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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Tratamento adulto das seguintes infecções causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento :
Comprimidos sem casca
sinusite aguda;
pneumonia baseada na comunidade, incluindo pneumonia baseada na comunidade, cujos agentes causais são cepas de microrganismos com resistência múltipla a antibióticos *;
exacerbação de bronquite crônica;
infecções não complicadas da pele e estruturas subcutâneas;
infecções complicadas da pele e estruturas subcutâneas (incluindo pé diabético infectado);
infecções intraabdominais complicadas, incluindo infecções polimicrobianas (incluindo.h. abscessos intraperitoneais);
doenças inflamatórias não complicadas dos órgãos pélvicos (incluindo h. salpingite e endometritos).
Uma solução para infusões
pneumonia baseada na comunidade, incluindo pneumonia baseada na comunidade, cujos agentes causais são cepas de microrganismos com resistência múltipla a antibióticos *;
infecções complicadas da pele e tecidos moles (incluindo pé diabético infectado);
infecções intraabdominais complicadas, incluindo infecções polimicrobianas (incluindo.h. abscessos intraperitoneais).
*Streptococcus pneumoniae com resistência a antibióticos múltiplos incluem cepas resistentes à penicilina e cepas resistentes a dois ou mais antibióticos de bandas como penicilinas (com uma atividade de supressão mínima de ≥2 mg / ml), cefalosporinas de segunda geração (cefuroxim), macrólidos, tetraciclina e trimetoprite.
Dentro, independentemente de comer, sem mastigar, beber com muita água;
Adultos. O modo de dosagem recomendado de moxyfloxacin é de 400 mg 1 vez por dia para qualquer infecção. A dose recomendada não deve ser excedida.
Duração da terapia
A duração do tratamento é determinada pela localização e gravidade da infecção, bem como pelo efeito clínico.
Exacerbação da bronquite crônica - 5-10 dias.
Pneumonia extracital - a duração total da terapia por etapas (em / na administração e ingestão) é de 7 a 14 dias.
Sinusite agudo - 7 dias.
Infecções não descritas da pele e tecidos moles - 7 dias.
Infecções complicadas da pele e estruturas subcutâneas - a duração total da terapia por etapas com moxyfloxacin (na / na introdução do medicamento, seguida pela ingestão) é de 7 a 21 dias.
Infecções intra-abdominais complicadas - a duração total da terapia por etapas (na / na introdução do medicamento, seguida pela ingestão) é de 5 a 14 dias.
Doenças inflamatórias não descritas dos órgãos pélvicos - 14 dias.
AT (na forma de infusão com duração de pelo menos 60 minutos).
Modo de dosagem recomendado de moxyfloxacin: 400 mg (250 ml da solução para infusões) uma vez ao dia para infecções indicadas acima. Não exceda a dose recomendada.
Duração do tratamento
A duração do tratamento é determinada pela localização e gravidade da infecção, bem como pelo efeito clínico. Nos estágios iniciais do tratamento, Moxiflo pode ser usado® uma solução para infusões e, se houver evidência, o medicamento pode ser prescrito para dentro em comprimidos.
- pneumonia comunitária: a duração total da terapia por etapas (administração intravenosa com ingestão subsequente) é de 7 a 14 dias;
- infecções complicadas da pele e estruturas subcutâneas: a duração total da terapia com etapas com moxifloxacina (administração intravenosa com ingestão subsequente) é de 7 a 21 dias;
- infecções intra-abdominais complicadas: a duração total da terapia por etapas (administração intravenosa com ingestão subsequente) é de 5 a 14 dias.
A duração recomendada do tratamento não deve ser excedida.
Segundo estudos clínicos, a duração do tratamento com o medicamento é Moxiflo® na forma de comprimidos e uma solução para infusões pode chegar a 21 dias.
Pacientes idosos : nenhuma alteração no modo de dosagem é necessária.
Crianças: A eficácia e segurança da moxyfloxacina em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Violação da função hepática : pacientes com insuficiência pulmonar e função hepática moderada (classes A e B de acordo com a classificação de Child Pugh)nenhuma alteração no modo de dosagem é necessária.
Insuficiência renal : em pacientes com insuficiência renal (incluindo h. com insuficiência renal grave com Cl creatinina ≤30 ml / min / 1,73 m2), bem como em pacientes em hemodiálise contínua e diálise peritoneal ambulatorial a longo prazo, não é necessária uma alteração no modo de medição.
O uso de vários grupos étnicos em pacientes : nenhuma alteração no modo de dosagem é necessária.
Método de aplicação
O medicamento é administrado em / na forma de infusões com duração de pelo menos 60 minutos, tanto na forma não diluída quanto em combinação com as seguintes soluções compatíveis com ele (usando o adaptador em forma de T) :
- água para injeção;
- solução de cloreto de sódio a 0,9%;
- solução de cloreto de sódio 1M;
- solução de dextrose a 5%;
- solução de dextrose a 10%;
- solução de dextrose a 40%;
- solução de xilita a 20%;
- Solução de campainha;
- Solução de lactato de campainha.
Se Moxiflo® uma solução para infusões é prescrita em conjunto com outros medicamentos, então cada medicamento deve ser administrado separadamente.
Mistura da solução do medicamento Moxiflo® com as soluções de infusão acima, permanece estável por 24 horas em temperatura ambiente. Como a solução não pode ser congelada ou resfriada, ela não pode ser armazenada na geladeira. Ao resfriar, pode ocorrer sedimentos, que são dissolvidos à temperatura ambiente. A solução deve ser armazenada na embalagem de produção. Apenas uma solução transparente deve ser usada.
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;
infância até 18 anos;
gravidez;
amamentação ;
a presença na história da patologia dos tendões, que se desenvolveu como resultado do tratamento com antibióticos da série quinolônica;
em estudos pré-clínicos e clínicos após a introdução da moxifloxacina, foi observada uma alteração nos parâmetros eletrofisiológicos do coração, expressa no prolongamento do intervalo QT. A este respeito, o uso de moxyfloxacin é contra-indicado em pacientes das seguintes categorias: extensões documentadas congênitas ou adquiridas do intervalo QT, violações de eletrólitos, hipocalemia especialmente incorreta; bradicardia clinicamente significativa; insuficiência cardíaca clinicamente significativa com uma fração reduzida da liberação do ventrículo esquerdo; a presença de distúrbios do ritmo na história, acompanhado por sintomas clínicos;
moxyfloxacin não pode ser usado com outros medicamentos que estendem o intervalo QT;
devido à presença de lactose no medicamento, sua ingestão é contra-indicada na intolerância congênita à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose (para comprimidos);
devido ao número limitado de dados clínicos, o uso de moxyfloxacina é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática (classe C de acordo com a classificação Child-Pew) e pacientes com aumento de transaminases mais de cinco vezes maior que o VGN
COM CONTINUAÇÃO
Nas seguintes doenças e condições:
Doenças do SNC (incluindo.h. doenças suspeitas do envolvimento do SNC) predisponentes à ocorrência de convulsões convulsivas e à redução do limiar de atividade convulsiva;
pacientes com psicoses e doenças psiquiátricas na história;
pacientes com condições potencialmente pró-arítmicas (especialmente mulheres e pacientes idosos), como isquemia miocárdica aguda e parada cardíaca;
miastenia gravis;
cirrose hepática;
uso simultâneo de medicamentos que reduzem o teor de potássio;
pacientes com predisposição genética ou presença real de uma deficiência de glucoso-6-fosfato desidrogenase (esses pacientes são propensos a reações hemolíticas no tratamento de chinolonas).
Não há experiência suficiente no uso do medicamento durante a gravidez e durante a lactação. O uso do medicamento durante a gravidez e durante a lactação é possível quando o efeito terapêutico esperado excede o risco potencial para o feto e o bebê.
Estudos em animais demonstraram que, após administração oral de moxifloxacina com leite materno, pequenas quantidades de substância são excretadas. No entanto, sujeito a doses terapêuticas do medicamento, não é esperado o desenvolvimento de reações indesejadas em bebês.
Teratogenicidade. Em estudos pré-clínicos em animais, a moxifloxacina não teve um efeito teratogênico em doses de 500 mg / kg / dia (aproximadamente 21,7 vezes maior que a dose diária recomendada para humanos). No entanto, houve uma ligeira diminuição na massa do feto e um atraso no desenvolvimento do sistema esquelético. No contexto da dose de 100 mg / kg / dia, foi observado um aumento na frequência de diminuição no crescimento de recém-nascidos.
Dados sobre reações adversas registradas ao usar moxyfloxacin 400 mg (extra, com terapia por etapas - administração intravenosa do medicamento com sua ingestão subsequente - e apenas por via intravenosa) são obtidos em estudos clínicos e mensagens pós-comercialização (em itálico).
As reações adversas listadas no grupo “frequentemente” tiveram uma frequência abaixo de 3%, com exceção de náusea e diarréia.
Em cada grupo de frequências, as reações indesejadas aos medicamentos são listadas em ordem decrescente de importância. A frequência é determinada da seguinte forma: frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10), raramente (de ≥1 / 1000 a <1/100), raramente (de ≥1 / 10000 a <1/1000), muito raramente ( <1/10000).
Doenças infecciosas e parasitárias : frequentemente - superinfecções fúngicas.
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - anemia; leucopenia; neutropenia; trombocitopenia; úbere plaquetário / aumento da MHO; raramente - uma alteração na concentração de tromboplastina; muito raramente - um aumento na concentração de protrombina / uma diminuição na MHO .
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações alérgicas; prurido, erupção cutânea, urticária, eosinofilia; raramente - reações anafiláticas / anafilactóides, edema angioneurótico, incluindo edema da laringe (potencialmente com risco de vida); muito raramente - choque anafilático / anafilactóide (incluindo h. potencialmente fatal).
Do lado metabólico : raramente - hiperlipidemia; raramente - hiperglicemia, hiperuricemia; muito raramente - hipoglicemia.
Distúrbios mentais : raramente - ansiedade, hiperatividade psicomotora / agitação; raramente - labilidade emocional, depressão (em casos muito raros, é possível um comportamento de auto-dano, como pensamentos suicidas ou tentativas suicidas) alucinações; muito raramente - despersonalização, reações psicóticas (potencialmente manifestado no comportamento de auto-dano, como pensamentos suicidas ou tentativas suicidas).
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça. tontura; raramente - pastezia / disestesia, sensibilidade ao paladar prejudicada (incluindo em casos muito raros de agevsia), confusão e desorientação, distúrbios do sono, tremor, vertigem, sonolência; raramente - hipestão, olfato (incluindo anosmia), SARS, coordenação prejudicada (incluindo marcha prejudicada) em casos muito raros, levando a lesões resultantes de uma queda, especialmente em pacientes mais velhos), cãibras com várias manifestações clínicas (incluindo.h. "grand mal" convulsões); atenção prejudicada, comprometimento da fala, amnésia, neuropatia periférica e polineuropatia; muito raramente - hiperestesia.
Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual (especialmente em reações do Serviço Central de Impostos); muito raramente - perda transitória da visão (especialmente no contexto de reações do Serviço Central de Impostos).
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - deficiência auditiva de zumbido, incluindo surdez (geralmente reversível).
Do lado do MSS : frequentemente - alongamento do intervalo QT em pacientes com hipocalemia concomitante; raramente - alongamento do intervalo QT, sensação de batimento cardíaco, taquicardia, vasodilatação; raramente - taquiaritmia ventricular, desmaio; aumento / diminuição da pressão arterial; muito raramente - arritmias não específicas gástricacardia polimórfica (torrada de pontos), parada cardíaca (principalmente em pessoas com condições propensas a arritmias, como bradicardia clinicamente significativa, isquemia miocárdica aguda).
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: com pouca frequência - falta de ar (incluindo estados asmáticos).
Do lado do LCD: frequentemente - náusea, vômito, dor abdominal, diarréia; com pouca frequência - apetite reduzido e consumo reduzido de alimentos, constipação, dispepsia, meteorismo, gastroenterite (exceto gastroenterite erosiva), aumento da atividade da amilase; raramente - disfagia, estomatite, colite pseudomembranosa (em casos muito raros.
Do fígado e trato biliar: frequentemente - aumento da atividade das transaminases hepáticas; função hepática com insuficiência de frequência (incluindo aumento da atividade com LDH), aumento da concentração de bilirrubina, aumento da atividade com GGT, aumento da atividade sanguínea da SchF; raramente - icterícia, hepatite (principalmente colestática); muito raramente - hepatite fulminante, potencialmente levando a insuficiência hepática com risco de vida (incluindo casos fatais).
Do lado da pele e tecidos moles : muito raramente - reações cutâneas em alvo, como síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica (potencialmente com risco de vida).
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - artralgia, mialgia, raramente - tendinite, aumento do tônus muscular e cãibras, fraqueza muscular; muito raramente - rupturas de tendõesartrite distúrbios do acampamento devido a danos no sistema músculo-esquelético, aumento dos sintomas da miastenia gravis.
Dos rins e trato urinário: com pouca frequência - desidratação (causada por diarréia ou diminuição da ingestão de líquidos); função renal raramente comprometida, insuficiência renal (como resultado de desidratação, que pode levar a danos nos rins, especialmente em pacientes idosos com distúrbios pré-existentes da função renal).
Perturbações gerais : frequentemente - reações locais no local da introdução; raramente - mal-estar geral da dor inespecífica, sudorese, flebite e tromboflebite no local da administração; raramente - inchaço.
A frequência de desenvolvimento das seguintes reações indesejadas foi maior no grupo que recebeu terapia por etapas: frequentemente - um aumento na atividade da GGT; raramente - taquiaritmia ventricular, hipotensão, edema, colite pseudomembranosa (em casos muito raros associados a complicações com risco de vida), cãibras com várias manifestações clínicas (incluindo h. "grand mal" convulsões), alucinações, insuficiência renal, insuficiência renal (como resultado de desidratação, que pode levar a danos nos rins, especialmente em pacientes idosos com distúrbios pré-existentes da função renal).
Dados limitados sobre uma overdose de moxyfloxacin estão disponíveis. Não foram observados efeitos colaterais ao usar moxyfloxacin em uma dose de até 1200 mg uma vez e 600 mg por 10 dias ou mais. Em caso de sobredosagem, você deve se concentrar no quadro clínico e realizar terapia de suporte sintomática com monitoramento de ECG. O objetivo do carvão ativado imediatamente após a administração oral do medicamento pode ajudar a prevenir efeitos sistêmicos excessivos da moxifloxacina em casos de overdose.
O mecanismo de ação
A moxifloxacina é um medicamento antibacteriano bactericida de uma ampla gama de ações, a 8-metoxifluoricinolona. O efeito bactericida da moxifloxacina é devido à inibição dos topoisômeros bacterianos II e IV, o que leva à interrupção da replicação, reparação e transcrição da biossíntese do DNA celular microbiano e, como resultado, à morte de células microbianas.
Os bactericidas mínimos da moxifloxacina são geralmente comparáveis às suas concentrações inibidoras mínimas.
Mecanismos de resistência
Mecanismos que levam ao desenvolvimento de resistência a penicilinas, cefalosporinas. aminoglicosídeos, macrólidos e tetraciclinam, não afetam a atividade antibacteriana da moxifloxacina. A reposição cruzada entre esses grupos de medicamentos antibacterianos e moxyfloxacina não é observada. Também não houve casos de estabilidade plasmática. A frequência total de sustentabilidade é muito baixa (10-7–10-10). A resistência à moxifloxacina se desenvolve lentamente, através de várias mutações. Os múltiplos efeitos da moxifloxacina nos microrganismos em concentrações abaixo da concentração mínima de inibição (CIM) são acompanhados por apenas um ligeiro aumento no CIM. São observados casos de reposição cruzada a quinolons. No entanto, alguns microrganismos gram-positivos e anaeróbicos resistentes a outros chinolons mantêm a sensibilidade à moxifloxacina.
Foi estabelecido que a adição de uma moxixil-moxifloxicina na posição C8 aumenta a atividade da moxifloxacina e reduz a formação de cepas mutantes resistentes de bactérias gram-positivas. Juntando-se a um grupo de cicicloamina na posição C7 impede o desenvolvimento de efluxo ativo, o mecanismo de resistência aos fluorchinolons.
Moxyfloxacin in vitro ativo em relação a uma ampla gama de microrganismos gram-negativos e gram-positivos, anaeróbios, bactérias resistentes a ácidos e bactérias atípicas, como Mycoplasma spp.Chlamydia spp.Legionella spp., bem como bactérias resistentes a antibióticos β-lactâmicos e macrólidos.
Influência na microflora intestinal de uma pessoa
Dois estudos realizados em voluntários observaram as seguintes alterações na microflora intestinal após administração oral de moxyfloxacin.
Uma diminuição nas concentrações foi observada Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp.Klebsiella spp.bem como anaeróbios Bifidobacterium spp.Eubacterium spp.Peptostreptococcus spp. Essas alterações foram reversíveis por 2 semanas. Toxina Clostridium difficile não detectado.
Teste de sensibilidade in vitro
A gama de atividade antibacteriana da moxifloxacina inclui microorganismos :
Sensível | Moderadamente sensível | Resistente |
Gram-positivo | ||
Gardnerella vaginalis | ||
Streptococcus pneumoniae * (incluindo cepas resistentes à penicilina e cepas com resistência a antibióticos múltiplos), bem como cepas resistentes a dois ou mais antibióticos, como penicilina (MIC ≥2 μg / ml), cefalosporinas de segunda geração (por exemplo,. cefuroxim), macrólidos, tetraciclina, trimetoprim | ||
Streptococcus pyogenes (grupo A) * | ||
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus *; Streptococcus constellatus *; Streptococcus intermedius *) | ||
Grupo Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
Streptococcus agalactiae | ||
Streptococcus disgalactiae | ||
Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à metilcilina) * | Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à metilcilina / ofloxacina).+ | |
Staphylococci coagulazonegativos (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans)incluindo cepas sensíveis à metilcilina | Staphylococci coagulazonegativos (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), incluindo cepas resistentes à metilcilina | |
Enterococcus faecalis * (apenas cepas sensíveis à vancomicina e gentamicina) | ||
Enterococcus avium * | ||
Enterococcus faecium * | ||
Alfabetização | ||
Haemophillus influenzae (incluindo cepas que produzem e não duchaming β-lactamases) * | ||
Haemophillus parainfluenzae * | ||
Moraxella catarrhalis (incluindo cepas que produzem e não duchaming β-lactamases) * | ||
Bordetella pertussis; | ||
Legionella pneumophila; | Escherichia coli *а | |
Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae *а | |
Klebsiella oxitoca | ||
Citrobacter freundii | ||
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) | ||
Enterobacter cloacae * | ||
Pantoea aglomerados | ||
Pseudomonas aeruginosa | ||
Pseudomonas fluorescens | ||
Burkholderia cepacia | ||
Stenotrophomonas maltophilia | ||
Proteus mirabilis * | ||
Proteus vulgaris | ||
Morganella morganii | ||
Neisseria gonorrhoeae * | ||
Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii) | ||
Anaeróbios | ||
Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasonis; B. thetaiotaomicron *; B. ovatus; B.uniformis *; B. vulgar) | ||
Fusobacterium spp. | ||
Peptostreptococcus spp. | ||
Porphyromonas spp. | ||
Prevotela spp. | ||
Propionibacterium spp. | ||
Clostridium spp.* | ||
SARS | ||
Chlamydia pneumoniae * | ||
Chlamydia trachomatis * | ||
Mycoplasma pneumoniae * | ||
Mycoplasma hominis | ||
Mycoplasma genitalium | ||
Legionella pneumophila * | ||
Coxiella burnetii |
* A sensibilidade à moxifloxacina é confirmada por dados clínicos.
+ O uso do medicamento Moxiflo® não recomendado para o tratamento de infecções causadas por cepas S. aureusresistente à metilcilina (MRSA). No caso de infecções alegadas ou confirmadas causadas por MRSA, o tratamento com medicamentos antibacterianos apropriados deve ser prescrito.
Para certas cepas, a disseminação da resistência adquirida pode variar dependendo da região geográfica e ao longo do tempo. Nesse sentido, ao testar a sensibilidade da cepa, é aconselhável ter informações locais sobre resistência, especialmente no tratamento de infecções graves. Se os pacientes em tratamento em um hospital tiverem o valor da AUC / MIC90excede 125 e Cmáx/ MIC90 localizado entre 8 e 10, isso envolve uma melhora clínica. Para pacientes ambulatoriais, os valores desses parâmetros substitutos são geralmente menores: AUC / MIC90 > 30-40.
Parâmetro (valor médio) | AUCIC *, h | Cmáx/ MIC90 (infusão por 1 h) |
MIC90 0,125 mg / l | 279 | 23,6 |
MIC90 0,25 mg / l | 140 | 11,8 |
MIC90 0,5 mg / l | 70 | 5.9 |
* Área AUCIC sob a curva inibitória (razão AUC / MIC90).
Sucção. Com administração oral, é absorvido rápida e quase completamente. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 91%.
A farmacocinética da moxifloxacina quando tomada na dose de 50 a 1200 mg uma vez, bem como 600 mg / dia por 10 dias, é linear. O estado de equilíbrio dos parâmetros é atingido dentro de 3 dias.
Após utilização única de 400 mg de moxyfloxacin Cmáx no sangue é atingido dentro de 0,5–4 horas e é de 3,1 mg / l. Após tomar 400 mg de moxyfloxacin 1 vez por dia Css (máx.) Css (min) são 3,2 mg / le 0,6 mg / l, respectivamente. Ao tomar moxyfloxacin, juntamente com os alimentos, há um ligeiro aumento no tempo de conquista Cmáx (a 2 h) e uma ligeira diminuição Cmáx (aproximadamente 16%), enquanto o tempo de sucção não muda. No entanto, esses dados não são de importância clínica e o medicamento pode ser usado independentemente de comer.
Após uma infusão única na dose de 400 mg por 1 h Cmáx alcançado no final da infusão e é de aproximadamente 4,1 mg / l, o que corresponde ao seu aumento em aproximadamente 26% em comparação com o valor desse indicador ao tomar o medicamento no interior. A exposição do medicamento, determinada pelo indicador da AUC após administração / administração, excede ligeiramente a quando tomada para dentro. Após múltiplas infusões / in do medicamento em uma dose de 400 mg com duração de 1 h Css (máx.) Css (min) varia de 4,1 a 5,9 mg / L e de 0,43 a 0,84 mg / L, respectivamente. Concentrações estáveis médias de 4,4 mg / L são alcançadas no final da infusão.
Distribuição. A moxifloxacina é rapidamente distribuída nos tecidos e órgãos e se liga às proteínas do sangue (principalmente com albumina) em cerca de 45%. Vd é aproximadamente 2 l / kg.
Altas concentrações de moxifloxacina, excedendo as do plasma, são criadas no tecido pulmonar (incluindo. no líquido epitelial, nos macrófagos alveolares), nos brônquios mucosos, nos seios sinusais (seio humano-super e etmoidal), nos nr pólipos, focos de inflamação, no conteúdo de bolhas inflamatórias quando a pele é afetada. Em um fluido intersticial e na saliva, o medicamento é determinado na forma livre e não branca, em uma concentração maior que no plasma. Além disso, altas concentrações do medicamento são determinadas nos tecidos dos órgãos abdominais, no líquido peritoneal e nos tecidos dos órgãos genitais femininos.
Metabolismo. Após passar a 2a fase da biotransformação, a moxifloxacina é excretada do corpo por rins e trato gastrointestinal, tanto na forma inalterada quanto na forma de compostos sulfo inativos (M1) e glucuronídeos (M2). A moxifloxacina não é submetida a biotransformação pelo sistema microssomal do citocromo P450. Os metabólitos Ml e M2 estão presentes no plasma sanguíneo em concentrações inferiores ao composto original. Com base nos resultados de estudos pré-clínicos, ficou provado que esses metabólitos não têm um efeito negativo no corpo em termos de segurança e tolerância.
A conclusão. T1/2 moxyfloxacin é de aproximadamente 12 horas. A depuração total média após ser tomada para dentro ou para dentro / na introdução em uma dose de 400 mg é de 179 a 246 ml / min. A depuração renal é de 24 a 53 ml / min. Isso indica reabsorção parcial do canal do medicamento. O balanço de massa do composto original e dos metabólitos da 2a fase é de aproximadamente 96 a 98%, o que indica a ausência de metabolismo oxidativo. Cerca de 22% da dose única (400 mg) quando tomada por via oral (22% - quando inserida) é exibida inalterada pelos rins, cerca de 26% - através do intestino.
Farmacocinética em vários grupos de pacientes
Idade, sexo e etnia. Ao estudar a farmacocinética da moxifloxacina em homens e mulheres, foram reveladas diferenças em 33% em termos de AUC e Cmáx A absorção da moxyfloxacina não dependia do piso. Diferenças na AUC e C .máx foram devidos à diferença de peso e não de gênero e não são considerados clinicamente significativos. Não houve diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da moxifloxacina em pacientes de vários grupos étnicos e de diferentes idades.
Crianças. A farmacocinética da moxifloxacina em crianças não foi estudada.
Falha renal. Não foram reveladas alterações significativas na farmacocinética da moxifloxacina em pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes com cl creatinina <30 ml / min / 1,73 m2) e localizado em hemodiálise contínua e diálise peritoneal ambulatorial longa.
Violação da função hepática. Não houve diferenças significativas na concentração de moxifloxacina em pacientes com insuficiência hepática (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew) em comparação com voluntários saudáveis e pacientes com função hepática normal.
- Hinolons / bolons de flúor
Quando usado em conjunto com atenololol, ranitidina, aditivos contendo cálcio, teofilina, ciclosporina, contraceptivos orais, glibenclamida, itraconazol, digoxina, morfina, probenecida (confirmado pela ausência de interação clinicamente significativa com a moxifloxacina), a correção da dose não é necessária.
Medicamentos que prolongam o intervalo QT . O possível efeito aditivo de prolongar o intervalo QT moxyfloxacin e outros medicamentos que afetam o alongamento do intervalo QT deve ser levado em consideração. Devido ao uso combinado de moxifloxacina e medicamentos que afetam o alongamento do intervalo QT, aumenta o risco de desenvolver arritmia gastrointestinal, incluindo gastricacídios polimórficos (torsade de pontos) O uso conjunto de moxyfloxacin com os seguintes medicamentos que afetam o alongamento do intervalo QT: é contra-indicado.
- medicamentos antiarrítmicos da classe 1A (hinidina, hidrochinidina, disopiramida, etc.).);
- Medicamentos antiarrítmicos da classe Sh (amiodaron, sotalol, dofetilida, ibutilídeo, etc.).);
- antipsicóticos (fenotiazina, pimosídeo, sertindol, haloperidol, sulfoprida, etc.) ;
- antidepressivos tricíclicos;
- antimicrobianos (esparfloxacina, eritromicina (v / c), pentamidina; medicamentos antimaláricos, especialmente halofantrina);
- anti-histamínicos (terfenadina, astemizol, misolastina);
- outros (cysaprius, winkamin (em / c), enfeitiçados, difemanyl).
Agentes antiácidos, polivitaminas e minerais (para comprimidos). Tomar moxyfloxacin simultaneamente com agentes antiácidos, polivitaminas e minerais pode levar à absorção prejudicada de moxyfloxicin após ser tomado para dentro, devido à formação de complexos de quelatos com cátions multivalentes contidos nesses medicamentos. Como resultado, a concentração de moxyfloxacina no plasma pode ser significativamente menor que a desejada. Nesse sentido, medicamentos anti-retrovirais, medicamentos anti-retrovirais (por exemplo,. didanosina) e outros medicamentos que contenham magnésio ou alumínio, succralfato e outros medicamentos que contenham ferro ou zinco devem ser utilizados pelo menos 4 horas antes ou após 4 horas após o uso na moxifloxicina.
Varfarina. Quando combinado com varfarina PV e outros parâmetros de coagulação sanguínea, não muda.
Alteração no valor do INR . Em pacientes que receberam anticoagulantes em combinação com agentes antibacterianos sintéticos, incluindo.h. com moxyfloxacin, houve casos de aumento da atividade anticoagulante de medicamentos anti-substituição. Fatores de risco são a presença de uma doença infecciosa (e o processo inflamatório que o acompanha), a idade e as condições gerais do paciente. Apesar de não ser detectada interação entre moxifloxacina e varfarina, em pacientes recebendo co-infecção com esses medicamentos, é necessário monitorar o INR e, se necessário, ajustar a dose de anticoagulantes indiretos.
Digoxina. A moxifloxacina e a digoxina não afetam significativamente os parâmetros farmacocinéticos um do outro. Ao atribuir doses repetidas de moxifloxacina Cmáx a digoxina aumentou aproximadamente 30%, com AUS e Cmin a digoxina não mudou.
Carvão ativado. Com o uso simultâneo de carvão ativado e moxifloxacina para dentro na dose de 400 mg, a biodisponibilidade sistêmica do medicamento é reduzida em mais de 80% como resultado da frenagem de sua absorção. Em caso de sobredosagem, o uso de carvão ativado em um estágio inicial de sucção impede um aumento adicional no impacto sistêmico.
Com a introdução da moxifloxacina com ingestão oral simultânea de carvão ativado, a biodisponibilidade sistêmica do medicamento é ligeiramente reduzida (em cerca de 20%) devido à adsorção de moxifloxacina na transmissão da recirculação gastrohepática.
Laticínios e comer. A sucção de moxifloxicina não muda ao comer (incluindo produtos lácteos). A moxyfloxacin pode ser tomada independentemente de comer.
Incompatibilidade. É impossível introduzir uma solução para infusão de moxyfloxacin simultaneamente com outras soluções incompatíveis com ela, que incluem: uma solução de cloreto de sódio 10 e 20%, uma solução de hidrocarbonato de sódio 4,2 e 8,4%.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da Avelox®comprimidos cobertos com uma casca de filme de 400 mg - 5 anos.
comprimidos cobertos com uma casca de filme de 400 mg - 5 anos.
uma solução para infusões de 1,6 mg / ml - 3 anos.
Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos sem casca | 1 mesa. |
substância ativa : | |
cloridrato de moxyfloxacina | 436,8 mg |
(corresponde à base de moxifloxacina - 400 mg) | |
substâncias auxiliares : monogidrato de lactose - 68 mg; MCC - 136 mg; croscarmelose de sódio - 32 mg; estearato de magnésio - 6 mg; hipromelose; óxido de ferro amarelo; macrogol 4000; dióxido de titânio | |
concha: hipromelose - 9–12 mg; vermelho de óxido de ferro - 0,3-0,42 mg; macrogol 4000 - 3-4,2 mg; dióxido de titânio - 2,7-3,78 mg |
Uma solução para infusões | 250 ml / 1 ml |
substância ativa : | |
cloridrato de moxyfloxacina | 0,436 g / 1,74 mg |
(corresponde à base de moxifloxacina - 0,4 g / 1,6 mg) | |
substâncias auxiliares : cloreto de sódio - 2 g / 8 mg; ácido clorídrico 1N - 0,00–0,02 g / 0,00–0,08 mg; solução de hidróxido de sódio 2N - 0,00–0,05 g / 0,00–0,02 mg; água para injeção 248,5 |
Comprimidos sem casca, 400 mg. Em um blister de papel alumínio e PA / Al / PVC ou folha de alumínio e PP 5 ou 7 peças. 1 ou 2 bolhas (5 peças cada.) ou 1 blister (7 peças cada.) colocado em um pacote de papelão.
Uma solução para infusões, 1,6 mg / ml. Em um frasco com capacidade para 300 ml de vidro incolor (tipo 2), cortiça apedrejada de clorobutil ou bromobutil cinza, anel de crimpagem de alumínio e tampa de plástico para 250 ml. 1 fl. colocado em um pacote de papelão. Num recipiente de polímero de 250 ml para soluções de infusão de uso único com uma porta. Cada recipiente é selado em um pacote protetor de poliolefina / poliéster / alumínio / polipropileno. 4 recipientes de polímero são colocados em uma caixa de papelão.
However, we will provide data for each active ingredient