Lavagem gástrica: (mas não a emese induzida por drogas, porque o paciente pode ficar inconsciente em um estágio muito inicial.) No caso de lavagem gástrica não ser viável devido ao trismo, consulte um anestesiologista para intubação endotraqueal após a administração de relaxantes musculares; somente então a evacuação gástrica deve ser t.i.d. A administração de carvão ativado após êmese ou lavagem pode reduzir a absorção do medicamento.
Monitoramento de funções vitais : Se necessário, respiração mecânica, desfibrilação ou "cardioversão" devem ser instituídas.
Terapia medicamentosa : Diazepam ou fenobarbital para convulsões ou hiperatividade muscular. Na presença de taquicardia extrema: propranolol; na presença de extrasístoles ventriculares: lidocaína; na presença de hiperpirexia: clorpromazina.
Como a fenfluramina demonstrou ter um ligeiro efeito de redução no açúcar no sangue em alguns pacientes, a possibilidade teórica de hipoglicemia deve ser lembrada, embora esse efeito não tenha sido relatado em casos de superdosagem clínica.
A fenfluramina é uma amina simpatomimética, cuja atividade farmacológica difere um pouco da dos protótipos de medicamentos dessa classe usados na obesidade, as anfetaminas, ao parecerem produzir mais depressão do sistema nervoso central do que a estimulação.
O mecanismo de ação do Fenfluramine HCl não é claro, mas pode estar relacionado aos níveis cerebrais (ou taxas de rotatividade) da serotonina ou ao aumento da utilização de glicose. Os efeitos antiappetitos do HCl de fenfluramina são suprimidos por medicamentos bloqueadores da serotonina e por drogas que diminuem os níveis cerebrais da amina. Além disso, a diminuição dos níveis de serotonina produzidos por lesões cerebrais seletivas suprime a ação do Fenfluramine HCl.
Em um estudo com 20 homens normais, a fenfluramina aumentou a utilização de glicose, resultando em níveis reduzidos de glicose no sangue. O trabalho experimental em animais sugeriu que o aumento da utilização de glicose ativava o centro de saciedade e diminuía a atividade do centro de alimentação. Talvez por esse mecanismo a Fenfluramina HCl iniba o apetite. A relação entre utilização de glicose e serotonina não foi esclarecida.
A fenfluramina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal e geralmente é observado um efeito anorético máximo após 2 a 4 horas. No homem, a fenfluramina é desetilada em norfenfluramina, que é subsequentemente oxidada em ácido m-trifluorometilbenzóico e excretada como conjugado glicino, ácido m-trifluorometilhipúrico. Outros compostos encontrados na urina incluem fenfluramina inalterada e norfenfluramina.
A taxa de excreção de fenfluramina depende do pH, com quantidades muito menores aparecendo em uma urina alcalina do que em uma urina ácida.
Diz-se que a meia-vida da fenfluramina é de cerca de 20 horas, em comparação com 5 horas para anfetaminas; no entanto, se a excreção urinária for rápida e o pH mantido na faixa ácida (abaixo de pH 5), a meia-vida poderá ser reduzida para 11 horas. A fenfluramina e a norfenfluramina atingem concentrações no estado estacionário no plasma dentro de 3 a 4 dias após a dosagem crônica.
A maior perda de peso é observada nos pacientes que mantêm os níveis mais altos de Fenfluramina HCl. Uma perda de peso de 2 a 3 kg ao longo de 6 semanas está associada a um nível plasmático de 0,1 mcg / ml (ou 10 mcg / 100 ml).
A fenfluramina é amplamente distribuída em quase todos os tecidos do corpo. É solúvel em lipídios e atravessa a barreira hematoencefálica. A fenfluramina atravessa a placenta prontamente em macacos.
A pondimina (fenfluramina - removida do mercado) está disponível em comprimidos comprimidos compactados de laranja, pontilhados e monogrammed AHR e 6447, em frascos de 100 e 500.
Comprimido, Não revestido - Oral - 20 mg
Armazene em temperatura ambiente controlada, entre 15 ° C e 30 ° C (59 ° F e 86 ° F).
Dispensa em contêiner bem fechado.