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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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As cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de metilfenidato Cd® (cloridrato de metilfenidato) são indicadas para o tratamento do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH).
A eficácia do cloridrato de metilfenidato Cd No tratamento do TDAH, foi encontrado um estudo controlado com crianças de 6 a 12 anos para atender aos critérios do DSM-IV para o TDAH (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Um diagnóstico de transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH; DSM-IV) implica a presença de sintomas hiperativos, impulsivos ou desatentos que causaram comprometimento e estavam presentes antes dos 7 anos de idade. Os sintomas devem causar deficiências clinicamente significativas, p. em funções sociais, acadêmicas ou profissionais, e estar presente em dois ou mais ambientes, p. na escola (ou no trabalho) e em casa.
Os sintomas não devem ser melhor explicados por outro distúrbio mental. Para o tipo desatento, pelo menos seis dos seguintes sintomas devem durar pelo menos 6 meses: falta de atenção aos detalhes / erros descuidados; Falta de atenção constante; ouvinte ruim; Falha na execução das tarefas; organização pobre; evita tarefas que exigem esforço mental sustentado; perde coisas; ligeiramente distraído; esquecido. Para o tipo hiperativo-impulsivo, pelo menos seis dos seguintes sintomas devem durar pelo menos 6 meses: contorcer / guinchar; Deixe seu assento; corrida / escalada inadequada; Dificuldades com atividades silenciosas; "em movimento;" fale excessivamente; respostas embaçadas; não posso esperar virar; insistente. O método combinado requer critérios de desatento e hiperativo-impulsivo.
Considerações especiais de diagnóstico
A etiologia específica dessa síndrome é desconhecida e não há um único teste de diagnóstico. O diagnóstico adequado requer o uso não apenas de recursos médicos, mas também psicológicos, educacionais e sociais especiais. O aprendizado pode ou não ser afetado. O diagnóstico deve ser baseado em um histórico médico completo e na avaliação da criança e não apenas na presença do número necessário de características do DSM-IV.
Necessidade de um programa abrangente de tratamento
O cloridrato de metilfenidato Cd é indicado como parte integrante de um programa geral de tratamento para o TDAH, que pode incluir outras medidas (psicológicas, educacionais, sociais) para pacientes com essa síndrome. O tratamento medicamentoso pode não ser indicado para todas as crianças com esta síndrome. Os estimulantes não se destinam ao uso em crianças com sintomas devido a fatores ambientais e / ou outros distúrbios psiquiátricos primários, incluindo psicoses. A classificação pedagógica apropriada é essencial e a intervenção psicossocial geralmente é útil. Se as medidas corretivas por si só não forem suficientes, a decisão de prescrever estimulantes depende da avaliação do médico sobre a crônicaidade e os sintomas graves da criança.
Uso a longo prazo
A eficácia do cloridrato de metilfenidato Cd para uso a longo prazo, D.H. por mais de 2 semanas, não foi avaliado sistematicamente em estudos controlados. Portanto, o médico que decide usar o cloridrato de metilfenidato Cd por períodos mais longos deve reavaliar regularmente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Administração de dose
O cloridrato de metilfenidato Cd® (cloridrato de metilfenidato) cápsulas de liberação prolongada é para administração oral uma vez ao dia pela manhã. O cloridrato de metilfenidato Cd pode ser engolido cápsulas inteiras ou, alternativamente, administrado polvilhando o conteúdo da cápsula em uma pequena quantidade de molho de maçã (consulte instruções específicas abaixo). Cloridrato de metilfenidato Cd E / ou seu conteúdo não deve ser esmagado, mastigado ou dividido.
As cápsulas podem ser abertas com cuidado e as pérolas polvilhadas sobre uma colher de molho de maçã. O molho de maçã não deve estar quente, pois pode afetar as propriedades de liberação modificadas desta formulação. A mistura de molho de drogas e maçã deve ser consumida imediatamente na sua totalidade. A mistura de drogas e maçãs não deve ser armazenada para uso futuro. Os pacientes devem ser aconselhados a evitar o álcool enquanto estiver a tomar cloridrato de metilfenidato Cd.
Recomendações de dosagem
A dosagem deve ser individualizada de acordo com as necessidades e reações dos pacientes.
Tratamento inicial
A dose inicial recomendada de cloridrato de metilfenidato Cd é de 20 mg uma vez ao dia. A dosagem pode ser definida em etapas semanais de 10 mg a um máximo de 60 mg / dia, que são tomadas uma vez ao dia pela manhã, dependendo da tolerância e do grau de eficácia observado. Dose diária acima de 60 mg não é recomendada. Se o médico estimar que uma dose inicial mais baixa é apropriada, os pacientes podem iniciar o tratamento com cloridrato de metilfenidato Cd 10 mg.
Pacientes atualmente recebendo metilfenidato
A dose recomendada de cloridrato de metilfenidato Cd Para pacientes que atualmente tomam metilfenidato B.I.D. ou liberação sustentada (SR), as informações abaixo são fornecidas.
Dose anterior de metilfenidato | Dose recomendada de cloridrato de metilfenidato Cd® |
5 mg de metilfenidato-B. I. D . | 10 mg Q. D . |
10 mg de metilfenidato B.I.D. ou 20 mg de metilfenidato-SR | 20 mg Q. D . |
15 mg de metilfenidato B. I. D . | 30 mg Q. D . |
20 mg de metilfenidato B.I.D. ou 40 mg de metilfenidato-SR | 40 mg Q. D . |
30 mg de metilfenidato B.I.D. ou 60 mg de metilfenidato-SR | 60 mg mg Q. D . |
Em outras terapias com metilfenidato, uma avaliação clínica deve ser feita ao selecionar a dose inicial. Cloridrato de metilfenidato A dosagem de Cd pode ser definida em intervalos semanais em incrementos de 10 mg.
Dose diária acima de 60 mg não é recomendada.
Manutenção / tratamento prolongado
Estudos controlados não mostraram evidências de quanto tempo o paciente deve ser tratado com TDAH com cloridrato de metilfenidato.. No entanto, é geralmente acordado que o tratamento farmacológico do TDAH pode ser necessário por longos períodos de tempo. No entanto, o médico que usa cloridrato de metilfenidato Cd por um longo tempo em pacientes com TDAH deve reavaliar regularmente a utilidade a longo prazo do medicamento para cada paciente, com o medicamento sendo desligado para avaliar a função do paciente sem farmacoterapia. A melhoria pode ser mantida se o medicamento for descontinuado temporária ou permanentemente.
Redução e descontinuação da dose
Se houver agravamento paradoxal dos sintomas ou outros eventos adversos, a dose deve ser reduzida ou, se necessário, o medicamento deve ser descontinuado. Se não for observada melhora durante um período de um mês após um ajuste adequado da dose, o medicamento deve ser interrompido.
Agitação
O cloridrato de metilfenidato Cd® (cloridrato de metilfenidato) cápsulas de liberação prolongada é contra-indicado na ansiedade, tensão e inquietação pronunciadas, pois o medicamento pode piorar esses sintomas.
Hipersensibilidade ao metilfenidato
O cloridrato de metilfenidato Cd é contra-indicado em pacientes que são hipersensíveis ao metilfenidato ou a outros componentes do produto.
Glaucoma
O cloridrato de metilfenidato Cd é contra-indicado em pacientes com glaucoma.
Tics
O cloridrato de metilfenidato Cd é contra-indicado em pacientes com tiques motores ou com histórico familiar ou diagnóstico de síndrome de Tourette. (Vejo Efeitos colaterais).
Inibidor da monoamina oxidase
O cloridrato de metilfenidato Cd é contra-indicado durante o tratamento com inibidores da monoamina oxidase e também dentro de pelo menos 14 dias após a interrupção do tratamento com um inibidor da monoamina oxidase (corrises hipertensivas podem ocorrer).
AVISO
Eventos cardiovasculares graves
Morte súbita e anormalidades estruturais pré-existentes no coração ou outros problemas cardíacos graves
Crianças e adolescentes
Foi relatada morte súbita com tratamento estimulante normal do SNC em crianças e adolescentes com anormalidades estruturais do coração ou outros problemas cardíacos graves. Embora alguns problemas cardíacos sérios por si só aumentem o risco de morte súbita nas montanhas, estimulantes geralmente não devem ser usados em crianças ou adolescentes com anormalidades estruturais graves conhecidas no coração, Cardiomiopatia, arritmias cardíacas graves ou outros problemas cardíacos graves, o que pode resultar em uma maior suscetibilidade aos efeitos simpatomiméticos de um estimulante.
Adultos
Morte súbita, derrame, e infarto do miocárdio foram relatados em adultos que receberam estimulantes em doses comuns contra o TDAH. Embora o papel dos estimulantes nesses casos também seja desconhecido para os adultos, os adultos são mais propensos do que as crianças a sofrer anormalidades estruturais graves no coração, cardiomiopatia, batimentos cardíacos irregulares graves, doença arterial coronariana, ou outros problemas cardíacos graves. Adultos com tais anormalidades geralmente não devem ser tratados com estimulantes.
Pressão alta e outras doenças cardiovasculares
Os estimulantes causam um aumento modesto na pressão arterial média (cerca de 2-4 mmHg) e na freqüência cardíaca média (cerca de 3-6 bpm), e os indivíduos podem ter aumentos maiores. Embora as alterações médias por si só não devam ter consequências a curto prazo, todos os pacientes devem ser monitorados quanto a grandes alterações na freqüência cardíaca e na pressão arterial. Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes cujas condições subjacentes podem ser afetadas por um aumento da pressão arterial ou da freqüência cardíaca, p., aqueles com hipertensão pré-existente, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio recente ou arritmia ventricular.
Avaliação do estado cardiovascular em pacientes tratados com estimulantes
Crianças, Adolescentes ou adultos, que são considerados para tratamento com estimulantes, deve ter uma história cuidadosa (incluindo a avaliação de um histórico familiar com morte súbita ou arritmia ventricular) e faça um exame físico para avaliar a presença de doenças cardíacas e deve receber uma nova revisão cardíaca, se os resultados indicarem tal doença (por exemplo., Eletrocardiograma e ecocardiograma). Pacientes que desenvolvem sintomas como dor no peito, síncope inexplicável ou outros sintomas que indicam doenças cardíacas durante o tratamento com estimulantes devem ser submetidos a um exame cardíaco imediato.
Efeitos colaterais psiquiátricos
Psicose pré-existente
A administração de estimulantes pode exacerbar os sintomas de distúrbios comportamentais e distúrbios do pensamento em pacientes com um distúrbio psicótico existente.
Doença bipolar
Deve-se ter cuidado especial ao usar estimulantes para tratar o TDAH em pacientes com transtorno bipolar comórbido, pois esses pacientes têm medo de induzir um episódio misto / maníaco. Antes de iniciar o tratamento com um estimulante, os pacientes com sintomas depressivos comórbidos devem ser examinados adequadamente para determinar se há risco de transtorno bipolar; essa triagem deve incluir um histórico psiquiátrico detalhado, incluindo histórico familiar de suicídio, transtorno bipolar e depressão.
Surgimento de novos sintomas psicóticos ou maníacos
Tratamento de sintomas psicóticos ou maníacos emergentes, p. alucinações, pensamento ilusório ou mania em crianças e adolescentes sem histórico de doenças psicóticas ou mania podem ser causadas por estimulantes em doses convencionais. Se tais sintomas ocorrerem, um possível papel causal do estimulante deve ser considerado e a descontinuação do tratamento pode ser apropriada.
Em uma análise conjunta de vários estudos de curto prazo, controlados por placebo, esses sintomas ocorreram em aproximadamente 0,1% (4 pacientes com eventos de 3.482 que foram expostos a metilfenidato ou anfetamina por várias semanas) de pacientes tratados com estimulantes em comparação com 0 pacientes tratados com placebo.
Agressão
O comportamento agressivo ou a hostilidade são frequentemente observados em crianças e adolescentes com TDAH e foram relatados em estudos clínicos e experiência pós-comercialização de alguns medicamentos usados no tratamento do TDAH, incluindo metilfenidato. Embora não haja evidência sistemática de que os estimulantes causem comportamento agressivo ou hostilidade, os pacientes que começam a tratar o TDAH devem ser monitorados quanto à ocorrência ou agravamento de comportamento ou hostilidade agressivos.
Supressão de crescimento a longo prazo
Acompanhamento cuidadoso do peso e altura em crianças de 7 a 10 anos, randomizado ao longo de 14 meses, em grupos de tratamento com metilfenidato ou não medicinal, bem como crianças com mais de 36 meses tratadas com metilfenidato em subgrupos naturalistas de crianças novas e não tratadas com medicação (até 10 a 13 anos) sugere, que crianças tratadas de forma consistente (isto é., Tratamento por 7 dias por semana ao longo do ano) apresenta uma desaceleração temporária na taxa de crescimento (em média, cerca de 2 cm menos crescimento em altura e 2,7 kg menos crescimento de peso em 3 anos), sem sinais de recuperação do crescimento durante esta fase de desenvolvimento. No estudo duplo-cego controlado por placebo de cloridrato de metilfenidato Cd & reg; (cloridrato de metilfenidato) Cápsulas com liberação prolongada, o ganho médio de peso foi maior em pacientes que receberam placebo (+1,0 kg) do que em pacientes que receberam cloridrato de metilfenidato Cd (+0). 1 kg). Os dados publicados são insuficientes para determinar se o uso crônico de anfetaminas pode causar supressão semelhante de crescimento; no entanto, espera-se que você também tenha esse efeito. Portanto, o crescimento deve ser monitorado durante o tratamento com estimulantes, e pacientes que não crescem ou crescem em tamanho ou peso, conforme o esperado, podem precisar interromper o tratamento.
Convulsões
Existem evidências clínicas de que os estimulantes podem diminuir o limiar convulsivo em pacientes com histórico de convulsões, em pacientes com anormalidades anteriores de EEG sem convulsões e muito raramente em pacientes com histórico de convulsões e sem sinais anteriores de convulsões por EEG. O medicamento deve ser descontinuado em caso de convulsões.
Distúrbios visuais
Dificuldades com acomodação e desfoque da visão foram relatadas no tratamento estimulante.
Use em crianças menores de seis anos de idade
O cloridrato de metilfenidato Cd não deve ser utilizado em crianças com menos de seis anos de idade, porque a segurança e a eficácia não foram demonstradas nesta faixa etária.
Dependência de drogas
O cloridrato de metilfenidato Cd deve ser administrado cuidadosamente em pacientes com histórico de dependência de drogas ou alcoolismo. O uso indevido crônico pode levar a tolerância pronunciada e dependência psicológica com diferentes comportamentos anormais. Episódios psicóticos abertos podem ocorrer, especialmente no caso de abuso parenteral. É necessário um monitoramento cuidadoso durante a retirada do uso inadequado, pois pode ocorrer depressão grave. A retirada após o uso terapêutico crônico pode expor sintomas do distúrbio subjacente que podem exigir cuidados posteriores.
PRECAUÇÕES
Vigilância hematológica
Recomenda-se hemograma completo periódico, contagens diferenciais e plaquetárias durante terapia prolongada.
Informações para pacientes
Médicos prescritivos ou outros profissionais de saúde devem informar pacientes, suas famílias e seus cuidadores sobre os benefícios e riscos do tratamento com metilfenidato e aconselhá-lo sobre o uso apropriado. Um paciente Guia de medicamentos está disponível para cloridrato de metilfenidato.. O médico prescritor ou o profissional de saúde deve instruir pacientes, suas famílias e seus cuidadores a ler o guia de medicamentos e ajudá-lo a entender seu conteúdo. Os pacientes devem ter a oportunidade de alterar o conteúdo do Guia de medicamentos discutir e obter respostas para possíveis perguntas. O texto completo do Guia de medicamentos é reimpresso no final deste documento.
Os pacientes devem ser aconselhados a evitar o álcool enquanto estiver a tomar cloridrato de metilfenidato Cd. O consumo de álcool durante o uso do cloridrato de metilfenidato Cd pode levar a uma liberação mais rápida da dose de metilfenidato.
Carcinogênese / mutagênese / comprometimento da fertilidade
Num estudo de carcinogenicidade ao longo da vida realizado em camundongos B6C3F1, o metilfenidato causou um aumento nos adenomas hepatocelulares e apenas um aumento nos hepatoblastomas em homens a uma dose diária de aproximadamente 60 mg / kg / dia. Esta dose é aproximadamente 30 vezes e 4 vezes a dose máxima recomendada para humanos em mg / kg ou. mg / m² - base. O hepatoblastoma é um tipo de tumor maligno de roedor maligno relativamente raro. Não houve aumento no total de tumores malignos do fígado. A cepa de camundongos usada é sensível ao desenvolvimento de tumores hepáticos, e a importância desses resultados para os seres humanos é desconhecida.
O metilfenidato não causou aumento de tumores em um estudo de carcinogenicidade ao longo da vida realizado em ratos f344; a dose mais alta usada foi de aproximadamente 45 mg / kg / dia, aproximadamente 22 vezes e 5 vezes a dose máxima recomendada para humanos em mg / kg ou. mg / m² - a base corresponde.
Em um estudo de carcinogenicidade de 24 semanas na cepa transgênica de camundongo p53 + / -, sensível a agentes cancerígenos genotóxicos, não houve evidência de carcinogenicidade. Camundongos machos e fêmeas receberam dietas com a mesma concentração de metilfenidato que no estudo de carcinogenicidade ao longo da vida; as altas doses foram expostas a 60-74 mg / kg / dia de metilfenidato.
O metilfenidato estava no in vitro Ensaio de mutação reversa de Ames ou im in vitro ensaio de mutação para a frente das células do linfoma de camundongo não mutagênico. A troca cromática irmã e as aberrações cromossômicas aumentaram, indicando uma reação clastogênica fraca em uma in vitro - ensaio em óvulos de hamster chineses cultivados (CHO). O metilfenidato foi negativo no Vivo em homens e mulheres no ensaio de micronúcleos da medula óssea do rato.
O metilfenidato não afetou a fertilidade em camundongos machos ou fêmeas alimentados com o medicamento em um estudo de criação contínua de 18 semanas. O estudo foi realizado em doses de até 160 mg / kg / dia, aproximadamente 80 vezes e 8 vezes a dose mais alta recomendada em mg / kg ou. mg / m² - base.
Gravidez
Categoria de gravidez C
Em estudos em ratos e coelhos, o metilfenidato foi administrado por via oral em doses de até 75 ou. 200 mg / kg / dia administrado durante a organogênese. Efeitos teratogênicos (aumento da incidência de espinha bífida fetal) foram observados em coelhos com a dose mais alta, aproximadamente 40 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) em mg / m e sup2; - a base corresponde. O valor sem efeito para o desenvolvimento embrião-fetal em coelhos frauda 60 mg / kg / dia (11 vezes MRHD em mg / m & sup2; - base). Não houve evidência de atividade teratogênica específica em ratos, embora na dose mais alta (MRHD 7 vezes com base em mg / m²) tenha sido observada uma incidência aumentada de flutuações esqueléticas fetais, que também eram tóxicas maternas. O nível de não efeito para o desenvolvimento embrião-fetal em ratos Fraude 25 mg / kg / dia (MRHD 2 vezes em mg / m e sup2; - base). Se o metilfenidato foi administrado a ratos em doses de até 45 mg / kg / dia durante a gravidez e lactação, o ganho de peso da prole foi reduzido na dose mais alta (MRHD 4 vezes em mg / m² - base) mas nenhum outro efeito no desenvolvimento pós-natal foi observado. O valor sem efeito para o desenvolvimento pré e pós-natal em ratos Fraude 15 mg / kg / dia (corresponde ao MRHD em mg / m & sup2; - base).
Estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não foram realizados. O cloridrato de metilfenidato Cd só deve ser usado durante a gravidez se o uso potencial justificar o risco potencial para o feto.
Mães que amamentam
Não se sabe se o metilfenidato é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando o cloridrato de metilfenidato Cd é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
Os efeitos a longo prazo do metilfenidato em crianças não estão bem estabelecidos. O cloridrato de metilfenidato Cd não deve ser utilizado em crianças com menos de seis anos de idade (ver AVISO).
Em um estudo realizado em ratos jovens, o metilfenidato foi administrado por via oral em doses de até 100 mg / kg / dia por 9 semanas, começando no início da fase pós-natal (dia pós-natal 7) e até a maturidade sexual (semana pós-natal 10). Quando esses animais foram testados quando adultos (Semanas pós-natais 1314) atividade locomotora espontânea diminuída foi observada em homens e mulheres, tratado anteriormente com 50 mg / kg / dia (aproximadamente 6 vezes a dose máxima humana recomendada [MRHD] em mg / m e # 38; sup2; - base) ou superior) e um déficit na aquisição de uma determinada tarefa de aprendizado foi observado em mulheres, que foram expostos à dose mais alta (12 vezes o MRHD em mg / m e sup2; - base). O valor sem efeito para o desenvolvimento neurocomportamental juvenil em ratos Fraude 5 mg / kg / dia (metade do MRHD em mg / m & sup2; - base). O significado clínico dos efeitos comportamentais a longo prazo observados em ratos é desconhecido.
O programa clínico para cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de metilfenidato Cd® (cloridrato de metilfenidato) consistiu em seis estudos: dois estudos clínicos controlados em crianças com TDAH realizados aos 6-12 anos e quatro estudos clínicos de farmacologia em voluntários adultos saudáveis. Esses estudos incluíram um total de 256 indivíduos; 195 crianças com TDAH e 61 adultos saudáveis voluntários. Os indivíduos receberam cloridrato de metilfenidato Cd em doses de 10-40 mg por dia. A segurança do cloridrato de metilfenidato Cd foi avaliada avaliando a frequência e o tipo de eventos adversos, testes laboratoriais de rotina, funções vitais e peso corporal.
Eventos adversos durante a exposição foram obtidos principalmente através de exames gerais e registrados por pesquisadores clínicos usando uma terminologia de sua escolha. Consequentemente, não é possível fazer uma estimativa significativa da proporção de pessoas com eventos adversos sem primeiro agrupar tipos semelhantes de eventos em um número menor de categorias de eventos padronizadas. Nas tabelas e listas a seguir, a terminologia THE MEDRA foi usada para classificar os eventos adversos relatados. A frequência de eventos adversos indicados representa a proporção de pessoas que sofreram um evento de tratamento adverso do tipo listado pelo menos uma vez. Um evento foi considerado relacionado ao tratamento quando ocorreu ou piorou pela primeira vez enquanto recebia terapia após a avaliação inicial.
Efeitos colaterais em um estudo clínico duplo-cego, controlado por placebo, com cloridrato de metilfenidato Cd
Tratamento de eventos adversos emergentes
Foi realizado um estudo em grupo paralelo, duplo-cego, controlado por placebo, para avaliar a eficácia e a segurança do cloridrato de metilfenidato Cd em crianças com TDAH com idades entre 6 e 12 anos. Todos os indivíduos receberam cloridrato de metilfenidato Cd por até 4 semanas e ajustaram sua dose de maneira ideal antes de entrar na fase duplo-cega do estudo. Na fase de tratamento duplo-cego de duas semanas deste estudo, os pacientes receberam placebo ou cloridrato de metilfenidato Cd em sua dose titulada individualmente (variação de 10 mg a 40 mg).
O médico prescritor deve estar ciente de que esses números não podem ser usados para prever a frequência de eventos adversos no curso da prática médica normal, onde as características do paciente e outros fatores diferem daqueles que prevaleceram nos ensaios clínicos. Da mesma forma, as frequências citadas não podem ser comparadas aos números derivados de outros ensaios clínicos com diferentes tratamentos, usos e pesquisadores. No entanto, os números citados fornecem ao médico prescritor uma certa base para estimar a contribuição relativa de fatores medicamentosos e não medicinais para a taxa de incidência de eventos adversos na população examinada.
Eventos adversos com incidência> 5% durante o primeiro período de titulação de cloridrato de metilfenidato-cd de quatro semanas deste estudo foram dor de cabeça, insônia, dor abdominal superior, perda de apetite e anorexia.
Os eventos adversos emergentes do tratamento com incidência> 2% dos indivíduos tratados com cloridrato de metilfenidato Cd foram os seguintes durante a fase duplo-cega de duas semanas do estudo clínico
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eventos adversos relacionados à descontinuação do tratamento
Na fase de tratamento duplo-cego de duas semanas de um estudo em grupo paralelo controlado por placebo em crianças com TDAH, apenas um sujeito tratado com cloridrato de metilfenidato Cd (1/65, 1, 5%) foi descontinuado devido a um evento adverso ( depressão).
No período de titulação cego único deste estudo, os indivíduos receberam cloridrato de metilfenidato Cd por até 4 semanas. Durante esse período, um total de seis indivíduos (6/161, 3, 7%) foram retirados devido a eventos adversos. Os eventos adversos que levaram ao desmame foram raiva (em 2 pacientes), hipomania, ansiedade, humor depressivo, fadiga, enxaquecas e letargia.
Efeitos colaterais com outras formas de administração de HCL com metilfenidato
Nervosismo e insônia são os efeitos colaterais mais comuns relatados com outros produtos metilfenidatos. Em crianças, perda de apetite, dor abdominal, perda de peso com terapia prolongada, insônia e taquicardia podem ocorrer com mais frequência; no entanto, outros efeitos colaterais listados abaixo também podem ocorrer.
Outras reações incluem:
Coração: angina, arritmia, palpitações, pulso aumentado ou diminuído, taquicardia
Gastrointestinal: Dor abdominal, náusea
Imune: reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea, urticária, febre, artralgia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme com vasculite necrosante histopatológica encontrada e púrpura trombocitopênica.
Metabolismo / nutrição : Anorexia, perda de peso com terapia prolongada
Sistema nervoso: Tontura, sonolência, discinesia, dor de cabeça, raros relatos de síndrome de Tourette, psicose tóxica
Vascular : Pressão arterial aumentada ou diminuída; vasculite cerebrovascular; oclusões cerebrais; Sangramento cerebral e acidentes cerebrovasculares
Embora nenhuma relação causal clara tenha sido estabelecida, foram relatados os seguintes em pacientes recebendo metilfenidato
Sangue / linfa: Leucopenia e / ou anemia
Hepatobiliary: função hepática anormal, que varia da elevação das transaminases ao coma hepático
Psiquiátrico : humor depressivo temporário, comportamento agressivo
Pele / por via subcutânea: Queda de cabelo no couro cabeludo
Houve relatos muito raros de síndrome neuroléptica maligna (SNM), e a maioria de vocês deu aos pacientes terapias relacionadas à SMN ao mesmo tempo. Um garoto de dez anos de idade experimentou um único relatório, que havia tomado metilfenidato por cerca de 18 meses, um evento semelhante ao SMN dentro de 45 minutos após tomar sua primeira dose de venlafaxina. É incerto se este caso é uma interação entre a droga e a droga, uma reação à droga sozinha ou outra causa.
Abuso de drogas e dependência
O cloridrato de metilfenidato Cd® (cloridrato de metilfenidato) cápsulas de liberação prolongada, como outros produtos, o metilfenidato, é uma substância controlada pelo esquema II. (Vejo AVISO para avisos de caixa que contêm informações sobre abuso e dependência de drogas.)
Termo preferido | Cloridrato de metilfenidato Cd® N = 65 N (%) | Placebo N = 71 N (%) |
Anorexia | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Insônia | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Sinais e sintomas
Sinais e sintomas de sobredosagem aguda, principalmente devido à superestimulação do sistema nervoso central e a efeitos simpatomiméticos excessivos, pode ser: vômito, Excitação, tremer, Hiperreflexia, Espasmos musculares, Cãibras (pode ser seguido por coma) Euforia, Confusão, Alucinações, delírio, Suor, corar, Dor de cabeça, hiperpirexia, Taquicardia, Palpitações, Arritmias cardíacas, Pressão alta, midríase e secura das mucosas.
Centro de controle de veneno
Entre em contato com um centro de controle de intoxicações certificado para tratamento das instruções e conselhos atuais.
Tratamento recomendado
Como no tratamento de todas as overdoses, deve-se considerar a possibilidade de uso múltiplo de medicamentos.
Ao tratar a sobredosagem, os profissionais devem considerar que há uma liberação prolongada de metilfenidato das cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de metilfenidato Cd® (cloridrato de metilfenidato).
O tratamento consiste em medidas de apoio adequadas. O paciente deve ser protegido contra danos pessoais e estímulos externos que piorem a superestimulação existente. Conforme indicado, o conteúdo gástrico pode ser evacuado por lavagem gástrica. Antes de enxaguar o estômago, verifique a excitação e as convulsões, se houver, e proteja o trato respiratório. Outras medidas para desintoxicar o intestino incluem a administração de carvão ativado e um catártico. Para manter o fluxo sanguíneo suficiente e uma troca suficiente de respiração, uma unidade de terapia intensiva deve ser montada; processos externos de resfriamento podem ser necessários para hiperpirexia.
A eficácia da diálise peritoneal ou hemodiálise extracorpórea no caso de sobredosagem com metilfenidato não foi estabelecida; a diálise também é considerada improvável devido ao grande volume de distribuição de metilfenidato.
O cloridrato de metilfenidato, a substância ativa do cloridrato de metilfenidato Cd® (cloridrato de metilfenidato) cápsulas de liberação prolongada, é um estimulante do sistema nervoso central (SNC). O tipo de efeito terapêutico no transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) é desconhecido. Acredita-se que o metilfenidato bloqueie a retomada da noradrenalina e dopamina no neurônio pré-sináptico e aumente a liberação dessa monoamina no espaço extraneuronal. O metilfenidato é uma mistura racêmica dos enantiômeros D e l téreo. O enantiômero d-threo é farmacologicamente mais ativo que o enantiômero l-threo.
Absorção
Cloridrato de metilfenidato Cd produz um perfil de tempo de concentração plasmática bimodal (ou seja,., dois picos diferentes a cada quatro horas) quando administrado por via oral a crianças com TDAH e a adultos saudáveis. A taxa de absorção inicial do cloridrato de metilfenidato Cd é semelhante à dos comprimidos de Ritalina, como mostra os parâmetros de taxa semelhantes entre as duas formulações, ou seja,. tempo de atraso inicial (Tlag), primeira concentração de pico (Cmax1) e o tempo até o primeiro pico (Tmax1) atingido em 1-3 horas. O tempo do meio para o mínimo de interpeak (Tminip) e o tempo para o segundo pico (Tmax2) também são para cloridrato de metilfenidato Cd, que é administrado uma vez por dia, e comprimidos de ritalina, que são administrados em duas doses a intervalos de 4 horas, semelhante (veja a Figura 1 e a Tabela 1) embora as áreas observadas para o cloridrato de metilfenidato Cd e.
O cloridrato de metilfenidato Cd, administrado uma vez ao dia, possui uma segunda concentração de pico mais baixa (Cmax2), concentrações mínimas mais altas de interpico (Cminip) e menos flutuações de pico e vale do que os comprimidos de Ritalint, que são administrados em duas doses em intervalos de 4 horas. Isso ocorre devido a um início anterior e a uma absorção mais longa das cadeias de liberação atrasadas (veja a Figura 1 e a Tabela 1).
A biodisponibilidade relativa do cloridrato de metilfenidato Cd, administrado uma vez ao dia, é comparável à mesma dose total de comprimidos de Ritalina, que são administrados em duas doses a cada 4 horas em crianças e adultos.
Figura 1: Perfil médio do tempo de concentração plasmática de metilfenidato após uma dose única de cloridrato de metilfenidato Cd® 40 mg q.d.max.24 ± 0,44 0,28 ± 0,46 1,0 ± 0,5 0,7 ± 0,2 0-1 0,7 - 1 (H) 1,8 ± 0,6 2,0 ± 0,8 1,9 ± 0,4 2,0 ± 0,9 1-3 1-3 1,3 - 2,7 1,3 - 4,0 Cmax1 (ng / mL) 10,2 ± 4,2 10,3 ± 5,1 4,3 ± 2,3 5,3 ± 0,9 4,2 - 20,2 5,5 - 26,6 1,8 - 7,5 3,8 - 6,9 Tminip (H) 4,0 ± 0,2 4,5 ± 1,2 3,8 ± 0,4 3,6 ± 0,6 4-5 2-6 3,3 - 4,3 2,7 - 4,3 Cminip (ng / mL) 5,8 ± 2,7 6,1 ± 4,1 1,2 ± 1,4 3,0 ± 0,8 3,1 - 14,4 2,9 - 21,0 0,0 - 3,7 1,7 - 4,0 Tmax2 (H) 5,6 ± 0,7 6,6 ± 1,5 5,9 ± 0,5 5,5 ± 0,8 5-8 5-11 5,0 - 6,5 4,3 - 6,5 Cmax2 (ng / mL) 15,3 ± 7,0 10,2 ± 5,9 5,3 ± 1,4 6,2 ± 1,6 6,2 - 32,8 4,5 - 31,1 3,6 - 7,2 3,9 - 8,3 AUC(0-∞) (ng / mL x h-1) 102,4 ± 54,6 86,6 ± 64,0a 37,8 ± 21,9 45,8 ± 10,0 40,5 - 261,6 43,3 - 301,44 14,3 - 85,3 34,0 - 61,6 t½ (h) 2,5 ± 0,8 2,4 ± 0,7a 3,5 ± 1,9 3,3 ± 0,4 1,8 - 5,3 1,5 - 4,0 1,3 - 7,7 3,0 - 4,2 aN = 15
Proporcionalidade da dose
Após administração oral de cápsulas de cloridrato de metilfenidato Cd 20 mg e 40 mg para adultos, há uma ligeira tendência ascendente na faixa de metilfenidato abaixo da curva (AUC) e nas concentrações plasmáticas máximas (Cmax1 e Cmax2).
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (10% -33%). O volume de fraude de distribuição 2,65 & plusmn; 1,11 L / kg para dmetilfenidato e 1,80 ± 0,91 L / kg para l-metilfenidato.
Metabolismo
A biodisponibilidade oral absoluta do metilfenidato em crianças Fraude 22% para d-metilfenidato e 5 ± 3% para l-metilfenidato, o que indica um metabolismo pré-sistêmico pronunciado. A biotransformação do metilfenidato pela carboxil esterase CES1A1 é rápida e extensa, o que leva ao principal metabolito ácido α-fenil-2-piperidinético (ácido rítico). Apenas pequenas quantidades de metabólitos hidroxilados (por exemplo,. hidroximetilfenidato e ácido hidroxirritálico) podem ser detectados no plasma. A atividade terapêutica é principalmente devido à conexão mãe.
Eliminação
Em estudos com comprimidos de cloridrato de metilfenidato Cd e ritalina em adultos, o metilfenidato dos comprimidos de ritalina é eliminado do plasma com uma meia-vida média de aproximadamente 3,5 horas (variação de 1,3 a 7,7 horas). Em crianças, a meia-vida média é de aproximadamente 2,5 horas, com um intervalo de aproximadamente 1,5 a 5,0 horas. A meia-vida rápida em crianças e adultos pode levar a concentrações incomensuráveis entre as doses diárias da manhã e do meio com os comprimidos de Ritalina. Não é esperado acúmulo de metilfenidato após administração oral repetida uma vez ao dia com cloridrato de metilfenidato Cd. A meia-vida do ácido ritalico é de aproximadamente 3-4 horas.
A depuração sistêmica é de 0,40 ± 0,12 L / h / kg para d-metilfenidato e 0,73 ± com 0,28 L / h / kg para lmetilfenidato. Após administração oral de uma formulação com liberação imediata de metilfenidato, 78% -97% da dose é excretada na forma de metabólitos na urina e 1% -3% nas fezes dentro de 48-96 horas. Apenas pequenas quantidades (<1%) de metilfenidato inalterado aparecem na urina. A maior parte da dose é excretada na urina como ácido ritualico (60% -86%), o restante é causado por metabólitos menores.
Efeitos alimentares
Os prazos de entrega em relação às refeições e composição das refeições podem precisar ser titulados individualmente.
Quando o cloridrato de metilfenidato Cd foi administrado a adultos com alto teor de gordura, o cloridrato de metilfenidato Cd teve um atraso mais longo até o início da absorção e atrasos variáveis no período até a primeira concentração de pico, o tempo até o mínimo de interpeak e o tempo até o segundo pico . O primeiro pico de concentração e a extensão da absorção permaneceram inalterados após os alimentos em relação ao estado de jejum, embora o segundo pico tenha sido cerca de 25% menor. O efeito de um almoço com alto teor de gordura não foi estudado.
Não houve diferenças na farmacocinética do cloridrato de metilfenidato Cd quando administrado com molho de maçã em comparação com a administração em jejum. Não há evidência de dumping da dose na presença ou ausência de alimentos.
Em pacientes que não conseguem engolir a cápsula, o conteúdo pode ser aspergido e administrado com molho de maçã (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).
Efeito álcool
O álcool pode exacerbar os efeitos negativos do SNC de drogas psicoativas, incluindo a ritalina. Portanto, é aconselhável que os pacientes evitem o álcool durante o tratamento. UMA in vitro Foi realizado um estudo para investigar os efeitos do álcool nas propriedades de liberação do metilfenidato da forma de dosagem da cápsula de cloridrato de metilfenidato Cd® 40 mg. Com uma concentração de álcool de 40%, houve uma liberação de 98% de metilfenidato na primeira hora. Os resultados com a cápsula de 40 mg são considerados representativos das outras espessuras disponíveis da cápsula.