Mifegyne

Não se sabe nenhum dado que tenha impacto na capacidade de dirigir ou usar máquinas. A tontura pode ocorrer como um efeito colateral do processo de aborto. Ao dirigir ou usar máquinas, deve-se considerar esse possível efeito colateral.

A frequência dos efeitos colaterais é classificada da seguinte forma:

Muito comum (> 1/10)

Comum (> 1/100 a <1/10)

Pouco frequentes (> 1 / 1.000 - <1/100)

Raro (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000)

Muito raro (<1 / 10.000)

Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)

Infecções e infestações

Geral:

- Infecção após o aborto. Infecções suspeitas ou confirmadas (endometrite, doenças inflamatórias pélvicas) foram relatadas em menos de 5% das mulheres.

Muito raro:

- Casos muito raros de choque tóxico e séptico grave ou fatal (causados por Clostridium sordellii ou Escherichia coli), que estão por aí com ou sem febre ou outros sintomas óbvios de infecção foram relatados após o aborto médico usando administração vaginal ou bucal não autorizada de comprimidos de misoprostol para uso oral. - Advertências e precauções especiais de uso).

Distúrbios do sistema nervoso

Raramente:

- dor de cabeça

Doenças vasculares

Incomum:

- hipotensão (0,25%)

Distúrbios gastrointestinais

Muito comum:

- Náusea, vômito, diarréia (esses efeitos gastrointestinais associados ao uso de prostaglandina são frequentemente relatados).

Juntos:

- cãibras, leves ou moderadas.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Incomum

- Hipersensibilidade: erupções cutâneas ocasionalmente (0,2%).

Raro

- Casos individuais de urticária, eritroderma, eritema nodoso, necrólise epidérmica tóxica também foram relatados.

Muito raro

- Angioedema

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama

Muito comum:

- Contrações ou cãibras uterinas muito comuns (10 a 45%) nas horas após tomar prostaglandina.

Juntos:

- Sangramentos pesados ocorrem em cerca de 5% dos casos e podem exigir curetagem hemostática em até 1,4% dos casos.

Raramente:

- Durante a indução do aborto no segundo trimestre ou a indução do trabalho por morte fetal no útero no terceiro trimestre, uma rachadura no útero foi relatada de maneira incomum após o uso de prostaglandina. Os relatórios eram particularmente comuns em mulheres multíparas ou mulheres com uma cicatriz imperial.

Perturbações e condições gerais no local da administração

Raramente:

- mal-estar, sintomas vagais (flashes de calor, tonturas, calafrios), febre.

Nenhuma overdose foi relatada.

a ingestão maciça acidental pode mostrar sinais de falha adrenal. Sinais de intoxicação aguda podem exigir tratamento especializado, incluindo a administração de dexametasona.

Grupo farmacoterapêutico: OUTROS SEXUALORMONOS E MODULADORES DA FORT PLANT FUNCTION / ANTIPROGESTOGEN

Código ATC: GO3 X B01.

A mifepristona é um esteróide sintético com efeito antiprogestacional como resultado da competição com progesterona nos receptores de progesterona.

Em doses de 3 a 10 mg / kg por via oral, inibe os efeitos da progesterona endógena ou exógena em várias espécies animais (rato, rato, coelho e macaco). Essa ação se manifesta na forma de um aborto em roedores.

Em mulheres em doses iguais ou superiores a 1 mg / kg, a mifepristona antagoniza os efeitos endometriais e miometriais da progesterona. Durante a gravidez, sensibiliza o miométrio para os efeitos indutores de contração da prostaglandina. Durante o primeiro trimestre, o pré-tratamento com mifepristona permite a dilatação e abertura do pescoço uterino. Embora os dados clínicos tenham mostrado que a mifepristona facilita a dilatação cervical, não há dados disponíveis para sugerir que isso reduzirá a taxa mais cedo ou mais tarde complicações do processo de dilatação.

No caso de interrupção prematura da gravidez, a combinação de um análogo da prostaglandina usado em um regime seqüencial de mifepristona leva a um aumento na taxa de sucesso para cerca de 95% dos casos e acelera a designação do conceito.

Em estudos clínicos, os resultados variam ligeiramente, dependendo da prostaglandina utilizada e do tempo de uso.

A taxa de sucesso é de cerca de 95% quando 600 mg de mifepristona com misoprostol 400 Î1⁄4g oral até 49 dias de amenorréia e com uso vaginal de gemeprost até 49 dias de amenorréia e 95% até 63 dias de amenorréia são combinados.

A taxa de falha varia de acordo com os estudos clínicos e o tipo de prostaglandina utilizada. Os erros ocorrem em 1,3 a 7,5% dos casos que recebem Mifegyne sequencialmente, seguidos por um análogo da prostaglandina, do qual :

- 0 a 1,5% das gestações em curso

- 1,3 a 4,6% do aborto parcial, com deslocamento incompleto

- De 0 a 1,4% da curetagem hemostática

Em gestações de até 49 dias de amenorréia, estudos comparativos entre 200 mg e 600 mg de mifepristona em combinação com 400 Î1⁄4g de misoprostol oral não podem descartar um risco ligeiramente maior de continuar a gravidez com a dose de 200 mg.

Para gestações de até 63 dias de amenorréia, estudos comparativos entre 200 mg e 600 mg de mifepristona em combinação com 1 mg de gemeprost vaginalmente sugerem que 200 mg de mifepristona podem ser tão eficazes quanto 600 mg de mifepristona :

- As taxas completas de aborto de 200 mg e 600 mg foram de 93,8% e / ou / ou <; 57 dias de amenorréia (n = 777. OMS 1993) e 92,4% e. 91,7% para mulheres com 57 a 63 dias de amenorréia (n = 896, OMS 2001).

- As taxas de gravidezes contínuas com 200 mg e 600 mg foram de 0,5% e. 0,3% em mulheres com <57 dias de amenorréia e 1,3% ou. 1,6% em mulheres com 57 a 63 dias de amenorréia.

Combinações de mifepristona com análogos de prostaglandinas que não sejam misoprostol e gemeprost não foram estudadas.

Durante o aborto por razões médicas além do primeiro trimestre A mifepristona administrada em uma dose de 600 mg 36 a 48 horas antes da primeira administração de prostaglandina reduz o intervalo de descontinuação por indução e também reduz as doses de prostaglandina necessárias para a designação.

Quando usado para induzir a morte fetal no útero, apenas a mifepristona induz a produção em aproximadamente 60% dos casos dentro de 72 horas após a primeira ingestão. Nesse caso, a administração de prostaglandina ou ocitocia não seria necessária.

A mifepristona se liga ao receptor glicocorticóide. Em animais com doses de 10 a 25 mg / kg, inibe os efeitos da dexametasona. Nos seres humanos, o efeito antiglucocorticóide se manifesta em uma dose de 4,5 mg / kg ou mais através de um aumento compensatório de ACTH e cortisol. A bioatividade do glicocorticóide (GBA) pode ser afetada por vários dias após uma única administração de 200 mg de mifepristona para o aborto. Os efeitos clínicos disso não são claros, mas o vômito e a náusea podem aumentar em mulheres vulneráveis.

A mifepristona tem um efeito ANTIANDROGÊNIO fraco, que ocorre apenas em animais com doses longas de doses muito altas.

Absorção

Após administração oral de uma dose única de 600 mg, a mifepristona é rapidamente absorvida. A concentração máxima de 1,98 mg / l é atingida após 1,30 horas (média de 10 indivíduos).

Após administração oral de baixas doses de mifepristona (20 mg), a biodisponibilidade absoluta é de 69%.

Distribuição

No plasma, 98% da mifepristona está ligada às proteínas plasmáticas: albumina e principalmente glicoproteína ácida alfa-1 (AAG), à qual a ligação está saturada. Devido a essa ligação específica, o volume de distribuição e a depuração plasmática da mifepristona são inversamente proporcionais à concentração plasmática de AAG

Biotransformação

A N-desmetilação e a hidroxilação terminal da cadeia 17-propinil são vias metabólicas primárias do metabolismo oxidativo do fígado.

Eliminação

Há uma resposta à dose não linear. Após uma fase de distribuição, a eliminação é inicialmente lenta, a concentração diminui pela metade entre cerca de 12 e 72 horas e depois mais rápida, o que resulta em uma meia-vida de eliminação de 18 horas. Nas técnicas de ensaio com radioreceptores, a meia-vida terminal é de até 90 horas, incluindo todos os metabólitos da mifepristona que podem se ligar aos receptores de progesterona.

O mifepristone é principalmente excretado nas fezes. Após a administração de uma dose marcada de 600 mg, 10% da radioatividade total na urina e 90% nas fezes são excretados.

Ácido silícico, coloidal anidro (E551)

Amido de milho

Povidon (E1201)

Estearato de magnésio (E572)

celulose microcristalina (E460)

Não aplicável.

4 anos

/

Blisters perfurados para dose única de PVC / alumínio de 1, 3 x 1, 15 x 1 ou 30 x 1 comprimidos.

Nem todas as apresentações podem ser comercializadas.

medicamentos não utilizados ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.

EXELGYN

216, Boulevard Saint-Germain

75007 Paris

França

PL 16152/0001

19/08/2009

26/03/2015