Nubene

contracepção;

contracepção e tratamento da forma moderada de acne (acne vulgaris);

contracepção e tratamento da forma grave de síndrome pré-menstrual (SPM).

Как принимать препарат Джес^®

Режим приема «24+4»

Внутрь. Таблетки следует принимать в порядке, указанном стрелками на упаковке, ежедневно приблизительно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Таблетки принимают без перерыва в приеме. Следует принимать по одной таблетке в сутки последовательно в течение 28 дней. Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки. Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2–3-й день после начала приема белых неактивных таблеток и может еще не завершиться до начала приема таблеток из следующей упаковки. Прием таблеток из новой упаковки всегда нужно начинать в один и тот же день недели, а кровотечения отмены будут наступать примерно в одни и те же дни каждого месяца.

Гибкий режим приема

Гибкий режим приема препарата Джес^® может применяться только при наличии дозатора Клик (Clyk) и флекс-картриджей. Ежедневно в одно и то же время следует принимать по одной таблетке, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки следует принимать непрерывно, в течение как минимум 24 дней. Между 25-м и 120-м днями применения препарата Джес^® по решению пациентки может быть сделан 4-дневный перерыв в приеме таблеток. Перерыв в приеме таблеток не должен превышать 4 дней. 4-дневный перерыв в приеме таблеток должен быть сделан не позже 120 дней непрерывного приема таблеток. После каждого 4-дневного перерыва в приеме таблеток начинается новый цикл с минимальной продолжительностью 24 дня и максимальной продолжительностью — 120 дней. Как правило, кровотечение отмены развивается в течение 4-дневного перерыва в приеме таблеток, но может не завершиться до момента, когда нужно принять следующую таблетку. Если в период с 25-го по 120-й день на протяжении 3 последовательных дней появляются мажущиеся кровянистые выделения/кровотечение из влагалища, рекомендуется сделать 4-дневный перерыв в приеме таблеток. Это позволит уменьшить общее количество дней кровотечений.

Краткая инструкция по эксплуатации дозатора Клик (Clyk)

Перед началом и в процессе эксплуатации следует внимательно прочитать подробную инструкцию по эксплуатации дозатора.

Общее описание дозатора Клик (Clyk) (см. рис. 1).

Рисунок 1.

Боковые клавиши. Область нажатия для получения таблетки.

Кнопка извлечения флекс-картриджа. Нажатием этой кнопки извлекается флекс-картридж.

Зона выдачи таблетки. Часть дозатора, в которой появляются выданные таблетки.

Индикатор времени приема таблетки. Показывает время приема таблетки.

Дисплей. Отображает основной экран и пункты меню.

Кнопка ОК. Нажатием кнопки подтверждается действие, например начало 4-дневного перерыва в приеме таблеток и изменение звукового сигнала напоминания.

Наиболее важные функции

Активация нового дозатора: флекс-картридж (содержащий 30 табл.) следует извлечь из упаковки и немедленно вставить в дозатор. Следует вставить узкий конец флекс-картриджа в дозатор таким образом, чтобы окно дозатора (а также таблетки во флекс-картридже) хорошо просматривалось (см. рис. 2). Флекс-картридж должен быть вставлен до конца.

Рисунок 2. Подготовка к использованию дозатора Клик (Clyk).

Дозатор автоматически запишет время выдачи первой таблетки, установива это время как время приема. Таким образом, женщина должна быть уверенной в том,:

- что она распаковывает и вставляет флекс-картридж в день, когда она планирует начать прием таблеток;

- что время выдачи первой таблетки будет удобным для ежедневного приема таблеток. Каждые 24 ч на дисплее дозатора будет появляться сигнал о наступлении времени приема следующей таблетки.

Извлечение таблетки

Одной рукой следует одновременно нажать на обе боковые клавиши для извлечения таблетки, которая будет получена другой рукой.

Замена флекс-картриджа

При обычном использовании флекс-картридж может быть извлечен, только если он пустой, в иных случаях необходимо следовать указаниям подробной инструкции по эксплуатации дозатора Клик (Clyk).. Пустой флекс-картридж извлекается посредством нажатия на кнопку извлечения флекс-картриджа. Дозатор сохраняет всю информацию о текущем цикле, и новый заполненный флекс-картридж следует вставить в соответствии с указанными выше инструкциями. Перед началом и в процессе применения следует внимательно прочитать подробную инструкцию по эксплуатации дозатора Клик (Clyk)., вложенную в упаковку с препаратом.

Как начинать прием препарата Джес^®

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных препаратов в предыдущем месяце. Прием препарата Джес^® следует начинать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения), в этом случае дополнительных мер контрацепции не требуется. Допускается начало приема на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки. Затем таблетки нужно принимать в том порядке, как указано для режима приема «24+4» или гибкого режима приема.

При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь). Предпочтительно начать прием препарата Джес^® на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 табл.) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке). Прием препарата Джес^® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивных препаратов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива. Женщина может перейти с мини-пили на препарат Джес^® в любой день (без перерыва); с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления; с инъекционного контрацептива — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности. Женщина может начать прием препарата немедленно после самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременности. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.

После аборта во II триместре беременности или родов. Прием препарата можно начинать на 21–28-й день после самопроизвольного или медицинского аборта или после родов, при отсутствии грудного вскармливания. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой контакт уже имел место, до начала приема препарата Джес^® должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прекращение приема препарата Джес^®. Прекратить прием препарата можно в любое время. Если женщина не планирует беременность или женщине противопоказана беременность, потому что она принимает потенциально опасные для плода препараты, нужно обсудить с врачом другие методы контрацепции. Если женщина планирует беременность, рекомендуется прекратить прием препарата и подождать естественного менструального кровотечения, и уже потом пытаться забеременеть. Это поможет более точно рассчитать срок беременности и время родов.

Инструкция по обращению с упаковкой препарата Джес^® для режима приема «24+4»

В упаковку препарата Джес^® вклеен блистер, в котором содержатся 24 активные гормонсодержащие светло-розовые таблетки и 4 неактивные белые, не содержащие гормонов таблетки (последний ряд). В упаковку также вложен самоклеящийся календарь приема, состоящий из 7 самоклеящихся полосок с отмеченными на них названиями дней недели. Нужно выбрать ту полоску, где первым указан тот день недели, в который планируется начать прием таблеток. Например если женщина начинает прием таблеток в среду, нужно использовать полоску, которая начинается со «Ср.» (см. рис. 3).

Рисунок 3.

Полоску наклеивают вдоль верхней части упаковки так, чтобы обозначение первого дня находилось над той таблеткой, на которую направлена стрелка с надписью «Старт» (рис. 4).

Рисунок 4.

Таким образом будет видно, в какой день недели следует принять каждую таблетку (рис. 5).

Рисунок 5.

Прием пропущенных таблеток. Пропуск неактивных белых таблеток можно игнорировать. Тем не менее, их следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема неактивных таблеток. Следующие рекомендации относятся только к пропуску активных светло-розовых таблеток:

- если опоздание в приеме препарата составило менее 24 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие — принимать в обычное время;

- если опоздание в приеме таблеток составило более 24 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск таблеток к фазе приема неактивных таблеток при применении режима «24+4» или к свободному от приема таблеток периоду на фоне гибкого режима приема, тем выше вероятность беременности.

При этом можно руководствоваться следующими основными правилами:

- прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней (необходимо обратить внимание на то, что рекомендуемый интервал приема неактивных белых таблеток составляет 4 дня для режима приема «24+4», а для гибкого режима приема — интервал БЕЗ приема таблеток не должен превышать 4 дней);

- для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема таблеток.

Дозатор Клик (Clyk) позволяет контролировать прием таблеток и предупреждает женщину о необходимости использования дополнительного метода контрацепции.

Предупреждающий символ (восклицательный знак) появляется на дисплее при пропуске таблеток или при нерегулярном приеме таблеток в течение более 7 дней подряд. Этот символ исчезает после 7 дней непрерывной выдачи таблеток дозатором. Если пропущен прием более одной таблетки, то рекомендуется посоветоваться с врачом. В случае режима приема «24+4», а также при гибком режиме, если информация от дозатора Клик (Clyk) недоступна или есть сомнения в ее достоверности, необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

- при пропуске в течение с 1-го по 7-й день приема таблеток. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки она продолжает принимать в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, следует учесть возможность наступления беременности;

- при пропуске в течение с 8-го по 14-й день приема таблеток при режиме приема «24+4» или при пропуске в течение с 8-го по 24-й день приема таблеток при гибком режиме приема. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки она продолжает принимать в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней, а при гибком режиме приема барьерные методы контрацепции должны быть использованы до того момента, пока непрерывный период приема таблеток не достигнет 7 дней;

- при пропуске в течение с 15-го по 24-й день приема таблеток при режиме приема «24+4» или при пропуске в течение с 25-го по 120-й день приема таблеток при гибком режиме приема. Риск снижения надежности неизбежен из-за приближающегося периода приема неактивных белых таблеток в случае применения режима приема «24+4» или свободного от таблеток периода при гибком режиме приема. Нужно строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости применять дополнительные контрацептивные методы. В противном случае, женщине необходимо применять первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Для режима «24+4»: следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся активные светло-розовые таблетки в упаковке. 4 неактивные белые таблетки следует выбросить и незамедлительно начать прием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся активные светло-розовые таблетки во второй упаковке, но могут отмечаться мажущие выделения и/или прорывные кровотечения во время приема таблеток. В случае применения гибкого режима нужно принять без перерыва в приеме, по крайней мере 7 табл. (по 1 табл. ежедневно).

2. Для режима «24+4»: женщина может также прервать прием активных светло-розовых таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв не более 4 дней, включая дни пропуска таблеток, и затем начать прием препарата из новой упаковки. Если женщина пропускала прием активных светло-розовых таблеток и во время приема неактивных белых таблеток кровотечение отмены не наступило, необходимо исключить беременность. Для гибкого режима приема: женщина также может сделать 4-дневный перерыв в приеме таблеток, включая день пропуска таблетки, чтобы вызвать кровотечение отмены, а затем начать новый цикл приема препарата. Если женщина пропустила прием таблеток и в следующий период перерыва в приеме таблеток не наступило кровотечение отмены, следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах. При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры. Если в течение 3–4 ч после приема активной светло-розовой таблетки была рвота или диарея, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, следует принять дополнительную активную светло-розовую таблетку.

Как изменять время наступления кровотечения отмены или отсрочить наступление кровотечения отмены на фоне режима приема «24+4». Чтобы отсрочить наступление кровотечения отмены, женщине следует продолжить прием таблеток из следующей упаковки препарата Джес^®, пропустив неактивные белые таблетки из текущей упаковки. Таким образом, цикл может быть продлен по желанию на любой срок, пока не закончатся активные светло-розовые таблетки из второй упаковки, т.е. примерно на 3 нед позже обычного. Если планируется более раннее начало очередного цикла, нужно в любой момент завершить прием активных светло-розовых таблеток из второй упаковки, выбросить оставшиеся активные светло-розовые таблетки и начать прием белых неактивных таблеток (максимально — в течение 4 дней), а затем начать прием таблеток из новой упаковки. В этом случае примерно через 2–3 дня после приема последней светло-розовой таблетки из предыдущей упаковки должно начаться кровотечение отмены. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения и/или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Джес^® затем возобновляется после окончания периода приема неактивных белых таблеток. Чтобы перенести начало кровотечения отмены на другой день недели, женщине следует сократить следующий период приема неактивных белых таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены, и в дальнейшем будут мажущие выделения и/или прорывные кровотечения во время приема таблеток из второй упаковки.

Применение у особых категорий пациенток

Дети и подростки. Препарат Джес^® показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекцию дозы у данной группы пациенток.

Пациентки пожилого возраста. Не применимо. Препарат Джес^® не показан после наступления менопаузы.

Пациентки с нарушением функции печени. Препарат Джес^® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не придут в норму (см. также «Противопоказания» и «Фармакодинамика»).

Пациентки с нарушением функции почек. Препарат Джес^® противопоказан женщинам с тяжелой почечной недостаточностью или острой почечной недостаточностью (см. также «Противопоказания» и «Фармакодинамика»).

A droga é Jess^® contra-indicado na presença de qualquer um dos estados / doenças listados abaixo. Se alguma dessas condições / doenças se desenvolver pela primeira vez no contexto da admissão, o medicamento deve ser imediatamente cancelado.

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento Jess^®;

trombose (venosa e arterial) e tromboembolismo atualmente ou em anamnese (incluindo.h. trombose venosa profunda, tromboembolismo da artéria pulmonar, infarto do miocárdio), distúrbios cerebrovasculares;

estados que precedem a trombose (incluindo.h. ataques isquêmicos transitórios, angina de peito) atualmente ou em anamnese;

predisposição adquirida ou hereditária identificada à trombose venosa ou arterial, incluindo resistência à proteína C ativada, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticorpos para fosfolipídios (antítulo a cardiolipina, anticoagulante lúpico);

alto risco de trombose venosa ou arterial (ver. "Instruções especiais");

enxaqueca com sintomas neurológicos focais agora ou na história;

diabetes mellitus com complicações vasculares;

insuficiência hepática e doenças hepáticas graves (antes da normalização dos indicadores da função hepática);

tumores hepáticos (amplo ou maligno) atualmente ou na história;

insuficiência renal grave, insuficiência renal aguda;

falha adrenal;

doenças malignas dependentes de hormônios identificadas (incluindo.h. órgãos genitais ou glândulas mamárias) ou suspeita deles.;

sangramento da vagina de uma gênese pouco clara;

intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose (o medicamento inclui lactose monogidratada);

gravidez ou suspeita;

período de amamentação.

COM CONTINUAÇÃO

Se algum dos estados / fatores de risco listados abaixo estiver disponível no momento, o risco potencial e os benefícios esperados do uso de contraceptivos orais combinados em cada caso individual devem ser cuidadosamente considerados

fatores de risco para o desenvolvimento de trombose e trombobólio: tabagismo; trombose, infarto do miocárdio ou circulação sanguínea cerebral prejudicada em tenra idade em qualquer um dos parentes mais próximos; obesidade; dislipoproteinemia, hipertensão arterial; enxaqueca; doenças das válvulas cardíacas; distúrbios do ritmo cardíaco, imobilização prolongada, intervenções cirúrgicas graves

doenças nas quais podem ocorrer distúrbios periféricos da circulação sanguínea: diabetes mellitus; lúpus vermelho sistêmico; síndrome hemolítica urêmica; Doença de Crohn e colite ulcerativa inespecífica; anemia falciforme; bem como flebite venosa superficial;

hipertrigliceridemia ;

doença hepática;

doenças que ocorreram ou pioraram durante a gravidez ou no contexto da ingestão anterior de hormônios sexuais (por exemplo,. icterícia, colestase, doenças da vesícula biliar, otosclerose com deficiência auditiva, porfiria, herpes de mulheres grávidas, Sidengama corea).

Foram relatadas as seguintes reações laterais mais comuns em mulheres que usam o medicamento Jess^® no modo 24 + 4, de acordo com o testemunho “Contracepção” e “Contracepção e tratamento da forma moderada de acne (acne vulgaris)»: náusea, dor no peito, sangramento uterino irregular, sangramento do trato genital de uma gênese não especificada. Essas reações colaterais foram encontradas em mais de 3% das mulheres. Em pacientes que usam o medicamento Jess^® de acordo com a indicação “Contracepção e tratamento da forma grave da síndrome pré-menstrual”, foram relatadas as seguintes reações laterais mais comuns (mais de 10% das mulheres): náusea, dor no peito, sangramento uterino irregular. O tromboembolismo arterial e venoso são reações colaterais graves, e o câncer de mama e a hiperplasia hepática nodular focal são adicionalmente observados para o regime "flexível" da droga. A seguir, é apresentada a frequência das reações laterais relatadas durante os ensaios clínicos de Jess^® para o modo de recepção 24 + 4, de acordo com o testemunho “Contracepção” e “Contracepção e tratamento da forma moderada de acne (acne vulgaris)”(N = 3565), de acordo com a indicação“ Contracepção e tratamento da forma grave de síndrome pré-menstrual ”(N = 289), bem como o regime flexível de tomar a droga Jess^® (N = 2738). Dentro de cada grupo alocado, dependendo da frequência de ocorrência de uma reação indesejada, eles são apresentados para reduzir sua gravidade. Na frequência, eles são divididos em desenvolvimento frequentemente (≥1 / 100 e <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000 e <1/100) e raramente (≥1 / 10000 e <1/1000).

Para reações indesejáveis adicionais identificadas apenas durante o processo de observação pós-armazenamento e para as quais não foi possível avaliar a frequência da ocorrência, "a frequência é desconhecida" é indicada.

A frequência de reações colaterais em ensaios clínicos do medicamento Jess^® (Modo 24 + 4 e modo de recepção flexível *)

Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - candidíase.

Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia, trombocitemia.

Do lado do sistema imunológico : raramente - uma reação alérgica; frequência desconhecida - hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - aumento do apetite, anorexia, hipercalemia, hiponatriemia.

Distúrbios do movimento: frequentemente - labilidade emocional, depressão, diminuição da libido; raramente - nervosismo, sonolência, raramente - anorgasmo, insônia.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tonturas, parestesia; raramente - vertigem, tremor.

Do lado do corpo de vista : raramente - conjuntivite, mucosas secas dos olhos.

Do coração : raramente - taquicardia.

Do lado dos navios: frequentemente - enxaqueca; raramente - varizes, aumento da pressão arterial; raramente - flebite, hemorragia nasal, desmaio, tromboembolismo venoso (VEE), tromboembolio arterial (ATE).

Do lado do LCD: frequentemente - náusea; raramente - dor abdominal, vômito, dispepsia, meteorismo, gastrite, diarréia; raramente - inchaço, sensação de peso no abdômen, hérnia da abertura esofágica do diafragma, candidíase bucal, constipação, boca seca.

Do fígado e trato biliar: raramente - discinesia de caminhos líderes da bílis, colecistite.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - acne, coceira, erupção cutânea; raramente - clorasmo, eczema, alopecia, dromatite da acne, pele seca, eritema nodal, hipertrikhosis, estrias, dermatite de contato, fotodermatite, feixe de pele; frequência desconhecida - eritema multiforme.

Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - dor nas costas, dor nos membros, cãibras musculares.

Dos órgãos genitais e glândula mamária: frequentemente — dor no peito, metrarquia **, falta de sangramento menstrual; com pouca frequência — candidíase vaginal, dor na área pélvica, aumento de glândulas mamárias, formações fibrozno-kistoznous na glândula mamária, cepa sanguínea / fluxo sanguíneo do trato genital **, descarga do trato genital, ebbs com uma sensação de calor, vaginite, sangramento menstrual doloroso, sangramento menstrual escasso, sangramento menstrual profuso, secura da mucosa vaginal, resultados de testes patológicos para Papanicolau; raramente — dispareunia, vulvovaginite, sangramento pós-coito, cancelamento de sangramento, hiperplasia mamária, neoplasia de ferro e leite, pólipo do colo do útero, atrofia endometria, cisto ovariano, aumento uterino.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : com pouca frequência - astenia, aumento da transpiração, inchaço (inchaço generalizado, inchaço periférico, inchaço da face); raramente - mal-estar

Dados de laboratório e ferramenta: raramente - um aumento no peso corporal; raramente - uma diminuição no peso corporal.

* Nos casos em que as reações laterais foram atendidas em diferentes frequências no fundo do modo 24 + 4 e no modo flexível, a frequência mais alta é indicada

** A frequência de sangramento irregular diminui à medida que a duração do medicamento Jess aumenta^®.

Para mais informações sobre TEV e ATE, enxaqueca, câncer de mama e hiperplasia hepática nodular focal, consulte. também "Salmonições" e "Instruções Especiais".

Informação adicional

A seguir, são apresentados efeitos colaterais com uma taxa de ocorrência muito rara ou sintomas retardados que se acredita estarem associados ao uso de drogas do grupo COC (ver. também "Salmonições" e "Instruções Especiais").

Tumores

- A frequência do diagnóstico de câncer de mama em mulheres que tomam KOC aumenta ligeiramente. Devido ao fato de o câncer de mama raramente ser observado em mulheres com menos de 40 anos de idade, um aumento no número de diagnósticos de câncer de mama em mulheres que tomam COC é insignificante em relação ao risco geral desse tratamento;

- tumores hepáticos (de qualidade ampla e malignos).

Outras condições

- eritema nodal, eritema multiforme (apenas para uso flexível de drogas);

- mulheres com hipertrigliceridemia (aumento do risco de pancreatite durante a recepção do COC);

- aumentar AD;

- condições que se desenvolvem ou se deterioram durante a recepção do COC, mas sua conexão não é comprovada: icterícia e / ou coceira associada à colestase; coleliteNubene; porfiria; lúpus vermelho sistêmico; síndrome hemolíticoremica; Corea de Sidengama; herpes durante a gravidez; perda auditiva associada à otosclerose ;

- em mulheres com edema angioneurótico hereditário, tomar estrogênio pode causar ou exacerbar seus sintomas;

- insuficiência hepática;

- uma alteração na tolerância à glicose ou o efeito na resistência à insulina;

- Doença de Crohn, pepticks;

- claísmo;

- hipersensibilidade (incluindo sintomas como erupção cutânea, urticária).

Interação. A interação do COC com outros medicamentos (indutores enzimáticos) pode levar a sangramentos inovadores e / ou uma diminuição na eficiência contraceptiva (ver. "Interação").

Sintomas (identificado com base na experiência total do uso de contraceptivos orais): náusea, vômito, sangue ou metrragem ontmentária.

Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico.

Nenhuma violação grave de overdose foi relatada.

A droga é Jess^® - um contraceptivo hormonal combinado com efeitos antimineralocorticóides e antiandrogênicos. O efeito contra-conceitual do COC é baseado na interação de vários fatores, dos quais os mais importantes são a supressão da ovulação e a alteração nas propriedades do colo do útero, como resultado do qual se torna impenetrável para o esperma. Quando usado corretamente, o índice Pearl (o número de gestações por 100 mulheres por ano) é menor que 1. Ao passar comprimidos ou uso inadequado, o índice Pearl pode aumentar. Nas mulheres que aceitam COC, o ciclo menstrual se torna mais regular, a menstruação dolorosa é menos frequentemente observada e a intensidade do sangramento é reduzida, o que reduz o risco de anemia. Além disso, de acordo com estudos epidemiológicos, o uso de COC reduz o risco de desenvolver câncer endometrial e ovário. Drospirenon contido na droga Jess^®tem um efeito anti-mineralocorticóide. Evita um aumento no peso corporal e o aparecimento de edema associado ao retardo de fluido induzido por estrogênio, o que garante boa tolerância ao medicamento. O drospirenon tem um efeito positivo no ICP

A eficácia clínica do medicamento Jess é demonstrada^® no alívio dos sintomas da TPM grave, como distúrbios psicoemocionais graves, estresse mamário, dor de cabeça, dor muscular e articular, ganho de peso corporal e outros sintomas associados ao ciclo menstrual. O drospirenon também possui atividade antiandrogênica e ajuda a reduzir os sintomas de acne (aquecimento), pele e gordura do cabelo. Essa ação do drospyrenon é como a ação de uma progesterona natural produzida pelo corpo. O drospirenon não possui atividade androgênica, estrogênica, GX e anti-glucocorticóide. Tudo isso, combinado com efeitos anti-mineralocorticóides e antiandrogênicos, fornece ao drospyrenon um perfil bioquímico e farmacológico semelhante a uma progesterona natural.

Em combinação com etinilestradiol, o drospirenon demonstra um efeito benéfico no perfil lipídico, caracterizado por um aumento no LPVP. A droga é Jess^® pode ser usado no modo normal (24 + 4 modo de recepção: por 24 dias, tomando comprimidos ativos e depois por 4 dias - tomando comprimidos inativos) e no modo flexível.

Modo alongado adaptável (modo flexível) de tomar o medicamento Jess^® com base no regime de ingestão de medicamentos 24 + 4 previamente aprovado e que os comprimidos ativos podem ser tomados diariamente continuamente até 120 dias. Assim, o período contínuo de ingestão de comprimidos ativos pode ser de 24 a 120 dias e a duração da interrupção no uso de comprimidos não deve exceder 4 dias. A ingestão flexível só é possível com um dispensador Clyk e cartuchos flexíveis que permitem seguir o regime de ingestão de drogas (consulte. "Método de aplicação e doses"). Os resultados de um estudo randomizado aberto comparativo multicêntrico em grupos paralelos mostraram que o regime flexível da droga Jess^®Com o objetivo de atingir a duração máxima dos intervalos sem sangrar até 120 dias, permitiu reduzir o número total de dias de menstruação no ano de 66 (modo de recepção “24 + 4”) para 41 dias (modo de recepção “flexível”) .

Drospirenon

Absorção

Com a administração oral, é rápida e quase completamente absorvida. Após uma única entrada em C_máx a drenagem sérica, igual a cerca de 38 ng / ml, é alcançada após cerca de 1-2 horas. A biodisponibilidade varia de 76 a 85%. Comparado a tomar uma substância com o estômago vazio, comer não afeta a biodisponibilidade de um trampolim.

Distribuição

Após administração oral, é observada uma diminuição bifásica no nível do medicamento no soro, com T_1/2 (1,6 ± 0,7) e (27 ± 7,5) h, respectivamente. Está associado à albumina sérica e não está associado a ° com o GSPS) ou à globulina de ligação a corticosteróides (KSG). Apenas 3-5% da concentração total da substância no soro está presente como esteróide livre. O aumento do GSPS induzido pelo etinilestradiol não afeta a ligação sérica da drospireção. V aparente médio_d é (3,7 ± 1,2) l / kg.

Metabolismo

Após administração oral, é metabolizado. A maioria dos metabólitos no plasma é representada por formas ácidas de drospireno. O drospirenon também é um substrato para o metabolismo oxidativo, catalisado pelo citocromo isofênio P450CYP3A4.

Saindo do corpo

A velocidade da depuração metabólica da drospirenona no soro é de (1,5 ± 0,2) ml / min / kg. De forma constante, é excretado apenas em quantidades vestigiais. Os metabolitos do drospirenon são excretados com fezes e urina na proporção de cerca de 1,2: 1,4. T_1/2 quando a excreção de metabólitos com urina e fezes é de aproximadamente 40 horas.

C_ss

Durante o tratamento cíclico, equilíbrio C_min o hidireno sérico é atingido entre os 7o e 14o dias de tratamento e é de aproximadamente 70 ng / ml. Um aumento na concentração sérica foi observado em cerca de 2-3 vezes (devido à acumulação), devido à razão T_1/2 na fase terminal e no intervalo de dosagem. Um aumento adicional na concentração de drospirenon no plasma sanguíneo é observado entre o 1o e o 6o ciclos de ingestão, após o que não é observado um aumento na concentração.

Populações especiais de pacientes

O efeito da insuficiência renal: C_ss o amortecimento sérico em mulheres com insuficiência renal leve (creatinina Cl = 50–80 ml / min) foi comparável aos indicadores correspondentes em mulheres com função renal normal (creatinina Cl> 80 ml / min). Em mulheres com insuficiência renal moderada (Cl creatinina = 30–50 ml / min), o nível sérico de drospirenon foi em média 37% maior do que em mulheres com função renal normal. O tratamento foi bem tolerado em todos os grupos. Tomar drospirenon não teve um efeito clinicamente significativo na concentração de potássio no soro. A farmacocinética do drospirenon na insuficiência renal grave não foi estudada.

O efeito da insuficiência hepática: O drospirenon é bem tolerado por pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada (classe B na escala de Child Pugh). Farmacocinética com insuficiência hepática grave não foi estudada.

Etinilastradiol

Absorção

Após administração oral, é rápida e completamente absorvida. C_máx no plasma sanguíneo após uma única ingestão, o interior é alcançado após 1 a 2 horas e é de cerca de 88 a 100 pg / ml. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação do pré-sistema e metabolismo da primeira passagem é de aproximadamente 60%. A alimentação associada reduz a biodisponibilidade do etinilestradiol em aproximadamente 25% dos pesquisados, enquanto outras entidades não tiveram essas alterações.

Distribuição

A concentração de etilastradiol no soro é reduzida em duas fases, a fase terminal é caracterizada por T_1/2aproximadamente 24 horas. Muito, mas não especificamente, está associado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e causa um aumento na concentração de SHPS no plasma sanguíneo. Parecendo V_d é cerca de 5 l / kg.

Metabolismo

O etinilestradiol sofre conjugação pré-sistema na mucosa do intestino delgado e do fígado. O etinilestradiol e seus metabólitos oxidativos são conjugados principalmente com glucuronídeos ou sulfato. A taxa de depuração metabólica do etinilestradiol é de cerca de 5 ml / min / kg.

Saindo do corpo

O etinilestradiol praticamente não é exibido. Os metabolitos do etinilestradiol são removidos pelos rins e pelo intestino na proporção de 4: 6. T_1/2 metabolitos são aproximadamente 24 horas.

C_ss

Status C_ss alcançado durante a segunda metade do ciclo de tratamento, e a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo aumenta em cerca de 1,5 a 2,3 vezes..

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos obtidos em estudos padrão para a detecção de toxicidade por doses repetidas do medicamento, bem como genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para o sistema reprodutivo, não indicam um risco particular para os seres humanos. No entanto, deve-se lembrar que os esteróides sexuais podem contribuir para o crescimento de alguns tecidos e tumores dependentes de hormônios.

• Contraceptivo combinado (estrogênio + gestagen) [estrogênios, gestagens; seus homólogos e antagonistas em combinações]

A influência de outras drogas na droga Jess^®

A interação com drogas que induzem enzimas microssomais é possível, como resultado do qual a depuração dos hormônios sexuais pode aumentar, o que, por sua vez, pode levar a um sangramento uterino inovador e / ou uma diminuição no efeito contraceptivo. Mulheres que recebem tratamento com esses medicamentos além de Jess^®Recomenda-se usar o método contraceptivo de barreira ou escolher outro método contraceptivo não hormonal. O método contraceptivo de barreira deve ser usado durante todo o período de uso de medicamentos relacionados, bem como dentro de 28 dias após o cancelamento. Se o período de uso do método contraceptivo de barreira terminar depois dos comprimidos ativos na embalagem do medicamento Jess^®, você deve começar a tomar os comprimidos da droga Jess^® de novas embalagens sem interrupção na ingestão de comprimidos ativos.

Substâncias que aumentam a depuração de Jess^® (substituindo a eficiência por indução de enzimas): fenitoína, barbitúricos, primedon, carbamazepina, rifampicina e possivelmente também oxcarbazepina, topiramat, falbamat, grizeofulvina, bem como preparações contendo perfurado permanentemente.

Substâncias com efeitos diferentes na depuração de Jess^® Quando usado junto com a droga Jess.^® muitos inibidores da protease do HIV ou vírus da hepatite C e NNOT podem aumentar e reduzir a concentração de estrogênio ou progestinas no plasma sanguíneo. Em alguns casos, esse efeito pode ser clinicamente significativo.

Substâncias que reduzem a depuração do KOC (inibidores da enzima). Inibidores fortes e moderados do CYP3A4, como antimicróticos nitrogenados (por exemplo,. itraconazol, variconazol, flukonazol), verapamil, macrólidos (por exemplo,. claritromicina, reditromicina), diltNubenei e suco de toranja podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio ou de ambos.

Foi demonstrado que o etricoxib em doses de 60 e 120 mg / dia, quando tomado em conjunto com COC contendo 0,035 mg de etinilestradiol, aumenta a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo em 1,4 e 1,6 vezes, respectivamente.

A influência da droga Jess^® para outras drogas

Os COCs podem afetar o metabolismo de outras drogas, o que leva a um aumento (por exemplo, ciclosporina) ou a uma diminuição (por exemplo, lamotridgin) em sua concentração no plasma sanguíneo e nos tecidos. In vitro O drospirenon é capaz de inibir leve ou moderadamente enzimas do citocromo P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.

Baseado em estudos de interação in vivo entre as mulheres voluntárias que tomaram omeprazol, sinvastatina ou midazolam como substratos marcadores, podemos concluir que o efeito clinicamente significativo de 3 mg de drospirenon no metabolismo dos medicamentos, mediado por enzimas do citocromo P450, é improvável.

In vitro o etinilestradiol é o inibidor reversível do CYP2C19, CYP1A1 e CYP1A2, bem como o inibidor irreversível CYP3A4 / 5, CYP2C8 e CYP2J2. Em ensaios clínicos, o uso de um contraceptivo hormonal contendo etinilestradiol não levou a nenhum aumento ou apenas levou a um ligeiro aumento nas concentrações de substratos do CYP3A4 no plasma sanguíneo (por exemplo,. midazolam), enquanto as concentrações plasmáticas de substratos do CYP1A2 podem aumentar ligeiramente (por exemplo,. teofilina) ou moderadamente (e. melatonina.

Outras formas de interação

Em pacientes com função renal inquebrável, o uso combinado de inibidores de Dospirenon e APF ou NPVV não tem um efeito significativo na concentração de potássio no plasma sanguíneo. No entanto, o uso combinado da droga Jess^® com altagonistas de aldosterona ou diuréticos que economizam potássio não foi estudado. Nesses casos, a concentração de potássio no plasma sanguíneo deve ser controlada durante o primeiro ciclo de uso do medicamento (ver. "Instruções especiais").