Petol

Petol é 5H-dibenzo [b, f] azepina-5-carboxamida.

Excipientes / Ingredientes Inativos: Tablet : Aerosil 200 (sílica anidra coloidal), estearato de magnésio Avicel PH 101 (celulose), Nymcel ZSB-10 modificado (carmelose sódica, baixa substituição).

Tablet CR : Aerosil 200 (sílica anidra coloidal), dispersão aquosa de etilcelulose, Avicel PH 102 (celulose), sólido Eudragit ED (copolímero à base de ésteres poliacrílicos / metacrílicos), estearato de magnésio, CMC XL de sódio, talco. Revestimento: Celulose-HP-M 603 (hidroxipropilmetilcelulose), Cremophor RH 40 (estearato de gliceril polioxietileno glicol), vermelho de óxido de ferro, amarelo de óxido de ferro, talco, dióxido de titânio.

Suspensão oral :

Episódios maníacos ou mistos agudos associados ao transtorno bipolar I

Petol é indicado para o tratamento de pacientes com episódios maníacos ou mistos agudos associados ao transtorno bipolar I.

Dor da neuralgia trigêmea

Petol é indicado no tratamento da dor associada à neuralgia do trigêmeo. Resultados benéficos também foram relatados na neuralgia glossofaríngea. Este medicamento não é um analgésico simples e não deve ser usado para aliviar dores ou dores triviais.

Epilepsia

Petol é indicado para o tratamento de crises parciais com sintomatologia complexa (por exemplo,., psicomotor, lobo temporal), convulsões tônico-clônicas generalizadas (grand mal) e padrões de convulsões mistas, que incluem os tipos de convulsões listados aqui ou outras convulsões parciais ou generalizadas..

Limitações de uso

Petol não está indicado no tratamento de crises de ausência (petit mal). O petol tem sido associado ao aumento da frequência de convulsões generalizadas nesses pacientes.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Exibição de pré-tratamento

Antes de iniciar o tratamento com Petol, teste pacientes com ascendência em populações geneticamente em risco quanto à presença do alelo HLA-B * 1502. O teste de genótipo de alta resolução é positivo se um ou dois alelos HLA-B * 1502 estiverem presentes. Evite o uso de Petol em pacientes com teste positivo para o alelo, a menos que o benefício supere claramente o risco.

Contagens sanguíneas completas de pré-tratamento, incluindo plaquetas e possivelmente reticulócitos e ferro sérico, devem ser obtidas como linha de base. Se um paciente no decorrer do tratamento apresentar contagem baixa ou reduzida de glóbulos brancos ou plaquetas, o paciente deve ser monitorado de perto. A descontinuação de Petol deve ser considerada se houver alguma evidência de depressão significativa da medula óssea.

Avaliações basais e periódicas da função hepática, particularmente em pacientes com histórico de doença hepática, devem ser realizadas durante o tratamento com Petol, pois podem ocorrer danos no fígado. Interrompa Petol em casos de disfunção hepática agravada ou doença hepática ativa.

Os exames oftalmológicos básicos e periódicos, incluindo lâmpada de fenda, funduscopia e tonometria, são recomendados, pois muitas fenotiazinas e medicamentos relacionados demonstraram causar alterações oculares.

A linha de base e as determinações periódicas completas de urina e BUN são recomendadas para pacientes tratados com este agente devido à disfunção renal observada.

Dosagem para episódios agudos maníacos ou mistos associados ao transtorno bipolar I

A dose inicial recomendada de Petol é de 200 mg, administrada duas vezes ao dia. A dose pode ser aumentada em 200 mg por dia para obter uma resposta clínica ideal. Doses superiores a 1600 mg por dia não foram estudadas na mania associada ao transtorno bipolar.

Dosagem para dor da neuralgia do trigêmeo

Inicial: No primeiro dia, comece com uma cápsula de 200 mg uma vez ao dia. Esta dose pode ser aumentada em até 200 mg / dia usando incrementos de 100 mg a cada 12 horas, apenas conforme necessário para atingir uma dose eficaz e tolerada. Não exceda uma dose diária total de 1200 mg.

Manutenção: O controle da dor pode ser mantido na maioria dos pacientes com 400 mg a 800 mg por dia. No entanto, alguns pacientes podem ser mantidos em apenas 200 mg por dia, enquanto outros podem exigir até 1200 mg por dia. Pelo menos uma vez a cada 3 meses durante o período de tratamento, devem ser feitas tentativas para reduzir a dose para o nível efetivo mínimo ou mesmo para interromper o medicamento.

Dosagem para epilepsia

Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade

A dose inicial recomendada é de 200 mg, administrada duas vezes ao dia. Aumento em incrementos semanais de 200 mg por dia, administrados como uma dose igualmente dividida, duas vezes ao dia, até que uma resposta ideal seja obtida. A dosagem geralmente não deve exceder 500 mg duas vezes ao dia em crianças de 12 a 15 anos; 600 mg duas vezes ao dia em crianças de 15 a 18 anos; e 800 mg duas vezes ao dia em adultos.

Crianças menores de 12 anos de idade

Normalmente, a resposta clínica ideal é alcançada em doses diárias abaixo de 35 mg / kg. Nenhuma recomendação sobre a segurança do Petol para uso em doses acima de 35 mg / kg / 24 horas pode ser feita.

Co-administração com outros DEAs

Petol pode ser usado sozinho ou com outros DEAs. Quando adicionado aos DEAs existentes, adicione Petol gradualmente enquanto as doses de outros DEAs são mantidas ou diminuídas gradualmente. Interações potenciais com medicamentos devem ser consideradas ao usar Petol com outros DEAs.

Mudando de Petol de liberação imediata para Petol

Petol é uma formulação de liberação prolongada para administração duas vezes ao dia. Ao converter pacientes de cápsulas de liberação prolongada de Petol em Petol, deve ser administrada a mesma dose diária total de mg de Petol. Após a conversão em Petol, os pacientes devem ser monitorados de perto quanto ao controle de crises. Dependendo da resposta terapêutica após a conversão, a dose diária total pode precisar ser ajustada dentro das instruções de dosagem recomendadas.

Descontinuação de Petol

Ao interromper o Petol usado para qualquer indicação, reduza a dose gradualmente e evite a descontinuação abrupta, a fim de diminuir o risco de convulsão.

Monitorando a concentração sérica de Petol

O monitoramento das concentrações séricas de Petol pode ser útil para a seleção da dose, minimizando a toxicidade e verificando a conformidade com o medicamento, especialmente em condições clínicas nas quais podem ocorrer alterações no metabolismo do Petol (por exemplo,., interações medicamentosas). Em pacientes pediátricos tratados com Petol para epilepsia, se a resposta clínica satisfatória não tiver sido alcançada, meça os níveis plasmáticos para determinar se eles estão ou não na faixa terapêutica.

Instruções de administração

Engula as cápsulas de Petol inteiras ou abertas e polvilhe as contas sobre os alimentos, como uma colher de chá de molho de maçã. Não esmague ou mastigue cápsulas de Petol ou as contas dentro da cápsula. Petol pode ser tomado com ou sem refeições.

Petol é utilizado para tratar certos tipos de convulsões (epilepsia). Também é usado para aliviar a dor devido à neuralgia do trigêmeo (tic douloureux) e no tratamento do transtorno bipolar (doença maníaco-depressiva). Petol trabalha no cérebro e no sistema nervoso para controlar convulsões, dor e transtorno bipolar. Petol é um anticonvulsivante.

Petol está disponível apenas com receita médica.

Depois que um medicamento é aprovado para comercialização para um determinado uso, a experiência pode mostrar que também é útil para outros problemas médicos. Embora esses usos não estejam incluídos na rotulagem do produto, o Petol é usado em certos pacientes com as seguintes condições médicas :

• Retirada de álcool.
• Transtorno bipolar (doença maníaco-depressiva), prevenção.
• Diabetes insipidus parcial central (diabetes na água).
• Dor neurogênica (um tipo de dor contínua).
• Distúrbios psicóticos (doença mental grave).

Informações sobre dosagem

Petol é uma terapia de reposição para Petol oral. O tratamento com Petol deve geralmente ser iniciado com uma formulação oral de Petol.

A dose diária total de Petol é de 70% da dose oral total diária de Petol, da qual os pacientes estão sendo trocados. A dose diária total de Petol deve ser dividida igualmente em quatro infusões de 30 minutos, separadas por 6 horas.

Os pacientes devem voltar à administração oral de Petol na dose oral diária total anterior e na frequência da administração assim que clinicamente apropriado. O uso de Petol por períodos superiores a 7 dias não foi estudado.

Quadro 1. Determinação da dose diária total para infusão de Petol

Informações de administração

Petol é apenas para uso intravenoso e deve ser diluído em um diluente compatível antes da infusão.

Usando a Tabela 2 como guia, prepare a solução para cada infusão transferindo o volume de dose única de Petol para 100 mL de solução diluente (cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer lactada ou dextrose a 5%) e misturando suavemente.

Antes da administração, a solução preparada para infusão pode ser armazenada por um período máximo de 4 horas entre 20 ° C e 25 ° C (68 ° F a 77 ° F) ou um máximo de 24 horas se refrigerada entre 2 ° C e 8 ° C (36 ° F a 46 ° F).

Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas, nebulosidade ou descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente permitirem. Se houver algum deles, descarte a solução.

Administre cada infusão por via intravenosa por 30 minutos.

Os frascos para injetáveis de Petol são apenas para dose única. Descarte qualquer parte não utilizada.

Quadro 2. Dose de Petol ao volume e tabela de infusão

Monitoramento da função renal

Pacientes com insuficiência renal podem estar em maior risco de efeito adverso de Petol na função renal e devem ter monitoramento rigoroso da função renal durante o tratamento com Petol. Petol geralmente não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave.

Monitoramento do nível de soro

Monitore as concentrações séricas de Petol em condições nas quais podem ocorrer alterações no metabolismo de Petol. Isso inclui pacientes com insuficiência hepática e pacientes em uso de drogas que induzem ou inibem o metabolismo do Petol.

Teste laboratorial antes da iniciação com Petol

Antes do tratamento inicial com Petol, teste pacientes com ascendência em populações geneticamente em risco para a presença do alelo HLA-B * 1502. O teste de genótipo de alta resolução é positivo se um ou dois alelos HLA-B * 1502 estiverem presentes. Evite o uso de Petol em pacientes com teste positivo para o alelo, a menos que o benefício supere claramente o risco.

Contagens sanguíneas completas de pré-tratamento, incluindo plaquetas e possivelmente reticulócitos e ferro sérico, devem ser obtidas como linha de base. Se um paciente no decorrer do tratamento apresentar contagem baixa ou reduzida de glóbulos brancos ou plaquetas, o paciente deve ser monitorado de perto. A descontinuação de Petol deve ser considerada se houver alguma evidência de depressão significativa da medula óssea.

Avaliações basais e periódicas da função hepática, particularmente em pacientes com histórico de doença hepática, devem ser realizadas durante o tratamento com Petol, pois podem ocorrer danos no fígado. Interrompa Petol em casos de disfunção hepática agravada ou doença hepática ativa.

Como fornecido

Formas e pontos fortes da dosagem

A injeção de Petol contém 200 mg / 20 mL (10 mg / mL) de Petol como uma solução estéril clara, incolor e em um frasco para injetáveis de dose única.

Armazenamento e manuseio

Petol (Petol) 200 mg / 20 mL (10 mg / mL) injeção é uma solução clara, incolor e estéril. É fornecido em frascos para injetáveis de vidro de 20 mL de dose única, disponíveis em caixas de um frasco para injetáveis (NDC 67386-621-52). Não feito com látex de borracha natural.

Armazenamento e manuseio

Armazene de 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F); excursões permitidas de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F).

Fabricado por: Baxter Pharmaceuticals Solutions, LLC, Bloomington, IN 47403, EUA Revisado: outubro de 2016

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Petol?

Você não deve tomar Petol se tiver um histórico de supressão da medula óssea, se também estiver tomando nefazodona ou se for alérgico a um antidepressivo, como amitriptilina, desipramina, imipramina ou nortriptilina.

Este medicamento pode causar erupção cutânea grave ou com risco de vida. O seu médico pode recomendar um exame de sangue antes de iniciar o medicamento para determinar seu risco.

Não comece ou pare de tomar Petol durante a gravidez sem o conselho do seu médico. Petol pode causar danos ao feto, mas ter uma convulsão durante a gravidez pode prejudicar a mãe e o bebê. Informe imediatamente o seu médico se engravidar enquanto estiver a tomar Petol para convulsões.

Diga ao seu médico sobre todos os outros medicamentos que você usa Alguns medicamentos podem aumentar ou diminuir seus níveis sanguíneos de Petol, o que pode causar efeitos colaterais ou tornar Petol menos eficaz. Petol também pode afetar os níveis sanguíneos de outras drogas, tornando-as menos eficazes ou aumentando os efeitos colaterais.

Use a suspensão Petol conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• A suspensão de Petol vem com uma folha de informações extra do paciente chamada Guia de Medicamentos. Leia com atenção. Leia novamente cada vez que você receber a suspensão Petol recarregada.
• Tome Petol suspensão por via oral com alimentos.
• Agite bem antes de cada uso.
• Use um dispositivo de medição marcado para dosagem de medicamentos. Peça ajuda ao seu farmacêutico se não tiver certeza de como medir sua dose.
• Se você também tomar outros medicamentos ou produtos líquidos, especialmente líquidos de clorpromazina ou tioridazina, não os tome ao mesmo tempo em que toma a suspensão de Petol. Pergunte ao seu médico como deve tomá-los com suspensão Petol.
• Comer toranja ou beber suco de toranja pode aumentar o risco de efeitos colaterais da suspensão de Petol. Converse com seu médico antes de incluir suco de toranja ou toranja em sua dieta.
• Não pare subitamente de tomar a suspensão Petol. Você pode ter um risco aumentado de convulsões. Se você precisar interromper a suspensão de Petol, seu médico diminuirá gradualmente sua dose.
• Tomar a suspensão Petol à mesma hora todos os dias ajudará você a se lembrar de tomá-la.
• Tome a suspensão Petol regularmente para obter o máximo benefício.
• Continue a tomar a suspensão Petol, mesmo que se sinta bem. Não perca nenhuma dose.
• Se você perder uma dose de suspensão de Petol, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida. Volte ao seu esquema de dosagem regular. Não tome 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar a suspensão Petol.

Petol é usado para prevenir e controlar convulsões. Este medicamento é conhecido como medicamento anticonvulsivante ou antiepilético. Também é usado para aliviar certos tipos de dor nos nervos (como neuralgia trigêmea). Este medicamento funciona reduzindo a disseminação da atividade convulsiva no cérebro e restaurando o equilíbrio normal da atividade nervosa.

OUTROS USOS: Esta seção contém usos deste medicamento que não estão listados na rotulagem profissional aprovada para o medicamento, mas que podem ser prescritos pelo seu profissional de saúde. Use este medicamento para uma condição listada nesta seção somente se tiver sido prescrita pelo seu profissional de saúde.

Este medicamento também pode ser usado para tratar certas condições mentais / de humor (como transtorno bipolar) e outros tipos de dor nos nervos.

Como usar o Petol

Leia o Guia de Medicamentos fornecido pelo seu farmacêutico antes de começar a usar Petol e cada vez que você receber um refil. Se tiver alguma dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Se estiver a tomar os comprimidos de libertação prolongada, tome este medicamento por via oral com alimentos, conforme indicado pelo seu médico, geralmente 2 vezes por dia. Não esmague ou mastigue comprimidos de liberação prolongada. Fazer isso pode liberar todo o medicamento de uma só vez, aumentando o risco de efeitos colaterais. Além disso, não divida os comprimidos, a menos que eles tenham uma linha de pontuação e o seu médico ou farmacêutico o instrua a fazê-lo. Engula o comprimido inteiro ou dividido sem esmagar ou mastigar. Inspecione os comprimidos quanto a batatas fritas e rachaduras. Não tome comprimidos danificados.

Se estiver a tomar as cápsulas de libertação prolongada, tome este medicamento por via oral com ou sem alimentos, conforme indicado pelo seu médico, geralmente 2 vezes por dia. Engula as cápsulas inteiras. Não esmague ou mastigue as cápsulas.

Se tiver problemas para engolir as cápsulas, abra-as e polvilhe o conteúdo em uma colher de chá de molho de maçã ou outros alimentos macios. Engula toda a mistura de medicamentos / alimentos imediatamente. Não mastigue a mistura nem prepare um suprimento com antecedência.

A dosagem é baseada na sua condição médica e na resposta ao tratamento. Para reduzir o risco de efeitos colaterais, seu médico pode instruí-lo a iniciar este medicamento em uma dose baixa e aumentar gradualmente sua dose. Siga as instruções do seu médico com cuidado.

Evite comer toranja ou beber suco de toranja enquanto estiver usando este medicamento, a menos que seu médico ou farmacêutico diga que você pode fazê-lo com segurança. A toranja pode aumentar a chance de efeitos colaterais com este medicamento. Pergunte ao seu médico ou farmacêutico para mais detalhes.

Tome este medicamento regularmente para obter o máximo benefício dele. Para ajudá-lo a se lembrar, tome-o nas mesmas horas todos os dias. É importante continuar tomando este medicamento, mesmo que você se sinta bem.

Não pare de tomar este medicamento sem consultar o seu médico. Algumas condições (como convulsões) podem piorar quando este medicamento é subitamente parado. Pode ser necessário diminuir gradualmente a sua dose.

Informe o seu médico se a sua condição não melhorar ou se piorar.

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão Petol?

Interações medicamentosas clinicamente significativas ocorreram com medicamentos concomitantes e incluem, mas não estão limitadas ao seguinte :

Agentes altamente vinculados à proteína plasmática

Petol não está altamente ligado às proteínas plasmáticas; portanto, a administração de Petol® (liberação prolongada de Petol) a um paciente que toma outro medicamento altamente ligado às proteínas não deve causar concentrações livres aumentadas do outro medicamento.

Agentes que inibem as isoenzimas do citocromo P450 e / ou epóxido hidrolase

A gasolina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 (CYP) 3A4 no Petol 10,11-epóxido ativo, que é ainda metabolizado no trans-diol pela epóxido hidrolase. Portanto, existe o potencial de interação entre Petol e qualquer agente que iniba o CYP3A4 e / ou epóxido hidrolase. Os agentes que são inibidores do CYP3A4 que foram encontrados, ou se espera, para aumentar os níveis plasmáticos de Petol® (liberação prolongada de Petol) são os seguintes:

Acetazolamida, antifúngicos azólicos, cimetidina, claritromicina (1), dalfopristina, danazol, delavirdina, diltiazem, eritromicina (também foi relatado que a fenitoína diminui na presença de Petol. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso dos níveis plasmáticos de fenitoína após a co-medicação com Petol.

Assim, se um paciente foi titulado para uma dose estável em um dos agentes dessa categoria e inicia um curso do tratamento com Petol® (liberação prolongada de Petol), é razoável esperar que uma diminuição da dose para o agente concomitante pode ser necessário.

Interações Farmacodinâmicas / Farmacodinâmicas com Petol

A administração concomitante de Petol e lítio pode aumentar o risco de efeitos colaterais neurotóxicos.

Dadas as propriedades anticonvulsivantes do Petol, o Petol® (liberação prolongada do Petol) pode reduzir a função da tireóide, como foi relatado com outros anticonvulsivantes. Além disso, medicamentos antimaláricos, como cloroquina e mefloquina, podem antagonizar a atividade do Petol.

Assim, se um paciente foi titulado para uma dosagem estável em um dos agentes dessa categoria e inicia um curso de tratamento com Petol® (liberação prolongada de Petol), é razoável esperar que um ajuste da dose seja necessário.

Devido ao seu efeito primário no SNC, deve-se ter cautela quando Petol (liberação prolongada de petol) ® é tomado com outros medicamentos e álcool de ação central.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Petol?

As seguintes reações adversas graves são discutidas em mais detalhes em outras seções da rotulagem :

• Reações dermatológicas graves: necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson
• Anemia aplástica / agranulocitose
• Reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos / hipersensibilidade a múltiplos órgãos
• Comportamento e Ideação Suicida
• Toxicidade embrionária
• Descontinuação abrupta e risco de apreensão
• Hiponatremia
• Compromisso cognitivo e motor
• Interação medicamentosa com inibidores da transcriptase reversa não nucleósidos
• Danos no fígado
• AV Heart Block
• Porfiria hepática
• Pressão Intraocular Aumentada

Experiência em ensaios clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

As reações adversas mais comumente relatadas (> 5% no grupo Petol e pelo menos duas vezes placebo) nos ensaios combinados controlados por placebo de 3 semanas em pacientes com mania aguda associada ao Transtorno Bipolar I (Estudos 1 e 2) estavam tonturas, sonolência, náusea, vômito, ataxia, constipação, prurido, boca seca, astenia, visão turva, e distúrbio da fala. As doses de Petol utilizadas foram de 400 a 1600 mg por dia.

Quadro 2. Reações adversas comuns relatadas nos estudos de transtorno bipolar 1 e 2 (incidência> 2% e maior que o placebo)

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Petol. Como essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.

Sistema Nervoso : confusão, diplopia, distúrbios oculomotores, nistagmo, distúrbios da fala, movimentos involuntários anormais, zumbido.

Sistema Digestivo: angústia gástrica, dor abdominal, diarréia, anorexia.

Testes de laboratório : testes de função da tireóide (T3, T4) - valores reduzidos

De outros: síndrome do tipo lúpus eritematoso

Um caso de meningite asséptica, acompanhado por mioclonia e eosinofilia periférica, foi relatado em um paciente que toma Petol em combinação com outros medicamentos. O paciente foi desassociado com sucesso e a meningite reapareceu após o novo desafio com Petol.

Reações adversas adicionais associadas à Petol

A seguir, é apresentada uma lista de reações adversas adicionais identificadas em ensaios clínicos ou relatórios pós-comercialização de outras formas de Petol e não relatadas acima para Petol. Como essas reações foram relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar sua frequência de maneira confiável ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.

Sistema Nervoso : Casos isolados de síndrome maligna dos neurolépticos foram relatados no uso de Petol com e sem o uso concomitante de outras drogas psicotrópicas.

Pele: onicomadese, pustulose exantema aguda generalizada (AGEP).

Para relatar REAÇÕES ADVERSAS SUSPEITAS, entre em contato com a Validus Pharmaceuticals LLC pelo telefone 1-8669VALIDUS (1-866-982-5438) ou FDA pelo telefone 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch