Moxon

Hipertensão arterial.

Dentro, independentemente de comer. Na maioria dos casos, a dose inicial de Moxonidina-SZ é de 0,2 mg / dia. A dose única máxima é de 0,4 mg. A dose diária máxima, que deve ser dividida em 2 doses, é de 0,6 mg.

A correção individual da dose diária é necessária, dependendo da tolerância do paciente à terapia.

Não é necessária uma correção da dose em pacientes com insuficiência hepática.

A dose inicial para pacientes com insuficiência renal moderada ou grave é de 0,2 mg / dia.

Se necessário e com boa tolerância, a dose diária pode ser aumentada para um máximo de 0,4 mg.

hipersensibilidade à substância ativa e a outros componentes do medicamento;

síndrome de fraqueza do nó sinusal;

bradicardia pronunciada (PSS de repouso inferior a 50 min./ min);

bloqueio atrioventricular dos graus II e III;

distúrbios pronunciados do ritmo cardíaco;

insuficiência cardíaca aguda e crônica (classe funcional III - IV por classificação NYHA);

uso simultâneo com antidepressivos tricíclicos (ver. "Interação");

insuficiência renal grave (cl creatinina inferior a 30 ml / min);

hemodiálise;

intolerância hereditária à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;

período de lactação;

pacientes com mais de 75 anos;

pacientes com menos de 18 anos de idade (devido à falta de dados de segurança e eficiência).

Com cautela : bloqueio atrioventricular de primeiro grau (risco de desenvolvimento de bradicardia); doenças graves dos vasos coronários; doença cardíaca isquêmica grave ou angina de peito instável (a experiência no uso é insuficiente); insuficiência cardíaca crônica; insuficiência hepática grave; distúrbios da função renal (Cl creatinina superior a 30 ml / min).

Não há evidência clínica de efeitos negativos na gravidez. Estudos em animais não revelaram efeitos nocivos diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento embrionário, parto e desenvolvimento pós-natal. No entanto, deve-se ter cautela ao nomear um Qint^® mulheres grávidas. A moxonidina penetra no leite materno, recomenda-se que as mulheres parem de amamentar durante o tratamento ou cancelem o medicamento.

A frequência dos efeitos colaterais abaixo foi determinada respectivamente pelo seguinte: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100), incluindo mensagens individuais.

Do lado do CNS : frequentemente - dor de cabeça *, tontura (vertigem), sonolência; raramente - desmaiando *.

Do lado do MSS : com pouca frequência - uma diminuição acentuada da pressão arterial, hipotensão ortostática^*bradicardia.

Do lado do LCD: muitas vezes - secura da mucosa oral; frequentemente - diarréia, náusea, vômito, dispepsia.

Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção cutânea, coceira; raramente - inchaço angioneurótico.

Distúrbios do movimento: frequentemente - insônia; raramente - nervosismo.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - zumbido.

Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - dor nas costas; raramente - dor no pescoço.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - astenia; raramente - edema periférico.

* A frequência é comparável ao placebo.

Há relatos de vários casos de overdose sem resultado fatal, quando doses de até 19,6 mg foram aplicadas simultaneamente.

Sintomas : dor de cabeça, efeito sedativo, diminuição grave da pressão arterial, tontura, astenia, bradicardia, mucosa oral seca, vômito, aumento da fadiga, dor na região epigastral, depressão respiratória e consciência prejudicada. Além disso, aumentos de curto prazo na DA, taquicardia e hiperglicemia também são possíveis, como foi demonstrado em vários estudos de altas doses para animais.

Tratamento: um antídoto específico da droga não existe. No caso de uma diminuição acentuada da pressão arterial, pode ser necessária a restauração do CCM devido à introdução de líquido e dopamina (injeto). Bradicardia pode ser comprada atropina (injeto). Em casos graves de sobredosagem, recomenda-se monitorar cuidadosamente a consciência prejudicada e prevenir a depressão respiratória. Os antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos podem reduzir ou eliminar efeitos hipertensos paradoxais quando a overdose de moxonidina. A moxonidina é ligeiramente derivada da hemodiálise.

A moxonidina é uma ferramenta hipotensível com um mecanismo central de ação. Nas estruturas do tronco do cérebro (camada rostral de ventrículos laterais), a moxonidina estimula seletivamente os receptores imidazolinensíveis que participam da regulação tônica e reflexa de um sistema nervoso simpático. A estimulação de receptores imidasolinosos reduz a atividade simpática periférica e a pressão arterial. A moxonidina difere de outros medicamentos hipotensíveis centrais por menor afinidade com α₂-adrenorreceptores, o que explica a menor probabilidade de desenvolvimento do efeito sedativo e secura na boca. Tomar moxonidina reduz a resistência vascular do sistema e a pressão arterial. A moxonidina melhora o índice de sensibilidade à insulina (em comparação com o placebo) em pacientes com obesidade, resistência à insulina e grau moderado de hipertensão arterial em 21%.

Sucção. Depois de tomar dentro, a moxonidina é rápida e quase completamente absorvida nos departamentos superiores do LCD. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 88%. T_máx - cerca de 1 h. Comer não afeta a farmacocinética do medicamento.

Distribuição. A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é de 7,2%.

Metabolismo. O principal metabolito é a moxonidina desidratada. A atividade farmacodinâmica da moxonidina desidratada é de cerca de 10% dessa moxonidina.

A conclusão. T_1/2 moxonidina e metabolito são 2,5 e 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas, mais de 90% da moxonidina é excretada pelos rins (cerca de 78% inalterada e 13% na forma de desidromoxonidina, outros metabólitos na urina não excedem 8% da dose aceita). Menos de 1% da dose é excretada pelo intestino.

Grupos especiais de pacientes

Hipertensão arterial. Comparado a voluntários saudáveis, pacientes com hipertensão arterial não apresentam alterações na farmacocinética da moxonidina.

Idade do idoso. Foram observadas alterações clinicamente insignificantes nos indicadores farmacocinéticos da moxonidina em pacientes mais velhos, provavelmente devido a uma diminuição na intensidade de seu metabolismo e / ou biodisponibilidade um pouco maior.

Crianças. A moxonidina não é recomendada em pacientes com menos de 18 anos e, portanto, não foram realizados estudos farmacocinéticos neste grupo.

Falha renal. A remoção da moxonidina está amplamente correlacionada com a depuração da creatinina. Em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min) C_ss no plasma sanguíneo e T finito_1/2 aproximadamente 2 e 1,5 vezes maior que em pacientes com função renal normal (cl creatinina superior a 90 ml / min). Em doentes com insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min), C_ss no plasma sanguíneo e T finito_1/2 3 vezes maior que em pacientes com função renal normal. O objetivo de doses múltiplas de moxonidina leva a acumulação previsível no corpo de pacientes com insuficiência renal moderada e grave. Em doentes com insuficiência renal terminal (Cl creatinina inferior a 10 ml / min) localizada em hemodiálise, C_ss no plasma sanguíneo e T finito_1/2 respectivamente, 6 e 4 vezes maior que em pacientes com função renal normal. Em todos os grupos C_máx a moxonidina no plasma sanguíneo é 1,5–2 vezes maior. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser selecionada individualmente. A moxonidina é ligeiramente derivada da hemodiálise.

• Agonistas I₁receptores de -imidazolin

O uso conjunto de moxonidina com outros meios hipotensíveis leva a um efeito aditivo.

Os antidepressivos tricíclicos podem reduzir a eficácia de agentes de ação central hipotensíveis e, portanto, seu uso com moxonidina não é recomendado.

A moxonidina pode aumentar os efeitos de antidepressivos tricíclicos, tranquilizantes, etanol, sedativos e pílulas para dormir.

A moxonidina é capaz de melhorar moderadamente as funções cognitivas enfraquecidas em pacientes que recebem lorazepam.

A moxonidina pode aumentar o efeito sedativo dos derivados da benzodiazepina com sua finalidade simultânea.

Moxonidina se destaca pela secreção de canais. Portanto, sua interação com outros medicamentos alocados pela secreção de canais não está excluída.

Os adrenoblocadores beta reforçam a bradicardia, a gravidade da ação negativa de estrangeiro e dromotrópico.

Mantenha fora do alcance das crianças.

comprimidos revestidos com uma casca de 0,2 mg - 2 anos.

comprimidos revestidos com uma casca de 0,3 mg - 3 anos.

comprimidos revestidos com uma casca de 0,4 mg - 3 anos.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

em um blister de 10 ou 14 peças.; na casa 1, 2, 3 ou 4 do blister.

em um blister de 10 ou 14 peças.; na casa 1, 2, 3 ou 4 do blister.

em um blister de 10 ou 14 peças.; na casa 1, 2, 3 ou 4 do blister.