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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Mirabegron is a beta-3 adrenergic agonist indicated for the treatment of overactive bladder (OAB) with symptoms of urge urinary incontinence, urgency, and urinary frequency. (Overactive bladder;)
Mirabegron (Mirabegron) reduces muscle spasms of the bladder and urinary tract.
Mirabegron is used to treat overactive bladder with symptoms of frequent or urgent urination and urinary incontinence.
Mirabegron may also be used for purposes not listed in this medication guide.
Informações de dosagem
A dose inicial recomendada de Mirabegron® é de 25 mg uma vez ao dia com ou sem alimentos. Mirabegron® 25 mg é eficaz dentro de 8 semanas. Com base na eficácia e tolerabilidade individuais do paciente, a dose pode ser aumentada para 50 mg uma vez ao dia.
Mirabegron® deve ser tomado com água, engolido inteiro e não deve ser mastigado, dividido ou esmagado.
Ajustes de dose em populações específicas
A dose diária de Mirabegron® não deve exceder 25 mg uma vez ao dia nas seguintes populações :
- Pacientes com insuficiência renal grave (CLcr 15 a 29 mL / min ou eGFR 15 a 29 mL / min / 1,73 m²).
- Pacientes com modo
compromisso hepático (classe B de Child-Pugh).
Mirabegron® não é recomendado em pacientes com doença renal em estágio terminal (DRT) ou em pacientes com insuficiência hepática grave (Classe C de Child-Pugh).
Como fornecido
Formas e forças de dosagem
Os comprimidos de liberação prolongada Mirabegron® são fornecidos em dois pontos fortes diferentes, conforme descrito abaixo :
- Comprimido revestido por película oval, marrom, de 25 mg, com a gravação (logotipo Astellas) e "325"
- Comprimido revestido por película oval, amarelo, de 50 mg, com a gravação (logotipo Astellas) e "355"
Armazenamento e manuseio
O Mirabegron® é fornecido como comprimidos ovais de liberação prolongada revestidos por película, disponíveis em frascos e blisters da seguinte forma:
Força | 25 mg | 50 mg |
Cor | marrom | amarelo |
Debossed | logotipo, 325 | logotipo, 355 |
Frasco de 30 | NDC 0469-2601-30 | NDC 0469-2602-30 |
Frasco de 90 | NDC 0469-2601-90 | NDC 0469-2602-90 |
Pacote de dose unitária de 100 | NDC 0469-2601-71 | NDC 0469-2602-71 |
Armazene a 25 ° C (77 ° F) com excursões permitidas de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F) {ver Temperatura do quarto controlada pela USP}.
Comercializado e distribuído por: Astellas Pharma US, Inc.Northbrook, Illinois 60062. Revisado: dezembro de 2015
See also:
What is the most important information I should know about Mirabegron?
You should not use Mirabegron if you are allergic to it, or if you have severe kidney disease, severe liver disease, or untreated or uncontrolled hypertension (high blood pressure).
Before you take Mirabegron, tell your doctor if you have kidney or liver disease, high blood pressure, glaucoma, an enlarged prostate or trouble urinating, or a blockage in your digestive tract (stomach or intestines).
Your blood pressure will need to be checked often. Visit your doctor regularly.
It may take up to 8 weeks before your symptoms improve. Keep using the medication as directed and tell your doctor if your symptoms do not improve after 8 weeks of treatment.
Serious side effects may include fast or pounding heartbeats, pain or burning when you urinate, or increased blood pressure (severe headache, buzzing in your ears, anxiety, confusion, chest pain, shortness of breath, uneven heartbeats, seizure).
Tell your doctor about all other medicines you use, especially blood pressure medication, an antidepressant or medicine to treat a psychiatric disorder, cancer medicine, cough medicine, heart rhythm medication, prescription pain medicine, or other drugs to treat overactive bladder.
Use Mirabegron conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- Um folheto extra para pacientes está disponível com Mirabegron. Converse com seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre essas informações.
- Tome Mirabegron por via oral com ou sem alimentos.
- Engula Mirabegron inteiro com água. Não quebre, esmague ou mastigue antes de engolir.
- Se você perder uma dose de Mirabegron, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses no mesmo dia.
Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar Mirabegron.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Bexiga hiperativa: Tratamento da bexiga hiperativa (OAB) com sintomas de frequência urinária, urgência ou incontinência urinária de urgência em monoterapia ou em combinação com solifenacina
See also:
What other drugs will affect Mirabegron?
In vitro Data: Mirabegron is transported and metabolised through multiple pathways. Mirabegron is a substrate for cytochrome P450 (CYP) 3A4, CYP2D6, butyrylcholinesterase, uridine diphospho-glucuronosyl transferases (UGT), the efflux transporter P-glycoprotein (P-gp) and the influx organic cation transporters (OCT) OCT1, OCT2 and OCT3. Studies of Mirabegron using human liver microsomes and recombinant human CYP enzymes showed that Mirabegron is a moderate and time-dependent inhibitor of CYP2D6 and a weak inhibitor of CYP3A. Mirabegron inhibited P-gp-mediated drug transport at high concentrations.
In vivo Data: CYP2D6 Polymorphism: CYP2D6 genetic polymorphism has minimal impact on the mean plasma exposure to Mirabegron. Interaction of Mirabegron with a known CYP2D6 inhibitor is not expected and was not studied. No dose adjustment is needed for Mirabegron when administered with CYP2D6 inhibitors or in patients who are CYP2D6 poor metabolisers.
Drug-Drug Interactions: The effect of co-administered medicinal products on the pharmacokinetics of Mirabegron and the effect of Mirabegron on the pharmacokinetics of other medicinal products was studied in single- and multiple-dose studies. Most drug-drug interactions were studied using a dose of Mirabegron 100 mg given as oral controlled absorption system (OCAS) tablets. Interaction studies of Mirabegron with metoprolol and with metformin used Mirabegron immediate-release (IR) 160 mg.
Clinically relevant drug interactions between Mirabegron and medicinal products that inhibit, induce or are a substrate for one of the CYP isozymes or transporters are not expected, except for the inhibitory effect of Mirabegron on the metabolism of CYP2D6 substrates.
Effect of Enzyme Inhibitors: Mirabegron exposure (AUC) was increased 1.8-fold in the presence of the strong inhibitor of CYP3A/P-gp ketoconazole in healthy volunteers. No dose adjustment is needed when Mirabegron is combined with inhibitors of CYP3A and/or P-gp. However, in patients with mild to moderate renal impairment (GFR 30 to 89 mL/min/1.73 m2) or mild hepatic impairment (Child-Pugh Class A), concomitantly receiving strong CYP3A inhibitors eg, itraconazole, ketoconazole, ritonavir and clarithromycin, the recommended dose is 25 mg once daily with or without food. Mirabegron is not recommended in patients with severe renal impairment (GFR 15 to 29 mL/min/1.73 m2) or patients with moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class B) concomitantly receiving strong CYP3A inhibitors.
Effect of Enzyme Inducers: Substances that are inducers of CYP3A or P-gp decrease the plasma concentrations of Mirabegron. No dose adjustment is needed for Mirabegron when administered with therapeutic doses of rifampicin, or other CYP3A or P-gp inducers.
Effect of Mirabegron on CYP2D6 Substrates: In healthy volunteers, the inhibitory potency of Mirabegron towards CYP2D6 is moderate and the CYP2D6 activity recovers within 15 days after discontinuation of Mirabegron. Multiple once daily dosing of Mirabegron IR resulted in a 90% increase in Cmax and a 229% increase in AUC of a single dose of metoprolol. Multiple once daily dosing of Mirabegron resulted in a 79% increase in Cmax and a 241% increase in AUC of a single dose of desipramine. Caution is advised if Mirabegron is co-administered with medicinal products with a narrow therapeutic index and significantly metabolised by CYP2D6 such as thioridazine, type 1C antiarrhythmics (e.g., flecainide, propafenone) and tricyclic antidepressants (e.g., imipramine, desipramine). Caution is also advised if Mirabegron is co-administered with CYP2D6 substrates that are individually dose titrated.
Effect of Mirabegron on Transporters: Mirabegron is a weak inhibitor of P-gp. Mirabegron increased Cmax and AUC by 29% and 27%, respectively, of the P-gp substrate digoxin in healthy volunteers. For patients who are initiating a combination of Mirabegron and digoxin, the lowest dose for digoxin should be prescribed initially. Serum digoxin concentrations should be monitored and used for titration of the digoxin dose to obtain the desired clinical effect. The potential for inhibition of P-gp by Mirabegron should be considered when Mirabegron is combined with sensitive P-gp substrates e.g. dabigatran.
Other Interactions: No clinically relevant interactions have been observed when Mirabegron was co-administered with therapeutic doses of solifenacin, tamsulosin, warfarin, metformin or a combined oral contraceptive medicinal product containing ethinylestradiol and levonorgestrel. Dose-adjustment is not recommended.
Increases in Mirabegron exposure due to drug-drug interactions may be associated with increases in pulse rate.
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Quais são os possíveis efeitos colaterais de Mirabegron?
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.
Em três estudos de segurança e eficácia, de 12 semanas, em dupla ocultação e controlados por placebo, em pacientes com bexiga hiperativa (Estudos 1, 2 e 3), Mirabegron® foi avaliado quanto à segurança em 2736 pacientes. O estudo 1 também incluiu um controle ativo. Para os estudos combinados, 1, 2 e 3, 432 pacientes receberam Mirabegron® 25 mg, 1375 receberam Mirabegron® 50 mg e 929 receberam Mirabegron® 100 mg uma vez ao dia. Nesses estudos, a maioria dos pacientes era caucasiana (94%) e feminina (72%) com idade média de 59 anos (variação de 18 a 95 anos).
Mirabegron® também foi avaliado quanto à segurança em 1632 pacientes que receberam Mirabegron® 50 mg uma vez ao dia (n = 812 pacientes) ou Mirabegron® 100 mg (n = 820 pacientes) em uma dose fixa randomizada, dupla oculta, ativa controlada estudo de segurança em pacientes com bexiga hiperativa (Estudo 4). Desses pacientes, 731 receberam Mirabegron® em um estudo anterior de 12 semanas. No Estudo 4, 1385 pacientes receberam Mirabegron® continuamente por pelo menos 6 meses, 1311 pacientes receberam Mirabegron® por pelo menos 9 meses e 564 pacientes receberam Mirabegron® por pelo menos 1 ano.
Os eventos adversos mais frequentes (0,2%) que levaram à descontinuação nos Estudos 1, 2 e 3 para a dose de 25 mg ou 50 mg foram náusea, dor de cabeça, hipertensão, diarréia, constipação, tontura e taquicardia.
A fibrilação atrial (0,2%) e o câncer de próstata (0,1%) foram relatados como eventos adversos graves por mais de 1 paciente e a uma taxa maior que o placebo.
A Tabela 1 lista as reações adversas, derivadas de todos os eventos adversos, que foram relatadas nos Estudos 1, 2 e 3 com uma incidência maior que o placebo e em 1% ou mais dos pacientes tratados com Mirabegron® 25 mg ou 50 mg uma vez ao dia por até 12 semanas. As reações adversas mais comumente relatadas (maior que 2% dos pacientes com Mirabegron® e maior que o placebo) foram hipertensão, nasofaringite, infecção do trato urinário e dor de cabeça.
Tabela 1: Porcentagens de pacientes com efeitos adversos e reações derivadas de todos os eventos e eventos, excedendo a taxa de placebo e relatados por 1% ou mais pacientes tratados com Mirabegron® 25 mg ou 50 mg uma vez ao dia nos estudos 1, 2 e 3
Placebo (%) | Mirabegron® 25 mg (%) | Mirabegron® 50 mg (%) | |
Número de pacientes | 1380 | 432 | 1375 |
Hipertensão * | 7.6 | 11.3 | 7.5 |
Nasofaringite | 2.5 | 3.5 | 3.9 |
Infecção do trato urinário | 1.8 | 4.2 | 2.9 |
Dor de cabeça | 3.0 | 2.1 | 3.2 |
Constipação | 1.4 | 1.6 | 1.6 |
Infecção do trato respiratório superior | 1.7 | 2.1 | 1.5 |
Artralgia | 1.1 | 1.6 | 1.3 |
Diarréia | 1.3 | 1.2 | 1.5 |
Taquicardia | 0.6 | 1.6 | 1.2 |
Dor abdominal | 0,7 | 1.4 | 0.6 |
Fadiga | 1.0 | 1.4 | 1.2 |
* Inclui relatos de pressão arterial acima da faixa normal e a pressão arterial aumentou a partir da linha de base, ocorrendo predominantemente em indivíduos com hipertensão basal. |
Outras reações adversas relatadas por menos de 1% dos pacientes tratados com Mirabegron® nos Estudos 1, 2 ou 3 incluíram :
Cardiopatias: palpitações, pressão arterial aumentada
Afecções oculares: glaucoma
Distúrbios gastrointestinais : dispepsia, gastrite, distensão abdominal
Infecções e infestações : sinusite, rinite
Investigações: GGT aumentou, AST aumentou, ALT aumentou, LDH aumentou
Distúrbios renais e urinários : nefrolitíase, dor na bexiga
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: prurido vulvovaginal, infecção vaginal
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos : urticária, vasculite leucocitoclástica, erupção cutânea, prurido, púrpura, lipedema
A Tabela 2 lista as taxas das reações adversas mais comumente relatadas, derivadas de todos os eventos adversos em pacientes tratados com Mirabegron® 50 mg por até 52 semanas no Estudo 4. As reações adversas mais comumente relatadas (> 3% dos pacientes com Mirabegron®) foram hipertensão, infecção do trato urinário, dor de cabeça e nasofaringite.
Tabela 2: Porcentagens de pacientes com reações adversas, derivadas de todos os eventos adversos, relatadas por mais de 2% dos pacientes tratados com Mirabegron® 50 mg uma vez ao dia no estudo 4
Mirabegron® 50 mg (%) | Controle ativo (%) | |
Número de pacientes | 812 | 812 |
Hipertensão | 9.2 | 9.6 |
Infecção do trato urinário | 5.9 | 6.4 |
Dor de cabeça | 4.1 | 2.5 |
Nasofaringite | 3.9 | 3.1 |
Dor nas costas | 2.8 | 1.6 |
Constipação | 2.8 | 2.7 |
Boca seca | 2.8 | 8.6 |
Tontura | 2.7 | 2.6 |
Sinusite | 2.7 | 1.5 |
Gripe | 2.6 | 3.4 |
Artralgia | 2.1 | 2.0 |
Cistite | 2.1 | 2.3 |
No estudo 4, em pacientes tratados com Mirabegron® 50 mg uma vez ao dia, reações adversas que levaram à descontinuação relatadas por mais de 2 pacientes e a uma taxa maior que o controle ativo incluíram: constipação (0,9%) dor de cabeça (0,6%) tontura (0,5%) hipertensão (0,5%) olhos secos (0,4%) náusea (0,4%) visão turva (0,4%) e infecção do trato urinário (0,4%). Eventos adversos graves relatados por pelo menos 2 pacientes e excedendo o controle ativo incluíram acidente vascular cerebral (0,4%) e osteoartrite (0,2%). O ALT sérico / AST aumentou desde a linha de base em mais de 10 vezes em 2 pacientes (0,3%) tomando Mirabegron® 50 mg, e esses marcadores retornaram posteriormente à linha de base, enquanto os dois pacientes continuaram Mirabegron®.
No Estudo 4, eventos adversos graves de neoplasia foram relatados em 0,1%, 1,3% e 0,5% dos pacientes tratados com Mirabegron® 50 mg, Mirabegron® 100 mg e controle ativo uma vez ao dia, respectivamente. As neoplasias relatadas por 2 pacientes tratados com Mirabegron® 100 mg incluíram câncer de mama, neoplasia pulmonar maligna e câncer de próstata.
Em um estudo clínico separado no Japão, um único caso foi relatado como síndrome de Stevens-Johnson com aumento da ALT sérica, AST e bilirrubina em um paciente que toma Mirabegron® 100 mg e um medicamento à base de plantas (Kyufu Gold).
Experiência pós-comercialização
Como esses eventos relatados espontaneamente são da experiência mundial de pós-comercialização, de uma população de tamanho incerto, a frequência dos eventos e o papel de Mirabegron em sua causa não podem ser determinados com segurança.
Os seguintes eventos foram relatados em associação com o uso de Mirabegron na experiência mundial de pós-comercialização :
Distúrbios gastrointestinais : náusea
Pele e tecido subcutâneo : angioedema da face, lábios, língua e laringe, com ou sem sintomas respiratórios; prurido
Urológico: retenção urinária
Cada comprimido contém 25 mg e 50 mg de Mirabegron.
Excipientes / Ingredientes Inativos: Tablet principal : Macrogóis, hidroxipropilcelulose, butil-hidroxitolueno e estearato de magnésio.
Revestimento de filme (25 mg) :
Hipromelose, macrogol, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.Revestimento de filme (50 mg) : Hipromelose, macrogol, óxido de ferro amarelo.