Ofla OZ

A solução Ofla OZ também contém cloreto de benzalcônio como ingrediente inativo.

O OZ de Ofla é (±) -9-fluoro-2,3-di-hidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3, -de] [1,4] ácido benzoxazina-6-carboxílico.

Ofla OZ tem uma fórmula molecular de C₁₈H₂₀FN₃O₄, peso molecular de 361,37 e ponto de fusão de 260 ° -270 ° C (decomposição). O Ofla OZ ocorre como cristais branco-amarelado pálido a branco-amarelado claro ou pó cristalino, é inodoro e tem um sabor amargo. É livremente solúvel em ácido acético glacial, moderadamente solúvel em clorofórmio, levemente solúvel em água, metanol, etanol e acetona e muito levemente solúvel em acetato de etila. É lentamente colorido pela luz e não possui rotação específica.

Coeficiente de Partição : Clorofórmio: tampão fosfato de 0,1 mol / L (pH 7,4): 4,95. N-octanol: tampão fosfato de 0,1 mol / L (pH 7): 0,33.

pH: 6-7. Relação de pressão osmótica (para solução salina fisiológica) 1-1,2.

Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia dos comprimidos de Ofla OZ e outros medicamentos antibacterianos, os comprimidos de Ofla OZ devem ser usados apenas para tratar ou prevenir infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias suscetíveis. Quando informações sobre cultura e suscetibilidade estão disponíveis, elas devem ser consideradas na seleção ou modificação da terapia antibacteriana. Na ausência de tais dados, epidemiologia local e padrões de suscetibilidade podem contribuir para a seleção empírica da terapia.

Os comprimidos de Ofla OZ são indicados para o tratamento de adultos com infecções leves a moderadas (salvo indicação em contrário) causadas por cepas suscetíveis dos microrganismos designados nas infecções listadas abaixo. Consulte DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO para obter recomendações específicas.

Exacerbações bacterianas agudas da bronquite crônica (ABECB) devido a Haemophilus influenzae ou Streptococcus pneumoniae.

Como as fluoroquinolonas, incluindo Ofla OZ, foram associadas a reações adversas graves e, para alguns pacientes, o ABECB é autolimitado, reserve Ofla OZ para o tratamento do ABECB em pacientes que não têm opções alternativas de tratamento.

Pneumonia adquirida na comunidade devido a Haemophilus influenzae ou Streptococcus pneumoniae.

Infecções não complicadas da estrutura da pele e da pele devido a Staphylococcus aureus suscetível à meticilina, Streptococcus pyogenes ou Proteus mirabilis.

Gonorréia uretral e cervical aguda e não complicada devido a Neisseria gonorrhoeae.

Uretrite não-concócica e cervicite devido a Chlamydia trachomatis.

Infecções mistas de Urethra e Cervix devido a Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae.

Doença inflamatória pélvica aguda (incluindo infecção grave) devido a Chlamydia trachomatis e / ou Neisseria gonorrhoeae.

NOTA: Se houver suspeita de microrganismos anaeróbicos que contribuam para a infecção, deve ser administrada terapia apropriada para patógenos anaeróbicos.

Cistite não complicada devido a Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ou Pseudomonas aeruginosa.

Como as fluoroquinolonas, incluindo Ofla OZ, foram associadas a reações adversas graves e, para alguns pacientes, a cistite não complicada é autolimitada, reserve Ofla OZ para o tratamento de cistite não complicada em pacientes que não têm opções alternativas de tratamento.

Infecções complicadas do trato urinário devido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, * ou Pseudomonas aeruginosa.*

Prostatite devido a Escherichia coli.

* = Embora o tratamento de infecções por esse organismo neste sistema orgânico tenha demonstrado um resultado clinicamente significativo, a eficácia foi estudada em menos de 10 pacientes.

Testes adequados de cultura e suscetibilidade devem ser realizados antes do tratamento, a fim de isolar e identificar organismos que causam a infecção e determinar sua suscetibilidade ao Ofla OZ, USP. Terapia com Ofla OZ, A USP pode ser iniciada antes que os resultados desses testes sejam conhecidos; assim que os resultados estiverem disponíveis, terapia apropriada deve ser continuada.

Como com outras drogas nesta classe, algumas cepas de Pseudomonas aeruginosa podem desenvolver resistência rapidamente durante o tratamento com Ofla OZ, USP. Os testes de cultura e suscetibilidade realizados periodicamente durante a terapia fornecerão informações não apenas sobre o efeito terapêutico do agente antimicrobiano, mas também sobre o possível surgimento de resistência bacteriana.

Ofla OZ é usado para tratar certas infecções bacterianas em muitas partes diferentes do corpo. Também pode ser usado para outros problemas, conforme determinado pelo seu médico. Ofla OZ pode mascarar ou retardar os sintomas da sífilis. Não é eficaz contra infecções por sífilis.

Ofla OZ pertence à classe de medicamentos conhecidos como antibióticos da fluoroquinolona. Funciona matando bactérias ou impedindo seu crescimento. No entanto, o Ofla OZ não funcionará para resfriados, gripes ou outras infecções por vírus.

O Ofla OZ está disponível apenas com a receita do seu médico.

Adultos: Dado por via oral em uma dose diária usual de 300-600 mg de Ofla OZ (3-6 guias) dividida em 2-3 doses. Se usado para hanseníase, recomenda-se dar um total de 400-600 de Ofla OZ por dia dividido em 2-3 doses. Em geral, a dose deve ser ajustada de acordo com o organismo causador e a gravidade dos sintomas. Para a hanseníase, o Ofla OZ deve, em regra, ser co-administrado com outros medicamentos antileprosos.

Infecções do trato urinário : 1 x 100 mg até 2 x 100 mg (ou 1 x 200 mg).

Infecções por rins e órgãos reprodutivos : 2 x 100 mg até 2 x 200 mg.

Trato respiratório e orelha, nariz e garganta : 2 x 200 mg.

Infecções por pele e tecidos moles : 2 x 200 mg.

Ossos e infecções conjuntas : 2 x 200 mg.

Infecções abdominais : 2 x 200 mg.

Septicemia : 2 x 200 mg.

É importante que as doses individuais sejam administradas em intervalos aproximadamente iguais.

Dependendo da gravidade da infecção e da presença de fatores complicadores ou patógenos de suscetibilidade moderada, pode ser necessário aumentar a dose para 2 x 400 mg por dia.

Pacientes com função renal comprometida : A dose inicial é a mesma que para pacientes com função renal normal, enquanto a dose de manutenção deve ser reduzida da seguinte forma: Depuração da creatinina: 50-20 mL / min : 100-200 mg a cada 24 horas; <20 mL / min : 100 mg a cada 24 horas; hemodiálise ou

Diálise peritoneal:

Pacientes com função hepática comprometida : A excreção de Ofla OZ pode ser reduzida em pacientes com comprometimento grave da função hepática (por exemplo, cirrose com ascite). Uma dose diária máxima de 400 mg de Ofla OZ não deve, portanto, ser excedida.

Duração do tratamento: A duração do tratamento depende da resposta do organismo causador e do quadro clínico. Na maioria dos casos de infecção aguda, um curso de tratamento com duração de 7 a 10 dias é suficiente. Nas salmoneloses, a duração do tratamento é geralmente de 7 a 8 dias, nas shigeloses de 3 a 5 dias e nas infecções intestinais causadas por E. coli 3 dias.

Para infecções não complicadas do trato urinário inferior, o tratamento de 3 dias geralmente é suficiente.

No caso de infecções por estreptococos β-hemolíticos (por exemplo, amigdalite purulenta ou erisipela), o tratamento deve ser continuado por pelo menos 10 dias, a fim de evitar complicações tardias, por exemplo, febre reumática ou inflamação dos glomérulos renais (glomerulonefrite). No entanto, como os estreptococos β-hemolíticos têm suscetibilidade variável ao Ofla OZ, o tratamento de tais infecções requer prova individual de suscetibilidade.

Até que mais experiências estejam disponíveis, a duração do tratamento não deve exceder 2 meses.

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Ofla OZ?

Hipersensibilidade a antibacterianos com 4-quinolona, Ofla OZ ou a qualquer um dos excipientes de Ofla OZ

Pacientes com histórico passado de tendinite e epilepsia ou com limiar convulsivo reduzido; uma vez que as experiências com animais não excluem inteiramente o risco de danos à cartilagem das articulações no sujeito em crescimento.

Pacientes com defeitos latentes ou reais na atividade da glicose-6-fosfato desidrogenase podem ser propensos a reações hemolíticas quando tratados com agentes antibacterianos da quinolona.

Uso na gravidez e lactação : A segurança do Ofla OZ para uso na gravidez humana não foi estabelecida. Os estudos de reprodução realizados em ratos e coelhos não revelaram nenhuma evidência de teratogenicidade, comprometimento da fertilidade ou comprometimento do desenvolvimento peri e pós-natal. No entanto, como em outras quinolonas, o Ofla OZ demonstrou causar artropatia em animais imaturos e, portanto, seu uso durante a gravidez não é recomendado. Estudos em ratos indicaram que o Ofla OZ é secretado no leite. Portanto, não deve ser utilizado durante a lactação.

Use em crianças : Ofla OZ não está indicado para uso em crianças ou adolescentes em crescimento.

Use a solução Ofla OZ conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• A solução Ofla OZ é apenas para o ouvido. Não coloque nos olhos, nariz ou boca.
• Antes de usar, segure o recipiente de queda de orelha na mão por 1 ou 2 minutos para evitar tonturas que possam resultar da colocação de gotas frias no ouvido. Deite-se ou incline a cabeça para que a orelha afetada fique voltada para cima. Para adultos, puxe suavemente o lóbulo da orelha para cima e para trás para endireitar o canal auditivo. Para as crianças, puxe suavemente o lóbulo da orelha para baixo e para trás para endireitar o canal auditivo. Coloque o remédio no canal auditivo. Mantenha o ouvido voltado para cima por 5 minutos para que o medicamento possa correr até o fundo do canal auditivo. Um tampão de algodão limpo pode ser inserido suavemente no canal auditivo para evitar que o medicamento vaze.
• Para impedir que os germes contaminem o medicamento, não toque no aplicador em nenhuma superfície, incluindo o ouvido. Mantenha o recipiente bem fechado.
• Se você estiver usando a solução Ofla OZ para uma infecção no ouvido médio, bombeie a aba sobre a orelha 4 vezes após instilar o medicamento para ajudá-lo a alcançar o ouvido médio.
• A solução Ofla OZ funciona melhor se usada na mesma hora todos os dias.
• Para esclarecer completamente sua infecção, use a solução Ofla OZ para o curso completo do tratamento. Continue usando-o mesmo se você se sentir melhor em alguns dias.
• Se você perder uma dose de solução Ofla OZ, use-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não use 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar a solução Ofla OZ.

Uso: indicações rotuladas

Tratamento de exacerbações agudas de bronquite crônica, pneumonia adquirida na comunidade, infecções da pele e da estrutura da pele (não complicadas), gonorréia uretral e cervical (aguda, não complicada), uretrite e cervicite (nongonocócica) devido a Chlamydia trachomatis infecção, infecções mistas da uretra e do colo do útero, doença inflamatória pélvica (aguda), cistite (não complicada), infecções do trato urinário (complicada), prostatite

Nota: Em abril de 2007, o CDC não recomenda mais o uso de fluoroquinolonas para o tratamento da doença gonocócica.

Usos fora do rótulo

Epididimite

Com base nas diretrizes de tratamento de doenças sexualmente transmissíveis dos Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC) e nas Diretrizes Canadenses sobre Infecções Sexualmente Transmissíveis, o Ofla OZ é uma opção de tratamento eficaz e recomendada para epididimite aguda provavelmente causada por organismos entéricos (em monoterapia). As diretrizes do CDC também recomendam Ofla OZ em combinação com ceftriaxona para epididimite aguda provavelmente causada por clamídia e gonorréia sexualmente transmissíveis e organismos entéricos em homens que praticam sexo anal inseritivo.

Hanseníase (multibacilar)

Dados de um número limitado de pacientes em um estudo de avaliação paralelo e aberto sugerem que Ofla OZ, em combinação com rifampicina e minociclina (ROM), pode ser benéfico para o tratamento da hanseníase multibacilar. Ensaios adicionais podem ser necessários para definir melhor o papel dos regimes de Ofla OZ de dose múltipla e única na hanseníase paucibacilar. Atualmente, o Comitê de Especialistas em Hansen da Organização Mundial da Saúde em Hansy e o Programa Nacional de Doenças de Hansen não recomendam Ofla OZ para o tratamento da hanseníase paucibacilar.

Peritonite bacteriana espontânea (tratamento)

De acordo com as diretrizes nacionais e internacionais sobre o tratamento da peritonite bacteriana espontânea (PAS), Ofla OZ pode ser considerada uma terapia alternativa às cefalosporinas de terceira geração IV em pacientes com PBS não complicada que não estão infectados por um organismo suspeito de resistência à quinolona. Se houver suspeita de bactérias gram-negativas resistentes à fluoroquinolona como organismos causadores, quando as fluoroquinolonas foram usadas para profilaxia ou quando os pacientes estão localizados em áreas onde a incidência de infecções bacterianas resistentes à quinolona é alta, a cefotaxima é o tratamento de escolha.

Diarréia do viajante

Com base nas Diretrizes da Sociedade de Doenças Infecciosas da América para a Prática de Medicina de Viagem e na Diretriz do Colégio Americano de Gastroenterologia (ACG) para Diagnóstico, Tratamento e Prevenção de Infecções Agudas por Diarréia em Adultos, Ofla OZ é uma fluoroquinolona eficaz e recomendada para antibióticos tratamento da diarréia do viajante.

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão o Ofla OZ?

Drogas conhecidas pelo intervalo QT prolongado : Ofla OZ, como outras fluoroquinolonas, deve ser usado com cautela em pacientes que recebem medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos).

O prolongamento do tempo de sangramento foi relatado durante a administração concomitante de Ofla OZ e anticoagulantes.

Pode haver uma redução adicional do limiar de convulsão cerebral quando quinolonas são administradas simultaneamente com outros medicamentos que diminuem o limiar convulsivo, por exemplo, teofilina. No entanto, não se pensa que Ofla OZ cause uma interação farmacocinética com a teofilina, ao contrário de outras fluoroquinolonas.

Também pode ocorrer uma redução adicional do limiar de convulsão cerebral com certos anti-inflamatórios não esteróides.

Em caso de convulsões convulsivas, o tratamento com Ofla OZ deve ser interrompido.

Ofla OZ pode causar um ligeiro aumento nas concentrações séricas de glibenclamida administradas simultaneamente; os pacientes tratados com essa combinação devem ser monitorados de perto.

Antagonistas da vitamina K: Os testes de coagulação devem ser monitorados em pacientes tratados com antagonistas da vitamina K devido a um possível aumento no efeito dos derivados da cumarina.

Cimetidina: A cimetidina demonstrou interferência na eliminação de algumas quinolonas. Essa interferência resultou em aumentos significativos em t_½ e AUC de algumas quinolonas. O potencial de interação entre Ofla OZ e cimetidina não foi relatado.

Medicamentos Anti-Inflamatórios Não Esteroidais (AINEs): A administração concomitante de um AINE com uma quinolona, incluindo Ofla OZ, pode aumentar o risco de estimulação do SNC e convulsões convulsivas.

Probenecide: Foi relatado que o uso concomitante de probenecide com outras quinolonas afeta a secreção tubular renal. O efeito do probenecide na eliminação do Ofla OZ não foi relatado.

Teofilina: Os níveis de teofilina no estado estacionário podem aumentar quando Ofla OZ e teofilina são administrados simultaneamente. Tal como acontece com outras quinolonas, a administração concomitante de Ofla OZ pode prolongar o t_½ da teofilina, eleve os níveis séricos de teofilina e aumente o risco de reações adversas relacionadas à teofilina.

Os níveis de teofilina devem ser monitorados de perto e os ajustes posológicos da teofilina devem ser feitos, se apropriado, quando Ofla OZ é co-administrado. Reações adversas (incluindo convulsões) podem ocorrer com ou sem elevação no nível sérico de teofilina.

Varfarina: Foi relatado que algumas quinolonas aumentam os efeitos da varfarina anticoagulante oral ou de seus derivados. Portanto, se um antimicrobiano de quinolona for administrado concomitantemente com varfarina ou seus derivados, o tempo de protrombina ou outro teste de coagulação adequado deve ser monitorado de perto.

Agentes antidiabéticos (por exemplo, insulina, gliburida / glibenclamida) : Como foram relatados distúrbios da glicose no sangue, incluindo hiperglicemia e hipoglicemia, em pacientes tratados concomitantemente com quinolonas e um agente antidiabético, recomenda-se um monitoramento cuidadoso da glicose no sangue quando esses agentes são usados concomitantemente.

Ciclosporina: Níveis séricos elevados de ciclosporina foram relatados com o uso concomitante de ciclosporina com algumas outras quinolonas. O potencial de interação entre Ofla OZ e ciclosporina não foi relatado.

Medicamentos metabolizados pelo citocromo P450 (CYP450) Enzimas : A maioria dos medicamentos antimicrobianos da quinolona inibe a atividade enzimática do CYP450. Isso pode resultar em um prolongado t_½ para alguns medicamentos que também são metabolizados por este sistema (por exemplo, ciclosporina, teofilina / metilxantinas, varfarina) quando co-administrados com quinolonas. A extensão dessa inibição varia entre diferentes quinolonas.

Interações com testes de laboratório : Algumas quinolonas, incluindo Ofla OZ, podem produzir resultados de triagem de urina falso-positivos para opiáceos usando kits de imunoensaio disponíveis comercialmente. Pode ser necessária a confirmação de telas de ópio positivas por métodos mais específicos.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Ofla OZ?

Indivíduos com Otite Externa

Na fase III, foram realizados ensaios clínicos em apoio à administração uma vez ao dia, 799 indivíduos com otite externa e membranas timpânicas intactas foram tratados com solução ótica Ofla OZ. Os estudos, que serviram de base para aprovação, foram 020 (pediátrica, adolescentes e adultos), 016 (adolescentes e adultos) e 017 (pediátrica). Os seguintes eventos adversos relacionados ao tratamento ocorreram em dois ou mais dos indivíduos.

Uma incidência inesperada aumentada de reação no local da aplicação foi observada nos estudos 016/017 e foi semelhante para Ofla OZ e o medicamento de controle ativo (neomicina-polimixina B sulfato-hidrocortisona). Acredita-se que esse achado seja o resultado de questionamentos específicos dos indivíduos sobre a incidência de reações no local da aplicação.

Em estudos de dosagem uma vez ao dia, houve também relatos únicos de náusea, seborreia, perda transitória de audição, zumbido, otite externa, otite média, tremor, hipertensão e infecção por fungos.

Em estudos de dosagem duas vezes ao dia, os seguintes eventos adversos relacionados ao tratamento foram relatados em um único assunto: dermatite, eczema, erupção cutânea eritematosa, erupção cutânea folicular, hipoestesia, zumbido, dispepsia, afrontamentos, rubor e otorragia.

Indivíduos com Otite média aguda com tubos de timpanostomia (AOM TT) e indivíduos com Otite média supurativa crônica (CSOM) com membranas timpânicas perfuradas

Nos ensaios clínicos de fase III que formaram a base para aprovação, os seguintes eventos adversos relacionados ao tratamento ocorreram em 1% ou mais dos 656 indivíduos com membranas timpânicas não intactas no AOM TT ou CSOM tratados duas vezes ao dia com a solução otica Ofla OZ :

Outras reações adversas relacionadas ao tratamento relatadas em indivíduos com membranas timpânicas não intactas incluíram: diarréia (0,6%), náusea (0,3%), vômito (0,3%), boca seca (0,5%), dor de cabeça (0,3%), vertigem (0,5%), otorragia (0,6%), zumbido (0%). Os seguintes eventos adversos relacionados ao tratamento foram relatados em um único assunto: reação no local da aplicação, otite externa, urticária, dor abdominal, disestesia, hipercinesia, halitose, inflamação, dor, insônia, tosse, faringite, rinite, sinusite e taquicardia.

Eventos adversos pós-comercialização

Casos de distúrbios neuropsiquiátricos transitórios incomuns foram incluídos em relatórios espontâneos pós-comercialização. Uma relação causal com a solução ótica Ofla OZ 0,3% é desconhecida.