Mestinon retard

Miastenia gravis, íleo paralítico e retenção urinária no pós-operatório.

Posologia

Miastenia gravis

Adultos

Doses de 30 a 120 mg são administradas em intervalos durante o dia em que é necessária força máxima (por exemplo, com aumento e antes das refeições). A duração habitual da ação de uma dose é de 3 a 4 horas por dia, mas um efeito mais longo (6 horas) é frequentemente alcançado com uma dose que é tomada quando se deita.

A dose diária total geralmente está na faixa de 5 a 20 comprimidos, mas doses maiores que essas podem ser necessárias para alguns pacientes.

População pediátrica

Crianças menores de 6 anos devem receber uma dose inicial de meio comprimido (30 mg) Mestinon retard; Crianças de 6 a 12 anos devem receber um comprimido (60 mg). A dosagem deve ser aumentada gradualmente em etapas de 15 a 30 mg por dia até que seja alcançada uma melhoria máxima. O requisito diário total geralmente está na faixa de 30 a 360 mg.

Outras indicações (íleo paralítico, retenção urinária pós-operatória)

Adultos

A dose habitual é de 1 a 4 comprimidos (60 - 240mg) por dia.

População pediátrica

A dose habitual é de 15 a 60 mg por dia.

A frequência dessas doses pode variar dependendo das necessidades do paciente.

populações especiais

Mais velho

Não há recomendações posológicas específicas para o retardamento de Mestinon em idosos.

Compromisso renal

O retardado de mestinona é excretado principalmente inalterado pelo rim, portanto, doses mais baixas podem ser necessárias em pacientes com doença renal e o tratamento deve ser baseado na titulação da dose da substância ativa.

disfunção hepática

Não há recomendações posológicas específicas para o retardamento de Mestinon em pacientes com disfunção hepática.

Método de aplicação

Para uso oral

O retardado de mestinona está contra-indicado em pacientes com:

-

- Obstrução gastrointestinal ou urinária mecânica

Deve-se ter extrema cautela ao administrar Mestinon retardado em pacientes com doenças respiratórias obstrutivas, como asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

Também deve ser tomado cuidado em pacientes com :

- Arritmias como bradicardia e bloqueio de AV (pacientes mais velhos podem ser mais suscetíveis a disritmias do que adultos jovens)

- Oclusão coronariana recente

- hipotensão

Vagotonia

- úlcera no estômago

- epilepsia ou parkinsonismo

- hipertireoidismo

Se doses relativamente grandes de Mestinon retard forem tomadas por pacientes miastênicos, pode ser necessário administrar atropina ou outros anticolinérgicos para neutralizar os efeitos muscarínicos. Deve-se notar que a motilidade gastrointestinal mais lenta causada por esses medicamentos pode afetar a absorção do retardado mestinona.

Em todos os pacientes, a possibilidade de uma "crise colinérgica" devido a uma overdose de Mestinon retard e sua diferenciação de uma "crise miastênica" devido ao aumento de doenças graves devem ser levadas em consideração. Ambos os tipos de crises se manifestam no aumento da fraqueza muscular, mas embora uma crise miastênica possa exigir tratamento mais intensivo com anticolinesterase, a crise colinérgica requer a descontinuação imediata desse tratamento e o estabelecimento de medidas de apoio apropriadas, incluindo auxiliares respiratórios.

A necessidade de retardamento de Mestinon geralmente diminuiu significativamente após a timectomia ou com terapia adicional (esteróides, imunossupressores).

Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Devido a distúrbios de miose e acomodação causados pelo brometo de piridostigmina ou tratamento inadequado da miastenia gravis, o retardamento de Mestinon pode prejudicar a acuidade visual e, consequentemente, a capacidade de dirigir e usar máquinas.

Como em todos os produtos colinérgicos, o retardado de Mestinon pode ter efeitos funcionais indesejáveis

o sistema nervoso autônomo. Podem ocorrer efeitos colaterais semelhantes aos muscarínicos, como náusea, vômito, diarréia, cãibras abdominais, aumento da secreção peristáltica e brônquica, salivação, bradicardia e misiose.

Os principais efeitos nicotínicos são espasmos musculares, fasciculação e fraqueza muscular.

Os efeitos colaterais estão listados abaixo por classe e frequência de órgãos do sistema. As frequências são definidas de acordo com a seguinte convenção :

Muito comum (> 1/10), comum (> 1/100 a <1/10), incomum (> 1/100 a <1/100), raro (> 1/100 - <1/100) Muito raro (<1/10. 000) Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)

Distúrbios oculares

Frequência desconhecida: miose, aumento do fluxo de lágrimas, distúrbios da acomodação

Doença cardíaca

Frequência desconhecida: arritmia (incluindo bradicardia, taquicardia, bloqueio AV), bem como síncope e hipotensão

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Frequência desconhecida: aumento da secreção brônquica em combinação com broncoconstrição

Distúrbios gastrointestinais

Frequência desconhecida: náusea, vômito, diarréia, cãibras abdominais, hipermotilidade gastrointestinal, hipersecreção de saliva

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Frequência desconhecida: erupção cutânea (geralmente desaparece logo após o final do medicamento. Os medicamentos contendo brometo não devem mais ser usados.) Hiperidrose

Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo

Frequência desconhecida: aumento da fraqueza muscular fasciculação, tremores e cãibras musculares ou hipotensão muscular

Distúrbios renais e urinários

Frequência desconhecida: urgência urinol

Como esses sintomas podem indicar uma crise colinérgica, o médico deve ser notificado imediatamente para esclarecer o diagnóstico

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos no site do Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Uma overdose pode levar a uma "crise colinérgica", caracterizada por sintomas musculares e nicotínicos graves de fraqueza muscular acentuada. Pode ocorrer insuficiência cardiovascular e respiratória.

Sinais de overdose devido a efeitos muscarínicos podem incluir cãibras abdominais, aumento da peristaltese, diarréia, náusea e vômito, aumento das secreções brônquicas, salivação, hiperidrose e miose. Os efeitos da nicotina consistem em cãibras musculares, fasciculações e fraqueza geral até a paralisia.

Hipotensão até o colapso cardiovascular, bradiarritmia até parada cardíaca também pode ocorrer.

Os efeitos do sistema nervoso central podem incluir inquietação, confusão, fala desfocada, nervosismo, irritação, alucinações visuais.

A ventilação artificial deve ser iniciada se a respiração estiver gravemente comprometida.

O sulfato de atropina 1 a 2 mg por via intravenosa é um antídoto para os efeitos muscarínicos. As latas podem ser repetidas a cada 5 a 30 minutos, conforme necessário.

Grupo farmacoterapêutico: sistema nervoso, parassimpatomiméticos, anticolinesterases, piridostigmina, código ATC: N07AA02

O retardado de mestinon é um antagonista da colinesterase, a enzima que normalmente destrói a acetilcolina. O efeito do retardamento de Mestinon pode, portanto, ser brevemente descrito como potencialização da acetilcolina que ocorre naturalmente. O retardado de mestinona tem um efeito mais longo que a prostigmina (neostigmina), embora pareça um pouco mais lento (geralmente 30 a 60 minutos). Por ter um efeito "muscarínico" mais fraco que a prostigmina, geralmente é muito melhor tolerado por pacientes miastenicos, que também se beneficiam dos efeitos mais longos.

O brometo de piridostigmina oral é pouco absorvido. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem após 1 a 2 horas e são amplamente eliminadas inalteradas pelo rim com uma meia-vida de 3 a 4 horas.

não existem dados pré-clínicos relevantes para o médico prescritor, disponíveis além dos dados já contidos em outras seções do RCM

Não aplicável.

nenhum requisito especial de descarte.