Melatonin-SZ

Comprimidos revestidos com uma concha de filme branco ou quase branco, redondo, com dobras duplas com arroz de um lado. Na seção transversal - o núcleo é branco ou quase branco.

Distúrbios do sono, incluindo.h. devido a perturbações do ritmo do sono, como dessincronose (mudança acentuada de fusos horários).

Dentro, por 30 a 40 minutos. Em caso de perturbação do sono - 3 mg 1 vezes ao dia.

Quando a dessincrose como um adaptogênio ao alterar os fusos horários - 1 dia antes do voo e nos próximos 2-5 dias - 3 mg cada. A dose diária máxima é de 6 mg.

Pacientes idosos. Com a idade, o metabolismo da melatonina diminui, o que deve ser considerado ao escolher um modo de dosagem para pacientes mais velhos. Com isso em mente, em pacientes idosos, é possível tomar o medicamento 60 a 90 minutos antes de dormir.

Falha renal. Os efeitos de graus variados de insuficiência renal na farmacocinética da melatonina não foram estudados, pelo que a melatonina deve ser tomada com cautela por esses pacientes. Pacientes com insuficiência renal grave não são recomendados para usar o medicamento.

hipersensibilidade aos componentes do medicamento;

doenças autoimunes;

insuficiência hepática;

insuficiência renal grave;

gravidez;

período de amamentação;

infância até 18 anos.

Com cautela : pacientes com graus variados de insuficiência renal.

O medicamento é contra-indicado para uso durante a gravidez e durante a amamentação

Classificação da frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais de acordo com as recomendações da OMS: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/1000); muito raramente disponível (0.

Doenças infecciosas e parasitárias : herpes raramente cingido.

Do sangue e sistema linfático: raramente - leucopenia, trombocitopenia.

Do lado do sistema imunológico : frequência desconhecida - reação de hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - hipertrigliceridemia, hipocalemia, hiponatriemia.

Distúrbios do movimento: raramente - irritabilidade, nervosismo, ansiedade, insônia, sonhos incomuns, pesadelos, ansiedade; raramente - alterações de humor, agressão, agitação, crismas, sintomas de estresse, desorientação, despertar matinal, aumento da libido, redução do humor, depressão.

Do lado do sistema nervoso : raramente - enxaqueca, dor de cabeça, letargia, hiperatividade psicomotor, tontura, sonolência; raramente - desmaio, comprometimento da memória, concentração prejudicada, delírio, síndrome das pernas inquietas, baixa qualidade do sono, pasta.

Do lado do corpo de vista : raramente - uma diminuição na acuidade visual, visão turva, aumento da lacrimação.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - vertigem, vertigem posicional.

Do lado do MSS : raramente - hipertensão arterial; raramente - estenocardia de tensão, sensação de batimento cardíaco, marés.

Do lado do LCD: raramente - dor abdominal, dor abdominal no abdome superior, dispepsia, estomatite ulcerativa, boca seca, náusea; raramente - GERB, distúrbio ou distúrbio gastrointestinal, estomatite bullsônica, brilho ulcerativo, vômito, aumento de peristais, inchaço, hipersecreto.

Do fígado e trato biliar: raramente - hiperbilirrubinemia.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - dermatite, sudorese à noite, prurido e prurido generalizado, erupção cutânea, pele seca; raramente - eczema, eritema, dermatite das mãos, psoríase, erupção cutânea generalizada, erupção cutânea com prurido, danos nas unhas; frequência desconhecida - edema de Quinka, mucosa oral, inchaço da língua.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - dor nos membros; raramente - artrite, espasmo muscular, dor no pescoço, cãibras noturnas.

Dos rins e trato urinário: raramente - glucosúria, proteinúria; raramente - poliúria, hematúria, nicturia.

Do genital e da mama: raramente - sintomas da menopausa; raramente - priapismo, prostatite; frequência desconhecida - galactorea.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : raramente - astenia, dor no peito; raramente - fadiga, dor, sede.

Dados de laboratório e ferramenta: raramente - desvio da norma dos indicadores laboratoriais da função hepática, aumento do peso corporal; raramente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas, um desvio da norma do teor de eletrólitos no sangue, um desvio da norma dos resultados dos testes laboratoriais.

Sintomas: de acordo com os dados literários disponíveis, o uso de melatonina em uma dose diária de até 300 mg não causou reações indesejadas clinicamente significativas. Houve hiperemia, cãibras abdominais, diarréia, dor de cabeça e gado ao usar melatonina em doses de 3000 a 6600 mg por várias semanas. Ao usar doses muito altas de melatonina (até 1 g), foi observada perda involuntária de consciência. Com uma overdose, o desenvolvimento da sonolência é possível.

Tratamento: lavagem gástrica e uso de carvão ativado, terapia sintomática. Presume-se que a depuração da substância ativa esteja dentro de 12 horas após ser tomada para dentro.

Análogo sintético do hormônio do corpo pineal (ephyse); tem um efeito adaptativo, sedativo e de pílula para dormir.

Normaliza ritmos circadianos. Aumenta a concentração de GAMK e serotonina no cérebro médio e hipotálamo, altera a atividade da piridoxalquinase, que está envolvida na síntese de GAMK, dopamina e serotonina. Regula o ciclo sono-vigília, as alterações diárias na atividade locomotora e na temperatura corporal, afetam positivamente as funções intelectual-mnestiárias do cérebro, a esfera emocional-pessoal.

Promove a organização do ritmo biológico e a normalização do sono noturno. Melhora a qualidade do sono, acelera o sono, regula as funções neuroendócrinas. Adapta o corpo de pessoas sensíveis ao clima a mudanças nas condições climáticas.

Absorção. A melatonina, depois de ser levada para dentro, é rapidamente absorvida pelo LCD. Nas pessoas mais velhas, as taxas de sucção podem ser reduzidas em 50%. A cinética da melatonina na faixa de 2 a 8 mg é linear. Quando tomado por via oral na dose de 3 mg C_máx no plasma sanguíneo e a saliva é alcançada em 20 e 60 minutos, respectivamente. T_máx no soro sanguíneo - 60 min (intervalo normal de 20 a 90 min). Após tomar 3-6 mg de melatonina C_máx no soro sanguíneo, como regra, 10 vezes mais melatonina endógena no soro sanguíneo à noite.

A alimentação computacional atrasa a absorção da melatonina.

Biodisponibilidade. A biodisponibilidade da melatonina durante a administração oral varia de 9 a 33% (aproximadamente 15%).

Distribuição. Em pesquisa in vitro a conexão da melatonina com proteínas plasmáticas é de 60%. Principalmente a melatonina está associada à albumina, glicoproteína de α1 kg e LPVP. V_d cerca de 35 l. Distribuído rapidamente na saliva e passa pelo HEB, definido na placenta. A concentração no líquido cefalorraquidiano é 2,5 vezes menor que no plasma.

Biotransformação. A melatonina é metabolizada principalmente no fígado. Após ser tomada no interior, a melatonina sofre uma conversão significativa durante a passagem primária pelo fígado, onde é hidroxilada e conjugada com sulfato e glucuronido com a formação de 6-sulfatoximelatonina; o nível de metabolismo do pré-sistema pode chegar a 85%. Estudos experimentais sugerem que, no processo de metabolismo da melatonina, estão envolvidos os isoproframes CYP1A1, CYP1A2 e, possivelmente, CYP2C19 do citocromo P450. O principal metabolito da melatonina é a 6-sulfatoximelatonina inativa.

Destaque. A melatonina é secretada do corpo pelos rins. T. Médio_1/2 a melatonina é de 45 minutos. A retirada é realizada com urina, cerca de 90% na forma de conjugados de sulfato e glucurona de 6-hidroximelatonina, e cerca de 2-10% foram retirados inalterados.

Os indicadores farmacocinéticos são afetados pela idade, ingestão de cafeína, tabagismo e uso de contraceptivos orais. Pacientes críticos têm absorção acelerada e eliminação prejudicada.

Idade do idoso. Sabe-se que o metabolismo da melatonina diminui com a idade. Em diferentes doses de melatonina, valores mais altos são AUC e C_máx obtido de idosos, o que reflete o metabolismo reduzido da melatonina nesse grupo de pacientes.

Violação da função dos rins. Com tratamento prolongado, a acumulação de melatonina não foi observada. Esses dados são consistentes com o curto T_1/2 melatonina em humanos.

Violação da função hepática. O fígado é o principal órgão envolvido no metabolismo da melatonina, portanto as doenças hepáticas aumentam a concentração de melatonina endógena. Em pacientes com cirrose, a concentração plasmática de melatonina durante o dia aumentou significativamente.

• Ferramenta adaptogênica [timplantes e adaptógenos]
• Ferramenta adaptogênica [Fireção]

Interação farmacocinética

- Sabe-se que em concentrações que excedem significativamente a terapêutica, a melatonina induz o isofragmento do CYP3A in vitro O significado clínico desse fenômeno não foi totalmente esclarecido. No caso do desenvolvimento de sinais de indução, deve-se considerar a redução da dose de medicamentos usados simultaneamente;.

- em concentrações que excedam significativamente a terapêutica, a melatonina não induz isofênios do grupo CYP1A in vitro Consequentemente, a interação da melatonina com outros medicamentos devido ao efeito da melatonina nas isopérias do grupo CYP1A parece ser insignificante;.

- o metabolismo da melatonina é principalmente mediado pelos isopericmos do CYP1A. Portanto, é possível interagir a melatonina com outros medicamentos devido à influência da melatonina nas isoplações do grupo CYP1A;

- Deve-se tomar cuidado com pacientes em uso de fluvoxamina, o que aumenta a concentração de melatonina (aumente a AUC em 17 vezes e C_máx 12 vezes) inibindo seu metabolismo com o isofroma P450: CYP1A2 e CYP2C19. Essa combinação deve ser evitada;

- Deve-se tomar cuidado em relação aos pacientes que tomam 5 e 8-metoxipsoraleno, o que aumenta a concentração de melatonina devido à inibição de seu metabolismo;

- Deve-se tomar cuidado em relação aos pacientes que tomam cimetidina (inibidor da isofermia CYP2D), uma vez que aumenta o teor de melatonina no plasma, inibindo a última;

- fumar pode reduzir a concentração de melatonina devido à indução do isopurmento CYP1A2;

- Deve-se tomar cuidado com pacientes que tomam estrogênio (por exemplo, contraceptivos ou terapia com hormônio de substituição) que aumentam a concentração de melatonina inibindo seu metabolismo com isoporos CYP1A1 e CYP1A2;

- Inibidores de isofênio CYPA2, como quinolonas, são capazes de aumentar a exposição à melatonina;

- Indutores de isofenamento do CYP1A2, como carbamazepina e rifampicina, são capazes de reduzir a concentração plasmática de melatonina;

- Na literatura moderna, existem muitos dados sobre a influência de agonistas / antagonistas de receptores adrenérgicos e opióides, antidepressivos, inibidores de GEE, benzodiazepínicos, triptofano e álcool na secreção de melatonina endógena. Não foram realizados estudos sobre a dinâmica ou cinética da melatonina.

Interação farmacodinâmica

- enquanto estiver a tomar melatonina, não deve beber álcool, t.to. reduz a eficácia do medicamento;

- a melatonina potencializa o efeito sedativo das pílulas para dormir benzodiazepina e não benzodiazepina, como glaplona, zolpidem e zopiclona. Durante o estudo clínico, houve sinais claros de interação farmacodinâmica transitória entre melatonina e zolpidem uma hora após a ingestão. O uso combinado pode levar a um distúrbio progressivo de atenção, memória e coordenação em comparação com a monoterapia com zolpidem;

- No decorrer da pesquisa, a melatonina foi prescrita juntamente com a tioridazina e a imipramina, medicamentos que afetam o sistema nervoso central. Em nenhum dos casos foi detectada uma interação farmacocinética clinicamente significativa. No entanto, o uso simultâneo com melatonina levou a um aumento no sentimento de calma e dificuldades na execução de certas tarefas em comparação com a monoterapia com imipramina, bem como a um aumento no sentido de nublar na cabeça, em comparação com a monoterapia com a tireoidazina.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 3 mg. 10 ou 30 comprimidos cada. na embalagem das células de contorno. 30 comprimidos cada. em latas de polímero de PEND com uma tampa de PEDD ou em frascos de polímero de PAND com uma tampa de PED. Cada frasco, frasco, 1, 2, 3 embalagens de 10 comprimidos. ou 1, 2 embalagens de células de contorno de 30 comprimidos. colocado em um pacote de papelão.

Sem contador.

Durante o uso do medicamento Melatonin-SZ, recomenda-se evitar a luz forte.

É necessário informar as mulheres que desejam engravidar sobre a presença de um contraceptivo fraco na droga. Não há evidência clínica do uso de melatonina em pacientes com doenças autoimunes e, portanto, o uso de pacientes nessa categoria não é recomendado.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e gerenciar mecanismos. O medicamento Melatonin-SZ causa sonolência; em conexão com isso, durante o período de tratamento, deve-se abster-se de dirigir veículos e se envolver em atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotor.

• G47.0 Distúrbios da privação do sono e do suporte do sono [dissoness]
• G47.2 Violação da ciclicidade do sono e da vigília