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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
O norpace (fosfato de disopiramida) é fornecido em cápsulas de gelatina dura, o base de disopiramida de 100 mg ou 150 mg, presente como fosfato.
As cápsulas de Norpace (fosfato de disopiramida) 100 mg são brancas e alaranjadas, com marcações SEARLE, 2752, NORPACE (fosfato de disopiramida) e 100 MG .
As cápsulas de Norpace (Disopyramid fosphat) 150 mg são marrom e laranja, com marcações SEARLE 2762, NORPACE (fosfato de disopiramida) e 150 MG .
Número NDC | Tamanho |
0025-2752-31 | Garrafa 100 |
0025-2752-52 | Garrafa com 1.000 |
Norpace CR (fosfato de disopiramida) A liberação controlada é fornecida e especificamente miçangas preparadas com liberação controlada em cápsulas de gelatina dura, que também 100 mg ou 150 mg à base de disopiramida, presente como fosfato.
Norpace (fosfato desopiramidiano) - As cápsulas de CR 100 mg são brancas e verde claro, com marcas SEARLE, 2732, NORPACE (fosfato de disopiramida) CR e 100 mg.
Número NDC | Tamanho |
0025-2762-31 | Garrafa 100 |
0025-2762-52 | Garrafa com 1.000 |
As cápsulas de Norpace (fosfato de disopiramida) CR 150 mg são marrom e verde claro, com marcações SEARLE 2742, NORPACE (fosfato de disopiramida) CR e 150 mg.
Número NDC | Tamanho |
0025-2732-31 | Garrafa 100 |
0025-2732-51 | Garrafa 500 |
0025-2732-34 | Caixa com unidades de 100 doses |
Compre a 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 a 30 são permitidas ° C (59-86 ° F).
Revisado: setembro de 2001. G. D. Searle LLC, uma subsidiária da Pharmacia Corporation, Chicago, IL 60680, EUA. Data da revisão do FDA: 17 de maio de 2000
Número NDC | Tamanho |
0025-2742-31 | Garrafa 100 |
0025-2742-51 | Garrafa 500 |
0025-2742-34 | Caixa com unidades de 100 doses |
Norpace (fosfato de disopiramida) e Norpace (fosfato de disopiramida) CR são usados para tratar os ventriculares esquerdos Arritmias, como taquicardia ventricular persistente, no julgamento do médico, são fatais. Por causa dos efeitos proarrítmicos de norpace (fosfato de disopiramida) e norpace (fosfato de disopiramida) CR geralmente não é seu uso com arritmias mais baixas aconselhável. Tratamento de pacientes com contrações prematuras ventriculares assintomáticas deve ser evitado.
Introdução do tratamento com norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR, como acontece com outros antiarrítmicos Os meios para tratar arritmias com risco de vida devem ser realizados Hospital. O Norpace (fosfato de disopiramida) CR não deve ser usado inicialmente ao configurar rapidamente de espelhos de plasma de disopirame.
Não foi demonstrado que medicamentos antiarrítmicos melhorem a sobrevida em pacientes com arritmias ventriculares.
A dosagem de norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR deve ser determinada individualmente para cada paciente com base na reação e tolerância. A dose habitual para adultos de norpace (fosfato de disopiramida) ou O Norpace (fosfato de disopiramida) CR é de 400 a 800 mg por dia em doses divididas. O recomendado a dosagem para a maioria dos adultos é de 600 mg / dia em doses divididas (150 mg por 6 horas para o espaço NOR com liberação imediata ou 300 mg a cada 12 horas para o norpace (fosfato de disopiramida) CR). É recomendado para pacientes cujo peso corporal é inferior a 50 kg (110 libras) a dose é de 400 mg / dia em doses divididas (100 mg a cada 6 horas durante norpace com liberação imediata (fosfato de disopiramida) ou 200 mg a cada 12 horas para norpace (fosfato de disopiramida).). No evento de efeitos colaterais anticolinérgicos aumentados devem ser os níveis plasmáticos de disopiramida monitorizado e a dose do medicamento ajustada em conformidade. Uma redução em A dose em um terço, dos 600 mg / dia recomendados a 400 mg / dia, seria razoável sem alterar o intervalo de dosagem.
estresse em pacientes com cardiomiopatia ou possível compensação cardíaca A dose discutida abaixo não deve ser administrada e a dose inicial deve ser limitado a 100 mg de norpace (fosfato de disopiramida) com liberação imediata a cada 6 a 8 horas. Subseqüente os ajustes de dose devem ser feitos gradualmente, com o possível Desenvolvimento de hipotensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva (verAdvertências ).
Para pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina maior como 40 ml / min) ou insuficiência hepática, a dose recomendada é de 400 mg / dia administrado em doses divididas (100 mg a cada 6 horas para o norpace com liberação imediata (fosfato de disopiramida) ou 200 mg a cada 12 horas para norpace (fosfato de disopiramida) CR).
Para pacientes com insuficiência renal grave (Ccr 40 ml / min ou menos), o esquema posológico recomendado do norpace com liberação imediata (fosfato disopiramídico) é de 100 mg em intervalos como mostrado na tabela abaixo, com ou sem uma dose inicial de 150 mg.
DOSAGEM no norpace INTERVALL com LANÇAMENTO IMEDIATO (fosfato de disopiramida) PARA PACIENTES COM
NIERENINSUFFICIENCY
Os esquemas de dosagem acima mencionados se aplicam às cápsulas de norpace (fosfato de disopiramida) com liberação imediata; Norpace (fosfato de disopiramida) CR não é recomendado para pacientes com insuficiência renal grave.
Para pacientes em quem o controle rápido da arritmia ventricular é essencial uma dose inicial de carga de 300 mg norpace com liberação imediata (fosfato de disopiramida) (200 mg para pacientes cujo peso corporal é inferior a 110 libras) é recomendado, seguido pelo correspondente Dose de manutenção. Os efeitos terapêuticos são geralmente alcançados por 30 minutos a 3 Horas após a administração de uma dose de carga de 300 mg. Se não houver resposta ou prova de toxicidade dentro de 6 horas após a dose de carga, 200 mg de liberação imediata Nem espaço a cada 6 horas pode ser prescrito em vez dos 150 mg usuais. Se isso não é uma reação a essa dosagem dentro de 48 horas, então o norpace (fosfato de disopiramida) deve ser descontinuado ou o médico deve considerar a hospitalização do paciente monitoramento cuidadoso das doses subsequentes de norpace (fosfato de disopiramida) com liberação imediata de 250 mg ou 300 mg a cada 6 horas. Um número limitado de pacientes com gravidade taquicardia ventricular refratária tolerou doses diárias de norpace (fosfato de disopiramida). até 1600 mg por dia (400 mg a cada 6 horas), que está no plasma de disopiramida Níveis de até 9 mcg / ml. Se esse tratamento for justificado, é importante que Os pacientes são hospitalizados para avaliação precisa e monitoramento contínuo.
O Norpace (fosfato de disopiramida) CR não deve ser usado inicialmente quando um rápido estabelecimento de disopiramida Níveis plasmáticos são desejados.
Transmissão para norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR .
O seguinte esquema de dosagem é baseado em considerações teóricas e não em dados experimentais são sugeridos para a transmissão de pacientes com função renal normal seja do sulfato de chinidina ou da terapia com procaina-mida (medicamento antiarrítmico tipo 1 Agentes) à terapia com CR no norpace (fosfato disopiramid) ou norpace (fosfato disopiramid) :
O Norpace (fosfato de disopiramida) ou o Norpace (fosfato de disopiramida) CR devem ser iniciados de acordo com o cronograma de manutenção regular sem carregar a dose 6 a 12 horas após a última dose de quinidina Sulfato ou 3 a 6 horas após a última dose de pró-cainamida.
Em pacientes que provavelmente serão privados de sulfato de chinidina ou procainamida para causar arritmias com risco de vida, o médico deve considerar a hospitalização do paciente. Ao transferir um paciente do norpace com liberação imediata (fosfato de disopiramida) Norpace (fosfato desopiramidário) CR, o cronograma de manutenção do Norpace (fosfato desopiramidiano) CR pode ser 6 horas depois a última dose de norpace com liberação imediata (fosfato de disopiramida).
Dosagem pediátrica
Ensaios clínicos controlados não foram realizados em pacientes pediátricos no entanto, a seguinte tabela de dosagem proposta é baseada nas clínicas publicadas Experiência.
A dose diária total deve ser dividida e as mesmas doses administradas por via oral. 6 horas ou em intervalos de acordo com as necessidades individuais do paciente. Desopiramida Os níveis plasmáticos e as respostas terapêuticas devem ser monitorados de perto. Pacientes devem ser hospitalizado durante o primeiro período de tratamento e a titulação da dose deve comece na parte inferior das áreas abaixo.
DOSE TOTAL RECOMENDADA *
Depuração da creatinina (ml / min) | 40-30 | 30-15 | menos de 15 |
Intervalo de dosagem de manutenção aproximado | q 8 h | q 12 h | q 24 h |
As cápsulas de CR de Norpace (fosfato de disopiramida) não devem ser usadas para fazer a suspensão acima.
Idade (anos) | Desopiramida (mg / kg de peso corporal / dia) |
Menos de 1 | 10 a 30 |
1 a 4 | 10 a 20 |
4 a 12 | 10 a 15 |
12 a 18 | 6 a 15 |
* A dosagem é expressa em miligramas de disopiramida Base. Da Norpace (fosfato de disopiramida) As cápsulas de 100 mg contêm 100 mg à base de disopiramida, o farmacêutico pode adicionar facilmente 1 mg / ml a 10 mg / ml de suspensão líquida adicionando todo o conteúdo do Norpace Cápsulas para xarope de cereja. (Prepare o xarope de cereja da seguinte forma: suco de cereja, 475 mL; Sacarose 800 g; Álcool, 20 mL; água purificada, quantidade suficiente para fazer 1000 mL.) A suspensão resultante é estável quando resfriada por um mês e deve ser agitado completamente antes da medição cada dose. A suspensão deve ser administrada em um frasco de vidro âmbar com um fechamento à prova de crianças. |
Norpace (fosfato de disopiramida) e Norpace (fosfato de disopiramida) CR são contra-indicados em choque cardiogênico bloqueio AV de segundo ou terceiro grau preexistente (se não houver marcapasso), inato Prolongamento do intervalo Q-T ou hipersensibilidade conhecida ao medicamento.
AVISO
Mortalidade
Supressão de arritmias cardíacas no Instituto Nacional do Coração, Pulmão e Sangue Estudo (CAST), um estudo de longo prazo, multicêntrico, randomizado e duplo-cego em pacientes arritmias ventriculares não fatais assintomáticas que tiveram infarto do miocárdio mais de 6 dias, mas menos de 2 anos antes Mortalidade excessiva ou taxa de parada cardíaca não fatal (7,7%) foi observada em pacientes tratados com encainida ou flecainida em comparação com o dos pacientes com a grupos tratados com placebo cuidadosamente coordenados (3,0%). A duração média de tratamento com fraude com encainida ou flecainida neste estudo por 10 meses.
a aplicabilidade dos resultados do CAST a outras populações (por exemplo,. aqueles sem o último ataque cardíaco) é incerto. Dada a conhecida proarritmia Propriedades do norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR e a falta de evidência para uma sobrevivência aprimorada para cada medicamento antiarrítmico em pacientes sem arritmias com risco de vida o uso de norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) e outros antiarrítmicos devem Pacientes com arritmias ventriculares com risco de vida são reservados.
Propriedades negativas do inótropo
Insuficiência cardíaca / hipotensão
O Norpace (fosfato de disopiramida) ou o Norpace (fosfato de disopiramida) CR podem causar insuficiência cardíaca congestiva ou piorar ou produzir hipotensão grave como resultado de suas propriedades inotrópicas negativas. Hipotensão foi observado principalmente em pacientes com cardiomiopatia primária ou insuficientemente insuficiência cardíaca congestiva compensada. Norpace (fosfato de disopiramida) ou Norpace (fosfato de disopiramida) CR não devem ser usados em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada ou marginalmente compensada ou hipertensão, a menos que a insuficiência cardíaca ou hipotensão congestiva seja secundária batimentos cardíacos irregulares. Pacientes com histórico de insuficiência cardíaca podem ser tratados com norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR, mas deve-se prestar muita atenção à manutenção função cardíaca, incluindo digitalização ideal. Quando a hipotensão ocorre ou a insuficiência cardíaca congestiva piora, o norpace (fosfato de disopiramida) ou o norpace (fosfato de disopiramida) CR devem ser descontinuados e reiniciado apenas em uma dose mais baixa após compensação cardíaca suficiente foi fundada.
Extensão QRS
Embora seja incomum expandir significativamente (superior a 25%) o QRS Pode ocorrer complexo durante a administração de norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida); nesses casos O Norpace (fosfato de disopiramida) ou o Norpace (fosfato de disopiramida) CR devem ser descontinuados.
Extensão Q-T
como com outros agentes antiarrítmicos do tipo 1, prolongando o intervalo Q-T (corrigido) e agravamento da arritmia, incluindo taquicardia ventricular e fibrilação ventricular pode ocorrer. Pacientes que demonstraram uma extensão o intervalo Q-T em resposta à quinidina pode representar um risco específico. Como com outros tipos de medicamentos antiarrítmicos aos quais o fosfato disopiramídico foi associado torsade de pointes.
se for observada uma extensão Q-T superior a 25% e se a ectopia continuar o paciente deve ser monitorado de perto e levado em consideração pelo desmame Norpace (fosfato de disopiramida) ou Norpace (fosfato de disopiramida) CR .
Hipoglicemia
em casos raros, foi observada uma queda significativa nos níveis de açúcar no sangue. relatado durante a administração de norpace (fosfato de disopiramida). O médico deve estar vigilante essa possibilidade, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, crônica Desnutrição, fígado, rim ou outras doenças ou medicamentos (por exemplo,. beta-adrenoceptor Bloqueadores, álcool), que mantêm o glucoregulatório normal Mecanismos na ausência de alimentos. Níveis de açúcar no sangue nesses pacientes deve ser seguido com cuidado.
Terapia antiarrítmica de acompanhamento
o uso simultâneo de norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR com outros antiarrítmicos do tipo 1A Médio (como quinidina ou procainamida), medicamentos antiarrítmicos tipo 1C (como encainida, flecainida ou propafenona) e / ou propranolol para pacientes com arritmias com risco de vida que demonstraram não reagir para terapia antiarrítmica de agente único. Esse uso pode ter sérias conseqüências negativas efeitos inotrópicos ou podem estender o excesso de linha. Isso deveria especialmente considerado em pacientes com todos os graus de descompensação cardíaca ou aqueles com uma história disso. Pacientes que recebem mais de um medicamento antiarrítmico O medicamento deve ser cuidadosamente monitorado.
Bloco cardíaco
se um bloqueio cardíaco de primeiro grau se desenvolver em um paciente que recebe norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida)) Portanto, a dosagem deve ser reduzida. se o bloco continuar apesar da redução a continuação do medicamento deve depender da dosagem para ponderar os benefícios. contra o risco de blocos cardíacos mais altos. Desenvolvimento do segundo- ou bloco AV de terceiro grau ou bloco unifascicular, bifascicular ou trifascicular requer a descontinuação da terapia com CR norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida), a menos que o ventricular a taxa é adequadamente controlada por um marcapasso ventricular temporário ou implantado.
Atividade anticolinérgica
Devido à atividade anticolinérgica, o fosfato de disopiramida deve não utilizado em doentes com glaucoma, miastenia gravis ou retenção urinária a menos que sejam tomadas medidas abrangentes apropriadas; estes consistem no atual Uso de mióticos potentes (por exemplo,. pilocarpina) para pacientes com glaucoma, e drenagem de cateter ou alívio cirúrgico para pacientes com retenção urinária. A retenção urinária pode ocorrer em pacientes de ambos os sexos como resultado do norpace (fosfato de disopiramida)) ou norpace (fosfato de disopiramida) após a administração, mas homens com hipertrofia prostática benigna são particularmente em risco. Em pacientes com histórico familiar de glaucoma, intra-ocular a pressão deve ser medida antes de iniciar a terapia com Norpace ou Norpace CR. O fosfato de disopiramida deve ser usado com cautela em pacientes com miastenia gravis porque suas propriedades anticolinérgicas podem desencadear uma crise miastênica nesses pacientes.
PRECAUÇÕES
geral
taquiarritmias atriais
Pacientes com vibração atrial ou fibrilação atrial devem ser digitalizados antes da digitalização Após a administração, norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) para garantir a melhora induzida pelo medicamento a linha AV não leva a um aumento na taxa ventricular além de fisiologicamente limites aceitáveis.
Derivação de anomalias
Deve-se ter cuidado ao prescrever norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR para pacientes com síndrome do seio doente (síndrome da taquicardia por bradicardia), branco de Wolff-Parkinson Síndrome (WPW) ou bloco de ramificação do pacote. O efeito do fosfato de disopiramida nessas condições é atualmente incerto.
Cardiomiopatia
Pacientes com miocardite ou outra cardiomiopatia podem desenvolver hipotensão significativa em resposta à dosagem usual de fosfato de disopiramida, provavelmente devido a cardiodepressivo Mecanismos de financiamento. Portanto, uma dose de carga de norpace (fosfato de disopiramida) não deve ser administrada a eles Pacientes, e a dose inicial e os ajustes subsequentes da dose devem ser feitos sob rigorosa supervisão (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Compromisso renal
Mais de 50% de disopiramida é excretada inalterada na urina. Portanto A dose de Norpace (fosfato de disopiramida) deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO). ECG deve ser cuidadosamente monitorado quanto ao prolongamento do intervalo PR, detecção de QRS Extensão ou outros sinais de sobredosagem (ver TRADUÇÃO).
Norpace (fosfato de disopiramida) CR não é recomendado para pacientes com insuficiência renal grave (Despacho da creatinina 40 ml / min ou menos).
Compromisso hepático
O comprometimento hepático também causa um aumento na meia-vida plasmática da disopiramida. A dosagem deve ser reduzida para pacientes com tal comprometimento. ECG deve ser cuidadosamente monitorado quanto a sinais de sobredosagem (ver TRADUÇÃO).
Pacientes com problemas cardíacos têm maior potencial de comprometimento hepático isso deve ser levado em consideração ao administrar norpace (fosfato de disopiramida) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR
Desequilíbrio de potássio
Os antiarrítmicos podem ser ineficazes em pacientes com hipocalemia e na sua efeitos tóxicos podem ser aumentados em pacientes com hipercalemia. Daí potássio As anomalias devem ser corrigidas antes do início da terapia com CR no espaço (fosfato de disopiramida) ou no espaço (fosfato de disopiramida).
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Dezoito meses de administração de norpace (fosfato de disopiramida) em ratos em doses orais até 400 mg / kg / dia (cerca de 30 vezes a dose diária diária habitual em humanos de 600 mg / dia, assumida um peso de paciente de pelo menos 50 kg) não mostrou evidência de potencial carcinogênico. Uma avaliação do potencial mutagênico pelo teste de Ames foi negativa. Ainda ritmo, em Doses de até 250 mg / kg / dia não afetaram a fertilidade dos ratos.
Gravidez
Efeitos teratogênicos : Categoria de gravidez C. Norpace (fosfato de disopiramida) foi associado com número reduzido de locais de implantação e crescimento reduzido e sobreviver de filhotes quando administrados a ratos prenhes a 250 mg / kg / dia (20 ou mais vezes a dose diária habitual em humanos de 12 mg / kg, assumindo um peso de paciente de pelo menos 50 kg), um nível em que também houve ganho de peso e ingestão de alimentos nas barragens reduzir. Taxas de reabsorção aumentadas foram relatadas em coelhos a 60 mg / kg / dia (5 ou mais vezes a dose diária habitual em humanos). Efeitos no implante, crescimento de filhotes e a sobrevivência não foi avaliada em coelhos. Não há adequados e bem controlados Estudos em mulheres grávidas. O CR de nor-pace ou norpace (fosfato de disopiramida) deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Efeitos não teratogênicos:Foi relatado que o norpace (fosfato disopiramid) estimula isso Contrações do útero grávida. A disopiramida foi encontrada no feto humano Sangue.
Trabalho e entrega
Não se sabe se o uso de norpace (fosfato de disopiramida) ou CR no espaço durante o parto ou o parto tem efeitos colaterais imediatos ou retardados no feto ou se é prolongado a duração do trabalho ou aumenta a necessidade de entrega de pinças ou outras obstétricas Intervenção.
Mães que amamentam
Estudos em ratos mostraram que a concentração de disopiramida e seus metabólitos é entre uma e três vezes maior no leite do que no plasma. O seguinte administração oral, a disopiramida foi detectada em uma concentração no leite materno não mais do que isso no plasma. Devido ao potencial de efeitos colaterais graves em lactentes que amamentam do norpace (fosfato de disopiramida) ou do norpace (fosfato de disopiramida) CR, deve-se tomar uma decisão sobre se Pare de amamentar ou pare de tomar o medicamento, levando em consideração a importância de droga para mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos de norpace (fosfato de disopiramida) / norpace (fosfato de disopiramida) CR não continham um número suficiente de Indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você reage de maneira diferente tópicos recentes. Nenhuma outra experiência clínica relatada encontrou diferenças nas respostas entre pacientes mais velhos e mais jovens. Geralmente seleção de dose para um paciente idoso deve ter cuidado, geralmente começando na parte inferior o intervalo de doses, que é a maior frequência de diminuição do fígado, rins ou função cardíaca e doenças concomitantes ou outra terapia medicamentosa.
Devido à sua atividade anticolinérgica, o fosfato de disopiramida não deve em pacientes com glaucoma, retenção urinária ou hipertrofia prostática benigna (Doenças frequentemente associadas aos idosos), a menos que seja um exagero apropriado medidas são tomadas (ver AVISO: Atividade anticolinérgica). No o evento de aumento dos efeitos colaterais anticolinérgicos, níveis plasmáticos de disopiramida deve ser monitorado e a dose do medicamento ajustada em conformidade. Redução da dose em um terço, dos 600 mg / dia recomendados a 400 mg / dia seja razoável sem alterar o intervalo de doses.
Sabe-se que este medicamento é significativamente excretado no rim e no risco reações tóxicas a este medicamento podem ser maiores em pacientes com insuficiência renal Função. Porque pacientes mais velhos tendem a ter função renal diminuída recomenda-se cautela ao selecionar a dose e pode ser útil usar o rim Função (ver PRECAUÇÕES: Compromisso renal e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos sem espaço incluem Observações em 1.500 pacientes, incluindo 90 pacientes, para pelo menos 4 por anos. Os efeitos colaterais mais graves são hipertensão e coração congestivo Falhar. Os efeitos colaterais mais comuns que dependem da dose estão associados com as propriedades anticolinérgicas da droga. Estes podem ser temporários, no entanto pode ser persistente ou sério. A retenção urinária é o anticolinérgico mais grave Efeito.
As seguintes reações foram relatadas em 10% a 40% dos pacientes
Anticolinérgico: boca seca (32%), hesite na urina (14%), constipação (11%)
As seguintes reações foram relatadas em 3% a 9% dos pacientes
Anticolinérgico: veja nariz / olhos / garganta desfocados e secos
Urogenital: Retenção urinária, frequência urinária e urgência
Trato gastrointestinal: náusea, dor / flatulência / gás
geral: Tontura, fadiga geral / fraqueza muscular, dor de cabeça, mal-estar, Dor / dor
As seguintes reações foram relatadas em 1% a 3% dos pacientes
Urogenital: Impotência
Cardiovascular: Hipotensão com ou sem insuficiência cardíaca aumento da insuficiência cardíaca (ver AVISO), distúrbios da condução cardíaca (ver AVISO), edema / ganho de peso, falta de ar, síncope, dor no peito
Gastrointestinal: Anorexia, diarréia, vômito
Dermatológico: erupção cutânea / dermatoses generalizada, comichão
sistema nervoso central: Nervosismo
De outros: Hipocalemia, aumento do colesterol / triglicerídeos
As seguintes reações foram relatadas em menos de 1% :
Depressão, insônia, disúria, dormência / formigamento, aumento das enzimas hepáticas, AV bloqueio, aumento de BRÖTCHEN, aumento da creatinina, diminuição da hipoglicemia de hemoglobina / hematócrito foi relatado em conjunto com a administração do Norpace (consulte AVISO).
Ocorrem raramente de icterícia colestática reversível, febre e doenças respiratórias Dificuldades foram relatadas em relação à terapia com disopiramida casos raros de trombocitopenia, agranulocitose reversível e ginecomastia. Alguns casos de sintomas de Le (lúpus eritematoso) foram relatados; na maioria dos casos ocorreu em pacientes que foram trocados de procaina-mida para disopiramida após o desenvolvimento dos sintomas de LE. Psicose aguda raramente foi relatada após a terapia com Norpace (fosfato desopiramídico), com retorno imediato ao estado mental normal quando a terapia foi parado. O médico deve estar ciente dessas possíveis reações e deve descontinue a terapia com norpace (fosfato dissopiramídico) ou norpace (fosfato dissopiramídico) CR imediatamente se você ocorrer.
Interações com MEDICAMENTOS
Quando a fenitoína ou outros indutores de enzimas hepáticas são tomados ao mesmo tempo que o norpace (fosfato de disopiramida)) ou norpace (fosfato de disopiramida) CR, podem ocorrer níveis plasmáticos mais baixos de disopiramida. Monitoramento de Os níveis plasmáticos de disopiramida são recomendados para esse uso simultâneo para evitar efeitos infecciosos Terapia. Outros antiarrítmicos (por exemplo,. quinidina, procainamida, lidocaína, propranolol) foram ocasionalmente usados ao mesmo tempo que o Nor-pace. Excessivo pode haver uma expansão do complexo QRS e / ou uma extensão do intervalo Q-T nessas situações (ver AVISO). Em indivíduos saudáveis, não significativos uma interação entre o medicamento e o medicamento foi observada quando o norpace (fosfato de disopiramida) está associado a qualquer um propranolol ou diazepam. Administração simultânea de norpace (fosfato de disopiramida) e quinidina levou a ligeiros aumentos nos níveis plasmáticos de disopiramida e a pequenas reduções nos níveis plasmáticos de quinidina. O norpace (fosfato de disopiramida) não aumenta o nível de digoxina no soro.
Dados importantes sobre possíveis interações entre o ve-rapamil e o fosfato de disopiramida não deve ser obtido dentro de 48 horas antes ou 24 horas após a administração de verapamil.
Embora inibidores potentes do citocromo P450 3A4 (por exemplo,. cetoconazol) não são estudados clinicamente, estudos in vitro demonstraram que eritromicina e oleandomicina inibir o metabolismo da disopiramida. Casos de interações com risco de vida foram relatados para disopiramida quando administrados com claritromicina e eritromicina Indicação de que a administração simultânea de disopiramida com inibidores do citocromo 3A4 pode levar a interações potencialmente fatais.
Efeitos teratogênicos : Categoria de gravidez C. Norpace (fosfato de disopiramida) foi associado com número reduzido de locais de implantação e crescimento reduzido e sobreviver de filhotes quando administrados a ratos prenhes a 250 mg / kg / dia (20 ou mais vezes a dose diária habitual em humanos de 12 mg / kg, assumindo um peso de paciente de pelo menos 50 kg), um nível em que também houve ganho de peso e ingestão de alimentos nas barragens reduzir. Taxas de reabsorção aumentadas foram relatadas em coelhos a 60 mg / kg / dia (5 ou mais vezes a dose diária habitual em humanos). Efeitos no implante, crescimento de filhotes e a sobrevivência não foi avaliada em coelhos. Não há adequados e bem controlados Estudos em mulheres grávidas. O CR de nor-pace ou norpace (fosfato de disopiramida) deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Efeitos não teratogênicos:Foi relatado que o norpace (fosfato disopiramid) estimula isso Contrações do útero grávida. A disopiramida foi encontrada no feto humano Sangue.
Os efeitos colaterais relatados em ensaios clínicos sem espaço incluem Observações em 1.500 pacientes, incluindo 90 pacientes, para pelo menos 4 por anos. Os efeitos colaterais mais graves são hipertensão e coração congestivo Falhar. Os efeitos colaterais mais comuns que dependem da dose estão associados com as propriedades anticolinérgicas da droga. Estes podem ser temporários, no entanto pode ser persistente ou sério. A retenção urinária é o anticolinérgico mais grave Efeito.
As seguintes reações foram relatadas em 10% a 40% dos pacientes
Anticolinérgico: boca seca (32%), hesite na urina (14%), constipação (11%)
As seguintes reações foram relatadas em 3% a 9% dos pacientes
Anticolinérgico: veja nariz / olhos / garganta desfocados e secos
Urogenital: Retenção urinária, frequência urinária e urgência
Trato gastrointestinal: náusea, dor / flatulência / gás
geral: Tontura, fadiga geral / fraqueza muscular, dor de cabeça, mal-estar, Dor / dor
As seguintes reações foram relatadas em 1% a 3% dos pacientes
Urogenital: Impotência
Cardiovascular: Hipotensão com ou sem insuficiência cardíaca aumento da insuficiência cardíaca (ver AVISO), distúrbios da condução cardíaca (ver AVISO), edema / ganho de peso, falta de ar, síncope, dor no peito
Gastrointestinal: Anorexia, diarréia, vômito
Dermatológico: erupção cutânea / dermatoses generalizada, comichão
sistema nervoso central: Nervosismo
De outros: Hipocalemia, aumento do colesterol / triglicerídeos
As seguintes reações foram relatadas em menos de 1% :
Depressão, insônia, disúria, dormência / formigamento, aumento das enzimas hepáticas, AV bloqueio, aumento de BRÖTCHEN, aumento da creatinina, diminuição da hipoglicemia de hemoglobina / hematócrito foi relatado em conjunto com a administração do Norpace (consulte AVISO).
Ocorrem raramente de icterícia colestática reversível, febre e doenças respiratórias Dificuldades foram relatadas em relação à terapia com disopiramida casos raros de trombocitopenia, agranulocitose reversível e ginecomastia. Alguns casos de sintomas de Le (lúpus eritematoso) foram relatados; na maioria dos casos ocorreu em pacientes que foram trocados de procaina-mida para disopiramida após o desenvolvimento dos sintomas de LE. Psicose aguda raramente foi relatada após a terapia com Norpace (fosfato desopiramídico), com retorno imediato ao estado mental normal quando a terapia foi parado. O médico deve estar ciente dessas possíveis reações e deve descontinue a terapia com norpace (fosfato dissopiramídico) ou norpace (fosfato dissopiramídico) CR imediatamente se você ocorrer.
Sintomas
Sobredosagem deliberada ou acidental de diso-pirâmide oral pode ser seguida por Apnéia, perda de consciência, batimentos cardíacos irregulares e perda de respiração espontânea. A morte ocorreu após uma overdose.
Níveis plasmáticos tóxicos de disopiramida levam a uma expansão excessiva do complexo QRS e intervalo Q-T, agravamento da insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, variando Tipos e graus de distúrbios da linha, bradicardia e finalmente asistolia. Efeitos anticolinérgicos óbvios também são observados.
O LD oral aproximado50 de fosfato de disopiramida é 580 e 700 mg / kg para ratos ou. Ratos.
Tratamento
A experiência mostra que é necessário tratamento imediato e vigoroso da sobredosagem mesmo sem sintomas. Esse tratamento pode salvar vidas. Não específico Contramedidas para fosfato de disopiramida foram identificadas. O tratamento deve ser sintomático e pode incluir indução de emese ou lavagem gástrica, administração de um catártico seguido de carvão ativado por via oral ou tubo estomacal, por via intravenosa Administração de isopoterenelol e dopamina, inserção de um intraaortal para contrapulsão e ventilação suportada mecanicamente. Hemodiálise ou, a fusão do hemoper com carvão vegetal pode ser usada preferencialmente para reduzir a concentração sérica a droga.
O eletrocardiograma deve ser monitorado e terapia de suporte com o coração Glicósidos e diuréticos devem ser administrados conforme necessário.
Se um bloco AV progressivo se desenvolver, a estimulação do endocar-dial deve ser implementada. Se a função renal estiver comprometida, medidas para aumentar o glomerular A taxa de filtragem pode reduzir a toxicidade (a disopiramida é principalmente excretada através do rim).
Os efeitos anticolinérgicos podem ser revertidos com neostigmina a seu critério do médico.
A mudança no pH da urina em humanos não afeta a meia-vida plasmática ou isso Quantidade de disopiramida excretada na urina.
Após administração oral de norpace com liberação imediata, fosfato de disopiramida é absorvido de forma rápida e quase completa, e os níveis plasmáticos máximos são geralmente alcançado em 2 horas. Os níveis plasmáticos terapêuticos usuais de disopiramida a base é de 2 a 4 mcg / ml e, nessas concentrações, a ligação às proteínas varia de 50% a 65%. É difícil devido à ligação às proteínas dependentes da concentração prever a concentração do medicamento livre quando o medicamento é medido.
A meia-vida média da disopiramida no plasma em pessoas saudáveis é de 6,7 horas (variação de 4 a 10 horas). Em seis pacientes com insuficiência renal (creati-nine folga inferior a 40 ml / min), fraude de meia-vida em disopiramida de 8 a 18 horas.
Após administração oral de 200 mg de diso-pirâmide a 10 pacientes cardíacos no caso de insuficiência cardíaca limítrofe a moderada, o tempo até o pico da concentração sérica duas,3 ± 1,5 horas (média e mais; DP) foi aumentada e o pico médio a concentração sérica de 4,8 ± 1,6 mcg / ml foi maior do que em voluntários saudáveis. Após administração intravenosa nos mesmos pacientes, a eliminação média é A meia-vida foi de 9,7 ± 4,2 horas (variação em voluntários saudáveis do 4o quatro 7,8 horas). Num segundo estudo sobre a administração oral de disopiramida 7 pacientes com doença cardíaca, incluindo disfunção ventricular esquerda, a média a meia-vida plasmática foi ligeiramente estendida para 7,8 ± 1,9 horas (intervalo de 5 a 9,5 horas).
Em homens saudáveis, cerca de 50% de uma determinada dose de diso-pirâmide está presente A urina como medicamento inalterado, cerca de 20% como metabolito mono-N-desalquilado, e 10% que os outros metabólitos. A concentração plasmática do metabolito principal é cerca de um décimo da disopiramida. Mudança no pH da urina os seres humanos não afetam a meia-vida plasmática da disopiramida.
Em um estudo cruzado em voluntários saudáveis, a biodisponibilidade da disopiramida das cápsulas de norpace (fosfato dissopiramídico) CR foram semelhantes às das cápsulas com liberação imediata. Com uma dose oral única de 300 mg, a concentração plasmática máxima de disopiramida é de 3,23 Foram obtidos ± 0,75 mcg / ml (média ± DP) a 2,5 ± 2,3 horas com duas cápsulas de 150 mg com liberação imediata e 2,22 ± 0,47 mcg / ml 4,9 ± 1,4 horas com duas cápsulas de CR de 150 mg de norpace (fosfato de disopiramida). Eliminação A meia-vida da disopiramida foi de 8,31 ± 1,83 horas com a liberação imediata Cápsulas e 11,65 ± 4,72 horas com cápsulas de RC de Norpace (fosfato de disopiramida). Montante da disopiramida excretada na urina e metabolitos mono-N-desalquilados em 48 horas eram 128 ou. 48 mg com as cápsulas com liberação imediata e 112 respectivamente. 33 mg com cápsulas de CR norpace (fosfato de disopiramida). As diferenças em a excreção urinária de ambos os componentes não foi estatisticamente significativa.
Após doses múltiplas de níveis plasmáticos no estado estacionário entre 2 e 4 mcg / ml foram alcançados com a liberação imediata após 150 mg de todas as doses de 6 horas Cápsulas ou 300 mg de dose completa de 12 horas com cápsulas de RC de Norpace (fosfato de disopiramida).