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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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dispepsia, acompanhada de esvaziamento lento do estômago, refluxo gastrointestinal, esofagite (uma sensação de transbordamento na epigástria, uma sensação de inchaço, dor no abdome superior; arrotos, meteorismo; náusea, vômito; insuficiência cardíaca com ou sem abdômen do conteúdo gástrico na cavidade oral) ;
doença do refluxo gastroesofágico;
náusea, vômito, azia associada a doença do refluxo gastroesofágico, gastrite, úlcera péptica do estômago e duodeno, incluindo.h. após a realização de terapia eradical.
Tratamento de dispepsia e refluxo gastrointestinal, inibidores de baixa monoterapia de uma bomba de prótons ou antagonistas N2receptores.
Dentro, com o estômago vazio, 20 a 30 minutos antes de comer (o conteúdo da cápsula não pode ser mastigado), bebendo com uma pequena quantidade de água.
Omez® JEM leva 1 caps cada./ dia de manhã.
A dose diária máxima é de 1 cápsulas. Omez® JEM, que corresponde a 20 mg de omeprazol e 30 mg de domperidona.
Grupos especiais de pacientes
Distúrbios da função hepática. Para função hepática leve e comprometida, a correção do regime de medição não é necessária.
Distúrbios da função renal. Uma correção de dose única não é necessária.
Idade do idoso. A correção do modo de dosagem não é necessária.
Dentro, bebendo com uma pequena quantidade de água, 1 calota cada. 2 vezes ao dia, 15 a 20 minutos antes das refeições.
Hipersensibilidade à dolperidona, omprazolu; sangramento gastrointestinal; obstrução intestinal mecânica; perfuração do estômago ou intestinos; tumor hipofisário secretora de prolactina (prolactinoma) crianças menores de 12 anos com peso corporal inferior a 35 kg; insuficiência hepática de gravidade moderada e grave; gravidez, período de amamentação; uso simultâneo com drogas, aumentando o intervalo QT, e inibidores de isoder do CYP3A4; uso simultâneo com erlotinibe, legalizado, não-lfinavir, atazanavir, fluconazol, voriconazol, clarytromicina, amiodarona, telitromicina, cetoconazol, linhagem vermelha; distúrbios eletrolíticos pronunciados ou doenças cardíacas, como insuficiência cardíaca crônica.
O uso da combinação de domperidona + omeprazol durante a gravidez e a amamentação é contra-indicado.
A frequência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com as recomendações da OMS: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/1000); muito raramente (1/10000 disponível);.
Domperidona
Do lado do LCD: raramente - distúrbios gastrointestinais, incluindo espasmos intestinais transitórios; muito raramente - diarréia.
Do lado do sistema nervoso : muito raramente - distúrbios extrapiramidais, cãibras, aumento da excitabilidade e irritabilidade, sonolência (em adultos, os sintomas acima são extremamente raros), dor de cabeça. Os distúrbios extrapiramidais são geralmente reversíveis e desaparecem quando a terapia é interrompida pela dolperidona.
Do CCC: frequência desconhecida - arritmia ventricular, alongamento do intervalo QT, taquicardia gástrica de acordo com o tipo "pyreuet", morte coronariana súbita (ver. "Medidas de precaução").
Da pele e tecido subcutâneo: muito raramente - erupção cutânea, prurido na pele, urticária.
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - reações alérgicas, incluindo anafilaxia, choque anafilático, edema angioneurótico.
De outros: raramente - hiperprolactinemia, galactorea, ginecomastia, amenorréia; muito raramente - uma alteração no desempenho de amostras funcionais de fígado.
Omprazol
Do sangue e sistema linfático: raramente - leucopenia, trombocitopenia; muito raramente - agranulocitose, shellopenia.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade (febre, edema angioneurótico, reação anafilática / choque anafilático).
Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - hiponatriemia; muito raramente - hipomagnemia.
Da psique: raramente - insônia; raramente - aumento da excitabilidade, confusão, depressão; muito raramente - agressividade, alucinações.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tonturas, pastezia, sonolência; raramente - um distúrbio do paladar.
Do lado do corpo de vista : visão raramente - desfocada.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - vertigem.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - broncoespasmo.
Do lado do LCD: frequentemente - dor abdominal, constipação, diarréia, meteorismo, náusea, vômito; raramente - boca seca, estomatite, candidíase tubular, colite microscópica.
Do fígado e trato biliar: raramente - um aumento na atividade de enzimas hepáticas; raramente - hepatite (incluindo h. com icterícia); muito raramente - insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes com doenças hepáticas anteriores.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - dermatite, coceira, erupção cutânea, urtiga; raramente - alopecia, reação de fotosensibilidade; muito raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - fraturas da coxa, ossos do punho e vértebras; raramente - artralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza muscular.
Dos rins e trato urinário: raramente - jade intersticial.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: muito raramente - ginecomastia.
Perturbações gerais : raramente - mal-estar, edema periférico; raramente - aumento da transpiração.
Foram relatados casos de formação de cistos glandulares gástricos durante o tratamento a longo prazo por inibidores da bomba de prótons (devido à inibição da secreção de ácido clorídrico, é de natureza reversível benigna).
Sintomas : tontura, confusão, apatia, sonolência, dor de cabeça, deficiência visual, dilatação vascular, taquicardia, náusea, vômito, meteorismo, diarréia, aumento da transpiração, boca seca. Com um aumento na dose, a taxa de eliminação do medicamento não mudou.
Tratamento: o objetivo de carvão ativado para dentro, lavagem gástrica; se necessário, terapia sintomática e observação cuidadosa. Medicamentos anticolinérgicos, medicamentos usados para tratar o parkinsonismo ou anti-histamínicos podem ser eficazes no caso de reações extrapiramidais. A hemodiálise não é eficaz o suficiente.
Domperidona
Sintomas : sonolência, desorientação e reações extrapiramídicas.
Tratamento: carvão ativado; no caso de reações extrapiramidais - anti-colinérgicas, antiparkinsônicas, anti-histamínicos.
Omprazol
Sintomas : deficiência visual, sonolência, excitação, confusão, dor de cabeça, aumento da transpiração, boca seca, náusea, arritmia.
Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico. A hemodiálise não é eficaz o suficiente.
A combinação de duas substâncias ativas (domperidona e omprazol) tem um efeito complexo nos principais elos da patogênese do HERB, distúrbios dispepticos de várias gênesis. A domperidona fortalece e sincroniza as ondas peristálticas fisiológicas, o omprazol reduz a secreção basal e estimulada do ácido clorídrico.
Domperidona
Antagonista da dopamina, combina periférico (gastrokinético) ação e antagonismo aos receptores de dopamina na zona de gatilho do cérebro (ação central) devido ao qual tem um efeito antiemético, estimula a liberação da prolactina da glândula pituitária e elimina o efeito inibidor da dopamina na função motora do trato gastrointestinal, fortalece e sincroniza ondas peristálticas, acelera assim o esvaziamento natural do estômago e aumenta a pressão do esfíncter do esôfago inferior.
Omprazol
O mecanismo de ação. O omprazol concentra-se no ambiente ácido dos túbulos secretores da mucosa gástrica, ativa e inibe a bomba de prótons - enzima N+/К+-ATF-azu, que fornece inibição altamente eficaz dependente da dose da secreção basal e estimulada de ácido clorídrico, independentemente do fator estimulante.
Influência na acidez do estômago. O efeito máximo é alcançado dentro de 4 dias após o tratamento. Em pacientes com úlcera duodenal, o omeprazol na dose de 20 mg causa uma diminuição constante da acidez gástrica em 24 horas em pelo menos 80%. Ao mesmo tempo, é alcançada uma diminuição na média de Cmáx ácido clorídrico após estimulação da pentagastrina em 70% por 24 horas. Em pacientes com úlcera duodenal, o omprazol na dose de 20 mg com uso oral diário mantém um valor de acidez no nível de pH ≥3 no ambiente intraventricular por uma média de 17 ppm. A inibição da secreção de ácido clorídrico depende do omeprazol da AUC, e não da concentração do medicamento no plasma em um determinado momento.
Ação no Helicobacter pylori. Erradicação Helicobacter pylori ao usar omeprazol, juntamente com agentes antibacterianos, é acompanhado por rápida eliminação dos sintomas, um alto grau de cicatrização de defeitos na mucosa gástrica e remissão prolongada de doença ulcerativa, o que reduz a probabilidade de complicações como sangramento tão eficaz quanto o apoio constante terapia.
Outros efeitos. Uma diminuição na secreção de ácido clorídrico no estômago leva a um ligeiro aumento no risco de desenvolver infecções intestinais causadas Salmonella spp.Campylobacter spp. e Clostridium difficile Durante o tratamento com medicamentos que diminuem a secreção das glândulas estomacais, aumenta a concentração de gastrina no soro sanguíneo. Devido a uma diminuição na secreção de ácido clorídrico, a concentração de cromogranina A (CgA) aumenta (ver. "Instruções especiais").
Domperidona. Aumenta a duração das contrações peristálticas da região antral do estômago e do duodeno, acelera o esvaziamento do estômago em caso de desaceleração nesse processo, aumenta o tom do esfíncter inferior do esôfago e impede o desenvolvimento de náuseas e vômitos. Estimula a seleção da prolactina da glândula pituitária. O efeito anti-roubo pode ser devido a uma combinação de ação periférica (gastrocinética) e antagonismo aos receptores de dopamina na zona de gatilho do cérebro. A domperidona não afeta a secreção gástrica. Ele penetra mal através do GEB, razão pela qual o uso de dopperidona raramente é acompanhado pelo desenvolvimento de efeitos colaterais extrapiramidais, especialmente em adultos.
Omprazol. Inibe a enzima H + -K + -ATFazu (bomba de prótons) nas células parietais do estômago e, assim, bloqueia o estágio final da síntese de ácido clorídrico. Isso leva a uma diminuição no nível de secreção basal e estimulada, independentemente da natureza do irritante. Após uma preparação única do medicamento no interior, a ação do omprazol ocorre dentro de 1a hora e continua por 24 horas, o efeito máximo é alcançado após 2 horas. Depois que a droga é interrompida, a atividade secretor é completamente restaurada após 3-5 dias.
Фjustificativa armacodinâmica da combinação. O omprazol suprime a secreção de ácido clorídrico, a domperidona aumenta o tom do esfíncter inferior e acelera o esvaziamento do estômago, reduzindo assim a atividade de fatores agressivos do suco gástrico e o abandono do conteúdo gástrico no esôfago.
Domperidona
Esta forma de dosagem fornece uma liberação lenta da substância ativa. Nos testes de dissolução em um ambiente ácido, após 8 horas, são determinados 75 a 83% do conteúdo nominal de domperidona em 1 cápsulas.e após 12 horas - de 86 a 94%.
A absorção é rápida. Tmáx - 30-60 minutos. Baixa biodisponibilidade (15%) está associada ao metabolismo da primeira passagem na parede intestinal e no fígado.
Distribuição. A conexão com proteínas plasmáticas é de 90%. Penetra vários tecidos, passa mal pelo GEB
Metabolizado no fígado (incluindo.h. devido ao efeito da primeira passagem) e da parede intestinal (por hidroxilação e N-desalcante) com a participação dos isoproframes CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1.
A conclusão. 66% - através do intestino (em sua forma inalterada - 10%), pelos rins - 33% (em sua forma inalterada - 1%) na forma de glucuronídeos.
Com o CPN T expresso1/2 lengthens.
Omprazol
A absorção de omprazol é alta, Tmáx é 0,5-1 h. Biodisponibilidade - 30 a 40%, após recepção constante 1 vez por dia aumenta para 60%.
Distribuição. A conexão com proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. Vd - 0,3 l / kg.
Metabolismo. Parte do omeprazol sofre metabolismo hepático pré-sistema com a participação de mais CYP2C19 que CYP3A4 com a formação de metabólitos inativos. O omprazol, não incluído nas células parietais na formação de metabolitos ativos, é completamente metabolizado no fígado. A depuração plasmática total é de 0,3 a 0,6 l / min.
A conclusão. T1/2 omprazola é de cerca de 40 min. É excretado por rins (70-80%) e bile (20-30%). No caso de insuficiência hepática, a biodisponibilidade aumenta e a depuração plasmática do omprazol diminui.
Em caso de violação da função dos rins ou em pacientes idosos, não houve alterações na biodisponibilidade do omprazol.
Domperidona
Sucção. Depois de entrar, a domperidona absorveu rapidamente. Possui baixa biodisponibilidade (cerca de 15%). A acidez reduzida do conteúdo gástrico reduz a absorção de dopperidona. Tmax no plasma - 1 h.
Distribuição. A domperidona é amplamente distribuída em vários tecidos, nos tecidos cerebrais sua concentração é baixa. A ligação das proteínas plasmáticas é de 91 a 93%.
Metabolismo. Exposto ao metabolismo intenso na parede do intestino e do fígado.
A conclusão. É excretado pelo intestino (66%) e rins (33%), 10 e 1% do valor da dose são exibidos, respectivamente. T1/2 é de 7 a 9 h, com insuficiência renal grave - lenços.
Omprazol
O omprazol é rapidamente absorvido pelo LCD, Tmáx no plasma - 0,5–1 h. A biodisponibilidade é de 30 a 40%. Ligação às proteínas plasmáticas - cerca de 90%. O omprazol é quase completamente metabolizado no fígado. É um inibidor do sistema enzimático CYP2C19. T1/2 - 0,5-1 h. É excretado por rins (70-80%) e bile (20-30%). Com insuficiência renal crônica, a excreção diminui proporcionalmente a uma diminuição na depuração da creatinina. Em pacientes mais velhos, a excreção diminui, a biodisponibilidade aumenta. Com insuficiência hepática, biodisponibilidade - 100%, T1/2 - 3 horas.
- Tratamento com esofagita de refluxo (inibidor da bomba de prótons + receptores de dopamina bloqueiam a central) [inibidores da bomba de toppina em combinações]
Estudos especiais das interações medicamentosas do medicamento Omez® O JEM com outras drogas não foi realizado. Para medicamentos individuais, as seguintes interações medicamentosas foram observadas.
Substâncias com absorção dependente de pH
Como outros medicamentos que reduzem a acidez do suco gástrico, o tratamento com omeprazol pode levar a uma diminuição na absorção de cetoconazol, itraconazol, periconazol, erlotinibe, ferro e cianocobalamina. Seu uso conjunto com Omez deve ser evitado® JEM .
Drogas antiácidas e anti-secretórias
A cimetidina e o bicarbonato de sódio reduzem a disponibilidade oral de domperidona.
Digoxina
A biodisponibilidade da digoxina enquanto usada com omeprazol aumenta em 10%. Deve-se tomar cuidado ao usar digoxina e Omez® JEM em pacientes idosos. A ingestão articular de dopperidona e digoxina não altera a concentração desta última.
Clopid esquentou
De acordo com os resultados dos estudos, foi observada a interação entre clopidogrul (dose de carga de 300 mg, suportando uma dose de 75 mg / dia) e omeprazol (80 mg / dia depois), o que reduz a exposição do metabolismo ativo da ondulação da sucata e reduz a inibição da agregação plaquetária. Portanto, o uso simultâneo de clopidograll e omprazol na dose de 80 mg / dia deve ser evitado.
Drogas anti-retrovirais
Um aumento no pH no contexto da terapia com omeprazol pode afetar a absorção de medicamentos anti-retrovirais. Também é possível interagir no nível do isopurmio do CYP2C19. Nesse sentido, o uso conjunto do medicamento Omez® O JEM com medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e nelfinavir, está contra-indicado. Com o uso simultâneo de omeprazol, observa-se um aumento na concentração plasmática de saquinavir / ritonavir em 70%, enquanto a tolerância do tratamento por pacientes com infecção pelo HIV não se deteriora.
O efeito esmagador dos inibidores da protease do HIV no isofermento do CYP3A4 pode ser causado por um aumento na concentração de domperidona quando co-nomeado com Omez® JEM .
Toralimus
Com o uso simultâneo de omeprazol e tarolimus, foi observado um aumento na concentração de tarolimus no soro sanguíneo. É necessário controlar a creatinina Cl e a concentração de taxlimus no plasma sanguíneo quando usado junto com Omez® JEM .
Metotrexato
Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar levemente a concentração de metotrexato no plasma sanguíneo. Ao tratar altas doses de metotrexato, o medicamento de Omez deve ser temporariamente interrompido® JEM .
Medicamentos no metabolismo dos quais o CYP2C19 está envolvido
Com o uso simultâneo com omeprazol, é possível um aumento na concentração plasmática e um aumento em T1/2 varfarina (varfarina R), diazepam, fenitoína, cilostazol, imipramina, clomipramina, citalopram, hexoarbital, dissulfiram, bem como outros medicamentos metabolizados no fígado com a participação do isofermento do CYP2C19 (pode ser necessária redução das doses desses medicamentos) . No entanto, tomar 20 mg de omprazol / dia não afeta a concentração de fenitoína no plasma sanguíneo em pacientes que tomam fenitoína a longo prazo. Ao usar omeprazol, os pacientes que recebem varfarina ou outros antagonistas da vitamina K precisam monitorar o INR. Ao mesmo tempo, o tratamento concomitante com omeprazol em uma dose diária de 20 mg não leva a uma alteração no tempo de coagulação em pacientes que tomam varfarina a longo prazo.
Inibidores da enzima CYP2C19 e / ou CYP3A4
O uso simultâneo com inibidores de isoder CYP2C19 e / ou CYP3A4 diminui o metabolismo do omprazol.
Ao tomar omprazol ou dopperidona juntamente com claritromicina ou redromicina, a concentração de omeprazol, bem como a concentração de dopperidona no plasma sanguíneo, aumentam.
O uso conjunto de variconazol e omeprazol leva a um aumento no omeprazol da AUC. Flukonazol, itraconazol, cetoconazol e variconazol também aumentam a concentração de domperidona no plasma.
O efeito esmagador dos inibidores da protease do HIV no isofermento do CYP3A4 pode causar um aumento na concentração de domperidona quando co-nomeada com Omez® JEM .
Experiência clínica e pesquisa in vitro mostram que é possível aumentar a concentração de domperidona no plasma quando usado em conjunto por inibidores fortes do CYP3A4 como antagonistas do cálcio (diltiazem e verapamil), nefadozone e amiodaron.
Além disso, ao tomar amiodarona ou ao tomar domperidona com cetoconazol, hemicina vermelha, o intervalo QT pode se estender (ver. "Instruções especiais").
Indutores enzimáticos CYP2C19 e CYP3A4
Indutores de inefênio CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina, malícia medicamentosa dos perfurados (Hypericum perforatum), quando usado em conjunto com omeprazol, pode levar a uma diminuição na concentração de omeprazol no plasma sanguíneo devido à aceleração do metabolismo do omprazol.
Drogas anticolinérgicas
Medicamentos anticolinérgicos podem neutralizar o efeito da domperidona.
Falta de influência no metabolismo
A ingestão conjunta de omprazol com amoxicilina ou metronidazol não afeta a concentração de omeprazol no plasma sanguíneo.
A interação clinicamente significativa do omeprazol com metoprolol, fenacetina, estradiol, budesonida, diklofenac, naproxeno, piroxicam, S-varfarina não foi estabelecida.
O efeito do omprazol nos agentes antiácidos, teofilina, cafeína, chinidina, lidocaína, propranolol, etanol não foi revelado.
O uso de domperidona no fundo do uso de paracetamol ou digoxina não afetou o nível desses medicamentos no sangue.
A domperidona é compatível com o uso de antipsicóticos (neurolépticos), agonistas de receptores dopaminérgicos (bromocriptina, L-dopa), t.to. oprime seus efeitos periféricos indesejados (náusea e vômito) e não afeta seus efeitos centrais.
Domperidona
A cimetidina, o hidrocarbonato de sódio, outros medicamentos antiácidos e anti-secretórios reduzem a biodisponibilidade da domperidona.
Medicamentos anticolinérgicos neutralizam o efeito da dopperidona.
A concentração de dopperidona no plasma é aumentada: agentes antifúngicos da série de nitrogênio, antibióticos do grupo macrólido, inibidores da prótese do HIV, nefazodonte.
Omprazol
Pode reduzir a absorção de éteres, ampicilina, sais de ferro, itraconazol e cetoconazol (o oprazol aumenta o pH abdominal). Sendo um inibidor do citocromo P450, ele pode aumentar a concentração e reduzir a excreção de diazepam, anticoagulantes de ação indireta, fenitoína (LS, que são metabolizados no fígado pelo citocromo CYP2C19), o que em alguns casos pode exigir uma diminuição de suas doses. Melhora o efeito inibidor no sistema de formação sanguínea de outras drogas.
