Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Líquido transparente de amarelo a marrom-amarelo.
artrite reumatóide na forma ativa em pacientes adultos;
poliartrite em pacientes com artrite crônica juvenil grave na forma ativa, que não fornecem uma resposta adequada à terapia do NIPP;
formas persistentes e graves de psoríase incapacitadas em pacientes adultos que não respondem à terapia convencional, incluindo fototerapia PUVA-terapia, terapia com retinóides;
formas graves de artrite psoriática em pacientes adultos.
P / c.
A agulha integrada à seringa destina-se apenas à administração do medicamento Methodjack®.
O método® não deve ser misturado com outros medicamentos.
O medicamento deve ser prescrito por um médico com experiência e familiarizado com as propriedades do metotrexato e as características de sua operação.
O medicamento destina-se apenas a uso único.
O método® aplique uma vez por semana. O paciente deve ser claramente informado do modo de introdução semanal único. Recomenda-se que um dia específico da semana seja nomeado para introdução.
Em pacientes com um V adicionald (disponibilidade de derrame pleural ascite) a taxa de remoção de metotrexato do corpo é reduzida. Nesses pacientes, é necessário monitorar com cuidado a toxicidade, reduzir a dose do medicamento e, em alguns casos, interromper o tratamento.
Pacientes adultos com artrite reumatóide. A dose inicial recomendada é de 7,5 mg de metotrexato uma vez por semana. Dependendo da atividade da doença e da tolerância do metotrexato aos pacientes, a dose pode ser aumentada gradualmente (2,5 mg / semana). A dose máxima no tratamento da artrite reumatóide, em regra, não deve exceder 25 mg / semana. Ao mesmo tempo, um aumento na dose de metotrexato para valores superiores a 20 mg / semana pode ser acompanhado por um aumento significativo na toxicidade, principalmente - supressão da função da medula óssea. A resposta ao tratamento geralmente ocorre após 4-8 semanas após o início do uso do medicamento. Depois de atingir a resposta desejada, uma redução gradual da dose deve começar com a menor dose de suporte eficaz.
Crianças menores de 16 anos com forma poliartrítica de artrite crônica juvenil. A dose recomendada é de 10 a 15 mg / m 2 1 vez por semana. Em caso de tratamento insuficiente, a dose pode ser aumentada até 20 mg / m2 1 vez por semana. Com um aumento na dose de entrada, é necessário aumentar a frequência dos exames do paciente.
Pacientes com artrite reumatóide juvenil devem ser observados por um reumatologista e especialista no tratamento de crianças e adolescentes.
Pacientes com psoríase e artrite psoriática. Uma semana antes do início do tratamento, recomenda-se introduzir uma dose de teste parenteral de 5 a 10 mg de metotrexato para identificar possíveis reações de intolerância.
A dose inicial recomendada é de 7,5 mg de metotrexato uma vez por semana. A dose deve ser aumentada gradualmente, enquanto a dose máxima não deve exceder 25 mg / não metotrexato. O uso de doses acima de 20 mg / semana pode ser acompanhado por um aumento significativo na toxicidade, principalmente pela supressão da função da medula óssea.
A resposta ao tratamento geralmente ocorre após 2-6 semanas após o início do uso do medicamento. Depois de atingir a resposta desejada, a dose deve ser gradualmente reduzida para a menor dose de suporte eficaz.
Em casos excepcionais, quando clinicamente justificado, podem ser utilizadas doses superiores a 25 mg, no entanto, em todos os casos, não mais de 30 mg / semana devido a um aumento acentuado da toxicidade.
Grupos especiais de pacientes
Crianças. Uso do medicamento Methodjack® em crianças menores de 3 anos, não são recomendados dados sobre a eficácia e segurança do uso do medicamento nesse grupo de pacientes.
Falha renal. O método® deve ser usado com cautela. A dose, dependendo do valor da creatinina Cl, deve ser ajustada de acordo com a tabela a seguir.
Cl creatinina, ml / min | Dose de metorexato (% da dose regular) |
> 50 | 100 |
20-50 | 50 |
<20 | O uso do medicamento é contra-indicado |
Violação da função hepática. Em pacientes com doenças hepáticas graves no momento ou na história, especialmente aqueles relacionados ao uso de álcool, o Methodjack®, se for aconselhável usá-lo, deve ser usado com muito cuidado. Quando a concentração de bilirrubina> 5 mg / dl (85,5 μmol / L), o metotrexato é contra-indicado.
Pacientes idosos. O medicamento deve ser usado com cautela, a necessidade de corrigir a dose na direção descendente deve ser avaliada devido à diminuição relacionada à idade na função do fígado e rins, bem como a uma diminuição no estoque de folatos no corpo .
Pacientes com um V adicionald (disponibilidade de derrame pleural, ascite). Este grupo pode ter um aumento em T1/2 até quatro vezes os valores dos indicadores normais, como resultado da qual pode ser necessária uma diminuição na dose do medicamento e, em alguns casos, a abolição do tratamento com metotrexato (ver. "Instruções especiais" e "Farmacocinética").
Notas
Em cada caso, a duração do tratamento é determinada pelo médico; a duração total do uso do medicamento pode exceder 10 anos.
Ao passar do uso de metotrexato para dentro para um método de administração parenteral, pode ser aconselhável reduzir a dose devido à possível diferença na biodisponibilidade do medicamento quando usado para dentro e paranteralmente.
Ao realizar a terapia com metotrexato, a questão da prescrição concomitante de preparações de ácido fólico deve ser considerada de acordo com os padrões de tratamento existentes.
O uso da droga Methodjack® é realizado sob a supervisão de um médico.
Por sua decisão, o medicamento pode ser usado pelos pacientes por conta própria. Nesse caso, o paciente deve ser treinado por um médico na técnica de realizar injeções de n / c antes de usar o medicamento. De qualquer forma, o primeiro uso independente do medicamento pelos pacientes deve ser realizado na presença de um médico.
No caso dos primeiros sinais de fenômenos indesejáveis, o paciente deve informar imediatamente o médico assistente.
Metodologia para a introdução do medicamento
Seringa com a droga
Ao usar o medicamento Methodjack® higiene padrão e requisitos assépticos devem ser atendidos. Antes de usar a droga, você deve lavar bem as mãos.
1. Verifique se a dosagem desejada está selecionada. Verifique o prazo de validade do medicamento indicado na embalagem. Abra a embalagem contendo uma bolha com uma seringa cheia do medicamento.
2). Abra uma bolha contendo uma seringa com o medicamento, segurando a parte plástica da bolha com uma mão e separando o revestimento de papel com a outra.
Antes de usar, é necessário examinar a solução do medicamento na seringa quanto à ausência de partículas estranhas. Um medicamento contendo partículas estranhas não pode ser usado.
Coloque a seringa com o medicamento em uma superfície limpa.
Um bico especial de cor de polímero (“asas”) é anexado ao flange do corpo da seringa, aumentando a conveniência de segurar a seringa com os dedos e facilitando a injeção. Você não deve remover esses "camas de asa" da seringa.
3). Escolha um local de injeção :
- no abdômen, a uma distância de pelo menos 5 cm ao redor do umbigo e não superior ao nível da costela inferior
- na coxa, na largura da palma da mão abaixo da dobra inguinal e acima do joelho.
O medicamento não deve ser administrado em um local onde haja dor, compactação, vermelhidão, violação da pele ou hematoma.
4). Tratar o local da injeção com um guardanapo desinfetante especial ou cotonete embebido com uma solução de etanol a 70%. Aguarde 30 s antes da injeção.
5). Retire a tampa protetora da agulha, puxando-a e girando-a simultaneamente. Não toque na agulha estéril.
6. Forme uma dobra da pele com o polegar e o indicador. Injete completamente a agulha sob a pele em um ângulo de 90 °. A introdução do medicamento deve ser realizada em uma posição sentada ou deitada, mas não em pé.
7). Digite todo o volume do medicamento da seringa lenta e uniformemente, mantendo a dobra da pele entre os dedos. Quando o medicamento inteiro for administrado, remova a agulha no mesmo ângulo em que foi administrado.
8). Anexe uma bandagem de gaze estéril ou um cotonete estéril ao local da injeção. Não esfregue o local da injeção, t.to. pode causar irritação. Se necessário, aplique um curativo.
9. Coloque a seringa usada e a tampa protetora removida anteriormente no recipiente de resíduos de plástico ou vidro com a tampa.
Utilizar os materiais utilizados para excluir o contato acidental com eles por crianças e outras pessoas.
Durante o curso da terapia, a injeção não deve ser feita no mesmo local. É necessário alterar os locais para cada injeção subsequente (toda semana).
Precauções para uso
Os pacientes devem ser claramente informados de que o medicamento não deve ser usado diariamente, mas uma vez por semana.
Para o medicamento que enfrenta a terapia Methodjack® os pacientes devem ser monitorados adequadamente para que sinais de possíveis efeitos tóxicos e reações colaterais sejam identificados e avaliados sem demora.
O método® deve ser nomeado apenas por um médico especialista com conhecimento e experiência suficientes na condução da terapia anti-metabólica.
Tendo em vista o possível desenvolvimento de reações laterais graves ou mesmo fatais, os pacientes devem ser totalmente informados pelo médico sobre possíveis riscos e medidas de segurança.
O uso do medicamento em crianças menores de 3 anos não é recomendado devido a dados insuficientes sobre a eficácia e segurança do tratamento desse grupo de pacientes.
Pesquisas recomendadas e medidas de segurança
Antes de iniciar ou retomar o tratamento com metotrexato, deve ser realizado um exame clínico detalhado do sangue com o cálculo das células sanguíneas, incluindo a determinação do número de plaquetas; exame bioquímico do sangue com determinação de enzimas hepáticas, concentração de bilirrubina, albumina sérica; exame radiológico do tórax, estudo da função renal. Se necessário, medidas de diagnóstico para avaliar a atividade da infecção por tuberculose e hepatite viral.
Durante o tratamento (pelo menos 1 vez por mês nos primeiros 6 meses de tratamento, depois - pelo menos 1 vez em 3 meses), os estudos descritos abaixo devem ser realizados. No caso de um aumento na dose de metotrexato, a frequência dos exames deve ser aumentada.
1. Um levantamento da mucosa oral e um gole para avaliar a condição da membrana mucosa (estomatite, faringite).
2). Um exame de sangue clínico invertido com o cálculo das células sanguíneas, incluindo a determinação do número de plaquetas. A supressão de hemopoiese causada pelo metotrexato pode ocorrer repentinamente, incluindo. ao usar o medicamento em pequenas doses. Em qualquer caso, uma diminuição significativa no número de leucócitos ou plaquetas deve ser imediatamente interrompida pelo tratamento com metotrexato e deve ser realizada terapia de suporte adequada. Os pacientes devem ser aconselhados a relatar quaisquer sinais e sintomas de possíveis infecções. Pacientes que usam drogas que inibem a formação de sangue ao mesmo tempo (incluindo.h. leflunomida) deve ser cuidadosamente observado com o controle dos indicadores sanguíneos (elementos da forma), incluindo o número de plaquetas.
3). Estudo da função hepática. Atenção especial deve ser dada à identificação de possíveis efeitos tóxicos no fígado. O tratamento não deve começar ou deve ser interrompido se forem detectados exames ou biópsia hepática apropriados, distúrbios da função hepática presentes antes do tratamento ou desenvolvidos durante o tratamento durante o curso do tratamento. Geralmente, os distúrbios que se desenvolveram durante o processo de tratamento retornam ao normal dentro de 2 semanas após a interrupção da terapia com metotrexato, após o que, a critério do médico assistente, o tratamento pode ser retomado.
Ao usar metotrexato para indicações reumatológicas, não há necessidade óbvia de uma biópsia hepática para controlar a toxicidade hepática.
A viabilidade de realizar biópsia hepática em pacientes com psoríase está associada à solução da questão da eficácia de análises químicas de rotina de indicadores hepáticos ou pesquisas sobre o propeptídeo de colágeno tipo III para detectar e avaliar a hepatotoxicidade. Uma avaliação apropriada deve ser realizada individualmente para cada caso, com diferenciação de pacientes, dependendo da presença ou ausência de fatores de risco, como consumo excessivo de álcool na história, aumento constante das enzimas hepáticas, doenças hepáticas na história, predisposição hereditária a doenças hepáticas, diabetes mellitus, obesidade, uso de drogas ou drogas hepatotóxicas na história, afetando cânhamo, o uso anterior prolongado de metotrexato ou o uso de metotrexato em uma dose cumulativa de 1,5 g ou mais.
Controle de enzimas hepáticas no soro sanguíneo: em 13 a 20% dos pacientes, foi relatado um excesso de transaminases normais em trânsito de 2 a 3 vezes. No caso de um aumento constante da atividade das enzimas hepáticas, deve-se considerar a questão da redução da dose ou da interrupção do tratamento.
Devido aos possíveis efeitos tóxicos do medicamento no fígado, os pacientes devem ser abstidos de usar outros medicamentos hepatotóxicos ao mesmo tempo durante o tratamento com metotrexato, a menos que seja necessário.
Em pacientes que usam outros medicamentos hepatotóxicos ou medicamentos que inibem o sangramento (incluindo.h. leflunomida), a atividade das enzimas hepáticas deve ser cuidadosamente monitorada.
4). É necessário controlar a função dos rins realizando testes funcionais e analisando a urina.
Como o metotrexato é derivado principalmente pelos rins, no caso de função renal insuficiente, deve-se esperar um aumento na concentração de metotrexato no plasma, o que pode levar a efeitos colaterais indesejados graves. Nos casos de uma possível diminuição da função renal (por exemplo, em pacientes idosos), os exames de controle devem ser realizados com mais frequência. Isso também se aplica a casos de prescrição simultânea de medicamentos que afetam a remoção do metotrexato, medicamentos que podem levar a danos nos rins (incluindo.h. NVP) ou medicamentos que podem afetar a hemopoiese. A desidratação também pode aumentar a toxicidade do metotrexato.
5). Exame do sistema respiratório. Atenção especial deve ser dada aos sintomas de função pulmonar prejudicada; se necessário, devem ser realizados testes adequados. Os sintomas de lesões respiratórias (especialmente tosse improdutiva seca), pneumonite inespecífica que ocorre durante a terapia com metotrexato podem indicar uma doença potencialmente perigosa e requerem interrupção do tratamento e exame imediato e completo para fazer um diagnóstico. O desenvolvimento de pneumonita intersticial aguda ou crônica, geralmente acompanhada de eosinofilia, é possível; casos fatais relatados associados a ele. Os sintomas clínicos causados pelo uso de danos nos pulmões do metotrexato são diversos, mas febre, tosse, falta de ar, hipoxemia são sinais típicos. É necessário um exame de raio-x do tórax para excluir a presença de infiltrados ou infecções.
No caso de doença pulmonar, é necessário diagnóstico rápido e cancelamento do tratamento.
O desenvolvimento de doenças respiratórias causadas pelo uso de metotrexato é possível com qualquer dose do medicamento utilizado.
Em caso de aumento da dose de metotrexato, a frequência dos exames deve ser aumentada.
O metorexato afeta o sistema imunológico e, como resultado, pode piorar a resposta à vacinação e afetar os resultados dos testes imunológicos. É necessário cuidado especial em casos de uso de drogas em pacientes com doenças infecciosas crônicas fora de períodos de exacerbação (Herpes zoster, tuberculose, hepatite B ou C) devido à possibilidade de exacerbação da doença. É necessário o abandono da imunização.
Em pacientes que usam doses baixas de metotrexato, podem ocorrer linfomas malignos; nesses casos, o tratamento deve ser interrompido. Na ausência de sinais de regressão espontânea do linfoma, é necessária terapia citotóxica.
Casos raros do desenvolvimento de carcinopenia aguda por megaloblastos foram relatados quando usados com antagonistas do ácido fólico do metotrexato (como trimetoprim / sulfametoxazol).
No contexto do metotrexato, aumenta a probabilidade de desenvolver dermatite e queimaduras na pele sob a influência da exposição solar e da radiação UV.
Em pacientes com psoríase, a doença pode ser agravada como resultado da radiação UV durante o tratamento com metotrexato (reação de fosensibilização).
Em pacientes com um V adicionald (disponibilidade de derrame pleural, ascite) a remoção de metotrexato é mais lenta. Esses pacientes requerem controle de toxicidade particularmente cuidadoso, redução da dose e, em alguns casos, a abolição do tratamento com metotrexato. Antes de iniciar o tratamento com o medicamento Methodjack® a varredura da cavidade pleural ou abdominal deve ser drenada.
Quando a diarréia e a estomatite ulcerativa se manifestam, a terapia com metotrexato deve ser interrompida, t.to. nesses casos, é possível o desenvolvimento de enterite hemorrágica e morte como resultado da perfuração interestercial.
As preparações de vitaminas e outros produtos que contêm ácido fólico, ácido fólico ou seus derivados podem reduzir a eficácia do metotrexato.
Em pacientes com psoríase, o metotrexato deve ser usado apenas em casos graves, persistentes e com deficiência da doença que sejam pouco tratáveis com outros regimes de tratamento e somente após a confirmação do diagnóstico de biópsia e / ou após consulta com um dermatologista.
O medicamento contém menos de 1 mnol de sódio em uma dose, t.e. quase livre de sódio, o que é importante para pacientes com dieta de sódio.
Antes de prescrever o medicamento, as mulheres precisam garantir que não haja gravidez, t.to. o metotrexato é embriotóxico e pode causar aborto e defeitos fetais. O metotrexato afeta o esperma e a ovogênese, o que pode levar a uma diminuição da função reprodutiva durante o tratamento. Esses efeitos são reversíveis após a abolição da terapia.
Pacientes em idade fértil de ambos os sexos devem aplicar medidas contraceptivas confiáveis durante o tratamento com metotrexato e pelo menos dentro de 6 meses após o término.
Pacientes em idade fértil e seus parceiros devem ser adequadamente informados sobre os possíveis riscos associados ao uso de metotrexato.
hipersensibilidade ao metotrexato ou outros componentes do medicamento;
insuficiência hepática (ver. “Método de aplicação e doses”);
alcoolismo;
insuficiência renal pronunciada (Cl creatinina <20 ml / min, ver. “Método de aplicação e doses”);
distúrbios da formação de sangue na anamnese, como hipoplasia da medula óssea, leucopenia, trombocitopenia, anemia expressa;
doenças infecciosas agudas ou crônicas graves, como tuberculose, infecção pelo HIV;
imunodeficiência pronunciada;
úlceras orais;
úlcera péptica na fase ativa;
vacinação simultânea com vacinas vivas;
gravidez;
período de amamentação.
Contra-indicado durante a gravidez e durante a amamentação.
Quando usado em humanos, o metotrexato mostrou propriedades teratogênicas; relatou morte induzida por metotrexato de uma feiúra congênita do feto.
O uso limitado em mulheres grávidas (42) levou a um aumento na frequência (1:14) de malformações (cranianas, cardiovasculares, membros). Nos casos de interrupção da terapia com metotrexato, foi observado um curso normal de gravidez antes da fertilização.
As mulheres precisam evitar a gravidez durante o tratamento com metotrexato.
Se uma mulher engravidar durante o tratamento com metotrexato, deve-se avaliar o risco de efeitos colaterais do tratamento no feto.
Pacientes em idade fértil de ambos os sexos devem usar medidas contraceptivas confiáveis durante o tratamento com o medicamento Methodject® e pelo menos dentro de 6 meses após o seu término.
Antes de iniciar o tratamento com o medicamento Methodjack® mulheres em idade fértil devem fazer um teste de gravidez confiável para excluir a possibilidade de tratamento em mulheres grávidas.
Como o metotrexato pode ter um efeito genotóxico, as mulheres que planejam a gravidez são aconselhadas a consultar um especialista genético e, se possível, mesmo antes do início da terapia; os homens são aconselhados a considerar a preservação do esperma antes de iniciar o tratamento.
O metotrexato é secretado com leite materno em quantidades perigosas para a criança; portanto, antes de iniciar o tratamento com metotrexato, a amamentação deve ser interrompida e abstida durante todo o curso do tratamento.
Os efeitos colaterais mais comuns ao usar o medicamento Methodjack® são reações do sistema de formação de sangue e do LCD
As seguintes gradações são usadas ainda para indicar a frequência dos efeitos: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (.
Do lado do LCD: muitas vezes - estomatite, dispepsia, náusea, perda de apetite, dor abdominal; frequentemente - úlceras na cavidade oral, diarréia; com pouca frequência - faringite, enterite, vômito, pancreatite; raramente - gengivite, lesões erosico-lafenas do trato gastrointestinal; muito raramente - hematematêmese, sangramento da juta.
Do lado da pele e apêndices da pele: frequentemente - exantema, eritema, coceira na pele; raramente - fotossensibilização, calvície, aumento de nós reumáticos, vasculite Herpes zostererupção cutânea com forma de herpe, urticária; raramente - aumento da pigmentação, acne, equimose, vasculite alérgica; muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Layella), alterações na pigmentação das unhas, paronímia aguda, furunculose, telemangiect..
Reações e reações gerais no local de administração : raramente - reações alérgicas até choque anafilático, febre, desenvolvimento de infecções, sepse, deterioração da cicatrização de feridas, hipogamaglobulinemia; muito raramente - reações locais no local da administração: danos à pele e tecidos circundantes (abcesso estéril, lipodistrofia).
Distúrbios metabólicos : raramente - a progressão do diabetes.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, sensação de cansaço, sonolência; com pouca frequência - tontura, mudança de humor, depressão; muito raramente - dor, fraqueza muscular ou parestesia dos membros, sensações de paladar prejudicadas (paladar de metal), visão prejudicada, cãibras, meningismo, paralisia; frequência desconhecida - leucoencefalopatia..
Do lado do corpo de vista : raramente - conjuntivite; deficiência visual; muito raramente - retinopatia.
Do sistema hepatobiliar: com muita frequência - um aumento no nível de transaminases (ALT, AST, SCF, bilirrubina); raramente - cirrose, fibrose e degeneração gordurosa do fígado, uma diminuição na concentração de albumina sérica; raramente - hepatite aguda; muito raramente - insuficiência hepática.
Do lado do MSS : raramente - pericardite, derrame pericárdico, tamponamento pericárdico, diminuição da pressão arterial, complicações tromboembólicas.
Do lado respiratório : frequentemente - pneumonia, alveolita interestiática / pneumonita, frequentemente acompanhada de eosinofilia (sintomas de pneumonita intersticial potencialmente grave - tosse improdutiva seca, falta de ar e febre); raramente - fibrose pulmonar, pneumonia causada Pneumocystis cariniiinsuficiência respiratória e asma brônquica, derrame pleural.
Do lado do sistema formador de sangue e do sistema linfático: frequentemente - leucopenia, anemia, trombocitopenia; raramente - panzitofenia; muito raramente - agranulocitose, opressão grave da função da medula óssea; frequência desconhecida - eosinofilia.
Dos sistemas urépolino e urinário: com pouca frequência - inflamação e remoção da bexiga e / ou vagina, função renal comprometida, micção prejudicada; raramente - insuficiência renal, oligúria, anúria, eletrólito prejudicado; muito raramente - corrimento vaginal, perda de desejo sexual, ginecomastia, impotência, oligospermia, violação do ciclo menstrual;.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, mialgia, osteoporose; frequência desconhecida - fratura estressante.
Nova Educação : muito raramente, foram relatados casos individuais de desenvolvimento linfático, alguns dos quais regrediram após a interrupção da terapia com metotrexato. Um estudo recente descobriu que a terapia com metotrexato aumenta o risco de desenvolvimento linfático. A frequência e gravidade dos efeitos colaterais do tratamento com metotrexato depende da dose e frequência de uso do medicamento. No entanto, efeitos colaterais graves podem ocorrer ao usar metotrexato em doses baixas, por isso é necessário que pacientes que usam metotrexato sejam submetidos a um exame médico regularmente em intervalos curtos.
Ao usar p / c, o metotrexato mostra boa tolerância local: com esse método de administração, apenas reações moderadas na pele foram observadas, cuja gravidade diminuiu durante o processo de terapia.
Sintomas : O efeito tóxico do metotrexato é manifestado principalmente pelo sistema de formação de sangue.
Tratamento: Um antídoto específico que neutraliza os efeitos tóxicos do metotrexato é o ácido fólico. Em caso de sobredosagem acidental, na primeira hora após a introdução do metotrexato (se possível imediatamente), deve ser introduzida uma dose de antídoto específico em / in ou in / m de preparações de ácido fólico (cálcio folinado) igual ou superior a a dose de metotrexato. Além disso, conforme necessário, a introdução de preparações de ácido fólico deve continuar até que a concentração de metotrexato no soro sanguíneo seja inferior a 10-7 mol / l.
No caso de uma overdose significativa, o corpo é hidratado e a urina é lixiviada para evitar a preposição de metotrexato e / ou seus metabólitos nos túbulos renais. Hemodiálise e diálise peritoneal não aceleram a remoção do metotrexato. Foi relatada a eficácia da hemodiálise intermitente (periódica) usando aparelhos de diálise de alta velocidade.
Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат — антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК.
Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.
Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильный хронический артрит): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.
A biodisponibilidade em p / c, c / me c / na introdução tem valores próximos e é quase 100%.
Cerca de 50% do metotrexato se liga às proteínas plasmáticas.
Após a distribuição nos tecidos, são encontradas altas concentrações de metotrexato na forma de poliglotamatos no fígado, rins e principalmente no baço, no qual o metotrexato pode ser mantido por várias semanas ou até meses.
Quando usado em pequenas doses, penetra no líquido cefalorraquidiano em uma quantidade mínima.
T1/2 é em média 6-7 horas e é caracterizada por alta variabilidade (3-17 horas). T1/2 em pacientes com um V adicionald (a presença de derrame pleural, ascite) pode aumentar para valores 4 vezes maiores que os valores médios.
Cerca de 10% da dose inserida é metabolizada no fígado, o principal metabolito é o 7-hidroximetorexato, que também possui atividade farmacológica. É derivado principalmente de forma inalterada pelos rins por AR e secreção de canais.
Cerca de 5 a 20% do metotrexato e 1 a 5% do 7-hidroximetotrexato são biliares (com subsequente reabsorção significativa no intestino).
A retirada do medicamento em pacientes com insuficiência renal é significativamente reduzida. Não há dados sobre a desaceleração da remoção do metotrexato com função hepática insuficiente.
- Противоопухолевое средство — антиметаболит [Иммунодепрессанты]
Medicamentos alcoólicos, hepatotóxicos e hematotóxicos. O uso regular de álcool e o uso de drogas hepatotóxicas simultaneamente com o metotrexato aumentam o risco de hepatotoxicidade do medicamento. Para pacientes que usam outros medicamentos hepatotóxicos (incluindo.h. leflunomida), é necessário um monitoramento cuidadoso. Isso também se aplica a casos de uso simultâneo de medicamentos hematotóxicos (incluindo.h. leflunomida, azatioprina, retinóides, sulfasalazina), o que aumenta o risco de desenvolver a hematotoxicidade do metotrexato.
Com a nomeação simultânea de leflunomida e metotrexato, o risco de bula e hepatotoxicidade aumenta.
Com uso simultâneo com retinóides metotrexato (incluindo.h. acitretina, etretinato) aumenta o risco de hepatotoxicidade.
Antibióticos como penicilinas, glicopeptídeos, sulfonamidas, ciprofloxacina, cefalotina, em alguns casos podem reduzir a remoção de metotrexato pelos rins, o que leva a um aumento na sua concentração plasmática e, portanto, ao risco de toxicidade hematológica e gastrointestinal.
Antibióticos usados para dentro. Quando usados internamente, antibióticos como tetraciclina, cloranfenicol, antibióticos não saturados de uma ampla gama de ações, podem afetar a circulação entero-hepática do metotrexato devido à inibição da flora intestinal ou à supressão do metabolismo bacteriano.
Drogas bem associadas às proteínas plasmáticas. O metotrexato se liga às proteínas plasmáticas e o metotrexato associado pode ser substituído por outros medicamentos que estão bem associados às proteínas (incluindo.h. salicilatos, medicamentos hipoglicêmicos, diuréticos, sulfonamidas, difenil-hidantoína (fenitoína, difenina), tetraciclina, cloranfenicol, ácido aminobenzóico, anti-inflamatórios), que, se usados simultaneamente, podem levar ao aumento da toxicidade do metotrexato.
Probenezida, ácidos orgânicos fracos, drogas pirazolonas e outras NVPNs. Probenezida, ácidos orgânicos fracos (incluindo.h. diuréticos a gasolina) e preparações pirazoloneais (fenilbutazona) podem reduzir a remoção de metotrexato e, consequentemente, aumentar sua concentração no plasma, o que pode levar a um aumento da toxicidade hematológica. O risco de aumento da toxicidade ocorre quando uma combinação de doses ainda baixas de metotrexato e NPVP ou salicilatos é combinada.
drogas que afetam a medula óssea. No caso do uso de medicamentos que possam afetar (incluindo.h. como efeito colateral) na medula óssea (incluindo.h. sulfonamidas, trimetoprim, sulfametoxazol, cloranfenicol, pirimetamina), é necessário levar em consideração a possibilidade de opressão acentuada da reprodução de sangue.
Drogas que podem causar escassez de folatos. Prescrição simultânea desses medicamentos (incluindo.h. sulfonamidas, trimetoprim, sulfametoxazol) podem levar a um aumento na toxicidade do metotrexato. Portanto, recomenda-se ter um cuidado especial quando houver deficiência de ácido fólico.
Drogas contendo folat. Preparações de vitaminas e outros medicamentos que contêm ácido fólico, fólico ou seus derivados podem reduzir a eficácia do metotrexato.
Drogas anti-reumáticas. Como regra, com o uso simultâneo de metotrexato com outros medicamentos anti-reumáticos (incluindo.h. preparações de ouro, penicilamina, hidroxicloroquina, sulfassalazina, azatioprina, ciclo-soreeno) não é observado aumento no efeito tóxico do metotrexato.
Sulfasalazina. A combinação de metotrexato com sulfassalazina pode aumentar a eficiência do metotrexato e, como resultado, aumentar os efeitos colaterais associados à supressão da síntese de ácido fólico da sulfassalazina. No entanto, esses efeitos colaterais foram observados apenas em alguns casos raros durante vários estudos.
Mercaptopurina. O metorexato aumenta a concentração de mercaptopurina no plasma; portanto, com o uso simultâneo de metotrexato e mercaptopurina, pode ser necessária a correção da dose.
Inibidores da bomba de prótons. Com a nomeação simultânea de inibidores da bomba de prótons (incluindo.h. omprazol, pantoprazol) pode alterar a saída do metotrexato. O uso simultâneo de metotrexato e omeprazol levou a um aumento no tempo de remoção do metotrexato. Foi relatado um caso de diminuição na remoção do metabolito do metotrexato - 7-hidroximetotrexato - que foi acompanhado por mialgia e tremor, enquanto usava metotrexato e pantoprazol.
Teofilina. O metotrexato é capaz de reduzir a depuração da tofilina. Com a nomeação simultânea de metotrexato e teofilina, é necessário controlar o nível de teofilina no plasma.
Bebidas contendo cafeína e teofilina. Durante o tratamento com metotrexato, deve-se evitar o uso de grandes quantidades de bebidas contendo cafeína e teofilina (incluindo.h. café, chá contendo refrigerantes com cafeína).
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Methodjack®2 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Solução para administração subcutânea | 1 ml |
substância ativa : | |
dinátria metotrexato | 54,84 mg |
(equivalente a 50 mg de metotrexato) | |
preparado por letras: metotrexato - 50 mg; hidróxido de sódio - 9,6 mg | |
substâncias auxiliares : cloreto de sódio - 4 mg; hidróxido de sódio - q.s. (até pH 8,5-8,9), água para injeção - até 1 ml |
Solução de administração subcutânea, 50 mg / ml.
0,15 ml cada (7,5 mg) ou 0,2 ml (10 mg) ou 0,25 ml (12,5 mg) ou 0,3 ml (15 mg) ou 0,35 ml (17,5 mg) ou 0,4 ml (20 mg) ou 0,45 ml (22,5 mg) ou 0,5 ml (25 mg) ou 0,55 ml (27,5 mg) ou 0,6 ml (30 mg) numa seringa com capacidade para 1 ml de vidro incolor neutro (tipo I E.F .) com uma agulha integrada para administração p / c, um bujão de borracha fechado com ou sem revestimento de polímero, com um bico de polímero em um flange. Uma etiqueta com uma borda descascada projetada para desdobrar a etiqueta é colada na seringa. 1 seringa com um medicamento em uma panqueca de PVC / papel. 1 bl. com uma seringa cheia com o medicamento colocado em uma embalagem de papelão.
De acordo com a receita.
Precauções especiais ao manusear o método do medicamento® e a destruição de drogas não utilizadas
O metotrexato é citotóxico, portanto, ao manusear o medicamento Methodjack® deve-se ter cautela e as regras para o manuseio de medicamentos citotóxicos devem ser seguidas.
O contato com a pele e as mucosas deve ser evitado, exceto quando injetado. Em caso de contato, as áreas mucosas e da pele correspondentes devem ser imediatamente lavadas com uma grande quantidade de água e depois com água e sabão.
Quando o medicamento é derramado acidentalmente, é necessário coletar a solução derramada com um guardanapo absorvente descartável, depois tratar a superfície que o contatou com um detergente e limpá-lo com um pano úmido descartável, após o qual você deve lavar cuidadosamente as mãos com sabão.
O medicamento destina-se apenas a uso único.
Os medicamentos e materiais não utilizados utilizados devem ser descartados de acordo com as regras para o manuseio de medicamentos citotóxicos.
O uso da droga Methodjack® em crianças. Uso do medicamento Methodjack® em crianças menores de 3 anos, não são recomendados dados sobre a eficácia e segurança do uso do medicamento nesse grupo de pacientes.
Características do uso do medicamento em crianças menores de 16 anos são dados na seção "Propriedade e doses.".
Pacientes com artrite reumatóide juvenil devem ser observados por um reumatologista e especialista no tratamento de crianças e adolescentes.
As características de uso em pacientes com doenças crônicas são descritas na seção "Processo e dose".
Impacto na capacidade de dirigir veículos e usar mecanismos. O metotrexato é capaz de influenciar o sistema nervoso central (causando sintomas como fadiga, sonolência, tontura) e, assim, afetar adversamente a capacidade de dirigir um carro, usar mecanismos e executar outras ações que requerem reações psicomotor rápidas.
- L40 Psoríase
- M06.9 Artrite reumatóide não especificada
- M07.3 Outra artropatia psoriática (L40.5+)
- M08 Artrite juvenil [juvenil]
- M13 Outra artrite
However, we will provide data for each active ingredient