Penlac

PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, é fornecida em frascos de vidro de 3,3 mL (NDC 0066-8008-01) e 6,6 mL (NDC 0066-8008-02) com tampas de rosca, equipadas com escovas.

Proteger da luz (por exemplo,. mantenha a garrafa na caixa após cada uso).

PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, deve ser armazenada em temperatura ambiente entre 59 ° e 86 ° F (15 ° e 30 ° C).

CUIDADO: Inflamável. Mantenha longe do calor e da chama.

Dermik Laboratories, uma empresa da sanofi-aventis u. S. LLC., Bridgewater, NJ 08807. País de origem: Alemanha. Gantrez é uma marca registrada a Corporação GAF. Data de aprovação do FDA: 12/03/04

(para entender completamente a indicação deste produto, leia o produto inteiro INDICAÇÕES E USO da rotulagem.)

PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, como componente de um programa abrangente de gerenciamento, está em tratamento tópico pacientes imunocompetentes com onicomicose leve a moderada das unhas e unhas dos pés sem envolvimento de lunula, devido Trichophyton rubrum. O O programa de gerenciamento abrangente inclui a remoção de pessoas não ligadas e infectadas Unhas tão comuns quanto mensalmente, de um médico que tem um médico especial Competência no diagnóstico e tratamento de doenças das unhas, incluindo as menores Processo de pregos.

• Não foram realizados estudos para determinar se o ciclopirox poderia reduzir a eficácia dos antifúngicos sistêmicos na onicomicose. Portanto o uso simultâneo de 8% de solução tópica de ciclopirox e antifúngicos sistêmicos Agentes para onicomicose não são recomendados.
• PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, deve ser usada somente sob supervisão médica, conforme descrito acima.
• a eficácia e segurança do PENLAC & reg; Tópico NAGELLACK (ciclopirox) A solução, 8%, não foi estudada nas seguintes populações. Clínico tente usar a solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) 8%, excluíram pacientes que: estavam grávidas ou amamentando, queriam engravidar tinha um histórico de imunossupressão (por exemplo,., extenso, persistente ou incomum Distribuição de dermatomicoses, dermatite seborreica extensa, mais jovem ou herpes zoster recorrente ou herpes simplex persistente) eram soropositivos para o HIV recebeu transplante de órgão, medicamento necessário para controlar a epilepsia, tornou-se insulina diabéticos dependentes ou neuropatia diabética. Pacientes com plantar grave (Mokassin) tinea pedis também foram excluídos.
• a segurança e eficácia do uso de PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, diariamente por mais de 48 semanas não foi encontrada.

PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, deve ser usada como parte de um programa abrangente de gerenciamento de onicomicose. Distância da unha não ligada e infectada, sempre que mensalmente, através de cuidados de saúde tratamento profissional semanal pelo paciente e uso diário do medicamento são todas partes integrais desta terapia. Consideração cuidadosa do correspondente O programa de gerenciamento de unhas deve ser administrado a pacientes com diabetes (ver PRECAUÇÕES).

Assistência médica por profissionais de saúde

A remoção da unha não ligada e infectada, tão comum quanto mensalmente, aparando a unha onicolítica e arquivando o excesso de material da buzina deve ser feita por profissionais treinados no tratamento de doenças das unhas.

Cuidados com as unhas pelo paciente

Os pacientes devem arquivar o caminho (com placa de esmeril), soltar as unhas e aparar as unhas conforme necessário, ou conforme indicado pelo profissional de saúde, a cada sete dias, de acordo com a solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8%, é removida com álcool.

PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, deve ser usada uma vez por dia (de preferência antes de dormir ou oito horas antes de lavar) a todos os envolvidos Unhas com o pincel aplicador fornecido. O PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, deve ser aplicada uniformemente em toda a placa da unha.

Se possível, PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, deve ser aplicado no leito das unhas, hiponychium e na parte inferior da placa ungueal se estiver livre do leito de unhas (por exemplo,. onicólise).

O PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, não deve ser removida diariamente. Os usos diários devem ser feitos sobre a pelagem anterior e removidos com álcool a cada sete dias. Este ciclo deve ser repetido durante toda a terapia.

PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, é contra-indicada em pessoas que demonstraram hipersensibilidade a um de seus componentes.

AVISO

PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, não é para os olhos, uso oral ou intravaginal. Para uso somente em unhas e pele imediatamente adjacente.

PRECAUÇÕES

Se uma reação sugerir sensibilidade ou irritação química deve ocorrer com o uso da solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8%, o tratamento deve ser interrompido e a terapia apropriada deve ser iniciada.

Até o momento, não houve experiência clínica relevante em pacientes com diabetes dependente de insulina ou neuropatia diabética. O risco de o médico remover a unha não ligada e infectada e não o paciente deve ser cuidadosamente considerado antes de um histórico de pacientes com diabetes mellitus dependente de insulina ou neuropatia diabética.

Informações para pacientes

Os pacientes devem ter instruções detalhadas sobre o uso de PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, como Parte de um programa abrangente de gerenciamento de onicomicose para obtenha o máximo uso usando este produto.

O paciente deve ser dito:

1. Use PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8% conforme indicado por um médico. Evite o contato com os olhos e mucosas. Contato com a pele que não seja a pele que circunda imediatamente a unha tratada (as unhas tratadas)) deve ser evitado. PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, é apenas para uso externo.
2. PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, deve ser usada uniformemente sobre toda a placa ungueal e a pele em torno de 5 mm. Se possível PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, deve ser usada para o leito das unhas, hiponychium e a parte inferior da placa das unhas, se está livre do leito de unhas (por exemplo,., onicólise). Entre em contato com a área a pele pode causar irritação leve e temporária (vermelhidão)).
3. Remoção da unha não ligada e infectada, tão comum quanto mensalmente, por uma é necessário um profissional de saúde para usar este medicamento. Informar a saúde profissional de saúde se você tiver diabetes ou problemas com dormência no seu Dedos ou dedos para levar em conta o programa de gerenciamento de unhas correspondente.
4. Informe um profissional de saúde se houver sinais de aplicação de aumento da irritação (vermelhidão, coceira, queimação, bolhas, inchaço, Nozes).
5. até 48 semanas de uso diário com PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8% e remoção profissional de não ligado, infectada Unhas, tão comuns quanto mensalmente, são consideradas o tratamento completo necessário alcance uma unha clara ou quase clara (definida como unha de 10% ou menos de repouso Participação).
6. Seis meses de terapia com remoção profissional dos não ligados, infectados O prego pode ser necessário antes que uma melhora inicial dos sintomas seja notada.
7. uma unha completamente clara não pode ser alcançada com este medicamento. Em ensaios clínicos, menos de 12% dos pacientes foram capazes uma unha completamente clara ou quase clara.
8. não use o medicamento para distúrbios diferentes daqueles para os quais é é obrigatório.
9. não use esmalte ou outros produtos cosméticos para unhas nas unhas tratadas.
10. Evite usar perto do calor ou da chama aberta, pois o produto é inflamável.

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Nenhum estudo de carcinogenicidade foi realizado com o PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, formulação. Um estudo de carcinogenicidade do ciclopirox (1% e soluções a 5% em polietileno glicol 400) em camundongos fêmeas em doses tópicas duas vezes por semana, durante 50 semanas, seguido por um período de observação sem drogas de 6 meses antes da necropsia, não havia evidências de tumores nos locais de aplicação.

Em estudos sobre a tolerância sistêmica do ser humano após o uso diário (~ 340 mg de PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%) em indivíduos com onicomicose subungual distal, o nível sérico máximo médio de ciclopirox era 31 28 ng / mL uma vez ao dia após dois meses. Esse nível era 159 vezes menor que a dose tóxica mais baixa e 115 vezes menor que a mais alta dose não tóxica em ratos e cães com 7,7 e 23,1 mg de ciclopirox (como ciclopirox olamina) / kg / dia.

O seguintein vitro testes de genotoxicidade foram realizados com ciclopirox : Avaliação da mutação genética em Ames Salmonella e E. coli - ensaios (negativo); testes de aberração cromossômica Em fibroblastos pulmonares de hamster chinês V79, com e sem ativação metabólica (positiva); teste de mutação genética em Teste HGPRT com fibroblastos pulmonares de hamster chinês V79 (negativo); não programado Síntese de DNA em células A549 humanas (negativas); e transformação celular BALB / c3T3 Teste (negativo). Em um in vivo Citogenética da medula óssea de hamster chinês Teste, o ciclopirox foi negativo para aberrações cromossômicas a 5.000 mg / kg.

O seguinte in vitro testes de genotoxicidade foram realizados com o PENLAC ®NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%: Ames Salmonella teste (negativo); síntese de DNA não programada nos hepatócitos de rato (negativos); teste de transformação celular no teste celular BALB / c3T3 (positivo). A resposta positiva seu butilo foi atribuído à formulação de tinta no teste BALB / c3T3 monoésteres feitos de componente de resina de poli [éter metílico de vinil / ácido maleico] (Gantrez® ES-435), que também testou positivamente neste teste. O ensaio de transformação celular pode ter sido confundido devido à natureza formadora de filme da resina. Gantrez® O ES-435 testou não mutagênico em ambos in vitro Linfoma de rato. teste de mutação com ou sem ativação e teste de síntese de DNA não programado em hepatócitos de rato.

Estudos de reprodução oral em ratos em doses de até 3,85 mg de ciclopirox (como ciclopirox olamina) / kg / dia [corresponde aproximadamente a 1,4 vezes a exposição potencial na dose tópica humana máxima recomendada (MRHTD)] não deu nenhuma dose específica Efeitos na fertilidade ou outros parâmetros reprodutivos. MRHTD (mg / m₂) baseia-se no pressuposto de uma absorção sistêmica de 100% de 27,12 mg de ciclopirox (~ 340 mg PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%) que o fará cubra todas as unhas e unhas dos pés, incluindo 5 mm de dobra proximal e lateral Área mais onicólise até um máximo de 50%.

Gravidez

Efeitos teratogênicos: categoria de gravidez B

Estudos teratológicos em camundongos, ratos, coelhos e macacos em doses orais de para a 77, 23, 23 ou 38,5 mg de ciclopirox como ciclopirox olamina / kg / dia (14, 8, 17 e 28 vezes MRHTD) ou em ratos e coelhos que recebem doses tópicas até 92,4 e 77 mg / kg / dia (33 e 55 vezes MRHTD), não indicar malformações fetais significativas.

Não há estudos adequados ou bem controlados sobre o ciclopirox aplicado topicamente em mulheres grávidas. PENLAC ®NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial risco potencial para o feto.

Mães que amamentam

Não se sabe se este medicamento é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando a solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8%, é administrada a uma mulher que amamenta.

Uso pediátrico

Com base no perfil de segurança em adultos, a solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8% é considerada segura para uso em crianças a partir dos doze anos de idade. Não foram realizados estudos clínicos na população pediátrica.

Aplicação geriátrica

Estudos clínicos por PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) A solução tópica, 8%, não incluiu um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você reage de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens.

Efeitos colaterais

Realizado em ensaios clínicos controlados por veículos, nos Estados Unidos, 9% (30/327) tratado com PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica 8% e 7% (23/328) dos pacientes tratados com veículo relataram tratamento emergente eventos adversos (TEAE) que o examinador considera causais para o material de teste. A frequência desses eventos adversos em todos os corpos sistema, foi semelhante entre os grupos de tratamento, com exceção da pele e anexos : 8% (27/327) e 4% (14/328) dos indivíduos nos grupos ciclopirox e de veículos relatou pelo menos um evento adverso. Os mais comuns foram erupções cutâneas eventos adversos: eritema periungual e eritema da dobra proximal da unha. relatado com mais frequência em pacientes tratados com PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8% (5% [16/327]) do que em pacientes com veículo (1% [3/328]). Outros chás que se acredita estarem causalmente relacionados foram problemas nas unhas como mudança de forma, irritação, unha encravada e descoloração.

A incidência de distúrbios nas unhas foi semelhante entre os grupos de tratamento (2% [6/327] na solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8%, grupo e 2% [7/328] no grupo de veículos). Além disso, reações no local e / ou a queima da pele ocorreu em 1% dos pacientes tratados com PENLAC® NAGEL FALTA (ciclopirox) Solução tópica, 8% (3/327) e veículo (4/328).

Um estudo de estímulo cumulativo de 21 dias foi realizado em condições de semi-oclusão. Ligeiras reações foram observadas em 46% dos pacientes com o PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, 32% com o veículo e 2% com o negativo Controle, mas todas foram reações de eritema temporário leve. Não havia provas sensibilização alérgica ao contato para o PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8% ou a base do veículo. Em um estudo separado de fotossensibilização Potencial de solução tópica de PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8% em um projeto de teste maximizado que incluiu o uso fechado de lauril de sódio no entanto, nenhuma reação fotoalérgica foi encontrada. Alérgico em quatro assuntos reações de contato foram observadas. Em estudos controlados por veículo, um paciente tratado com solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8%, descontinuado Tratamento baseado em erupção cutânea, localizada na palma da sua mão (conexão causal com o material de teste indefinido).

Uso de PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, para 48 outras As semanas foram avaliadas em um estudo de extensão de rótulo aberto em pacientes que anteriormente tratados em estudos controlados por veículos. Três por cento (9/281) dos sujeitos tratado com PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, com experiência pelo menos um TEAE que o investigador acreditava ser causal com o Material de teste. Leve erupção cutânea na forma de eritema periungual (1% [2/281]) e As doenças das unhas (1% [4/281]) foram as mais comumente relatadas. Quatro pacientes cancelado devido a chás. Dois dos quatro tiveram eventos considerados relacionados para testar o material: a unha grande de um paciente "separou" e outra teve um nível aumentado de creatina fosfoquinase no dia 1 (após 48 semanas de tratamento) com veículo no estudo anterior controlado por veículo).

Interações com MEDICAMENTOS

Nenhuma informação fornecida.

Efeitos teratogênicos: categoria de gravidez B

Estudos teratológicos em camundongos, ratos, coelhos e macacos em doses orais de para a 77, 23, 23 ou 38,5 mg de ciclopirox como ciclopirox olamina / kg / dia (14, 8, 17 e 28 vezes MRHTD) ou em ratos e coelhos que recebem doses tópicas até 92,4 e 77 mg / kg / dia (33 e 55 vezes MRHTD), não indicar malformações fetais significativas.

Não há estudos adequados ou bem controlados sobre o ciclopirox aplicado topicamente em mulheres grávidas. PENLAC ®NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial risco potencial para o feto.

Realizado em ensaios clínicos controlados por veículos, nos Estados Unidos, 9% (30/327) tratado com PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica 8% e 7% (23/328) dos pacientes tratados com veículo relataram tratamento emergente eventos adversos (TEAE) que o examinador considera causais para o material de teste. A frequência desses eventos adversos em todos os corpos sistema, foi semelhante entre os grupos de tratamento, com exceção da pele e anexos : 8% (27/327) e 4% (14/328) dos indivíduos nos grupos ciclopirox e de veículos relatou pelo menos um evento adverso. Os mais comuns foram erupções cutâneas eventos adversos: eritema periungual e eritema da dobra proximal da unha. relatado com mais frequência em pacientes tratados com PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8% (5% [16/327]) do que em pacientes com veículo (1% [3/328]). Outros chás que se acredita estarem causalmente relacionados foram problemas nas unhas como mudança de forma, irritação, unha encravada e descoloração.

A incidência de distúrbios nas unhas foi semelhante entre os grupos de tratamento (2% [6/327] na solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8%, grupo e 2% [7/328] no grupo de veículos). Além disso, reações no local e / ou a queima da pele ocorreu em 1% dos pacientes tratados com PENLAC® NAGEL FALTA (ciclopirox) Solução tópica, 8% (3/327) e veículo (4/328).

Um estudo de estímulo cumulativo de 21 dias foi realizado em condições de semi-oclusão. Ligeiras reações foram observadas em 46% dos pacientes com o PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, 32% com o veículo e 2% com o negativo Controle, mas todas foram reações de eritema temporário leve. Não havia provas sensibilização alérgica ao contato para o PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8% ou a base do veículo. Em um estudo separado de fotossensibilização Potencial de solução tópica de PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8% em um projeto de teste maximizado que incluiu o uso fechado de lauril de sódio no entanto, nenhuma reação fotoalérgica foi encontrada. Alérgico em quatro assuntos reações de contato foram observadas. Em estudos controlados por veículo, um paciente tratado com solução tópica PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox), 8%, descontinuado Tratamento baseado em erupção cutânea, localizada na palma da sua mão (conexão causal com o material de teste indefinido).

Uso de PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, para 48 outras As semanas foram avaliadas em um estudo de extensão de rótulo aberto em pacientes que anteriormente tratados em estudos controlados por veículos. Três por cento (9/281) dos sujeitos tratado com PENLAC® NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, com experiência pelo menos um TEAE que o investigador acreditava ser causal com o Material de teste. Leve erupção cutânea na forma de eritema periungual (1% [2/281]) e As doenças das unhas (1% [4/281]) foram as mais comumente relatadas. Quatro pacientes cancelado devido a chás. Dois dos quatro tiveram eventos considerados relacionados para testar o material: a unha grande de um paciente "separou" e outra teve um nível aumentado de creatina fosfoquinase no dia 1 (após 48 semanas de tratamento) com veículo no estudo anterior controlado por veículo).

nenhuma informação fornecida.

Como mostrado em estudos farmacocinéticos em animais e humanos, a ciclopiroxolamina é rapidamente absorvido e completamente eliminado após administração oral Espécies sobre fezes e urina. A maior parte da conexão é excretada inalterada ou como glucuronido. Após administração oral de 10 mg de medicamento rotulado radioativo (₁₄C-ciclopirox) em voluntários saudáveis, cerca de 96% da radioatividade foi excretada por via renal dentro de 12 horas da administração. Noventa e quatro por cento dos eliminados por via renal A radioatividade estava na forma de glucuronídeos. Glucuronidação é a mesma principal via metabólica deste composto.

A absorção sistêmica de ciclopirox foi determinada em 5 pacientes com dermatófitos onicomicose, após o uso do tópico PENLAC (solução tópica de Ciclopirox) ® NAGELLACK (ciclopirox) Solução, 8%, em todos os 20 dígitos e pele adjacente de 5 mm uma vez ao dia, durante seis Mês. Concentrações séricas aleatórias e excreção de urina de 24 horas de ciclopirox foram depois de duas semanas e após 1, 2, 4 e 6 meses após o início do Tratamento e 4 semanas após o tratamento. Neste estudo, os níveis séricos de ciclopirox variou de 12-80 ng / mL. Com base nos dados urinários, absorção média de ciclopirox da forma de dosagem foi <5% da dose utilizada. Um mês após a conclusão tratamento Localiza os níveis séricos e urinários de ciclopirox abaixo do limite de detecção.

Em dois estudos controlados por veículo, os pacientes usaram PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica, 8%, em todas as unhas dos pés e unhas afetadas. De um total de 66 pacientes selecionados aleatoriamente que foram tratados ativamente, 24 concentrações séricas detectáveis de ciclopirox em um determinado momento durante o intervalo de dosagem (Faixa de 10,0-24,6 ng / mL). Note-se que onze desses 24 pacientes tomou medicamentos acompanhantes com ciclopirox como ciclopirox olamina (Loprox® Creme, a 0,77%).

Penetração do PENLAC & reg; NAGELLACK (ciclopirox) Solução tópica 8%, foi avaliado em um in vitro Investigação. Ciclopirox rotulado radioativo uma vez aplicado em unhas dos pés onicomicóticas que se tornaram avulsionadas após a penetração a uma profundidade de cerca de 0,4 mm. como esperado, placa de unha. reduzido em função da profundidade da unha. O significado clínico desses resultados em placas de unha é desconhecido. As concentrações do leito de unhas não foram determinadas.