Componentes:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 11.06.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
tratamento da asma brônquica atópica persimista de correntes médias-claras e graves, cujos sintomas não são suficientemente controlados pelo uso de GKS, em pacientes com 6 anos ou mais;
tratamento da urticária idiopática crônica, resistente à terapia pelos bloqueadores H1histamina, pacientes com 12 anos ou mais.
A droga Xolar® deve ser utilizado em doentes com a concentração inicial de IgE e peso corporal correspondente às indicadas nas tabelas para a seleção do modo de dosagem (ver. "Método de aplicação e doses").
П/к.
Препарат вводят только п/к. Нельзя вводить в/м или в/в.
Атопическая БА
Дозу препарата Ксолар® и периодичность введения определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела (кг). В зависимости от исходной концентрации IgE (МЕ/мл) и массы тела (кг), рекомендуемая доза препарата составляет от 75 до 600 мг 1 раз в 2 или 4 нед.
Препарат Ксолар® не следует применять у пациентов с исходной концентрацией IgE и массой тела, не соответствующих приведенным в таблице по подбору режима дозирования.
Определение количества флаконов/шприцев, инъекций и общего объема раствора препарата Ксолар® в зависимости от дозы указаны в таблицах ниже.
Таблица 1
Количество флаконов, инъекций и общий объем раствора препарата в зависимости от дозы
Доза, мг | Количество флаконов | Количество инъекций | Общий объем раствора, мл |
75 | 1 | 1 | 0,6 |
150 | 1 | 1 | 1,2 |
225 | 2 | 2 | 1,8 |
300 | 2 | 2 | 2,4 |
375 | 3 | 3 | 3 |
450 | 3 | 3 | 3,6 |
525 | 3 | 4 | 4,2 |
600 | 4 | 4 | 4,8 |
Расчет объема препарата для каждой дозы
При разведении одного флакона препарата Ксолар® получается 1,2 мл раствора для п/к введения. Алгоритм расчета дозы на 1 инъекцию представлен ниже в таблице 2.
Таблица 2
Алгоритм расчета объема раствора на одну п/к инъекцию в зависимости от дозы
Доза, мг | Количество инъекций | Объем раствора, мл |
75 | 1 инъекция | 0,6 |
150 | 1 инъекция | 1,2 |
225 | 1-я инъекция | 1,2 |
2-я инъекция | 0,6 | |
300 | 1-я инъекция | 1,2 |
2-я инъекция | 1,2 | |
375 | 1-я инъекция | 1,2 |
2-я инъекция | 1,2 | |
3-я инъекция | 0,6 | |
450 | 1-я инъекция | 1,2 |
2-я инъекция | 1,2 | |
3-я инъекция | 1,2 | |
525 | 1-я инъекция | 1,2 |
2-я инъекция | 1,2 | |
3-я инъекция | 1,2 | |
4-я инъекция | 0,6 | |
600 | 1-я инъекция | 1,2 |
2-я инъекция | 1,2 | |
3-я инъекция | 1,2 | |
4-я инъекция | 1,2 |
Таблица 3
Количество предзаполненных шприцев, количество инъекций и общий объем раствора препарата в зависимости от дозы
Доза, мг | Количество шприцев | Количество инъекций | Общий объем раствора, мл | |
75 мг/0,5 мл | 150 мг/1 мл | |||
75 | 1 | 0 | 1 | 0,5 |
150 | 0 | 1 | 1 | 1 |
225 | 1 | 1 | 2 | 1,5 |
300 | 0 | 2 | 2 | 2 |
375 | 1 | 2 | 3 | 2,5 |
450 | 0 | 3 | 3 | 3 |
525 | 1 | 3 | 4 | 3,5 |
600 | 0 | 4 | 4 | 4 |
Продолжительность лечения, мониторинг и коррекция дозы
Дозы препарата Ксолар® следует корректировать при значительных изменениях массы тела (см. таблицы 4, 5).
Схемы определения дозы см. в таблицах 4 и 5.
Таблица 4
Расчет дозы препарата Ксолар® для п/к введения каждые 4 нед, мг
Исходный уровень IgE, МЕ/мл | Масса тела, кг | |||||||||
>20–25 | >25–30 | >30–40 | >40–50 | >50–60 | >60–70 | >70–80 | >80–90 | >90–125 | >125–150 | |
≥30–100 | 75 | 75 | 75 | 150 | 150 | 150 | 150 | 150 | 300 | 300 |
>100–200 | 150 | 150 | 150 | 300 | 300 | 300 | 300 | 300 | ||
>200–300 | 150 | 150 | 225 | 300 | 300 | |||||
>300–400 | 225 | 225 | 300 | Назначается 1 раз в 2 нед (см. табл. 3) | ||||||
>400–500 | 225 | 300 | ||||||||
>500–600 | 300 | 300 | ||||||||
>600–700 | 300 |
Таблица 5
Расчет дозы препарата Ксолар® для п/к введения каждые 2 нед, мг
Исходный уровень IgE, МЕ/мл | Масса тела, кг | ||||||||||
>20–25 | >25–30 | >30–40 | >40–50 | >50–60 | >60–70 | >70–80 | >80–90 | >90–125 | >125–150 | >150–200 | |
≥30–100 | Назначается 1 раз в 4 нед (см.табл. 2) | Назначается 1 раз в 4 нед (см.табл. 2) | Назначается 1 раз в 4 нед (см.табл. 2) | 225 | |||||||
>100–200 | 225 | 300 | 375 | ||||||||
>200–300 | 225 | 225 | 225 | 300 | 375 | 525 | |||||
>300–400 | 225 | 225 | 225 | 300 | 300 | 450 | 525 | ||||
>400–500 | 225 | 225 | 300 | 300 | 375 | 375 | 525 | 600 | |||
>500–600 | 225 | 300 | 300 | 375 | 450 | 450 | 600 | Не назначается | |||
>600–700 | 225 | 225 | 300 | 375 | 450 | 450 | 525 | ||||
>700–800 | 225 | 225 | 300 | 375 | 450 | 450 | 525 | 600 | |||
>800–900 | 225 | 225 | 300 | 375 | 450 | 525 | 600 | Не назначается | |||
>900–1000 | 225 | 300 | 375 | 450 | 525 | 600 | |||||
>1000–1100 | 225 | 300 | 375 | 450 | 600 | Не назначается | |||||
>1100–1200 | 300 | 300 | 450 | 525 | 600 | ||||||
>1200–1300 | 300 | 375 | 450 | 525 | |||||||
>1300–1500 | 300 | 375 | 525 | 600 |
При применении препарата Ксолар® в течение первых 16 нед в ходе клинических исследований наблюдалось уменьшение частоты развития обострений БА, снижение числа случаев применения неотложной терапии, а также улучшение симптомов заболевания. Оценку эффективности терапии препаратом Ксолар® следует проводить по прошествии минимум 12 нед лечения препаратом.
Препарат Ксолар® предназначен для длительной терапии. Отмена препарата, как правило, приводит к возврату повышенной концентрации свободного IgE и развитию соответствующих симптомов.
Концентрация общего IgE возрастает в ходе лечения и остается повышенной в течение 1 года после прекращения терапии. Таким образом, уровень IgE при повторном определении на фоне терапии препаратом Ксолар® не может служить ориентиром для подбора дозы препарата. Чтобы установить дозу препарата после приостановления лечения на период менее 1 года, следует ориентироваться на концентрацию IgE в сыворотке крови, установленную до введения начальной дозы препарата.
Если лечение препаратом Ксолар® было приостановлено на 1 год или более, для подбора дозы препарата Ксолар® следует повторно определить концентрацию IgE в сыворотке крови.
ХИК
Рекомендуемая доза препарата Ксолар® составляет 300 мг каждые 4 нед в виде п/к инъекции. Лечащему врачу следует периодически повторно оценивать необходимость продолжения терапии препаратом.
Опыт длительного применения омализумаба в клинических исследованиях у пациентов с ХИК ограничен.
Особые группы пациентов
Дети и подростки. Препарат Ксолар® противопоказан к применению у пациентов с атопической БА до 6 лет и с ХИК до 12 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности (см. «Противопоказания»).
Пожилой возраст. Имеется ограниченный опыт применения препарата Ксолар® у пациентов старше 65 лет. Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов этого возраста, нет.
Правила приготовления и введения раствора
При приготовлении раствора для п/к введения препарата Ксолар® необходимо следовать приведенным ниже инструкциям.
1. С помощью шприца с иглой 18-го калибра из ампулы набрать 1,4 мл воды для инъекций для приготовления раствора.
2. Установив флакон с препаратом вертикально, проколоть его иглой в соответствии с правилами асептики и ввести воду для инъекций непосредственно в сухое вещество препарата.
3. Сохраняя флакон в вертикальном положении, для равномерного пропитывания сухого вещества водой для инъекций флакон осторожно вращать (не встряхивая) в течение 1 мин.
4. Для облегчения растворения флакон вращать в течение 5–10 сек приблизительно каждые 5 мин, до полного растворения всех твердых частиц. В некоторых случаях для полного растворения сухого вещества может потребоваться более 20 мин. В таком случае повторять вышеуказанные действия до растворения видимых гелеподобных частиц. После полного растворения сухого вещества в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены по стенкам флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным или светло-желтоватого цвета. Нельзя использовать раствор при обнаружении в нем инородных частиц.
5. После извлечения иглы перевернуть флакон на 15 сек для того, чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке. Использовать новый шприц объемом 3 см3, оснащенный иглой 18-го калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон. Поместить конец иглы в самую низкую точку раствора, скопившегося в пробке флакона, и набрать раствор в шприц. Перед удалением иглы вытянуть поршень полностью назад до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона.
6. Заменить иглу 18-го калибра на иглу 25-го калибра для п/к введения.
7. Выпустить лишний воздух, крупные пузырьки и избыток раствора, чтобы получить требуемую дозу (объем 1,2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце. Так как раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции может составить 5–10 сек.
8. Раствор препарата вводить п/к в область дельтовидной мышцы или переднелатеральную область бедра, избегая области высыпаний при крапивнице.
Препарат Ксолар® не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворами кроме воды для инъекций.
Раствор следует использовать сразу после приготовления, поскольку препарат не содержит антибактериальных консервантов.
В случае необходимости допускается хранение раствора в течение 8 ч при температуре от 2 до 8 °C и в течение 4 ч при 30 °C.
Неиспользованные остатки препарата и отходы упаковки утилизируют в соответствии с местными требованиями.
Инструкция по использованию предварительно заполненного шприца препарата Ксолар®
Перед тем как использовать шприц, необходимо внимательно прочитать следующую информацию.
Каждая упаковка с препаратом Ксолар® содержит предварительно заполненный шприц в индивидуальной герметичной пластиковой упаковке.
Важная информация по безопасности
Храните шприц в месте, не доступном для детей.
1. Колпачок иглы может содержать производные натурального латекса, в связи с чем пациентам с гиперчувствительностью к латексу следует избегать прямого контакта с его поверхностью.
2. Не вскрывать запечатанную внешнюю коробку, пока пациент не будет готов к проведению инъекции.
3. Не использовать шприц при обнаружении повреждений целостности внешней коробки или этикетки блистера, поскольку это может быть небезопасным.
4. Никогда не оставлять шприц в пределах доступности для других лиц.
5. Необходимо быть внимательным и никогда не дотрагиваться до активирующих защелок (см. рисунок выше). При дотрагивании до защелок происходит самоактивация защитного устройства иглы.
6. Колпачок с иглы следует снимать только непосредственно перед введением раствора препарата.
7. Предварительно заполненный шприц является одноразовым. Утилизировать использованный шприц сразу же после использования.
Хранение шприца
1. Хранить шприц в запечатанной внешней упаковке в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C. Не замораживать.
2. Заранее достать шприц из холодильника, чтобы температура раствора сравнялась с комнатной (на это потребуется около 20 мин), а затем подготовить шприц к инъекции.
3. Не использовать шприц после истечения срока годности, указанного на картонной пачке или маркировке шприца.
Место инъекции
Место инъекции — это то место на теле, куда пациент будет вводить лекарственный препарат при помощи шприца. Препарат Ксолар® следует вводить в верхненаружную поверхность бедра или верхненаружную поверхность плеча. Если пациенту требуется провести более одной инъекции за 1 раз, сделать вторую инъекцию в другое бедро или руку, избегая пораженных участков кожи.
Подготовка шприца к использованию
Предупреждение. До завершения инъекции не дотрагиваться до активирующих защелок устройства (см. рисунок выше), чтобы предохранитель иглы не закрыл ее раньше времени.
1. Достать коробку со шприцем из холодильника приблизительно за 20 мин до проведения инъекции, чтобы температура раствора сравнялась с комнатной (не извлекая шприц из коробки, во избежание попадания на него света).
2. Если шприц необходимо использовать позже, его можно снова убрать в холодильник, однако больше 1 раза это делать не следует. Общее время, в течение которого шприц находится при комнатной температуре (25 °C), не должно превышать 4 ч.
3. Когда пациент будет готов использовать шприц, тщательно вымыть руки водой с мылом.
4. Найти чистое, удобное место для проведения инъекции.
5. Достать из пачки пластиковый поддон и извлечь шприц.
6. Осмотреть шприц. Не использовать его, если он разбит или жидкость выглядит мутной, или содержит нерастворимые частицы.
7. Удерживать шприц в горизонтальном положении, как показано на рисунке, посмотреть в смотровое окошко, чтобы удостовериться в дозе препарата (75 или 150 мг) и сроке годности, указанных на этикетке. Примечание: чтобы увидеть в смотровом окошке маркировку, провернуть внутреннюю часть шприца, как показано на рисунке.
8. Удерживая шприц вертикально с максимально отведенным назад поршнем, как показано на рисунке, постучать по стенке шприца пальцем, чтобы воздух поднялся.
9. Убедиться, что уровень жидкости совпадает с линией отметки минимального наполнения или находится выше нее.
Не использовать шприц, если срок годности истек или доза не соответствует дозе, назначенной врачом.
Как использовать шприц
Этап 1. Удерживая шприц иглой вверх, аккуратно снять со шприца колпачок иглы и выбросить его. Не дотрагиваться до открытой иглы. Слегка постучать по шприцу, чтобы крупные пузырьки воздуха поднялись наверх, затем медленно надавить на поршень, чтобы удалить воздух из шприца, не допуская вытекания раствора.
Этап 2. Аккуратно взять кожу в месте инъекции в небольшую складку. Ввести иглу в кожную складку.
Этап 3. Уперев указательный и средний пальцы в специальные выступы, медленно протолкнуть поршень вниз до конца, пока не будет введен весь раствор.
Этап 4. После введения полной дозы извлечь иглу из кожи, продолжая надавливать на поршень.
Этап 5. Медленно отпустить поршень, при этом игла автоматически закроется предохранителем. Важно: если предохранитель иглы не сработает, резко нажать на поршень, после чего отпустить, при этом игла закроется предохранителем.
Этап 6. Сразу же выбросить использованный шприц в контейнер для острых предметов.
Неиспользованный объем препарата, а также все использованные материалы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
hipersensibilidade ao omalizumabu ou outro componente do medicamento;
crianças menores de 6 anos em pacientes com asma brônquica atópica e até 12 anos em pacientes com urticária idiopática crônica devido à falta de dados relevantes sobre eficiência e segurança.
Com cautela : insuficiência hepática e / ou rins; doenças autoimunes ou doenças associadas ao acúmulo de sistemas imunológicos.
Ao usar o medicamento Xolar®Como em qualquer outro medicamento contendo proteínas, podem ocorrer reações alérgicas locais ou sistêmicas, incluindo reações anafiláticas. Antes de injetar Xolar® é necessário preparar antecipadamente o equipamento de ressuscitação apropriado e os medicamentos necessários para comprar reações de hipersensibilidade.
Deve-se tomar cuidado em pacientes com risco aumentado de desenvolver infecções por helmintos (especialmente em áreas endêmicas).
AD atópico
Os fenômenos indesejáveis mais frequentes (NY) ao usar o medicamento Xolar® são dores de cabeça, reações no local da injeção, incluindo dor, inchaço, eritema e coceira no local da injeção do medicamento. A maioria das NUs era leve ou moderada. Os seguintes critérios foram usados para determinar a frequência das NUs identificadas durante os ensaios clínicos do medicamento: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100); raramente (<1/1000).
Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - faringite; raramente - invasões parasitas.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações anafiláticas e outras condições alérgicas, incluindo edema angioneurótico, a ocorrência de anticorpos para o omalizumab.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tonturas, sonolência, parecia, condições sincopais.
Do lado dos navios: raramente - hipotensão postural, marés.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - tosse, broncoespasmo alérgico; raramente - edema laríngeo.
Do lado do LCD: raramente - náusea, diarréia, fenômenos dissípticos.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - urticária, erupção cutânea, coceira, fotossensibilização; raramente - inchaço angioneurótico.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - reações no local da injeção, como dor, eritema, coceira, inchaço; com pouca frequência - aumento do peso corporal, sensação de fadiga, inchaço das mãos, condição semelhante à gripe.
No contexto da terapia com o medicamento Xolar® no período pós-restauração, os seguintes NYs foram observados na prática clínica, cuja frequência é desconhecida, devido ao fato de que mensagens espontâneas sobre NY vêm voluntariamente de uma população indefinida.
Do lado do sistema imunológico : anafilaxia e reações anafilactóides (observadas tanto no primeiro quanto no uso repetido do medicamento; na maioria dos casos, dentro de 2 horas após a injeção, em alguns pacientes - mais de 2 horas após a introdução do medicamento Xolar®), doença sérica, pode incluir febre, linfadenopatia.
Da pele e tecido subcutâneo: alopecia.
Do sangue e sistema linfático: trombocitopenia idiopática pesada.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: angiite granulomatosa alérgica (síndrome de Cherga-Sross).
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: artralgia, mialgia, inchaço das articulações.
Em ensaios clínicos em crianças de 6 a 12 anos, foram observadas as seguintes NYs.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça.
Do lado do LCD: frequentemente - dor no abdome superior.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : com muita frequência - aumentando a temperatura corporal.
BATIDA
O NY mais frequente ao usar o medicamento Xolar® pacientes com 12 anos ou mais têm dor de cabeça e nazofaringite.
Os seguintes NIs foram observados em ≥1% dos pacientes em todos os grupos de tratamento e pelo menos 2% mais frequentemente em pacientes que receberam o medicamento Xolar® em doses recomendadas (150 e 300 mg) em comparação com o grupo de aplicação de placebo.
NY são agrupados de acordo com a classificação de órgãos e sistemas orgânicos MedDRA, dentro de cada grupo são listados para reduzir a frequência da ocorrência. Os seguintes critérios são usados para determinar a frequência da ocorrência: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100); raramente (<1/1000).
Doenças infecciosas e parasitárias : frequentemente - nazofaringite, sinusite, infecções do trato respiratório superior, incluindo.h. etiologia viral, infecções do trato urinário.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - dor de cabeça na área dos seios nasais subordinados.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - artralgia, mialgia, dor nos membros, dor músculo-esquelética.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - um aumento na temperatura corporal, reações no local da injeção, como inchaço, eritema, dor, hematoma, coceira, sangramento, urticária.
Anafilaxia
No período pós-armazenamento, a incidência de reações anafiláticas ao usar o medicamento Xolar® totalizou aproximadamente 0,2% (de todos os casos de reações anafiláticas por 500.000 pacientes-ano). As reações anafiláticas na anamnese que não estão associadas ao uso de omalizumab podem ser um fator de risco no desenvolvimento de reação anafilática à introdução do medicamento Xolar®.
Malignização
A frequência total do desenvolvimento de neoplasias ao usar o medicamento Xolar® em ensaios clínicos foi semelhante ao da população em geral. A frequência de desenvolvimento de neoplasias malignas no grupo de pacientes que receberam o medicamento Xolar®, e no grupo controle foi avaliado <1/100. Em um estudo observacional ao comparar pacientes que receberam tratamento com Xolar®, e os pacientes que receberam outro tratamento com duração de até 5 anos não foram identificados como um aumento no risco de neoplasias malignas.
Crianças de 6 a 12 anos de incidência de neoplasias malignas no grupo de pacientes que receberam Xolar®, não foi registrado.
Complicações tromboembólicas
Em ensaios clínicos controlados em pacientes tratados com Xolar®, observou-se o desenvolvimento de complicações tromboembólicas, incluindo acidente vascular cerebral, ataques isquêmicos transitórios, infarto do miocárdio, angina de peito instável, morte por causas cardiovasculares (incluindo h. fatal por razões desconhecidas).
Ao analisar os principais fatores de risco cardiovascular, a taxa de risco foi de 1,32.
Deleite invasões
É possível que a IgE participe da resposta imune no desenvolvimento de infecções por helmintos. Em estudos controlados por placebo em pacientes com doenças alérgicas e o risco de desenvolver infecções por helmintos ao usar Xolar® houve um ligeiro aumento na frequência de helmínteses (no entanto, o curso, a gravidade da doença e a resposta à terapia não mudaram). A frequência total de desenvolvimento de infecções por helmintos em todos os estudos clínicos foi inferior a 1 em cada 1000 (o desenho dos estudos não incluiu um estudo especial da frequência de desenvolvimento de doenças helminais).
Mudança nas plaquetas sanguíneas
Ao usar o medicamento Xolar® em ensaios clínicos, vários pacientes apresentaram uma diminuição no número de plaquetas abaixo do normal, que não foi acompanhada por sangramento ou diminuição da Hb.
Em ensaios clínicos, uma diminuição constante no número de plaquetas não foi revelada.
Dados de outros testes de laboratório
Alterações significativas nos indicadores laboratoriais durante os ensaios clínicos não foram identificadas.
Nenhum caso de overdose foi relatado até o momento. A dose máxima portátil do medicamento Xolar® não definido até o momento.
Com uma introdução única / em uma dose de até 4000 mg, não há sinais de toxicidade metolimizante. Com a introdução da dose cumulativa mais alta do medicamento - 44.000 mg - durante 20 semanas, não houve desenvolvimento de nenhum NY agudo grave