Microsol

Microsol foi usado durante o século 19 para tratar a gota. Sais de microsol, como carbonato de microsol (Li2CO3), citrato de microsol e orotato de microsol, são estabilizadores de humor. Eles são usados no tratamento do transtorno bipolar, pois, diferentemente da maioria dos outros medicamentos que alteram o humor, eles neutralizam a mania e a depressão. O microsol também pode ser usado para aumentar outros medicamentos antidepressivos. Às vezes, também é prescrito como tratamento preventivo para doenças da enxaqueca e dores de cabeça de aglomerados. O princípio ativo nesses sais é o íon Microsol Li +, que tem um diâmetro menor, pode deslocar facilmente K + e Na + e até Ca + 2, apesar de sua maior carga, ocupando seus locais em várias enzimas neuronais críticas e receptores de neurotransmissores .

Oral

Mania; Distúrbio bipolar; Depressão unipolar recorrente

Adulto: A dose depende da preparação utilizada. As doses devem ser ajustadas para produzir uma concentração sérica de microsol de 0,4-1 mmol / l. Comprimidos Microsol®: Tratamento: Iniciar a 1-1,5 g por dia; Prevenção: Inicie a 300-400 mg por dia. Comprimidos Priadel®: Tratamento e prevenção: Inicialmente, 400-1.200 mg por dia em 1-2 doses divididas. Xarope de Priadel®: Tratamento e prevenção: Inicialmente, 1,04-3,12 g por dia em 2 doses divididas. Liskonum® comprimidos: Tratamento: Inicialmente, 450-675 mg bid; Prevenção: Inicialmente, 450 mg bid. As doses devem ser divididas ao longo do dia durante o período inicial; uma dose diária pode ser usada quando as concentrações séricas de microsol se estabilizarem. Ajuste a dose inicial 4-7 dias após o início, com base nos resultados das concentrações séricas de microsol. Monitore as concentrações séricas de microsol uma vez wkly até que a dose permaneça constante por 4 wk, após o que o monitoramento pode ser reduzido para uma vez a cada 3 meses.

Criança: ≥12 anos: Fase aguda: concentrações séricas de 1-1,2 mEq / l. Dose máxima: 1,5 mEq / l. Inicialmente, 1,8 g de carbonato de microsol diariamente como cápsulas / comprimidos convencionais em 3-4 doses divididas ou 30 ml (aproximadamente 48 mEq) de solução oral de citrato de microsol diariamente em 3-4 doses divididas. Alternativamente, inicialmente 1,8 g de carbonato de microsol diariamente como comprimidos de liberação prolongada em 2-3 doses divididas.

Manutenção: Não estabelecido.

Idosos: ≤900 mg de carbonato de microsol diariamente. Titule a dose lentamente para atingir concentrações séricas terapêuticas.

Manutenção: Mantenha as concentrações séricas na extremidade inferior de 0,6-1,2 mEq / l.

Compromisso renal :

Microsol é usado para tratar a mania que faz parte do transtorno bipolar (doença maníaco-depressiva). Também é usado diariamente para reduzir a frequência e gravidade dos episódios maníacos. Pacientes maníaco-depressivos apresentam alterações graves de humor, variando de um estado excitado ou maníaco (por exemplo,.raiva ou irritabilidade incomuns ou uma falsa sensação de bem-estar) à depressão ou tristeza.

Não se sabe como o Microsol trabalha para estabilizar o humor de uma pessoa. No entanto, atua no sistema nervoso central. Ajuda você a ter mais controle sobre suas emoções e ajuda a lidar melhor com os problemas de vida.

É importante que você e sua família entendam todos os efeitos do Microsol. Esses efeitos dependem da sua condição e resposta individuais e da quantidade de Microsol que você usa. Você também deve saber quando entrar em contato com seu médico se houver problemas com o uso do medicamento.

O microsol está disponível apenas com a receita do seu médico.

Depois que um medicamento é aprovado para comercialização para um determinado uso, a experiência pode mostrar que também é útil para outros problemas médicos. Embora esses usos não estejam incluídos na rotulagem do produto, o Microsol é usado em certos pacientes com as seguintes condições médicas :

• Dores de cabeça de cluster.
• Depressão mental.
• Neutropenia (uma condição sanguínea em que há um número reduzido de um determinado tipo de glóbulo branco).

As cápsulas de liberação imediata geralmente recebem t.i.d. ou q.i.d. Doses de comprimidos de liberação controlada são geralmente administradas b.i.d. (intervalos de aproximadamente 12 horas). Ao iniciar a terapia com microsol de liberação imediata ou de liberação controlada, a dosagem deve ser individualizada de acordo com os níveis séricos e a resposta clínica.

Ao trocar um paciente de cápsulas de liberação imediata para os comprimidos de liberação controlada por Microsol (carbonato de microsol) CR, administre a mesma dose diária total quando possível. A maioria dos pacientes em terapia de manutenção é estabilizada em 900 mg por dia, p., Microsol (carbonato de microssol) CR 450 mg b.i.d. Quando a dose anterior de Microsol de liberação imediata não é um múltiplo de 450 mg, p., 1.500 mg, inicie o Microsol (carbonato de microsol) CR no múltiplo de 450 mg mais próximo, mas abaixo, da dose diária original, ou seja,.1.350 mg. Quando as 2 doses forem desiguais, administre a dose maior à noite. No exemplo acima, com uma dose diária total de 1.350 mg, geralmente 450 mg de Microsol (carbonato de microssol) CR devem ser administrados pela manhã e 900 mg de Microsol (carbonato de microssol) CR à noite. Se desejado, a dose diária total de 1.350 mg pode ser administrada em 3 doses iguais de 450 mg de Microsol (carbonato de Microsol) CR. Esses pacientes devem ser monitorados em intervalos de 1 a 2 semanas e a dose ajustada, se necessário, até que níveis séricos estáveis e satisfatórios e estado clínico sejam alcançados.

Quando os pacientes necessitam de titulação mais próxima do que a disponível com doses de Microsol (carbonato de microssol) CR em incrementos de 450 mg, devem ser usadas cápsulas de liberação imediata.

Mania aguda : A resposta ideal do paciente ao Microsol (carbonato de microssol) geralmente pode ser estabelecida e mantida com 1.800 mg por dia em doses divididas. Tais doses normalmente produzem o nível sérico desejado de microsol variando entre 1,0 e 1,5 mEq / L

A dosagem deve ser individualizada de acordo com os níveis séricos e a resposta clínica. É necessário um monitoramento regular do estado clínico do paciente e dos níveis séricos de microsol. Os níveis séricos devem ser determinados duas vezes por semana durante a fase aguda e até que o nível sérico e a condição clínica do paciente sejam estabilizados.

Controle a longo prazo: Os níveis séricos desejáveis de microsol são de 0,6 a 1,2 mEq / L. A dosagem varia de um indivíduo para outro, mas geralmente 900 mg a 1.200 mg por dia em doses divididas manterá esse nível. Os níveis séricos de microsol em casos não complicados que recebem terapia de manutenção durante a remissão devem ser monitorados pelo menos a cada dois meses.

Pacientes incomumente sensíveis ao Microsol podem exibir sinais tóxicos em níveis séricos abaixo de 1,0 mEq / L

N.B .: As amostras de sangue para determinações séricas de microsol devem ser coletadas imediatamente antes da próxima dose, quando as concentrações de microsol são relativamente estáveis (ou seja,., 8 a 12 horas após a dose anterior). A confiança total não deve ser colocada apenas nos níveis séricos. A avaliação precisa do paciente requer análises clínicas e laboratoriais.

Pacientes idosos geralmente respondem a doses reduzidas e podem exibir sinais de toxicidade em níveis séricos normalmente tolerados por pacientes mais jovens.

Como fornecido

Microsol (carbonato de microssol) Cápsulas 300 mg são cápsulas cinza e amarelo impressas com "Microsol (carbonato de microssol)" e "SB" em um lado de cada metade da cápsula, em frascos de 100 (NDC 0007-4007-20).

Microsol (carbonato de microssol) comprimidos CR 450 mg são comprimidos redondos, amarelos, biconvexos, de liberação controlada, com a gravação "SKF" e "J10" em um lado e pontuados no outro lado, em frascos de 100 (NDC 0007-4010-20).

CONDIÇÕES DE ARMAZENAGEM: Armazenar a 25 ° C (77 ° F), excursões permitidas a 15-30 ° C (59-86 ° F).

Fabricado por: Cardinal Health.Winchester, KY 40391 para GlaxoSmithKline., Research Triangle Park, NC 27709. Setembro de 2003

Data de revisão do FDA: 11/03/2004

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Microsol?

Não use este medicamento sem informar o seu médico se estiver grávida. Isso pode causar danos ao bebê ainda não nascido. Use uma forma eficaz de controle de natalidade e informe o seu médico se engravidar durante o tratamento.

Ligue para o seu médico imediatamente se tiver algum sinal precoce de toxicidade do Microsol, como náusea, vômito, diarréia, sonolência, fraqueza muscular, tremor, falta de coordenação, visão turva ou zumbido nos ouvidos.

Não esmague, mastigue ou quebre um tablet de liberação prolongada. Engula a pílula inteira.

Beba líquidos extras para não ficar desidratado enquanto estiver a tomar Microsol. Informe o seu médico se estiver suando excessivamente ou se estiver com febre, vômito ou diarréia.

Evite ficar superaquecido ou desidratado durante o exercício e em clima quente. Siga as instruções do seu médico sobre o tipo e a quantidade de líquidos que você deve beber. Em alguns casos, beber muito líquido pode ser tão inseguro quanto não beber o suficiente.

O microsol pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar seu pensamento ou reações. Tenha cuidado se você dirige ou faz qualquer coisa que exija que você esteja acordado e alerta.

Use os comprimidos de liberação controlada e liberação prolongada da Microsol, conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Tome os comprimidos de libertação controlada e de libertação prolongada Microsol por via oral com ou sem alimentos. Se ocorrer dor de estômago, tome com os alimentos para reduzir a irritação do estômago.
• Engula os comprimidos de liberação controlada por microsol e liberação prolongada inteiros. Não quebre, esmague ou mastigue antes de engolir.
• Recomenda-se beber líquidos extras enquanto estiver a tomar comprimidos de libertação controlada e libertação prolongada Microsol. Verifique com seu médico para obter instruções.
• Não mude sua dieta, incluindo a quantidade de sal em sua dieta, a menos que seja instruído pelo seu médico.
• Se você perder uma dose de comprimidos de liberação controlada e liberação prolongada de Microsol, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar os comprimidos de liberação controlada e liberação prolongada da Microsol.

Uso: indicações rotuladas

Distúrbio bipolar:

Liberação imediata : Tratamento de episódios maníacos e mistos e tratamento de manutenção em pacientes com idade ≥7 anos com diagnóstico de transtorno bipolar.

Liberação estendida : Tratamento de episódios maníacos e tratamento de manutenção em pacientes com idade ≥12 anos com diagnóstico de transtorno bipolar.

Usos fora do rótulo

Distúrbio bipolar, hipomania

Dados de um número limitado de pacientes estudados sugerem que o Microsol pode ser benéfico no tratamento da hipomania.

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão o Microsol?

Deve-se ter cuidado quando Microsol e diuréticos são usados concomitantemente, porque a perda de sódio induzida por diuréticos pode reduzir a depuração renal do Microsol e aumentar os níveis séricos de Microsol com risco de toxicidade do Microsol. Os pacientes que recebem essa terapia combinada devem ter os níveis séricos de microsol monitorados de perto e a dose de Microsol ajustada, se necessário.

Os níveis de microsol devem ser monitorados de perto quando os pacientes iniciam ou interrompem o uso de AINEs. Em alguns casos, a toxicidade do microsol resultou de interações entre um AINE e o Microsol. Foi relatado que a indometacina e o piroxicam aumentam significativamente as concentrações plasmáticas de microsol no estado estacionário. Há também evidências de que outros agentes anti-inflamatórios não esteróides, incluindo os inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2), têm o mesmo efeito. Em um estudo realizado em indivíduos saudáveis, os níveis plasmáticos médios de Microsol no estado estacionário aumentaram aproximadamente 17% em indivíduos que receberam Microsol 450 mg b.i.d. com celecoxib 200 mg b.i.d. em comparação com indivíduos que recebem Microsol sozinho.

O uso simultâneo de metronidazol com Microsol pode provocar toxicidade do Microsol devido à redução da depuração renal. Os pacientes que recebem essa terapia combinada devem ser monitorados de perto.

Há evidências de que inibidores da enzima de conversão da angiotensina, como enalapril e captopril, e antagonistas dos receptores da angiotensão II, como o losartan, podem aumentar substancialmente os níveis plasmáticos de microsol no estado estacionário, às vezes resultando em toxicidade do microssol. Quando essas combinações são usadas, a dosagem de microsol pode precisar ser reduzida e os níveis plasmáticos de microsol devem ser medidos com mais frequência.

O uso simultâneo de agentes bloqueadores dos canais de cálcio com Microsol pode aumentar o risco de neurotoxicidade na forma de ataxia, tremores, náusea, vômito, diarréia e / ou zumbido. Recomenda-se cautela.

A administração concomitante de Microsol com inibidores seletivos da recaptação de serotonina deve ser realizada com cautela, pois essa combinação foi relatada como resultando em sintomas como diarréia, confusão, tremor, tontura e agitação.

Os seguintes medicamentos podem diminuir as concentrações séricas de microsol aumentando a excreção urinária de microssol: acetazolamida, uréia, preparações de xantina e agentes alcalinizadores, como bicarbonato de sódio.

Também foi demonstrado o seguinte para interagir com Microsol: metildopa, fenitoína e carbamazepina.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Microsol?

Toxicidade por microsol

A probabilidade de toxicidade aumenta com o aumento dos níveis séricos de microsol. Níveis séricos de microsol maiores que 1,5 mEq / L apresentam um risco maior que os níveis mais baixos. No entanto, pacientes sensíveis ao Microsol podem exibir sinais tóxicos em níveis séricos abaixo de 1,5 mEq / L

Diarréia, vômito, sonolência, fraqueza muscular e falta de coordenação podem ser sinais precoces de toxicidade do microsol e podem ocorrer em níveis de microsol abaixo de 2,0 mEq / L. Em níveis mais altos, vertigem, ataxia, visão turva, zumbido e uma grande produção de urina diluída podem ser observados. Níveis séricos de microsol acima de 3,0 mEq / L podem produzir um quadro clínico complexo envolvendo vários órgãos e sistemas orgânicos. Os níveis séricos de microsol não devem exceder 2,0 mEq / L durante a fase de tratamento agudo.

Tremor fino das mãos, poliúria e sede leve podem ocorrer durante o tratamento inicial para a fase maníaca aguda e podem persistir durante o tratamento. Náusea transitória e leve e desconforto geral também podem aparecer durante os primeiros dias da administração do Microsol.

Esses efeitos colaterais são um inconveniente e não uma condição incapacitante, e geralmente desaparecem com o tratamento continuado ou com uma redução ou interrupção temporária da dose. Se persistente, é indicada uma interrupção da dose.

As seguintes reações adversas foram relatadas e não parecem estar diretamente relacionadas aos níveis séricos de microsol.

Neuromuscular: Tremor, hiperirritabilidade muscular (fasciculações, espasmos, movimentos clônicos de membros inteiros), ataxia, movimentos coreoatetóticos, reflexos hiperativos de tendões profundos.

Sistema Nervoso Central: Feitiços de blecaute, convulsões epileptiformes, fala arrastada, tontura, vertigem, incontinência de urina ou fezes, sonolência, retardo psicomotor, inquietação, confusão, estupor, coma, distonia aguda, nistagmo abatido.

Cardiovascular: arritmia cardíaca, hipotensão, colapso circulatório periférico, disfunção do nó sinusal com bradicardia grave (que pode resultar em síncope).

Neurológico: Foram relatados casos de pseudotumor cerebral (aumento da pressão intracraniana e papiledema) com o uso de Microsol. Se não detectada, essa condição pode resultar em aumento do ponto cego, constrição dos campos visuais e eventual cegueira devido à atrofia óptica. O microsol deve ser descontinuado, se clinicamente possível, se essa síndrome ocorrer.

Gastrointestinal: Anorexia, náusea, vômito, diarréia.

Geniturinário: Albuminúria, oligúria, poliúria, glicosúria.

Dermatológico: Secagem e desbaste dos cabelos, anestesia da pele, foliculite crônica, xerose cutis, alopecia e exacerbação da psoríase.

Sistema Nervoso Autônomo: Visão turva, boca seca.

Anormalidades da tireóide: bócio eutireóideo e / ou hipotireoidismo (incluindo mixedema) acompanhado por T3 e T4 inferiores. A captação de iodo 131 pode ser elevada.. Paradoxalmente, foram relatados casos raros de hipertireoidismo.

Alterações de EEG: desaceleração difusa, ampliação do espectro de frequências, potencialização e desorganização do ritmo de fundo.

Alterações de eletrocardiograma: achatamento reversível, iseletricidade ou inversão de ondas T.

Diversos: fadiga, letargia, escotomata transitória, desidratação, perda de peso, tendência ao sono.

As reações diversas não relacionadas à dosagem são: Alterações eletroencefalográficas e eletrocardiográficas transitórias, leucocitose, dor de cabeça, bócio não tóxico difuso com ou sem hipotireoidismo, hiperglicemia transitória, prurido generalizado com ou sem erupção cutânea, úlceras cutâneas, albuminúria, agravamento das síndromes cerebrais ou angânicas, ganho de peso excessivo, inchaço edematoso dos tornozelos ou pulsos, e sede ou poliúria, às vezes parecendo diabetes insipidus, e sabor metálico.

Foi recebido um único relatório sobre o desenvolvimento de dolorosa descoloração dos dedos das mãos e pés e frieza das extremidades dentro de um dia após o início do tratamento com Microsol. O mecanismo através do qual esses sintomas (reunindo a Síndrome de Raynaud) se desenvolveram não é conhecido. A recuperação seguiu a descontinuação.