Motival (Nimesulide)

Para terapia sintomática, redução da intensidade da dor e inflamação no momento do uso (não afeta a progressão da doença) nas seguintes condições e doenças :

artrite reumatóide;

sidra conjunta com agravamento da gota;

artrite psoriática;

espondilartrite anquilosante;

osteocondrose com síndrome das raízes;

osteoartrose;

mialgia da gênese reumática e não reumática;

inflamação de ligamentos, tendões, bursite (incluindo h. inflamação pós-traumática dos tecidos moles);

síndrome da dor de várias gênese (incluindo.h. no período pós-operatório, para lesões, algodismenoreia, dor de dente, dor de cabeça, artralgia, lumboishialia).

Osteoartrite, osteoartrite, síndrome da dor com lesões extraarticulares (tendinite, bursite, hematomas, entorse, etc.d.), dor de dente e inflamação, dismenoreia primária (tratamento sintomático).

tratamento da dor aguda (dor nas costas, região lombar; síndrome da dor na patologia do sistema músculo-esquelético, incluindo lesões, entorses e assobios das articulações; tendinite, bursite);

dor de dente ;

tratamento sintomático da osteoartrose com síndrome da dor;

disalgomenorya.

O medicamento destina-se a terapia sintomática, redução da dor e inflamação no momento do uso.

Dentro, depois de comer. Resolva o conteúdo da bolsa em 80-100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.

Adultos: Dosagem recomendada - 100 mg (1 tabela. ou 1 saco de grânulos) 2 vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg 2 vezes ao dia, dependendo da gravidade do curso da doença. A duração do tratamento depende do efeito clínico.

Pacientes com mais de 65 anos são aconselhados a usar uma dose eficaz mínima do medicamento.

Pacientes com uma função renal ligeira comprometida (Cl creatinina - 30–80 ml / min) não precisam de correção da dose. Ao prescrever o medicamento, os pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina <30 ml / min) devem ter cuidado (se necessário, a dosagem nesses pacientes pode ser reduzida).

Dentro, depois da comida. 1 pacote cada. (100 mg de nemesulida) 2 vezes ao dia. O conteúdo da bolsa é derramado em um copo e dissolvido em aproximadamente 100 ml de água. A solução preparada não está sujeita a armazenamento.

Motival (Nimesulida)^® É utilizado apenas para o tratamento de pacientes com mais de 12 anos de idade.

Adolescentes (de 12 a 18 anos). Com base no perfil farmacocinético e nas características farmacodinâmicas da nesulida, os adolescentes não precisam ajustar a dose.

Pacientes com insuficiência renal. Com base em dados farmacocinéticos, não há necessidade de ajustar a dose em pacientes com formas leves a moderadas de insuficiência renal (Cl creatinina 30–80 ml / min).

Pacientes idosos. Ao tratar pacientes idosos, a necessidade de ajustar a dose diária é determinada pelo médico com base na possibilidade de interação com outros medicamentos.

A duração máxima do tratamento com necesulida é de 15 dias.

Para reduzir o risco de efeitos colaterais indesejados, você deve usar a dose efetiva mínima em um curso minimamente curto.

Hipersensibilidade, t.h. aspirina ou outros AINEs da história (broncoespasmo, rinite, urticária), úlceras pépticas agudas, erosão e amenização do trato gastrointestinal, distúrbios do sistema de coagulação sanguínea, função renal grave comprometida, insuficiência hepática, infância até 12 anos.

Com cautela: hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, diabetes mellitus.

hipersensibilidade ao nemolida ou a um dos componentes do medicamento;

reações hipergicais (na história), como broncoespasmo, rinite, urticária, associadas à ingestão de ácido acetilsalicílico ou outros VPLs, incluindo.h. nemesulida;

reações hepatotóxicas à nemesulida (na história);

técnica concomitante (simultânea) de medicamentos com potencial hepatotoxicidade, por exemplo paracetamol ou outros agentes analgésicos ou NPVS ;

doenças inflamatórias intestinais (doença de Kron, colite ulcerativa inespecífica) na fase de exacerbação;

período após desvio aorocoronário ;

síndrome febril com resfriados e infecções virais respiratórias agudas;

uma combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose nasal recorrente ou seio perinosal com intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs (incluindo.h. na história);

úlcera péptica do estômago ou duodeno na fase de exacerbação, presença de úlcera, perfuração ou sangramento no trato gastrointestinal na anamnese

a presença na história de hemorragias cerebrovasculares ou outros sangramentos, bem como doenças acompanhadas de sangramentos;

distúrbios graves de coagulação do sangue;

insuficiência cardíaca grave;

insuficiência renal grave (cl creatinina <30 ml / min), hipercalemia confirmada;

insuficiência hepática ou qualquer doença hepática ativa;

gravidez e aleitamento;

alcoolismo, dependência de drogas;

crianças menores de 12 anos.

Com cautela : formas graves de hipertensão arterial, diabetes mellitus tipo 2, insuficiência cardíaca, doença cardíaca coronária, doença cerebrovascular, dislipidemia / hiperlipidemia, doenças das artérias periféricas, tabagismo, creatinina menor que 60 ml / min.

Dados anamnésticos sobre a presença de danos ulcerativos no trato gastrointestinal, infecção causada Helicobacter pylori; velhice; uso anterior prolongado de AINE; doenças somáticas graves.

Terapia associada aos seguintes medicamentos: anticoagulantes (por exemplo,. varfarina), anti-agregantes (por exemplo,. ácido acetilsalicílico, clopidogrel), SCS oral (por exemplo,. pré-nisolona), ISRS (por exemplo,. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Decisão de prescrever o medicamento Motivalide (Nimesulide)^® deve basear-se em uma avaliação individual do risco e benefícios do uso do medicamento.

Reações alérgicas: na maioria das vezes - erupção cutânea, urticária, coceira, eritema, inchaço angioneurótico, em casos isolados - síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica.

Do lado do LCD: frequentemente - azia, náusea, gastralgia, dor abdominal, diarréia, constipação; raramente - úlceras pépticas, úlceras perfurativas, sangramento gastrointestinal.

Do sistema hepatobiliar: alterações nas enzimas hepáticas (transaminases) são mais frequentemente temporárias e reversíveis; em casos isolados - hepatite aguda, insuficiência hepática extremamente rápida (vários resultados fatais).

Do lado do sistema nervoso : sonolência, dor de cabeça, ansiedade, tontura.

Do sistema urinário : oligúria, edema, hematúria isolada

insuficiência renal.

Do sistema sanguíneo e do sistema linfático : em casos únicos

leucopenia, anemia, agranulocitose, alongamento do tempo de sangramento, hematúria, roxo, trombocitopenia.

Do sistema respiratório : em casos isolados - reações anafiláticas na forma de dispnéia, ataques de asma, principalmente em pacientes com alergia à aspirina (ácido acetilsalicílico) e outros AINEs.

A frequência é classificada por categoria, dependendo da ocorrência do caso: com muita frequência (> 10), frequentemente (> 100– <10); raramente (> 1000– <100), raramente (> 1000– <1000), muito raramente (<1000).

Violações pelos sistemas circulatório e linfático: raramente - anemia, eosinofilia, hemorragias; muito raramente - trombocitopenia, trombocitopênica da shellpura.

Reações alérgicas: raramente - prurido, erupção cutânea, aumento da transpiração; raramente - reações de hipersensibilidade, eritema, dermatite; muito raramente - reações anafilactóides, urticária, inchaço angioneurótico, eritema polifal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Layella).

Violações pelo CNS: raramente - tontura; raramente - uma sensação de medo, nervosismo, sonhos pesadelos; muito raramente - dor de cabeça, sonolência, encefalopatia (síndrome de Raye).

Violações pelos sentidos: raramente - visão confusa.

Violações do CCC: com pouca frequência - hipertensão arterial, taquicardia, labilidade da pressão arterial, marés.

Distúrbios do sistema respiratório: raramente - falta de ar; muito raramente - exacerbação da asma brônquica, broncoespasmo.

Violações pelo LCD: frequentemente - diarréia, náusea, vômito; raramente - constipação, flatulência, gastrite; muito raramente - dor abdominal, dispepsia, estomatite, cadeira em forma de alcatrão, sangramento gastrointestinal, úlcera e / ou perfuração do estômago ou duodeno.

Distúrbios do fígado e do sistema biliar: muito raramente - hepatite, hepatite relâmpago, icterícia, colestase, aumento da atividade de enzimas hepáticas.

Distúrbios nos rins e no sistema urinário: raramente - disúria, hematúria, atraso na micção; muito raramente - insuficiência renal, oligúria, nefrite intersticial.

Violações gerais : raramente - mal-estar, astenia; muito raramente - hipotermia.

De outros: raramente - hipercalemia.

Tratamento: lavagem gástrica, detecção e correção de distúrbios hidrolíticos da água, terapia sintomática.

Sintomas : apatia, sonolência, náusea, vômito, dor na região epigástrica. Com a terapia de gastropatia de suporte, esses sintomas geralmente são reversíveis. A ocorrência de sangramento gastrointestinal é possível. Em casos raros, a DA pode aumentar, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e do coma, reações anafilactóides.

Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico. Se a overdose ocorreu nas últimas 4 horas, a indução de vômito e / ou a finalidade de carvão ativado (de 60 a 100 g por adulto) e / ou laxante osmótico. Diurese fortificada, hemodiálise - ineficaz devido à alta conexão do medicamento com proteínas (até 97,5%). A função dos rins e fígado é indicada.

O inibidor seletivo da ciclooxigenase é uma enzima envolvida na síntese de GEE. O grupo funcional da nemosulida é sulfonilida. Em pesquisa in vivo e in vitro verifica-se que a nemesulida inibe principalmente a ciclooxigenase II, cuja síntese prevalece no processo de inflamação e tem efeito mínimo na ciclooxigenase I, que tem um efeito protetor no estômago ou nos rins mucosos. Em uma reação inflamatória, afeta os neutrófilos no estágio II da resposta celular. Reduz efetivamente os produtos de oxidantes no processo de interação de neutrófilos com fatores de quimiotaxia (ação celular direta), sem reduzir as propriedades locomotoras da célula e não limita a eficácia absorvente dos neutrófilos no processo de fagocitose. Ele atua como um ativador do ácido hipoclorico no processo de fagocitose (processo de descarte). Previne a formação de cloramina em neutrófilos e danos aos tecidos tóxicos por agentes oxidantes clorados em processos inflamatórios.

Nimesulid é um VPL sulfonamida. Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. O nimesulídeo atua como o inibidor da enzima COG, responsável pela síntese de GEE e inibe principalmente o COG-2.

Quando administração oral, é bem absorvida. Após uma dose única de 100 mg C _máx no plasma é observado após 2-3 horas e é de 3-4 mg / l. AUC = 20–35 mg / l / h. Não houve diferença estatística entre os dados acima e os valores obtidos ao usar o medicamento na dose de 100 mg 2 vezes ao dia por 7 dias. Até 97,5% da substância se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolizado no fígado. O principal metabolito é a forma de paragidroxi com atividade farmacológica. O tempo estimado antes do metabolito aparecer no sistema circulatório é insignificante e é de 0,8 horas; no entanto, a constante de formação é pequena e significativamente menor que a constante de absorção da nemesulida. A hidroxinimesulida é o único metabolito no plasma e está quase completamente em condições livres. T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Distingue-se principalmente com a urina (aproximadamente 50% da dose inserida). Apenas 1-3% é excretado inalterado. A hidroxinimesulida - o principal metabolito - é detectada apenas na forma de glucuronido. Aproximadamente 29% da substância injetada é liberada após biotransformação com fezes.

O perfil de nemesulida cinética não muda em pacientes idosos com introduções únicas e repetidas.

Para distúrbios menores da função renal (Cl creatinina 30–80 ml / min) C _máx nemosulida e seus metabólitos não excedem o nível de voluntários saudáveis. O uso repetido do medicamento não leva à acumulação. É contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática devido ao alto risco de acumulação.

Depois de levá-lo para dentro, o medicamento é bem absorvido pelo LCD, atingindo C_máx no plasma sanguíneo após 2-3 horas; ligação às proteínas plasmáticas - 97,5%; T_1/2 é de 3,2 a 6 horas. Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas.

Metabolizado no fígado usando isopurmo citocromo P450CYP 2C9. O principal metabolito é a nesulida paragidroxiproductória farmacologicamente ativa - a hidroxinimesulida. A hidroxinimesulida é excretada com bile na forma metabolizada (detectada exclusivamente na forma de glucuronato - cerca de 29%).

O nimesulídeo é excretado do corpo, principalmente por rins (cerca de 50% da dose aceita).

O perfil farmacêutico do inimigo em idosos não muda quando doses únicas e múltiplas / repetidas são atribuídas.

De acordo com um estudo experimental realizado com pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) e voluntários saudáveis, C_máx a nemesulida e seu metabólito no plasma dos pacientes não excederam a concentração de nemesulida em voluntários saudáveis. AUC e T_1/2 em pacientes com insuficiência renal foram maiores em 50%, mas dentro dos limites dos valores dos parâmetros farmacocinéticos. Ao tomar o medicamento novamente, a acumulação não é observada.

• Outros analgésicos não arcóticos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios

• Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (NPVP) [Outros analgésicos não medicamentosos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios]

No decorrer da pesquisa in vivo Não foram identificadas interações clinicamente significativas com glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e antiácidos. De acordo com os resultados do estudo, a interação clinicamente significativa não foi revelada. Aulina reduz a eficácia dos diuréticos e, em particular, bloqueia o aumento da concentração de ruibarbo no plasma estimulado pela furosemida. Uma análise farmacêutica da concentração de nemosulida em pacientes submetidos à terapia contínua com diuréticos (furosemida) revelou uma diminuição clinicamente insignificante no volume de distribuição. Melhora o efeito do ácido acetilsalicílico na hemostasia. O uso simultâneo de Aulina com salicilatos ou colbutamida pode afetar a concentração deste último no plasma e, portanto, sua eficácia clínica. Os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração plasmática e ao desenvolvimento de efeitos tóxicos (quando a nemesulida é prescrita para pacientes em tratamento com sais de lítio, é necessário determinar regularmente sua concentração).

Interações farmacodinâmicas

SCS . Aumente o risco de úlceras gastrointestinais ou sangramento.

Medicamentos antitrombocíticos e ISRSs, como a fluoxetina. Aumente o risco de sangramento gastrointestinal.

Anticoagulantes. Os VPLs podem melhorar a ação de anticoagulantes como a varfarina. Devido ao risco aumentado de sangramento, essa combinação não é recomendada e contra-indicada para pacientes com distúrbios graves da coagulação. Se a terapia combinada não puder ser evitada, é necessário um monitoramento cuidadoso dos indicadores de coagulação sanguínea.

Diuréticos. O NPVS pode reduzir o efeito dos diuréticos.

Em voluntários saudáveis, o nemosulídeo reduz temporariamente a excreção de sódio sob a influência da furosemida, em menor grau, a remoção de potássio e reduz o efeito diurético real.

A ingestão conjunta de nemosulida e furosemida leva a uma diminuição (em cerca de 20%) da AUC e a uma diminuição na excreção cumulativa de furosemida sem alterar a depuração renal da furosemida.

A nomeação conjunta de furosemida e nêmese requer cautela em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca.

Inibidores e antagonistas da APF dos receptores de aniotenzina II . As NSAs podem reduzir o efeito de medicamentos anti-hipertensivos. Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) com a nomeação conjunta de inibidores da APF, antagonistas dos receptores ou substâncias da angiotensina II que suprimem o sistema COG (NPVS, anti-agregados) deterioração adicional da função dos rins e ocorrência de insuficiência renal aguda, qual, como regra, pode ser convertido. Essas interações devem ser consideradas em pacientes em uso de Motivalide^® combinado com inibidores da APF ou antagonistas dos receptores da angiotensina II. Portanto, a ingestão conjunta desses medicamentos deve ser prescrita com cautela, especialmente para pacientes mais velhos. Os pacientes devem receber uma quantidade suficiente de líquido e a função renal deve ser cuidadosamente monitorada após o início da terapia articular.

Interações farmacocinéticas com outros medicamentos

Preparações de lítio. Há evidências de que os AINEs reduzem a depuração do lítio, o que leva a um aumento na concentração de lítio no plasma sanguíneo e sua toxicidade. Quando a nemosulida é prescrita, os pacientes que recebem terapia com lítio devem monitorar regularmente a concentração de lítio no plasma.

Não foram observadas interações clínicas com glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina e antiácidos (por exemplo, uma combinação de alumínio e hidróxido de magnésio).

A nimesulida inibe a atividade do isopurmio CYP2C9. Ao tomar medicamentos com nemosulida que são substratos dessa enzima, a concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar.

Ao atribuir um nemóide menos de 24 horas antes ou depois de tomar metotrexato, deve-se tomar cuidado, t.to. nesses casos, o nível de metotrexato no plasma e, consequentemente, os efeitos tóxicos deste medicamento podem aumentar.

Em conexão com a ação nos GEE renais, os inibidores da usina de aquecimento central, aos quais a nemesulida pertence, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

A interação de outros medicamentos com nemesulida

Pesquisa in vitro mostrou que a nemosulida é deslocada dos locais de ligação pela holbutamida, ácido salicílico e ácido valproéico, mas esses efeitos não foram observados no processo de uso clínico do medicamento.