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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 14.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
A. Gerenciamento da pressão alta
B. Gerenciamento de angina de peito
C. Gerenciamento de batimentos cardíacos irregulares
D. Gerenciamento do infarto do miocárdio. Intervenção precoce na fase aguda e profilaxia a longo prazo após recuperação do infarto do miocárdio
Administração oral.
A dose deve sempre ser adaptada às necessidades individuais do paciente, com a menor dose inicial possível. A seguir, são apresentadas diretrizes:
Adultos
Hipertensão
Um comprimido por dia. A maioria dos pacientes responde oralmente a 100 mg por dia em dose única. No entanto, alguns pacientes respondem a 50 mg administrados em dose única diária. O efeito é totalmente determinado após uma a duas semanas. Uma nova queda na pressão arterial pode ser alcançada combinando comprimidos de partituras com outros agentes anti-hipertensivos. Por exemplo, a administração simultânea de comprimidos de notas com um diurético oferece terapia anti-hipertensiva altamente eficaz e conveniente.
Angina
A maioria dos pacientes com angina de peito responde a 100 mg por via oral uma vez ao dia ou 50 mg duas vezes ao dia. É improvável que um benefício adicional seja alcançado aumentando a dose.
Arritmias cardíacas
Após verificar as disritmias com notas intravenosas, uma dose de manutenção adequada de 50 mg-100 mg por dia é administrada em dose única.
Infarto do miocárdio
Para pacientes, adequados para o tratamento com betabloqueio intravenoso e ocorrem dentro de 12 horas após o início da dor no peito, deve ser de 5 a 10 mg por injeção intravenosa lenta (1 mg / minuto) ser administrado, seguido de graus 50 mg por via oral cerca de 15 minutos depois, a menos que haja efeitos adversos da dose intravenosa. Posteriormente, outros 50 mg devem ser tomados por via oral 100 mg 12 horas após a dose intravenosa e 12 horas depois, uma vez ao dia. Se ocorrerem bradicardia e / ou hipotensão que requerem tratamento ou outros efeitos indesejáveis, as notas devem ser descontinuadas.
População mais velha
A necessidade de dosagem pode ser reduzida, principalmente em pacientes com insuficiência renal.
População pediátrica
Não há experiências pediátricas com notas e, por esse motivo, não é recomendado para uso em crianças.
Insuficiência renal
Como as notas são excretadas pelos rins, a dose deve ser ajustada em caso de insuficiência renal grave.
Em doentes com depuração da creatinina superior a 35 ml / min / 1,73 m2 não há acúmulo significativo de notas (o intervalo normal é de 100 a 150 ml / min / 1,73 m2).
Em pacientes com depuração da creatinina de 15-35 ml / min / 1,73 m2 (corresponde à creatinina sérica de 300-600 micromoles / litros), a dose oral deve ser de 50 mg por dia e a dose intravenosa de 10 mg a cada dois dias.
Em doentes com depuração da creatinina inferior a 15 ml / min / 1,73 m2 (corresponde à creatinina sérica superior a 600 micromoles / litro), a dose oral deve ser de 25 mg por dia ou 50 mg em dias alternados e a dose intravenosa deve ser de 10 mg uma vez a cada quatro dias.
Pacientes com hemodiálise devem receber 50 mg por via oral após cada diálise; isso deve ser feito sob supervisão hospitalar, pois pode haver queda significativa na pressão arterial.
Modo de administração
Para administração oral.
- Tal como acontece com outros betabloqueadores, as notas não devem ser utilizadas em doentes com qualquer um dos seguintes efeitos :
Choque cardiogênico
- Insuficiência cardíaca descontrolada
- Síndrome do seio doente (incluindo bloqueio sino-atrial)
- Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau
- Feocromocitoma não tratado
- Acidose metabólica
- Bradicardia (<50 bpm antes do início do tratamento)
- hipotensão
- Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes
- Distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves
- Asma grave e doenças pulmonares obstrutivas crônicas graves, como distúrbios respiratórios
- O uso intravenoso de bloqueadores dos canais de cálcio (tipo verapamil / diltiazem) é contra-indicado em pacientes que usam notas (exceto na unidade de terapia intensiva)
Notas como outros betabloqueadores:
- Não deve ser retirado abruptamente. A dosagem deve ser gradualmente descontinuada por um período de 7 a 14 dias para facilitar uma redução na dose de betabloqueador. Os pacientes devem ser observados durante a retirada, especialmente aqueles com doença cardíaca isquêmica. Há também o risco de infarto do miocárdio e morte súbita.
- Se a cirurgia do paciente for realizada e for tomada uma decisão para interromper a terapia com bloqueio beta, isso deve ser feito pelo menos 24 horas antes do procedimento. A continuação do bloqueio beta reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação, mas o risco de hipotensão também pode ser aumentado. A avaliação de risco-benefício do término do bloqueio beta deve ser realizada para cada paciente. Se o tratamento continuar, um anestésico com baixa atividade inotrópica negativa deve ser selecionado para minimizar o risco de depressão do miocárdio. O paciente pode ser protegido contra reações vagais por administração intravenosa de atropina.
- Embora contra-indicado em insuficiência cardíaca não controlada, pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca foram controlados. Deve-se ter cuidado em pacientes cuja reserva cardíaca é baixa.
- Pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com Prinzmetal-angina devido à vasoconstrição mediada por receptores alfa não doseada das artérias coronárias. Notas é uma versão beta1 - betabloqueador seletivo; consequentemente, seu uso pode ser considerado, embora seja necessária extrema cautela.
- Embora contra-indicados em distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves, também podem ocorrer distúrbios circulatórios arteriais periféricos menos graves (doença ou síndrome de Raynaud, claudicatio intermitente).
- Devido aos seus efeitos negativos no período condutor, deve-se ter cautela quando administrado a pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.
- Pode mascarar os sintomas de hipoglicemia, especialmente taquicardia. A sensibilidade à insulina pode ser reduzida em pacientes tratados com notas.
- Pode mascarar os sinais de oxicose da tireóide.
- Reduz a frequência cardíaca devido aos seus efeitos farmacológicos. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolve sintomas que podem ser atribuídos a uma freqüência cardíaca lenta e a pulsação cai para menos de 50 a 55 bpm em paz, a dose deve ser reduzida.
- Pode levar a uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos em pacientes com reação anafilática a esses alérgenos. Esses pacientes não podem responder às doses usuais de adrenalina (adrenalina) usadas para tratar reações alérgicas.
- Pode causar uma reação de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária.
- Deve ser utilizado com precaução em idosos, começando com uma dose mais baixa.
Como as notas são excretadas pelos rins, a dose deve ser em pacientes com depuração da creatinina abaixo de 35 ml / min / 1,73 m2ser reduzido.
Embora betabloqueadores cardiosseletivos (beta1) Como em todos os betabloqueadores, eles podem ter menos efeito na função pulmonar do que os betabloqueadores não seletivos, estes devem ser evitados em pacientes com doença respiratória obstrutiva reversível, a menos que haja razões clínicas convincentes para seu uso. Se houver tais razões, as notas podem ser usadas com cautela. Ocasionalmente, no entanto, os asmáticos podem experimentar algum aumento na resistência respiratória, e isso geralmente pode ser revertido pela dose comumente usada de broncodilatadores, como salbutamol ou isoprenalina. O folheto de informações do rótulo e do paciente para este produto fornece o seguinte aviso: "Se você já teve asma ou sibilos, não deve tomar este medicamento se tiver discutido esses sintomas com o médico prescritor"?.
Tal como acontece com outros betabloqueadores, um bloqueador alfa deve ser administrado simultaneamente em doentes com um feocromocitoma.
Pacientes com histórico de psoríase devem tomar apenas notenina após cuidadosa consideração.
é improvável que o uso afete a capacidade dos pacientes de dirigir ou operar máquinas. No entanto, deve-se ter em mente que tonturas ou cansaço podem ocorrer ocasionalmente
A partitura é bem tolerada. Em estudos clínicos, os eventos adversos relatados são geralmente devidos aos efeitos farmacológicos das notas.
Os seguintes eventos adversos, listados pelo sistema corporal, foram relatados com as seguintes frequências: muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100 a <1/10), incomuns (> 1/1, 000 a <1 / 100), raros (> 1 / 10.000 - <1/1, muito raros. 000) incluindo relatórios isolados, desconhecidos (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis).Doenças do sangue e do sistema linfático:
Raros: púrpura, trombocitopenia, leucopenia.
Distúrbios psiquiátricos:
Incomum: tipo de distúrbios do sono encontrados em outros betabloqueadores.
Raros: mudanças de humor, depressão, ansiedade, pesadelos, confusão, psicoses e alucinações.
Distúrbios do sistema nervoso:
Raros: tonturas, dor de cabeça, parestesia das extremidades.
Afecções oculares :
Raros: olhos secos, distúrbios visuais, distúrbios visuais.
Doença cardíaca :
Frequentes: bradicardia.
Raros: agravamento da insuficiência cardíaca, precipitação do bloqueio cardíaco.
Distúrbios vasculares :
Frequentes: extremidades frias.
Raros: A hipotensão postural, que pode estar intermitentemente associada à síncope, claudicatio, pode ser aumentada, se já estiver presente, em pacientes suscetíveis ao fenômeno de Raynaud.
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :
Raros: O broncoespasmo pode ocorrer em pacientes com histórico de asma brônquica ou queixas asmáticas.
Distúrbios gastrointestinais:
Frequentes: distúrbios gastrointestinais, constipação.
Raro: boca seca.
Distúrbios biliares do fígado:
Incomum: aumentos nos níveis de transaminase.
Raros: toxicidade hepática, incluindo colestase intra-hepática.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Raros: alopecia, reações cutâneas psoriasiformes, piora da psoríase, erupções cutâneas.
Desconhecido: reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária.
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo:
Desconhecido: síndrome do tipo lúpus
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama:
Raros: impotência.
Doenças e condições gerais no local da administração :
Frequentes: fadiga, sudorese.
Investigações:
Muito raros: foi observado um aumento na ANA (anticorpos antinucleares), mas a relevância clínica não é clara.
A descontinuação do medicamento deve ser considerada se, a critério clínico, o bem-estar do paciente for afetado por uma das reações acima
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos no site do Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca aguda e broncoespasmo.
O tratamento geral deve incluir: monitoramento rigoroso; Tratamento em uma unidade de terapia intensiva; o uso de lavagem gástrica; Carbono ativado e um laxante para evitar a absorção de medicamentos que ainda estão presentes no trato gastrointestinal; o uso de substitutos plasmáticos ou plasmáticos para tratar hipotensão e choque. Possíveis usos de hemodiálise ou hemoperfusão podem ser considerados.
A bradicardia excessiva pode ser controlada por via intravenosa com atropina 1-2 mg e / ou um marcapasso. Se necessário, uma dose em bolus de glucagon 10 mg pode seguir por via intravenosa. Se necessário, isso pode ser feito repetidamente ou seguido por uma infusão intravenosa de glucagon 1-10 mg / hora, dependendo da resposta. Se nenhuma reação à aparência ou glucagon do glucagon não estiver disponível, pode ser administrado um estimulante beta-adrenoceptor, como dobutamina 2,5 a 10 microgramas / kg / minuto por infusão intravenosa. Devido aos seus efeitos inotrópicos positivos, a dobutamina também pode ser usada para tratar hipotensão e insuficiência cardíaca aguda. É provável que essas doses não sejam suficientes para reverter os efeitos cardíacos do bloqueio beta se uma overdose grande tiver sido tomada. A dose de dobutamina deve, portanto, ser aumentada, se necessário, para obter a resposta necessária de acordo com a condição clínica do paciente.
O broncoespasmo geralmente pode ser revertido por broncodilatadores.
Grupo farmacoterapêutico: betabloqueadores, simples, seletivos.
Código ATC: CO7A B03.
Mecanismo de ação
Notes é um betabloqueador que beta1 - é seletivo (ou seja,. prefere beta1 - receptores adrenérgicos no coração). A seletividade diminui com o aumento da dose.
As notas não têm atividades simpatomiméticas e estabilizadoras de membrana intrínsecas e, como outros betabloqueadores, têm efeitos inotrópicos negativos (e, portanto, são contra-indicados no caso de insuficiência cardíaca não controlada).
Tal como acontece com outros betabloqueadores, o modo de ação das notas no tratamento da pressão alta não é claro. É provável que o efeito das notas na redução da freqüência cardíaca e da contratilidade torne eficaz a eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina de peito.
É improvável que propriedades laterais adicionais das notas S (-) levem a diferentes efeitos terapêuticos em comparação com a mistura racêmica.
Eficácia e segurança clínicas
As notas são eficazes e bem toleradas na maioria dos grupos étnicos, embora o tratamento de pacientes negros possa ser menor.
As notas são efetivas pelo menos 24 horas após uma dose oral única. O medicamento facilita a conformidade através da aceitação dos pacientes e da simplicidade da dosagem. O intervalo de doses estreitas do paciente e a resposta precoce garantem que os efeitos do medicamento sejam rapidamente demonstrados em pacientes individuais. As notas são compatíveis com diuréticos, outros agentes anti-hipertensivos e antianginais. Por preferir receptores beta no coração, as notas podem ser usadas com cautela no tratamento de pacientes com doenças respiratórias que não conseguem tolerar betabloqueadores seletivos.
A intervenção precoce com notas no infarto agudo do miocárdio reduz o tamanho do infarto e reduz a morbimortalidade. Menos pacientes com infarto iminente se desenvolvem em um ataque cardíaco; a incidência de arritmias ventriculares é reduzida e o alívio significativo da dor pode levar a uma necessidade reduzida de analgésicos opiáceos. A mortalidade precoce é reduzida. Notes é um tratamento adicional para o tratamento coronário padrão.
Absorção
A absorção de notas após a administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-50%), com concentrações plasmáticas máximas ocorrendo 2-4 horas após a administração. A biodisponibilidade é reduzida em 20% ao comer. Existe uma relação linear entre dosagem e concentração plasmática. A variabilidade inter-sujeito na AUC e na Cmax é de aproximadamente 30-40%. Não existe metabolismo hepático significativo das notas e mais de 90% delas absorvidas atinge a circulação sistêmica inalterada.
Distribuição
Devido à sua baixa solubilidade lipídica, as notas penetram mal no tecido e sua concentração no tecido cerebral é baixa. O volume de distribuição é de 50 a 75 L. a ligação às proteínas é baixa (aprox. A maior parte de uma dose absorvida (85-100%) é excretada inalterada na urina.
Eliminação
6 l / h e a meia-vida é de aproximadamente 6 a 9 horas. Nos idosos, a depuração é reduzida e a meia-vida de eliminação é aumentada. A depuração se correlaciona com a função renal e a eliminação é prolongada em pacientes com insuficiência renal. O compromisso hepático não afeta a farmacocinética das notas.
Notes é um medicamento que possui uma vasta experiência clínica. Informações relevantes para o médico prescritor são fornecidas em outras partes das informações de prescrição.
Nenhum conhecido.
Não há requisitos especiais
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