Норколут

AYGESTIN (comprimidos de acetato de noretindrona USP) é indicado para o tratamento de amenorréia secundária, endometriose e sangramento uterino anormal devido a desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica, como fibróides submucosos ou câncer uterino. O AYGESTIN (comprimidos de acetato de noretindrona USP) não se destina, recomenda ou aprova para ser usado com terapia concomitante de estrogênio em pós-menopaus al mulheres para proteção endometrial.

A terapia com AYGESTIN deve ser adaptada às indicações específicas e à resposta terapêutica de cada paciente.

Amenorréia secundária, sangramento uterino anormal devido a desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica

2,5 a 10 mg de AYGESTIN pode ser administrado diariamente por 5 a 10 dias para produzir transformação secretor de um endométrio que foi adequadamente preparado com estrogênio endógeno ou exógeno. O sangramento por abstinência da progestina geralmente ocorre dentro de três a sete dias após a interrupção da terapia com AYGESTIN. Pacientes com histórico passado de episódios recorrentes de sangramento uterino anormal podem se beneficiar do ciclo menstrual planejado com AYGESTIN

Endometriose

Dosagem diária inicial de 5 mg de AYGESTIN por duas semanas. A dosagem deve ser aumentada em 2,5 mg por dia a cada duas semanas, até que 15 mg por dia de AYGESTIN sejam atingidos. A terapia pode ser realizada nesse nível por seis a nove meses ou até que o sangramento inovador e irritante exija rescisão temporária.

• Gravidez conhecida ou suspeita. Não há indicação para AYGESTIN na gravidez. (Vejo PRECAUÇÕES.)
• Sangramento vaginal não diagnosticado Conhecido, suspeito ou histórico de câncer de mama
• Trombose venosa profunda ativa, embolia pulmonar ou histórico dessas condições
• Ativo ou recente (por exemplo,., no ano passado) doença tromboembólica arterial (por exemplo,., acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio)
• Função hepática prejudicada ou doença hepática
• Como um teste de diagnóstico para gravidez
• Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento

AVISO

Distúrbios cardiovasculares

Pacientes com fatores de risco para doença vascular arterial (por exemplo,., hipertensão, diabetes mellitus, uso de tabaco, hipercolesterolemia e obesidade) e / ou tromboembolismo venoso (por exemplo,., a história pessoal ou a história familiar de TEV, obesidade e lúpus eritematoso sistêmico) devem ser gerenciados adequadamente.

Anormalidades visuais

Interrompa o medicamento pendente de exame se houver uma perda repentina ou parcial ou total da visão ou se houver início repentino de proftose, diplopia ou enxaqueca. Se o exame revelar papiledema ou lesões vasculares da retina, a medicação deve ser descontinuada.

PRECAUÇÕES

Geral

• Como este medicamento pode causar algum grau de retenção de líquidos, condições que podem ser influenciadas por esse fator, como epilepsia, enxaqueca, disfunções cardíacas ou renais, requerem observação cuidadosa.
• Nos casos de sangramento intenso e em todos os casos de sangramento irregular por vagina, causas não funcionais devem ser lembradas. Nos casos de sangramento vaginal não diagnosticado, são indicadas medidas diagnósticas adequadas.
• Pacientes com histórico de depressão clínica devem ser cuidadosamente observados e o medicamento descontinuado se a depressão se repetir em grau grave.
• Os dados sugerem que a terapia com progestina pode ter efeitos adversos no metabolismo de lipídios e carboidratos. A escolha da progestina, sua dose e seu regime pode ser importante para minimizar esses efeitos adversos, mas esses problemas exigirão um estudo mais aprofundado antes de serem esclarecidos. Mulheres com hiperlipidemias e / ou diabetes devem ser monitoradas de perto durante o tratamento com progestina.
• O patologista deve ser avisado da terapia com progestina quando amostras relevantes forem enviadas.

Informações para o paciente

Os profissionais de saúde são aconselhados a discutir o INFORMAÇÃO PATIENTE folheto com os pacientes a quem prescrevem AYGESTIN .

Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade

Alguns cães beagle tratados com acetato de medroxiprogesterona desenvolveram nódulos mamários. Embora os nódulos aparecessem ocasionalmente em animais de controle, eles eram de natureza intermitente, enquanto os nódulos nos animais tratados eram maiores e mais numerosos e persistiam. Não há acordo geral sobre se os nódulos são benignos ou malignos. Seu significado em relação aos seres humanos não foi estabelecido.

Gravidez

Categoria X

O acetato de noretindrona é contra-indicado durante a gravidez, pois pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas. Vários relatórios sugerem uma associação entre a exposição intra-uterina a medicamentos progestacionais no primeiro trimestre de gravidez e anormalidades congênitas em fetos masculinos e femininos. Algumas drogas progestacionais induzem a virilização leve da genitália externa dos fetos femininos.

Mães de enfermagem

Quantidades detectáveis de progestinas foram identificadas no leite das mães que as recebem. Deve-se ter cuidado quando progestinas são administradas a uma mulher que amamenta.

Uso pediátrico

Os comprimidos de AYGESTIN não são indicados em crianças.

Vejo AVISO e PRECAUÇÕES.

As seguintes reações adversas foram observadas em mulheres que tomam progestinas :

• Sangramento inovador
• Spotting
• Mudança no fluxo menstrual
• Amenorréia
• Edema
• Alterações de peso (diminui, aumenta)
• Alterações na junção cervical squamo-colunar e secreções cervicais
• icterícia colestática
• Erupção cutânea (alérgica) com e sem prurido
• Melasma ou cloasma
• Depressão clínica
• Acne
• Aumento / sensibilidade dos seios
• Dor de cabeça / enxaqueca
• Urticária
• Anormalidades nos testes hepáticos (ou seja,., AST, ALT, Bilirrubina)
• Diminuição do colesterol HDL e aumento da razão LDL / HDL
• Balanços de humor
• Náusea
• Insônia
• Reações anafiláticas / anafilactóides
• Eventos trombóticos e tromboembólicos (por exemplo,.trombose venosa profunda, embolia pulmonar, trombose vascular da retina, trombose cerebral e embolia)
• Neurite óptica (que pode levar à perda parcial ou completa da visão)

Nenhuma informação fornecida.

Absorção

O acetato de noretindrona é total e rapidamente desacetilado à noretindrona (NET) após administração oral, e a disposição do acetato de noretindrona é indistinguível da do noretindrona administrado por via oral. O acetato de noretindrona é rapidamente absorvido pelos comprimidos de AYGESTIN, com a concentração plasmática máxima de noretindrona geralmente ocorrendo cerca de 2 horas após a dose. Os parâmetros farmacocinéticos da noretindrona após a administração oral única de AYGESTIN em 29 voluntárias saudáveis estão resumidos na Tabela 1.

Tabela 1: Parâmetros farmacocinéticos após uma dose única de AYGESTIN® em mulheres saudáveis

Figura 1: Perfil médio de concentração plasmática após uma dose única de 5 mg Administrada a 29 Voluntárias saudáveis em condições de jejum

Efeito dos alimentos

O efeito da administração de alimentos na farmacocinética de AYGESTIN não foi estudado.

Distribuição

A noretindrona está 36% ligada à globulina de ligação ao hormônio sexual (SHBG) e 61% à albumina. O volume de distribuição da noretindrona é de cerca de 4 L / kg.

Metabolismo

A noretindrona sofre extensa biotransformação, principalmente por redução, seguida pela conjugação de sulfato e glucuronídeo. A maioria dos metabólitos na circulação são sulfatos, com glucuronídeos representando a maioria dos metabólitos urinários.

Excreção

O valor da depuração plasmática da noretindrona é de aproximadamente 0,4 L / h / kg. A noretindrona é excretada na urina e nas fezes, principalmente como metabólitos. A meia-vida média de eliminação terminal da noretindrona após uma administração de dose única de AYGESTIN é de aproximadamente 9 horas.