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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
- 40 mg / 12,5 mg, comprimidos vermelhos e brancos, rotulados com o Logotipo da Boehringer Ingelheim e H4
- 80 mg / 12,5 mg, comprimidos vermelhos e brancos, rotulados com o Logotipo da Boehringer Ingelheim e H8
- 80 mg / 25 mg, comprimidos amarelos e brancos, rotulados com o Logotipo da Boehringer Ingelheim e H9
Armazenamento e manuseio
MICARDIS HCT está disponível em três pontos fortes como bikonvex comprimidos não revestidos alongados e de duas camadas com telmisartan e Hidroclorotiazida:
40 mg / 12,5 mg comprimido: vermelho e branco (pode conter manchas vermelhas) marcadas com o logotipo BOEHRINGER INGELHEIM e H4; individualmente selado em blister em caixas com 30 comprimidos como 3 x 10 cartões (NDC 0597-0043-37)
80 mg / 12,5 mg comprimido: vermelho e branco (pode conter manchas vermelhas) marcadas com o logotipo BOEHRINGER INGELHEIM e H8; individualmente selado em blister em caixas com 30 comprimidos como 3 x 10 cartões (NDC 0597-0044-37)
Comprimido de 80 mg / 25 mg : incluído amarelo e branco manchas amarelas) marcadas com o logotipo BOEHRINGER INGELHEIM e H9; individualmente selado em blister em caixas com 30 comprimidos como 3 x 10 cartões (NDC 0597-0042-37)
Armazenamento
Compre a 25 ° C (77 ° F); Eliminações permitidas 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F) Tablet. só deve ser removido das bolhas imediatamente antes da administração.
Distribuído por: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.Ridgefield CT 06877 EUA. Revisado: janeiro de 2016
MICARDIS HCT (telmisartan e hidroclorotiazida) indicado para o tratamento da pressão alta para baixar a pressão arterial. Abaixando A pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais principalmente derrames e infartos do miocárdio. Essas vantagens foram vistas estudos controlados com medicamentos anti-hipertensivos de uma variedade de classes farmacológicas, incluindo as classes para as quais este medicamento é usado principalmente pertencer. Não há estudos controlados que demonstrem redução de risco com o MICARDIS HCT .
O controle da pressão alta deve fazer parte gerenciamento abrangente de riscos cardiovasculares, incluindo lipídios, se necessário Controle, gerenciamento de diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício, e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes precisam de mais de um medicamento atingir metas de pressão arterial. Aconselhamento específico sobre objetivos e gerenciamento pode ser encontrado em diretrizes publicadas, como a pressão alta nacional O Comitê Nacional Conjunto para Prevenção e Reconhecimento do Programa de Educação, Avaliação e tratamento da pressão alta (CCI).
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos, de uma variedade de classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação foram mostradas em ensaios clínicos randomizados para reduzir a morbidade cardiovascular e Mortalidade, e pode-se concluir que está diminuindo a pressão arterial e não alguma outra propriedade farmacológica do medicamento, que é amplamente responsável essas vantagens. O maior e mais consistente benefício cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas uma diminuição no infarto do miocárdio Infarto e mortalidade cardiovascular também foram observados regularmente.
Aumento da pressão sistólica ou diastólica aumenta risco cardiovascular e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior pressão arterial mais alta, fazendo reduções modestas na hipertensão grave pode oferecer benefícios significativos. Redução relativa do risco através da pressão arterial a redução é semelhante em populações com diferentes riscos absolutos, de modo que o o uso absoluto é maior em pacientes independentes de um risco maior Sua hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) e Espera-se que esses pacientes se beneficiem de um tratamento mais agressivo para um tratamento mais baixo Alvo de pressão arterial.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm pressão arterial mais baixa Efeitos (em monoterapia) em pacientes negros e em muitos medicamentos anti-hipertensivos ter indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,. angina de peito, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem ser a seleção de Terapia.
MICARDIS HCT é para a primeira terapia do Tratamento da pressão alta.
O MICARDIS HCT pode estar sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos.
Informações de dosagem
Inicie um paciente cuja pressão arterial é insuficiente controlado com telmisartan em monoterapia 80 mg em MICARDIS HCT, 80 mg / 12,5 mg uma vez por dia. A dose pode ser titulada até 160 mg / 25 mg após 2 a 4 semanas, se necessário.
Inicie um paciente cuja pressão arterial é insuficiente controlado por 25 mg uma vez ao dia hidroclorotiazida ou controlado, mas quem Experimente hipocalemia com este regime em MICARDIS HCT 80 mg / 12,5 mg uma vez diariamente. A dose pode ser titulada até 160 mg / 25 mg após 2 a 4 semanas, se necessário.
Pacientes titulados para os componentes individuais (telmisartan e hidroclorotiazida) podem ser os apropriados Dose de MICARDIS HCT .
MICARDIS HCT pode trabalhar com outras pessoas drogas anti-hipertensivas.
Ajuste da dose para disfunção hepática
Em pacientes com distúrbios galobstrucionais ou Insuficiência hepática sob supervisão médica rigorosa usando os 40 mg / 12,5 mg Combinação. Os comprimidos de MICARDIS hct não são para pacientes com gravidade disfunção hepática.
instruções importantes para administração
Os comprimidos de MICARDIS hct não devem ser removidos das bolhas até imediatamente antes da administração.
MICARDIS HCT está contra-indicado :
- em pacientes hipersensíveis a um componente de este produto.
- em pacientes com anúria.
- Para uso simultâneo com aliscireno em pacientes com Diabetes.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Toxicidade fetal
Categoria de gravidez D
Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez reduziu os rins fetais Funciona e aumenta a morbidade e a morte fetais e neonatais. Oligoidrâmnios resultantes pode estar associado a hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Possíveis efeitos colaterais neonatais são hipoplasia do crânio, anúria Hipotensão, insuficiência renal e morte. Se for encontrada gravidez, pare MICARDIS HCT o mais rápido possível.
As tiazidas atravessam a barreira da placenta e aparecem na urina Sangue. Os efeitos colaterais são icterícia fetal ou neonatal e Trombocitopenia.
Hipotensão em pacientes com falta de volume ou sal
Em pacientes com sistema de renina-angiotensina ativado, como pacientes com volume ou baixo sal (por exemplo,. aqueles com alto Doses de diuréticos), hipotensão sintomática pode ocorrer após a inicialização de tratamento com MICARDIS HCT. Volume correto ou degradação do sal antes Administração do MICARDIS HCT .
Função renal prejudicada
Alterações na função renal, incluindo insuficiência renal aguda pode ser causado por medicamentos que inibem o sistema reninangiotensina e por diurético. Pacientes cuja função renal é parcialmente devida à atividade do sistema renina-angiotensina (por exemplo,.Pacientes com estenose da artéria renal, crônica Doença renal, insuficiência cardíaca congestiva grave ou depleção de volume) pode ser risco especial para o desenvolvimento de oligúria, azotemia progressiva ou insuficiência renal aguda Falha no HCT do MICARDIS. Monitore a função renal regularmente nesses pacientes. Considere reter ou interromper a terapia em pacientes que possuem uma diminuição clinicamente significativa da função renal no MICARDIS HCT .
Eletrólitos e distúrbios metabólicos
Medicamentos, incluindo telmisartan, que o o sistema renina-angiotensina pode causar hipercalemia, especialmente em pacientes com Insuficiência renal, diabetes ou uso combinado com outros receptores de angiotensina Bloqueadores ou inibidores da ECA e o uso simultâneo de outros medicamentos que aumentam nível sérico de potássio.
A hidroclorotiazida pode causar hipocalemia e Hiponatremia. Foi demonstrado que as tiazidas aumentam a excreção urinária magnésio; isso pode levar à hipomagnesemia. Hipomagnesemia pode levar à hipocalemia que pode ser difícil de tratar, apesar da redução de potássio. Monitore o soro Eletrólitos periodicamente.
Em tentativas controladas com isso Tratamento combinado de telmisartan / hidroclorotiazida, nenhum paciente administrado 40 mg / 12,5 mg, 80 mg / 12,5 mg ou 80 mg / 25 mg apresentaram uma diminuição em Potássio ≥ 1,4 mmol / L e nenhum paciente apresentou hipercalemia.
A hidroclorotiazida reduz a excreção urinária de cálcio e pode causar aumentos no cálcio sérico.
A hidroclorotiazida pode mudar e aumentar a tolerância à glicose Níveis séricos de colesterol e triglicerídeos.
Pode ocorrer hiperuricemia ou precipitação aberta em certos pacientes recebendo terapia com tiazida. Porque o telmisartan diminui O ácido úrico, o telmisartan em combinação com a hidroclorotiazida, amortece o Hiperuricemia induzida por diuréticos.
Reação de hipersensibilidade
Hidroclorotiazida
Reações de hipersensibilidade à lata de hidroclorotiazida ocorrer em pacientes com ou sem alergia ou asma brônquica, no entanto são mais prováveis em pacientes com essa história.
Miopia aguda e glaucoma secundário de ângulo estreito
A hidroclorotiazida, uma sulfonamida, pode ser uma reação idiossincrática, levando a miopia temporária aguda e aguda Glaucoma de ângulo fechado. Os sintomas incluem início agudo de diminuição da acuidade visual ou dor ocular e geralmente ocorre dentro de horas a semanas após o início do medicamento. O glaucoma de fechamento de ângulo agudo não tratado pode levar à perda permanente da visão. O o tratamento primário é interromper a hidroclorotiazida o mais rápido possível. Tratamentos médicos ou cirúrgicos imediatos devem ser considerados se o A pressão ocular permanece descontrolada. Fatores de risco para o desenvolvimento de um fechamento agudo do ângulo O glaucoma pode incluir um histórico de alergia à sulfonamida ou penicilina.
Lúpus eritematoso sistêmico
Foi relatado que diuréticos tiazídicos causam Exacerbação ou ativação do lúpus eritematoso sistêmico.
Pacientes com pós-simpatectomia
Os efeitos redutores da pressão arterial da lata de hidroclorotiazida em pacientes pós-simpatectomia.
Informações de aconselhamento do paciente
Aconselhe o paciente a ler o paciente aprovado pela FDA Rotulagem (INFORMAÇÃO PATIENTE).
Gravidez
Aconselhe pacientes do sexo feminino com potencial para engravidar no Consequências da exposição ao MICARDIS HCT durante a gravidez. Discuta o tratamento Opções com mulheres que planejam engravidar. Os pacientes devem relatar Gravidez com seus médicos o mais rápido possível.
Hipotensão e síncope sintomáticas
Aconselhe os pacientes que a sonolência pode ocorrer especialmente durante os primeiros dias de terapia, e ele se reporta ao seu Prestador de serviços de saúde. Diga aos pacientes que a ingestão insuficiente de líquidos é excessiva Soldagem, diarréia ou vômito podem levar a desperdício excessivo de sangue Pressão, com as mesmas consequências de sonolência e possível síncope. Informe os pacientes a entrar em contato com seu médico se ocorrer uma síncope.
Preparações de potássio
Aconselhe os pacientes a não usar suplementos de potássio ou sal Substitutos que contêm potássio sem consultar a receita Prestador de serviços de saúde.
Miopia aguda e glaucoma secundário de ângulo estreito
Os pacientes aconselham a interromper e procurar o MICARDIS HCT tratamento médico imediato se ocorrerem sintomas de miopia aguda ou Glaucoma secundário de ângulo estreito.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Telmisartan e hidroclorotiazida
Não há estudos de carcinogenicidade, mutagenicidade ou fertilidade foram combinados com telmisartan e Hidroclorotiazida.
Telmisartan
Não havia evidência de carcinogenicidade quando o telmisartan camundongos e ratos foram administrados na dieta por até 2 anos. H As doses administradas a camundongos (1000 mg / kg / dia) e ratos (100 mg / kg / dia) estão em um mg / m & sup2; base, mais de 59 e 13 vezes, cada um recomendado no máximo. Dose (MRHD) de telmisartan. Essas mesmas doses mostraram essa média exposição sistêmica ao telmisartan> 100 vezes e> 25 vezes, ou., exposição sistêmica em pessoas que recebem telmisartan (80 mg / dia) MRHD
Testes de genotoxicidade mostraram que não efeitos relacionados ao telmisartan, no nível do gene ou do cromossomo. Este os testes incluíram testes de mutagenicidade bacteriana Salmonella e E . coli (Ames), um teste de mutação genética com células V79 do hamster chinês, um citogenético teste com linfócitos humanos e um teste de micronúcleo de camundongo.
Não há efeitos sobre a capacidade reprodutiva de ratos machos e fêmeas foram encontrados a 100 mg / kg / dia (a dose mais alta) administrado), cerca de 13 vezes, com base em mg / m, o MRHD do telmisartan. Este A dose no rato resultou em exposição sistêmica média (AUC do telmisartan como determinado no dia 6 da gravidez) pelo menos 50 vezes a média sistêmica Exposição humana ao MRHD (80 mg / dia).
Hidroclorotiazida
Estudos de alimentação de dois anos em camundongos e ratos o patrocínio do Programa Nacional de Toxicologia (NTP) não cobriu nenhuma evidência um potencial carcinogênico de hidroclorotiazida em camundongas fêmeas (em doses de até 600 mg / kg / dia) ou em ratos machos e fêmeas (em doses de até aprox. 100 mg / kg / dia). No entanto, o NTP encontrou evidências ambíguas de hepatocarcinogenicidade em ratos machos.
A hidroclorotiazida não era genotóxica in vitro no Ames mutagenicity ensaios por Salmonella typhimurium - TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 e TA 1538 e no teste de ovário de hamster chinês (CHO) aberrações cromossômicas ou in vivo em ensaios com cromossomos de células germinativas de camundongos, Hamsters chineses, cromossomos de medula óssea e o Drosophila ligado ao sexo característica letal recessiva. Resultados positivos dos testes foram encontrados no in Cromatid Exchange (clastogenicidade) - ensaio in the mouse Célula do linfoma (mutagenicidade) - ensaio e imAspergillus nidulans não disjunção Ensaios.
A hidroclorotiazida não teve efeitos adversos no Fertilidade de camundongos e ratos de ambos os sexos em estudos em que essas espécies eram exposto à sua dieta a doses de até 100 e 4 mg / kg, respectivamente., na frente para acasalar e durante a gravidez.
toxicidade no desenvolvimento
Um estudo de toxicidade no desenvolvimento foi realizado em ratos doses de telmisartan / hidroclorotiazida 3.2 / 1.0, 15 / 4.7, 50 / 15.6 e 0 / 15.6 mg / kg / dia. Embora as duas combinações de doses mais altas sejam mais tóxicas para seus trilhos (diminuição significativa no ganho de peso corporal) para as barragens como qualquer medicamento sozinho parecia não haver aumento na toxicidade para os embriões em desenvolvimento.
Não há experiência clínica com o uso telmisartan em mulheres grávidas. Não foram observados efeitos teratogênicos quando o telmisartan foi administrado a ratos prenhes em doses orais até 50 mg / kg / dia e em coelhos prenhes em doses orais de até 45 mg / kg / dia. No Coelho, letalidade embrionária relacionada à toxicidade materna (corpo reduzido O ganho de peso e a ingestão de alimentos) foi de 45 mg / kg / dia (aproximadamente 12 vezes a dose máxima humana recomendada [MRHD] de 80 mg em mg / m & sup2; base). No Ratos, tóxicos maternos (redução do ganho de peso corporal e ingestão de alimentos) doses de telmisartan de 15 mg / kg / dia (aprox..9 vezes o MRHD em mg / m & sup2; base), administrada durante o final da gravidez e lactação, foram observadas produzir efeitos colaterais em recém-nascidos, incluindo viabilidade reduzida, baixo peso ao nascer maturação atrasada e diminuição do ganho de peso. O telmisartan mostrou-se em fetos de ratos durante o final da gravidez e no leite de rato. O não observado Doses de efeito para toxicidade no desenvolvimento em ratos e coelhos, 5 e 15 mg / kg / dia são aproximadamente 0,64 e 3,7 vezes, respectivamente uma base de mg / m, o MRHD do telmisartan (80 mg / dia).
Estudos em que a hidroclorotiazida foi administrada camundongos e ratos grávidas durante seus respectivos períodos de organogênese principal em doses de até 3000 e 1000 mg / kg / dia, salvo indicação em contrário Danos ao feto.
As tiazidas atravessam a barreira da placenta e aparecem na urina Sangue. Existe o risco de icterícia fetal ou neonatal, trombocitopenia e possivelmente outros efeitos colaterais que ocorreram em adultos.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez D
Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez reduziu os rins fetais Funciona e aumenta a morbidade e morte fetal e neonatal. Oligoidrâmnios resultantes pode estar associado a hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Possíveis efeitos colaterais neonatais são hipoplasia do crânio, anúria Hipotensão, insuficiência renal e morte. Se for encontrada gravidez, pare MICARDIS HCT o mais rápido possível. Esses resultados adversos geralmente estão associados usando esses medicamentos no segundo e terceiro trimestre de gravidez. Mais epidemiológico Estudos para investigar anormalidades fetais após exposição ao uso anti-hipertensivo o primeiro trimestre não distinguiu nenhum medicamento que o sistema renina-angiotensina de outros agentes anti-hipertensivos. Adequado o manejo da hipertensão materna durante a gravidez é importante para otimizar Resultados para mãe e feto.
No caso incomum de que não há um adequado alternativa à terapia com medicamentos que afetam o sistema reninangiotensina para um Pacientes especiais, avaliam a mãe de risco potencial para o feto. Realize exames seriais de ultrassom para avaliar a intra-amnião Arredores. Se for observado oligoidrâmnio, pare o MICARDIS HCT, a menos que é considerado salvador para a mãe. Testes fetais podem ser apropriados com base na semana de gravidez. No entanto, pacientes e médicos devem estar cientes o oligoidrâmnion não pode aparecer até depois que o feto recebeu lesão irreversível. Assista bebês com histórico de exposição ao útero ao MICARDIS HCT para hipotensão, oligúria e hipercalemia.
Mães que amamentam
Não se sabe se o telmisartan é excretado em humanos o leite, mas o telmisartan, mostra-se presente no leite de ratos lactantes. Tiazidas aparecem no leite materno. Devido aos possíveis efeitos adversos o filho carinhoso, decida se deve interromper o cuidado ou isso Droga, levando em consideração a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia do MICARDIS HCT em pediatria Os pacientes não foram identificados.
Bebês com histórias de exposição no útero a um o antagonista do receptor da angiotensina II deve ser monitorado de perto quanto à hipotensão Oligúria e hipercalemia. Quando a oligúria ocorre, a pressão arterial e os rins suportam a perfusão. A transfusão ou diálise de troca pode ser usada como um meio de Reversão da hipotensão e / ou substituição da função renal comprometida.
Aplicação geriátrica
Nos estudos clínicos controlados (n = 1017), aprox. 20% dos pacientes tratados com telmisartan / hidroclorotiazida tinham 65 anos Idade ou mais e 5% tinham 75 anos ou mais. Não há diferenças gerais em A eficácia e segurança do telmisartan / hidroclorotiazida foram observadas nelas Pacientes comparados a pacientes mais jovens. Tenha outras experiências clínicas relatadas diferenças não identificadas nas reações entre mais velhos e mais jovens Pacientes, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não pode ser excluída Fora. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso geralmente deve ser cuidadosa começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, o que reflete a frequência maior diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e doenças concomitantes ou outra terapia medicamentosa.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
Pacientes com distúrbios galobstrucionais ou doenças hepáticas A insuficiência deve iniciar o tratamento sob rigorosa supervisão médica. a combinação de 40 mg / 12,5 mg.
Telmisartan
Porque a maioria do telmisartan é eliminada por biliar Eliminação, pacientes com distúrbios galobstrucionais ou insuficiência hepática depuração reduzida e níveis sanguíneos mais altos podem ser esperados.
Hidroclorotiazida
Pequenas alterações no equilíbrio de fluidos e eletrólitos podem Coma hepático por precipitação em pacientes com insuficiência hepática ou doença hepática progressiva.
Uso em pacientes com insuficiência renal
A segurança e eficácia do MICARDIS HCT em pacientes com insuficiência renal grave (CrCl ≤ 30 mL / min) não foi encontrada. No Pacientes com insuficiência renal grave, os comprimidos de MICARDIS HCT não são aconselhável. Em pacientes com leveza (CrCl 60 bis 90 mL / min) ou insuficiência renal moderada (CrCl 30 a 60 mL / min).
Hidroclorotiazida
Álcool, barbitúricos ou narcóticos: Potenciação hipotensão ortostática pode ocorrer.
Relaxantes musculares esqueléticos: Possivelmente aumentado Reação a relaxantes musculares, como derivados de curare.
Corticosteróides, ACTH: Eletrólito intensificado Exaustão, especialmente hipocalemia.
Amine do pressor (por exemplo,. noradrenalina): Possível resposta reduzida ao pressor amina, mas não suficiente para descartar seu uso.
Categoria de gravidez D
Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez reduziu os rins fetais Funciona e aumenta a morbidade e a morte fetais e neonatais. Oligoidrâmnios resultantes pode estar associado a hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Possíveis efeitos colaterais neonatais são hipoplasia do crânio, anúria Hipotensão, insuficiência renal e morte. Se for encontrada gravidez, pare MICARDIS HCT o mais rápido possível. Esses resultados adversos geralmente estão associados usando esses medicamentos no segundo e terceiro trimestre de gravidez. Mais epidemiológico Estudos para investigar anormalidades fetais após exposição ao uso anti-hipertensivo o primeiro trimestre não distinguiu nenhum medicamento que o sistema renina-angiotensina de outros agentes anti-hipertensivos. Adequado o manejo da hipertensão materna durante a gravidez é importante para otimizar Resultados para mãe e feto.
No caso incomum de que não há um adequado alternativa à terapia com medicamentos que afetam o sistema reninangiotensina para um Pacientes especiais, avaliam a mãe de risco potencial para o feto. Realize exames seriais de ultrassom para avaliar a intra-amnião Arredores. Se for observado oligoidrâmnio, pare o MICARDIS HCT, a menos que é considerado salvador para a mãe. Testes fetais podem ser apropriados com base na semana de gravidez. No entanto, pacientes e médicos devem estar cientes o oligoidrâmnion não pode aparecer até depois que o feto recebeu lesão irreversível. Assista bebês com histórico de exposição ao útero ao MICARDIS HCT para hipotensão, oligúria e hipercalemia.
Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em outros lugares ao rotular :
- Hipotensão
- Compromisso renal
- Eletrólitos e distúrbios metabólicos
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, nos estudos clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
MICARDIS HCT estava em segurança em mais de 1700 pacientes, incluindo 716, que foram tratados para pressão alta por mais de 6 meses e 420 por mais de 1 ano. Os efeitos colaterais foram limitados àqueles que foram previamente relatados com telmisartan e / ou hidroclorotiazida.
Efeitos colaterais que ocorrem com uma incidência de ≥ 2% em doentes tratados com telmisartan / hidroclorotiazida e com uma taxa mais elevada do que nos pacientes tratados com placebo são mostrados na Tabela 1.max.25 a 25 mg) e suas combinações
Outros efeitos colaterais observados telmisartan / hidroclorotiazida foram: dor (incluindo costas e estômago) Dispepsia, eritema, vômito, bronquite e faringite.
Efeitos colaterais ocorreram na mesma época taxas em homens e mulheres, pacientes mais velhos e mais jovens, bem como negros e não negros Paciente.
Telmisartan
Outros eventos adversos que foram relatados foram relatados telmisartan estão listados abaixo :
Sistema nervoso autônomo : Impotência, aumentada Suando, ondas de calor
Corpo como um todo : Alergia, febre, dor nas pernas, peito Dor
Cardiovascular : Palpitações, angina de peito, ECG anormal, pressão alta, edema periférico
sistema nervoso central : Insônia, sonolência Enxaqueca, parestesia, contrações musculares involuntárias, hipestesia
Gastrointestinal: Flatulência, constipação, gastrite, boca seca, hemorróidas, refluxo gastroesofágico, dor de dente
Hepato-biliar : Elevações nas enzimas hepáticas ou bilirrubina sérica
Metabólico : Gota, hipercolesterolemia, diabetes mellitus
Sistema músculo-esquelético: artrite, artralgia, perna Cãibras, dor muscular
Psiquiátrico : Ansiedade, depressão, nervosismo
Mecanismo de resistência : Infecção, abscesso, otite Mídia
Trato respiratório : asma, rinite, dispnéia, epistaxe
Pele: dermatite, eczema, prurido
Urinário: frequência de micção, cistite
Vascular : distúrbio cerebrovascular
Sentidos especiais : visão anormal, conjuntivite, zumbido, dor de ouvido
Hidroclorotiazida
Outros eventos adversos relatados com hidroclorotiazida estão listados abaixo:
Corpo como um todo : Fraqueza
Digestão: Pancreatite, icterícia (intra-hepática icterícia colestática), sialadenite, cãibras, irritação gástrica
Hematológico : anemia aplástica, agranulocitose, Leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia
Hipersensibilidade: púrpura, sensibilidade à luz, Urticária, angiite necrosante (vasculite e vasculite cutânea), febre, síndrome de atemnot, incluindo pneumonite e edema pulmonar, reações anafiláticas
Metabólico : Hiperglicemia, glicosúria
Musculoesquelético: Cãibras musculares
Sistema nervoso / psiquiatria : Descanse
Rins: nefrite intersticial
Pele: eritema multiforme incluindo Síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, incluindo epidérmica tóxica necrólise
Sentidos especiais : veja temporariamente desfocado xanthopsia
Achados clínicos laboratoriais
Creatinina, nitrogênio da uréia no sangue (BUN): Aumentado em BUN (≥ 11,2 mg / dL) e creatinina sérica (≥ 0,5 mg / dL) observado em 2,8% ou. 1,4% dos pacientes com essencial Hipertensão tratada com comprimidos de MICARDIS hct em estudos controlados. Nenhum paciente Interrupção do tratamento com comprimidos de MICARDIS HCT devido a um aumento do BUN ou creatinina.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados durante o uso do MICARDIS HCT após a aprovação. Porque essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível estime de maneira confiável sua frequência ou estabeleça uma relação causal com os medicamentos Exposição.
Doenças do sangue e do sistema linfático: Eosinofilia
Doença cardíaca : Fibrilação atrial, congestiva Insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, taquicardia, bradicardia
Distúrbios do ouvido e do labirinto: Tontura
Perturbações e condições gerais no local da administração : Impotência, edema
Hepato-biliar : Função hepática anormal / fígado Mau funcionamento
Distúrbios do sistema imunológico: reação anafilática
Infecções e infestações: Trato urinário Infecção
Investigações: CPK aumentado
Metabolismo e distúrbios nutricionais: Hipoglicemia (em Diabético)
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: Tendon Dor (incluindo tendinite, tenossinovite), rabdomiólise
Distúrbios do sistema nervoso: Síncope
Distúrbios renais e urinários: Insuficiência renal, rins Compromisso, incluindo insuficiência renal aguda
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: erétil Disfunção
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais : Tosse
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Droga erupção cutânea (erupção cutânea tóxica, usada principalmente como toxicoderma, erupção cutânea e Urticária), angioedema (com resultado fatal)
Doença vascular : hipotensão ortostática
Telmisartan
Em relação à overdose de telmisartan em humanos. As manifestações mais prováveis de uma overdose com telmisartan são hipotensão, tontura e taquicardia; Bradicardia. ocorrer através da estimulação parassimpática (vagal). Se hipotensão sintomática deve ocorrer, o tratamento de suporte deve ser iniciado. Telmisartan não é removido por hemodiálise.
Hidroclorotiazida
Os sinais e sintomas mais comuns observados nos pacientes no caso de uma overdose de hidroclorotiazida, isso é causado pela degradação do eletrólito (Hipokalemia, hipocloremia, hiponatremia) e desidratação como resultado diurese excessiva. Se o digital também foi administrado, a hipocalemia pode acentuar batimentos cardíacos irregulares. O grau em que a hidroclorotiazida é removido por hemodiálise não foi encontrado. O LD50 oral de A hidroclorotiazida é superior a 10 g / kg em camundongos e ratos.
Telmisartan
Uma dose de 80 mg de telmisartan em voluntários normais inibiu a resposta da pressão a uma infusão intravenosa de angiotensina II aproximadamente 90% em concentrações plasmáticas máximas com aproximadamente 40% de inibição existe por 24 horas.
Concentração plasmática de angiotensina II e renina plasmática a atividade aumentou dependendo da dose após administração única de telmisartan para voluntários saudáveis e administração repetida a pacientes hipertensos. A administração uma vez ao dia de até 80 mg de telmisartan a voluntários saudáveis não afetou as concentrações plasmáticas de aldosterona. Em estudos de doses múltiplas não houve alterações clinicamente significativas em pacientes hipertensos Eletrólitos (potássio sérico ou sódio) ou em função metabólica (incluindo soro Colesterol, triglicerídeos, HDL, LDL, glicose ou ácido úrico).
Os efeitos redutores da pressão arterial do telmisartan foram estudado em seis estudos clínicos controlados por placebo, incluindo um total de 1773 Pacientes com hipertensão leve a moderada (pressão arterial diastólica de 95 a 114 mmHg), dos quais 1031 foram tratados com telmisartan. Siga uma vez por dia Administração de telmisartan, a extensão da queda da pressão arterial a linha de base após a subtração do placebo foi de aproximadamente (SBP / DBP) 6-8 / 6 mmHg para 20 mg, 9-13 / 6-8 mmHg para 40 mg e 12-13 / 7-8 mmHg para 80 mg. Latas maiores (até 160 mg) não pareceu causar mais queda na pressão arterial.
O início da atividade hipotensiva ocorre dentro de 3 Horas, com uma redução máxima de cerca de 4 semanas. Em doses de 20, 40, e 80 mg, o efeito hipotensor da administração uma vez ao dia de telmisartan foi mantido durante todo o intervalo de dose de 24 horas.
Em 30 pacientes hipertensos com função renal normal Tratado em combinação com telmisartan 80 mg ou telmisartan 80 mg por 8 semanas com hidroclorotiazida 12,5 mg, não houve alterações clinicamente significativas do valor inicial no fluxo sanguíneo renal, taxa de filtração glomerular, filtração Fração, resistência renovascular ou depuração da creatinina.
Hidroclorotiazida
Após administração oral de hidroclorotiazida, a diurese começa em 2 horas, atinge seu pico em cerca de 4 horas e dura aproximadamente 6 a 12 horas.
Interação com drogas
Hidroclorotiazida
Álcool, barbitúricos ou narcóticos: Potenciação hipotensão ortostática pode ocorrer.
Relaxantes musculares esqueléticos: Possivelmente aumentado Reação a relaxantes musculares, como derivados de curare.
Corticosteróides, ACTH: Eletrólito intensificado Exaustão, especialmente hipocalemia.
Amine do pressor (por exemplo,. noradrenalina): Possível resposta reduzida ao pressor amina, mas não suficiente para descartar seu uso.
Telmisartan
Absorção
Após administração oral, concentrações máximas (Cmax) do telmisartan são atingidos 0,5 a 1 hora após a administração. Comer ligeiramente reduzido a biodisponibilidade do telmisartan com uma redução na área sob o Curva de tempo de concentração plasmática (AUC) de cerca de 6% com 40 mg e MICARDIS HCT pode ser usado com ou cerca de 20% após uma dose de 160 mg sem comida. A biodisponibilidade absoluta do telmisartan depende da dose. Em Fraude de biodisponibilidade de 40 e 160 mg 42% ou.. O A farmacocinética do telmisartan com MICARDIS administrado por via oral não é linear no intervalo de doses de 20 a 160 mg, com aumentos mais do que proporcionais de Concentrações plasmáticas (Cmax e AUC) com doses crescentes. Telmisartan mostra cinética de decaimento bi-exponencial com meia-vida de eliminação terminal de cerca de 24 horas. Concentrações plasmáticas de telmisartan com uma vez ao dia, a dosagem é de aproximadamente 10% a 25% das concentrações plasmáticas máximas. Telmisartan tem um índice de acumulação no plasma de 1,5 a 2,0 quando repetido uma vez ao dia Dosagem.
Distribuição
O telmisartan está fortemente ligado às proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente albumina e glicoproteína alfa de 1 ácido. Proteína plasmática a ligação é constante ao longo da faixa de concentração atingida com o recomendado Latas. O volume de distribuição do telmisartan é de cerca de 500 litros Exibição de ligação adicional ao tecido.
Metabolismo
O telmisartan é metabolizado em conjugação acilglucuronido farmacologicamente inativo; glucuronido dos pais A conexão é o único metabólito identificado no plasma e na urina humanos. Após uma dose única, o glucuronido representa cerca de 11% da dose radioatividade medida no plasma. As isoenzimas do citocromo P450 não são envolvido no metabolismo do telmisartan.
Eliminação
Após administração intravenosa ou oral de 14Marcado em C telmisartan, a maior parte da dose administrada (> 97%) foi eliminada inalterada nas fezes por excreção biliar; apenas pequenas quantidades foram encontradas na urina (0,91% ou. 0,49% da radioatividade total).
A depuração plasmática total do telmisartan é> 800 mL / min. A meia-vida terminal e a depuração total parecem ser independentes da dose.
Hidroclorotiazida
A hidroclorotiazida não é metabolizada, mas eliminada rapidamente através do rim. Se os níveis plasmáticos foram seguidos por pelo menos 24 observou-se que a meia-vida plasmática varia entre 5,6 e 14,8 Horário de funcionamento. Pelo menos 61% da dose oral é eliminada inalterada em 24 horas. Hidroclorotiazida atravessa a placenta, mas não a barreira hematoencefálica e é excretada no peito Leite.