Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças de dosagem
Megace® ES é um oral branco leitoso com sabor a limão e limão suspensão contendo 125 mg de acetato de megestrol por mL. Megace® ES não conter a mesma quantidade de acetato de megestrol que a suspensão oral Megace® ou qualquer outra das outras suspensões orais de acetato de megestrol.
Armazenamento e manuseio
A suspensão oral Megace ES® é uma cal branca leitosa e limão suspensão oral aromatizada contendo 125 mg de acetato de megestrol por mL Disponível em frascos de 150 mL (5 fl oz) NDC 49884 -94969.
Armazenamento
Armazene a suspensão oral Megace® ES entre 15 ° e 25 ° C (59 ° a 77 ° F) e dispensar em um recipiente apertado. Proteger do calor.
Manuseio seguro
Dados de Perigo em Saúde
Não há valor limite estabelecido pela OSHA NIOSH ou ACGIH. Exposição ou sobredosagem em níveis próximos à dosagem recomendada os níveis podem resultar em efeitos colaterais descritos acima. Mulheres em risco de gravidez devem evite essa exposição.
Fabricado por: PAR PHARMACEUTICAL COMPANIES, INC., Spring Valley, Nova York 10977. Revisado: março de 2014.
A suspensão oral Megace® ES é indicada para o tratamento de anorexia, caquexia ou perda de peso significativa inexplicável em pacientes com um diagnóstico de síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS).
Limitações de uso
Outras causas tratáveis
A terapia com acetato de megestrol para perda de peso deve somente será instituído após a busca de causas tratáveis de perda de peso e endereçado. Essas causas tratáveis incluem possíveis malignidades sistêmicas infecções, distúrbios gastrointestinais que afetam a absorção, doença endócrina doença renal ou doença psiquiátrica.
Uso profilático
O acetato de megestrol não se destina ao uso profilático evitar perda de peso.
A dose inicial recomendada para adultos de Megace® ES oral a suspensão é de 625 mg / dia (5 mL / dia ou uma colher de chá por dia). Agite o recipiente bem antes de usar.
Esta força (125 mg / mL) não é substituível por outra pontos fortes (por exemplo,.40 mg / mL). Consulte as informações de prescrição dos 40 mg / mL de produto para recomendações de dosagem para a força de 40 mg / mL.
Reação de hipersensibilidade
História de hipersensibilidade ao acetato de megestrol ou qualquer outro componente da formulação.
Gravidez
Gravidez conhecida ou suspeita.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Geral
- Os efeitos na replicação viral do HIV não foram determinado.
- Use com cautela em pacientes com histórico de doença tromboembólica.
Efeitos fetais
O acetato de megestrol pode causar danos fetais quando administrado para uma mulher grávida. Para dados de animais sobre efeitos fetais, consulte Não clínico Toxicologia: Compromisso de fertilidade Não há adequado e. estudos bem controlados em mulheres grávidas. Se este medicamento for usado durante gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver a tomar (recebendo) isso medicamento, o paciente deve ser informado do risco potencial para o feto. Mulheres com potencial para engravidar devem ser aconselhadas a evitar engravidar.
Insuficiência adrenal
A atividade glicocorticóide do acetato de megestrol oral a suspensão não foi totalmente avaliada. Casos clínicos de Cushing aberto Síndrome foi relatada em associação com o uso crônico de megestrol acetato. Além disso, foram casos clínicos de insuficiência adrenal observado em pacientes recebendo ou sendo retirados do megestrol crônico terapia com acetato no estado estressado e não estressado. Além disso, o teste de estimulação com adrenocorticotropina (ACTH) revelou o frequente ocorrência de supressão hipofisária-adrenal assintomática em pacientes tratados com terapia crônica com acetato de megestrol. Portanto, a possibilidade de adrenal insuficiência deve ser considerada em qualquer paciente que receba ou seja retirado da terapia crônica com Megace® ES, que apresenta sintomas e / ou sinais sugestivos de hipoadrenalismo (por exemplo,.hipotensão, náusea, vômito, tontura ou fraqueza) no estado estressado ou não estressado. Avaliação laboratorial para adrenal insuficiência e consideração de doses de reposição ou estresse de ação rápida glicocorticóide são fortemente recomendados nesses pacientes. Falha em reconhecer a inibição do eixo adrenal hipotálamo-hipófise pode resultar em morte. Finalmente, em pacientes que estão recebendo ou sendo retirados do Megace® crônico Terapia ES, deve-se considerar o uso de terapia empírica com doses de estresse de um glicocorticóide de ação rápida durante o estresse ou graves doença intercorrente (por exemplo,., cirurgia, infecção).
Diabéticos
Casos clínicos de novo diabetes mellitus e exacerbação do diabetes mellitus preexistente foi relatada em associação com o uso crônico de acetato de megestrol.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese e mutagênese e comprometimento da fertilidade
Dados sobre carcinogênese foram obtidos em estudos realizado em cães, macacos e ratos tratados com acetato de megestrol em doses elevadas 0,01 a 0,1 vezes a dose clínica recomendada (13,3 mg / kg / dia) com base massa corporal. Nenhum macho foi usado nos estudos de cães e macacos. Em beagles femininos, acetato de megestrol (0,01, 0,1 ou 0,25 mg / kg / dia) administrado por até 7 anos induziu tumores benignos e malignos da mama. Em macacos fêmeas, não foram encontrados tumores após 10 anos de tratamento com 0,01, 0,1 ou 0,5 mg / kg / dia de acetato de megestrol. Tumores da hipófise foram observados em ratos fêmeas tratado com 3,9 ou 10 mg / kg / dia de acetato de megestrol por 2 anos. O a relação desses tumores em ratos e cães com os seres humanos é desconhecida, mas deveria ser considerado na avaliação da relação risco / benefício ao prescrever o Megace® Suspensão oral ES e na vigilância de pacientes em terapia.
O acetato de megestrol induziu a síntese não programada de DNA culturas primárias de hepatócitos humanos, mas não em hepatócitos de ratos. Megestrol administrado a camundongos aumentou a frequência da troca cromática irmã e aberrações cromossômicas nas células da medula óssea após doses intraperitoniais únicas de 16,25 e 32,50 mg / kg. Estudos de toxicidade perinatal / pós-natal (segmento III) foram realizados em ratos em doses até 0,02 vezes a dose clínica recomendada (13,3 mg / kg / dia) com base na massa corporal. Nestes estudos de baixa dose, o capacidade reprodutiva de filhotes machos de fêmeas tratadas com acetato de megestrol foi prejudicado. Resultados semelhantes foram obtidos em cães. Atualmente, não há dados de toxicidade disponível na reprodução masculina (spermatogênese).
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez X Nenhuma informação adequada sobre teratologia animal está disponível em. doses clinicamente relevantes. Ratos grávidas tratados com baixas doses de megestrol acetato (0,0 2 vezes a dose clínica recomendada) resultou em uma redução peso fetal e número de nascidos vivos e feminização de fetos masculinos.
Mães de enfermagem
Devido ao potencial de efeitos adversos no recém-nascido, a enfermagem deve ser descontinuada se a suspensão oral Megace® ES for requerido.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foi estabelecido.
Uso geriátrico
Estudos clínicos de suspensão oral de acetato de megestrol em o tratamento de anorexia, caquexia ou perda de peso significativa inexplicável em pacientes com AIDS não incluiu número suficiente de pacientes com 65 anos anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos pacientes mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens. Em geral, seleção de dose para idosos o paciente deve ser cauteloso, geralmente começando na extremidade inferior da dose intervalo, refletindo a maior frequência de diminuição hepática, renal ou cardíaca função e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Sabe-se que o acetato de megestrol é substancialmente excretado pelo rim, e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior pacientes com insuficiência renal. Porque pacientes idosos são mais
provável que tenha diminuído a função renal, deve-se ter cuidado tomado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Use em mulheres
O acetato de megestrol teve uso limitado no HIV infectado mulheres.
Todas as 10 mulheres nos ensaios clínicos relataram avanço sangrando. Megace® ES é um derivado da progesterona, que pode induzir vaginal sangramento em mulheres.
Os efeitos do indinavir, zidovudina ou rifabutina no a farmacocinética do acetato de megestrol não foi estudada.
Zidovudina
Estudos farmacocinéticos mostram que não há alterações significativas na exposição à zidovudina quando o acetato de megestrol é administrado com este medicamento.
Rifabutin
Estudos farmacocinéticos mostram que não há alterações significativas na exposição da rifabutina quando o acetato de megestrol é administrado com este medicamento.
Indinavir
Um estudo farmacocinético em indivíduos saudáveis do sexo masculino demonstrou que a administração concomitante de acetato de megestrol (675 mg por 14 dias) e o indinavir (dose única de 800 mg) resulta em uma diminuição significativa no parâmetros farmacocinéticos (~ 32% para Cmax e ~ 21% para AUC) do indinavir.
Categoria de gravidez X Nenhuma informação adequada sobre teratologia animal está disponível em. doses clinicamente relevantes. Ratos grávidas tratados com baixas doses de megestrol acetato (0,0 2 vezes a dose clínica recomendada) resultou em uma redução peso fetal e número de nascidos vivos e feminização de fetos masculinos.
Reações adversas graves e importantes
As seguintes reações graves e importantes reações adversas a medicamentos são discutidas em mais detalhes em outras seções do rotulagem:
- Hipersensibilidade
- Gravidez
- Efeitos fetais
- Doença tromboembólica
- Insuficiência adrenal
Experiência em ensaios clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados amplamente condições variadas, reações adversas observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática.
A segurança do Megace® ES (acetato de megestrol oral suspensão, 125 mg / mL) foi baseada em três estudos de acetato de megestrol oral suspensão (40 mg / mL). O perfil de reação adversa desses três estudos é apresentado abaixo.
Eventos adversos que ocorreram em pelo menos 5% dos pacientes em qualquer braço dos dois ensaios clínicos de eficácia e no ensaio aberto para megestrol a suspensão oral de acetato está listada abaixo por grupo de tratamento. Todos os pacientes listados teve pelo menos uma visita pós-linha de base durante as 1 2 semanas de estudo.
Tabela 1: Eventos adversos
Porcentagem de pacientes que relatam eventos adversos | |||||||
Julgamento 1 (N = 236) | Julgamento 2 (N = 87) | Aberto Teste de etiqueta | |||||
Placebo | Placebo | ||||||
Acetato de megestrol mg / dia | 0 | 100 | 400 | 800 | 0 | 800 | 1200 |
Não. de pacientes | N-34 | N-68 | N-69 | N-65 | N-38 | N-49 | N-176 |
Diarréia | 15 | 13 | 8 | 15 | 8 | 6 | 10 |
Impotência | 3 | 4 | 6 | 14 | 0 | 4 | 7 |
Erupção cutânea | 9 | 9 | 4 | 12 | 3 | 2 | 6 |
Flatulência | 9 | 0 | 1 | 9 | 3 | 10 | 6 |
Hipertensão | 0 | 0 | 0 | 8 | 0 | 0 | 4 |
Astenia | 3 | 2 | 3 | 6 | 8 | 4 | 5 |
Insônia | 0 | 3 | 4 | 6 | 0 | 0 | 1 |
Náusea | 9 | 4 | 0 | 5 | 3 | 4 | 5 |
Anemia | 6 | 3 | 3 | 5 | 0 | 0 | 0 |
Febre | 3 | 6 | 4 | 5 | 3 | 2 | 1 |
Libido diminuiu | 3 | 4 | 0 | 5 | 0 | 2 | 1 |
Dispepsia | 0 | 0 | 3 | 3 | 5 | 4 | 2 |
Hiperglicemia | 3 | 0 | 6 | 3 | 0 | 0 | 3 |
Dor de cabeça | 6 | 10 | 1 | 3 | 3 | 0 | 3 |
Dor | 6 | 0 | 0 | 2 | 5 | 6 | 4 |
Vômitos | 9 | 3 | 0 | 2 | 3 | 6 | 4 |
Pneumonia | 6 | 2 | 0 | 2 | 3 | 0 | 1 |
Frequência urinária | 0 | 0 | 1 | 2 | 5 | 2 | 1 |
Eventos adversos que ocorreram em 1% a 3% de todos os pacientes inscrito nos dois ensaios clínicos de eficácia com pelo menos uma visita de acompanhamento durante as primeiras 1 2 semanas do estudo estão listadas abaixo por sistema corporal. Adverso eventos que ocorrem menos de 1% não estão incluídos. Não houve significativo diferenças entre a incidência desses eventos em pacientes tratados com acetato de megestrol e pacientes tratados com placebo.
Corpo como um todo - dor abdominal, dor no peito infecção, monilíase e sarcoma
Sistema Cardiovascular - cardiomiopatia e palpitação
Sistema Digestivo - constipação, boca seca hepatomegalia, aumento da salivação e monilíase oral
Sistema Hêmico e Linfático - leucopenia
Metabólico e Nutricional - LDH aumentou, edema e edema periférico
Sistema Nervoso - parestesia, confusão convulsão, depressão, neuropatia, hipestesia e pensamento anormal
Sistema Respiratório - dispnéia, tosse, faringite e distúrbio pulmonar
Pele e apêndices - alopecia, herpes, prurido, erupção cutânea vesiculobulosa, sudorese e distúrbio da pele
Sentidos especiais - ambliopia
Sistema Urogenital - albuminúria, urinária incontinência, infecção do trato urinário e ginecomastia.
Experiência pós-comercialização
Relatórios de pós-comercialização associados ao acetato de megestrol suspensão oral incluem fenômenos tromboembólicos, incluindo tromboflebite trombose venosa profunda e embolia pulmonar; e intolerância à glicose.
Não resultaram efeitos colaterais inesperados sérios estudos envolvendo suspensão oral de acetato de megestrol administrada em dosagens como alta como 1200 mg / dia. Na experiência pós-comercialização, relatórios limitados de sobredosagem foram recebidos. Sinais e sintomas relatados no contexto de sobredosagem incluídos diarréia, náusea, dor abdominal, falta de ar, tosse, marcha instável apatia e dor no peito. Não há antídoto específico para overdose Suspensão oral Megace® ES. Em caso de sobredosagem, suporte adequado medidas devem ser tomadas. O acetato de megestrol não foi testado dializabilidade; no entanto, devido à sua baixa solubilidade, postula-se isso diálise não seria um meio eficaz de tratar a overdose.
Absorção e distribuição
Concentrações plasmáticas médias de acetato de megestrol após administração de 625 mg (125 mg / mL) de suspensão oral Megace® ES são equivalentes sob alimentação condições de 800 mg (40 mg / mL) de suspensão oral de acetato de megestrol em estado saudável voluntários.
Para caracterizar a proporcionalidade da dose de Megace® ES, estudos farmacocinéticos em várias doses foram realizados quando administrado em jejum e condições alimentadas.
A farmacocinética do acetato de megestrol foi linear no a dose varia entre 150 mg e 675 mg após a administração de Megace® ES independentemente da condição da refeição. O pico médio da concentração plasmática (Cmax) e o área média sob a curva de tempo de concentração (AUC) após uma refeição rica em gordura aumentou 48% e 36%, respectivamente, em comparação com aqueles sob a condição de jejum após 625 mg de administração Megace® ES. Esse efeito alimentar é menor do que o observado para a formulação original, acetato de megestrol 800 mg / 20 mL, onde uma gordura alta a refeição aumentou significativamente a AUC e a Cmax do acetato de megestrol para 2 vezes e 7 vezes, respectivamente, em comparação com aqueles sob a condição de jejum. Houve nenhuma diferença de segurança após a administração no estado alimentado, portanto Megace® ES pode ser tomado sem levar em consideração as refeições.
Farmacocinética plasmática em estado estacionário do acetato de megestrol foi avaliado em 10 pacientes adultos adultos caquéticos com adultos adquiridos síndrome da imunodeficiência (AIDS) e uma perda de peso involuntária maior que 10% da linha de base que recebeu doses orais únicas de 800 mg / dia de acetato de megestrol suspensão oral por 21 dias. A Cmax média (± 1SD) do acetato de megestrol foi de 753 (± 539) ng / mL. A AUC média foi de 10476 (± 7788) ng x h / mL. O valor médio de Tmax foi cinco horas.
Em outro estudo, 24 homens soropositivos assintomáticos para o HIV indivíduos adultos foram administrados uma vez ao dia com 750 mg de acetato de megestrol por via oral suspensão por 14 dias. Os valores médios de Cmax e AUC foram 490 (± 238) ng / mL e 6779 (± 3048) hr x ng / mL, respectivamente. O valor médio da Tmax foi de três horas. O o valor médio de Cmjn foi de 202 (± 101) ng / mL. A% média do valor de flutuação foi de 107 (± 40).
Metabolismo e excreção
A principal via de eliminação de drogas em humanos é a urina. Quando o acetato de megestrol radiomarcado foi administrado a seres humanos em doses de 4 a 90 mg, a excreção urinária em 10 dias variou de 56,5% a 78,4% (média 66,4%) e a excreção fecal variou de 7,7% a 30,3% (média de 19,8%). O total a radioatividade recuperada variou entre 83,1% e 94,7% (média 86,2%).
Metabólitos de acetato de megestrol que foram identificados a urina constituiu 5% a 8% da dose administrada. Excreção respiratória como o dióxido de carbono rotulado e o armazenamento de gordura podem ter sido responsáveis por pelo menos parte a radioatividade não encontrada na urina e nas fezes.
A meia-vida média de eliminação do megestrol variou de 20 a 50 horas em indivíduos saudáveis.
However, we will provide data for each active ingredient