Maxaquin

Maxaquin (lomefloxacina HCl) é fornecido como um medicamento Comprimido revestido por película com o equivalente a 400 mg de base de lomefloxacina disponível como cloridrato. O comprimido é oval, branco e revestido por película "MAXAQUIN 400" gravado em um lado e marcado no outro lado e é entregue:

Compre de 59 ° a 77 ° F (15 ° a 25 ° C).

Distribuído por: G. D. Searle LLC, divisão da Pfizer Inc., Nova York, NY 10017,

Tratamento

Maxaquin (lomefloxacina HCl) comprimidos revestidos por película indicado para o tratamento de adultos com infecções leves a moderadas estirpes suscetíveis dos microrganismos designados nas condições listadas abaixo: (Veja DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO para recomendações posológicas específicas.)

Trato respiratório inferior

Exacerbação bacteriana aguda de bronquite crônica causada por Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis.₁

NOTA: MAXAQUIN NÃO É PARA EMPÍRICO TRATAMENTO DA EXAZERBAÇÃO BACTERIAL DE ACUTO DE BRONCHITIS CRÔNICOS, SE FOR ISSO Provavelmente, o PNEUMONIAE É UM REGULADOR. S PNEUMONIAE EXPONA EM RESISTÊNCIA VITRO CONTRA LOMEFLOXACINA E SEGURANÇA E EFICÁCIA DA LOMEFLOXACINA NO TRATAMENTO DE PACIENTES COM EXAZERBAÇÃO BACTERIAL DE ACUTOR DE CRÔNICO BRONCHITIS através s PNEUMONIAE NÃO FOI ASSINADO. SE A LOMEFLOXACINA É NECESSÁRIA PARA GRAMS - FLECK - TERAPIA IMPÍRICA IMPORTADA EXAZERBAÇÃO BACTERIAL DE BROCHITIS CRÔNICOS, SE SOMENTE SE É UTILIZADO O VÔO DE GRAMA DE ESPÚTUM TOMA UMA QUALIDADE DE TOMADA DO AMOSTRA (> 25 PMNs / LPF) e há OWOHL um PRÉ-HARRIAGE de MICROORGANISMOS GRAMNEGATIVOS TAMBÉM SEM PRÉ-SEPARAÇÃO DE MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS .

Trato urinário

Infecções não complicadas do trato urinário (Inflamação de bolhas) causada por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ou Staphylococcus saprófito. (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO e Estudos clínicos–Não complicado Inflamação da bexiga.)

Infecções complicadas do trato urinário causado por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,,₁ ou Enterobacter cloacae.₁

NOTA: em estudos clínicos com pacientes com infecções complicadas do trato urinário (ITU) devido a p aeruginosa, 12 de 16 os pacientes deixam o microrganismo com eles após o tratamento lomefloxacina. Nenhum dos pacientes apresentava bacteremia concomitante. Nível sérico de A lomefloxacina não excede de maneira confiável o MIC dos isolados de Pseudomonas. SEGURO E EFICÁCIA DA LOMEFLOXACINA NO TRATAMENTO DE PACIENTES COM BACTERIEMIA DE PEUDOMONAS NÃO FOI DETERMINADO .

Testes adequados de cultura e vulnerabilidade devem ser realizado antes do tratamento antimicrobiano para isolar e identificar microorganismos causa infecção e determina sua suscetibilidade à lomefloxacina. No Pacientes com ITUs, a terapia com comprimidos de Maxaquin pode ser iniciada antes que os resultados desses testes sejam conhecidos; assim que esses resultados estiverem disponíveis terapia apropriada deve ser continuada. Em pacientes com uma bactéria aguda Exacerbação da bronquite crônica, a terapia não deve ser iniciada empiricamente lomefloxacina se houver probabilidade, o patógeno S pneumoniae.

A produção de beta lactamase não deve afetar atividade da lomefloxacina.

Prevenção / profilaxia

Maxaquin é pré-operatório para a prevenção de Infecção nas seguintes situações:

• Biópsia da próstata transreta: para reduzir a incidência de Infecção do trato urinário na fase pós-operatória precoce e tardia (3 a 5 dias e 3-4 semanas após a operação).
• Cirurgia transuretral: para reduzir a incidência infecção do trato urinário na fase pós-operatória inicial (3 a 5 dias após a operação).

Eficácia na redução da incidência de infecções em outras pessoas como infecção do trato urinário não foi encontrada. Maxaquin, como todas as drogas pois a profilaxia da cirurgia transuretral geralmente não deve ser usado em processos urológicos menores para os quais a profilaxia não é indicada (por exemplo,., cistoscopia simples ou pielografia retrógrada). (Vejo DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO.)

Reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e Mantendo a eficácia de Maxaquin e outros medicamentos antibacterianos, Maxaquin deve ser utilizado apenas para tratar ou prevenir infecções comprovadas ou graves Bactérias suscetíveis suspeitas. Quando cultura e vulnerabilidade As informações estão disponíveis, devem ser consideradas ao escolher ou alterar terapia antibacteriana. Na ausência de tais dados, epidemiologia local e padrões de suscetibilidade podem contribuir para a seleção empírica da terapia.

REFERÊNCIAS

₁Embora o tratamento de infecções por isso o microrganismo nesse sistema de órgãos mostrou um sistema clinicamente aceitável geral Resultado, a eficácia foi examinada em menos de 10 infecções.

Maxaquin (lomefloxacina HCl) pode ser considerado independentemente de Refeição. Sucralfat e antiácidos com magnésio ou alumínio, ou Videx® (didanosina), comprimidos para mastigar / tamponar ou pó pediátrico para solução para tomar não devem 4 horas antes ou 2 horas após tomar lomefloxacina. Risco de a reação à luz solar UVA pode ser reduzida tomando Maxaquin por pelo menos 12 horas antes da exposição ao sol (por exemplo,. à noite). (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA.)

Por favor consulte NOTAS E USO para informações sobre adequado Patógenos e populações de pacientes.

Tratamento

Pacientes com função renal normal

A dose diária recomendada de Maxaquin está no seguinte tabela:

Pacientes idosos

Para os idosos com função renal normal (CRCL ≥ 40 mL / min / 1,73 m²).

Pacientes com insuficiência renal

A lomefloxacina é principalmente eliminada pela excreção renal. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA) Recomenda-se alterar a dose. Pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com depuração da creatinina> 10 mL / min / 1,73 m², mas <40 mL / min / 1,73 m², a dosagem recomendada é uma dose inicial de carga de 400 mg, seguida de doses diárias de manutenção de 200 mg (½ comprimido) uma vez ao dia durante o tratamento. Sugere-se isso determinações seriais dos níveis de lomefloxacina são realizadas para determinar tudo alteração necessária do próximo intervalo de dosagem correspondente.

Se apenas a creatinina sérica for conhecida, a seguinte fórmula pode ser usado para estimar a depuração da creatinina.

Pacientes em diálise

A hemodiálise remove apenas uma quantidade insignificante de lomefloxacina (3% em 4 horas). Pacientes em hemodiálise devem receber um primeiro fardo Dose de 400 mg seguida de doses diárias de manutenção de 200 mg (½ comprimido) uma vez diariamente pela duração do tratamento.

Pacientes com cirrose

A cirrose não reduz a depuração não brenal de lomefloxacina. A necessidade de redução da dose nessa população deve ser baseada sobre o grau de função renal do paciente e sobre o plasma Concentração. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO - Pacientes com insuficiência renal.)

Prevenção / profilaxia

A dose recomendada de Maxaquin está no seguinte tabela:

Maxaquin (lomefloxacina HCl) está contra-indicado em pessoas com histórico de hipersensibilidade à lomefloxacina ou a qualquer membro do chinolon Grupo de agentes antimicrobianos.

AVISO

TESOURAS MÉDIAS até REAÇÕES FOTOTÓXICAS PESADAS ENTRAR PACIENTES DIRETOS OU INDIRETOS À LUZ DO SOL OU ULTRAVIOLADOS ARTIFICIAIS LUZ (por exemplo,. luz do sol) DURANTE OU APÓS O TRATAMENTO COM LOMEFLOXACIN. ISSO REAÇÕES TAMBÉM ESTACIONAM PACIENTES QUE FORAM APRESENTADOS OU DIFUSEM LUZ INCLUINDO O ACORDO ATRAVÉS DO VIDRO. Os pacientes devem ser anexados ao endereço TERAPIA DE LOMEFLOXACINA NO PRIMEIRO NOME OU SINTOMA DE UMA REAÇÃO DE FOTOTOXICIDADE COMO VERIFICAR AJUDA, REDUÇÃO, LINHA, BRASES, CONEXÃO DA PELE, JUCKREIZ, OU DERMATITIS .

essas reações fototóxicas ocorreram com e sem o uso de filtros solares ou filtros solares. Doses únicas de lomefloxacina foram associado a esses tipos de reações. Em alguns casos, a recuperação foi estendido por várias semanas. Como em alguns outros tipos de fototoxicidade, existem é o potencial para piorar a reação quando o sol está brilhando novamente ou luz ultravioleta artificial antes da recuperação completa da reação. No em casos raros, as reações ocorreram até várias semanas após o desmame terapia com lomefloxacina.

RADIAÇÃO direta ou indireta do sol (EXPERCISE quando usado PRODUTOS DE PROTEÇÃO DO SOL OU MEIOS DE PROTEÇÃO DO SOL) DEVEM SER A INCEPÇÃO DA LOMEFLOXACINA E PARA DIAS MÚLTIPLOS APÓS A TERAPIA. A TERAPIA DE LOMEFLOXACINA DEVE SER SUBMETIDA IMEDIATAMENTE NO PRIMEIRO NÚMERO OU SINTOMA DE FOTOTOXICIDADE. RISCO DE A FOTOTOXICIDADE PODE SER REDUZIDA tomando LOMEFLOXACIN na NOITE (consulte DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)

SEGURANÇA E EFICÁCIA DA LOMEFLOXACINA EM PACIENTES PEDIATRICOS E ADOLESCENTES (18 ANOS BAIXOS), MULHERES GRAVES E SILENTES NÃO FOI RAZO . (Ver PRECAUÇÕES - Uso pediátrico, gravidez e Subseções de mães que amamentam.) administração oral de doses múltiplas de lomefloxacina para cães adolescentes em 0,3 vezes e ratos em 5,4 vezes dose recomendada para adultos em humanos com base em mg / m & sup2; (0,6 e 34 vezes o recomendado A dose humana adulta com base em mg / kg) causou artropatia e claudicação. Exame histopatológico das articulações de suporte desses animais revelou lesões permanentes da cartilagem. Outras quinolonas também produzem erosões cartilagem de articulações de carga e outros sinais de artropatia Animais jovens de vários tipos. (Vejo Farmacologia animal.)

Cãibras foram relatadas em pacientes que lomefloxacina. Se as cãibras estão diretamente relacionadas à lomefloxacina A administração ainda não foi determinada. Cãibras, aumentadas pressão intracraniana e psicoses tóxicas foram relatadas em pacientes receba outras quinolonas. No entanto, a lomefloxacina foi associada um possível risco aumentado de convulsões em comparação com outras quinolonas. Alguns estes podem ocorrer na ausência relativa de fatores predisponentes. Quinolones podem também causa estimulação do sistema nervoso central (SNC), que pode causar tremores Descanse, sonolência, confusão e alucinações. Se um desses As reações ocorrem em pacientes que recebem lomefloxacina, o medicamento deve ser Recrutamento e início de medidas adequadas. Mas até mais As informações estarão disponíveis, lomefloxacina, como todas as outras quinolonas, deveria ser usado com cautela em pacientes com distúrbios conhecidos ou suspeitos do SNC, como Z arteriosclerose cerebral grave, epilepsia ou outros fatores predisponentes a ela Ataque. (Vejo Efeitos colaterais) Distúrbios psiquiátricos, inquietação. Ansiedade e distúrbios do sono podem ocorrer com mais frequência com lomefloxacina do que com outras Produtos da classe Chinolon.

A segurança e eficácia da lomefloxacina no tratamento de A exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica por pneumonia S não possui foi demonstrado. Este produto não deve ser utilizado empiricamente no tratamento a exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica, se é provável que S pneumoniae é um patógeno.

Em estudos clínicos com ITUs complicadas devido a P aeruginosa, 12 dos 16 pacientes eliminaram os microrganismos Urina após terapia com lomefloxacina. Nenhum paciente apresentou bacteremia concomitante. Os níveis séricos de lomefloxacina não excedem de maneira confiável o MIC dos isolados de Pseudomonas. A SEGURANÇA E A EFICÁCIA DA LOMEFLOXACINA NO TRATAMENTO DE PACIENTES COM BACTERIEMIA DE PEUDOMONAS NÃO FOI DETERMINADO .

Hipersensibilidade grave e ocasionalmente fatal Foram reações (anafilactóides ou anafiláticas), algumas após a primeira dose relatado em pacientes recebendo terapia com quinolona. Algumas reações foram acompanhado de colapso cardiovascular, perda de consciência, formigamento, Faringe ou edema facial, dispnéia, urticária ou coceira. Poucos deles Os pacientes tiveram reações de hipersensibilidade anteriores no passado. Sério Também foram relatadas reações de hipersensibilidade após o tratamento lomefloxacina. Se uma reação alérgica à aparência da lomefloxacina, pare-a Droga. Reações graves de hipersensibilidade aguda podem exigir uma emergência imediata Tratamento com adrenalina. Oxigênio, líquidos intravenosos, anti-histamínicos, Corticosteróides, aminas prensadoras e controle respiratório, incluindo intubação, deve ser administrado conforme indicado.

A colite pseudomembranosa estava quase todos os agentes antibacterianos, incluindo a lomefloxacina, podem variar de leve a com risco de vida no pesado. Portanto, é importante levar isso em consideração Diagnóstico em pacientes após o Administração de agentes antibacterianos. Tratamento com agentes antimicrobianos altera a flora normal do intestino grosso e pode permitir que a clostrídios cresça demais. Estudos mostram que é uma toxina que é de Clostridium difficile é produzido causa primária de “colite associada a antibióticos."Após o diagnóstico a colite pseudomembranosa foi considerada medidas terapêuticas ser iniciado. Pequenos casos de colite pseudomembranosa geralmente respondem interrompa o medicamento sozinho. Em casos moderados a graves deve ser administrado tratamento com líquidos e eletrólitos, suplementação de proteínas e tratamento com um medicamento antibacteriano clinicamente eficaz contra C difficile ulcerosa.

Extensão do intervalo Qt / torsades de pointes

Casos raros de torsades de pointes tornaram-se espontâneos relatado durante a vigilância pós-comercialização em pacientes recebendo quinolonas incluindo lomefloxacina. Esses casos raros ocorreram com um ou mais dos seguintes fatores: idade acima de 60 anos, sexo feminino, doença cardíaca subjacente e / ou uso de vários medicamentos. A lomefloxacina deve ser evitada em pacientes com extensão conhecida do intervalo QT, pacientes com não correção Hipocalemia e pacientes que recebem classe IA (quinidina, procainamida) ou classe IA III (amiodarona, sotalol) medicamentos antiarrítmicos.

Neuropatia periférica

Casos raros de polineuropatia axonal sensorial ou sensorial Influenciar axônios pequenos e / ou grandes que levam à parestesia, hipoestesia diestesia e fraqueza foram relatadas em pacientes recebendo quinolonas incluindo lomefloxacina. A lomefloxacina deve ser descontinuada se o paciente experimenta sintomas de neuropatia, incluindo dor, queimação, formigamento, dormência, e / ou fraqueza ou déficits com leve contato, dor, Temperatura, sentido de posição, sensação de vibração e / ou força do motor em ordem impedir o desenvolvimento de um estado irreversível.

Efeitos de tendão

Rupturas do ombro, mão, tendão de Aquiles ou outros tendem a exigir reparo cirúrgico ou levar a uma incapacidade mais longa relatado em pacientes recebendo quinolonas, incluindo lomefloxacina. Os relatórios de vigilância pós-comercialização mostram que esse risco pode ser aumentado Pacientes que recebem corticosteróides acompanhantes, especialmente idosos. Lomefloxacina deve ser descontinuado se o paciente estiver com dor, inflamação ou Quebra de um tendão. Os pacientes devem descansar e abster-se de se exercitar até o diagnóstico a tendinite ou ruptura do tendão foi excluída. Pode ocorrer ruptura de tendão durante ou após o tratamento com quinolonas, incluindo lomefloxacina.

PRECAUÇÕES

geral

Uma alteração no esquema de dosagem é recomendada para os pacientes com comprometimento da função renal (CRCL <40 mL / min / 1,73 m²). (Vejo DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)

Prescrição de Maxaquin na ausência de um comprovado ou forte existe uma suspeita improvável de infecção bacteriana ou indicação profilática use para o paciente e aumente o risco de desenvolvimento bactérias resistentes a medicamentos.

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Carcinogênese

Camundongos sem pêlos (Skh-1) foram expostos à luz UVA por 3,5 anos Horas cinco vezes a cada duas semanas por até 52 semanas e ao mesmo tempo administrado lomefloxacina. As doses de lomefloxacina usadas neste estudo causaram uma reação fototóxica. Em camundongos tratados com UVA e lomefloxacina ao mesmo tempo, o tempo para desenvolver tumores na pele era de 16 semanas. Em ratos tratados neste modelo ao mesmo tempo que UVA e outras quinolonas, o os tempos para o desenvolvimento de tumores na pele variaram de 28 a 52 semanas.

Noventa e dois por cento (92%) dos ratos tratados ao mesmo tempo com UVA e lomefloxacina, uma célula escamosa bem diferenciada se desenvolveu Carcinomas da pele. Esses carcinomas espinâmicos de células não eram metastáticos e eram de caráter endofítico. Dois terços desses carcinomas espinâmicos de células continha grandes cercas de queratina central e acreditava-se que surgisse dos folículos capilares restantes nesses animais sem pêlos.

Neste modelo, camundongos tratados apenas com lomefloxacina não possuem desenvolver tumores da pele ou sistêmicos.

Não há dados de modelos semelhantes com camundongos pigmentados e / ou camundongos de cabelos cheios

O significado clínico desses achados para os seres humanos é desconhecido.

Mutagênese

UMA in vitro o teste de mutagenicidade (teste CHO / HGPRT) foi fraco positivo para concentrações de lomefloxacina ≥ 226 μ g / mL e negativo Concentrações <226 μ g / mL. Mais dois in vitro testes de mutagenicidade (aberrações cromossômicas em óvulos de hamster chinês, cromossômicas Aberrações em linfócitos humanos) e dois micronúcleos de camundongos in vivo os testes de mutagenicidade foram todos negativos.

Compromisso de fertilidade

A lomefloxacina não afetou a fertilidade masculina e feminina Ratos em doses orais até 8 vezes a dose humana recomendada com base em mg / m & sup2; (34) vezes a dose humana recomendada com base em mg / kg).

Gravidez

Efeitos teratogênicos da categoria de gravidez C

Função reprodutiva Estudos foram realizados em ratos em Doses até 8 vezes a dose humana recomendada com base em mg / m² (34 vezes isso dose humana recomendada com base em mg / kg) e sem fertilidade ou dano prejudicados o feto foi relatado devido à lomefloxacina. Incidência aumentada de perda fetal em macacos, o recomendado foi de cerca de 3 a 6 vezes humandose baseada em mg / m e sup2; (6 a 12 vezes a dose humana recomendada com base mg / kg). Não foi observada teratogenicidade em ratos e macacos até 16 anos de idade vezes a exposição recomendada à dose humana. Em coelhos, toxicidade materna e fetotoxicidade associada, diminuição do peso placentário e variações de vértebras coccígeas ocorreram duas vezes a exposição humana recomendada em doses com base em mg / m². No entanto, não há estudos adequados e bem controlados grávida. A lomefloxacina só deve ser usada durante a gravidez se o potencial uso justifica o risco potencial para o feto.

Mães que amamentam

Não se sabe se a lomefloxacina é excretada em humanos Leite. No entanto, sabe-se que outras drogas dessa classe são excretadas em humanos O leite e a lomefloxacina são excretados no leite de ratos lactantes. Lá o potencial de efeitos colaterais graves da lomefloxacina na enfermagem portanto, deve-se tomar uma decisão sobre se o cuidado deve ser interrompido ou pare a droga levando em consideração a importância da droga para o Mãe.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia da lomefloxacina em pediatria Pacientes e adolescentes com menos de 18 anos não foram identificados. Lomefloxacina causa artropatia em animais jovens de várias espécies. (Vejo AVISO e Farmacologia animal.)

Aplicação geriátrica

O número total de indivíduos em ensaios clínicos de lomefloxacina, 25% foram e ge; 65 anos e 9% foram & ge; 75 anos. Sem diferenças gerais em segurança ou eficácia foram observados entre esses tópicos e os mais jovens Tópicos e outras experiências clínicas relatadas não apresentam diferenças em respostas entre pacientes mais velhos e mais jovens, mas com maior sensibilidade não pode ser excluído de algumas pessoas idosas.

Sabe-se que este medicamento é essencialmente do O rim e o risco de reações tóxicas a este medicamento podem ser maiores nos pacientes com insuficiência renal. Porque pacientes mais velhos tendem a ter função renal diminuída, cautela na seleção da dose, e pode ser útil para monitorar a função renal. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA - Farmacocinética no geriátrico População.)

Efeitos colaterais

A maioria dos eventos adversos foi relatada em ensaios clínicos gravidade leve a moderada e natureza temporária. Durante esses ensaios clínicos, 5.623 pacientes receberam maxaquin. A lomefloxacina estava em 2,2% dos pacientes descontinuado devido a eventos adversos que afetam principalmente o Sistema gastrointestinal (0,7%), pele (0,7%) ou SNC (0,5%).

Eventos clínicos adversos

Os eventos com maior incidência (≥ 1%) em pacientes Independentemente da relação com drogas, dor de cabeça (3,6%), náusea (3,5%), sensibilidade à luz (2,3%), tontura (2,1%), diarréia (1,4%) e estômago Dor (1,2%).

Outros eventos clínicos relataram <1% dos pacientes tratados com Maxaquin, independentemente da relação com o medicamento, estão listados abaixo :

Autônomo: aumento da transpiração, boca seca, lavagem, Síncope.

Corpo como um todo : Fadiga, dor nas costas, mal-estar Astenia, dor no peito, edema facial, ondas de calor, sintomas semelhantes aos da gripe, edema, Calafrios, reação alérgica, reação anafilactóide, diminuição da tolerância ao calor.

Cardiovascular : Taquicardia, hipertensão, Hipotensão, infarto do miocárdio, angina de peito, insuficiência cardíaca, Bradicardia, arritmia, flebite, embolia pulmonar, extra-sístoles, distúrbio cerebrovascular, cianose, cardiomiopatia.

sistema nervoso central e periférico: tremor Tontura, parestesia, espasmos, hipertensão, cãibras, hipercinesia, coma.

Gastrointestinal: Dispepsia, vômito, flatulência, Obstipação, sangramento gastrointestinal, disfagia, estomatite, língua Descoloração, inflamação gastrointestinal.

Ouço: Dor no ouvido, zumbido.

Hematológico : púrpura, linfadenopatia, trombocitemia, anemia, trombocitopenia, aumento da fibrinólise.

Fígado: função hepática anormal.

Metabólico : Sede, hiperglicemia, hipoglicemia, gota.

Sistema músculo-esquelético: Artralgia, mialgia, cãibras nas pernas.

Oftalmológico: Distúrbios visuais, conjuntivite Fotofobia, dor nos olhos, fluxo anormal de lágrimas.

Psiquiátrico : Insônia, nervosismo, sonolência, Anorexia, depressão, confusão, inquietação, aumento do apetite, Despersonalização, reação paranóica, medo, paroniria, pensamento anormal Distúrbios de concentração.

Sistema de reprodução: Fêmea: monilíase vaginal, vaginite, leucorréia, distúrbios menstruais, dor perineal, intermenstrual Sangramento. Homem: epididimite, orquite.

Mecanismo de resistência : Infecção por vírus, monilíase, Infecção fúngica.

Trato respiratório : Infecção respiratória, rinite faringite, dispnéia, tosse, epistaxe, broncoespasmo, doenças respiratórias, aumento da ejeção, estridor, depressão respiratória.

Pele / alergia: Comichão, erupção cutânea, urticária, pele Casca, erupção bolhosa, eczema, doença de pele, acne, descoloração da pele, Úlceras na pele, angioedema. (Veja também Corpo como um todo.)

Sentidos especiais : Proversão de sabor.

Urinário: Hematúria, distúrbio miccional, disúria, estranhamente anuria.

Eventos de laboratório indesejados

Alterações em parâmetros laboratoriais, listados como desvantajosos Os eventos, independentemente do seu relacionamento, incluem:

Hematológico : monocitose (0,2%), eosinofilia (0,1%), Leucopenia (0,1%), leucocitose (0,1%).

Rins: aumento do BUN (0,1%), redução do potássio (0,1%), aumento da creatinina (0,1%).

Fígado: Aumentos no ALT (SGPT) (0,4%), AST (SGOT) (0,3%), bilirrubina (0,1%), fosfatase alcalina (0,1%).

Alterações laboratoriais adicionais em <0,1% no estudos clínicos incluíram: aumento da gama glutamil transferase no soro, diminuição em proteína total ou albumina, prolongamento do tempo de protrombina, anemia, diminuição na hemoglobina, trombocitemia, trombocitopenia, anormalidades na urina peso específico ou eletrólitos séricos, aumento da albumina, aumento da ESR Albuminúria, macrocitose.

Eventos adversos após a colocação no mercado

eventos adversos após a colocação no mercado

Eventos adversos da experiência global de marketing com lomefloxacina são: anafilaxia, parada pulmonar do coração, laringe ou Edema pulmonar, ataxia, trombose cerebral, alucinações, dor oral Membrana mucosa, colite pseudomembranosa, anemia hemolítica, hepatite, tendinite, Diplopia, fotofobia, fobia, dermatite esfoliativa, hiperpigmentação, Stevens-Johnson Síndrome, necrólise epidérmica tóxica, disgeusia, nefrite intersticial, Poliuria, insuficiência renal, retenção urinária e vasculite.

Efeitos colaterais da classe quinolona

Efeitos colaterais adicionais da classe quinolona incluem: neuropatia periférica, torsades de pointes, eritema nodoso, necrose hepática, possível agravamento da miastenia gravis, disfasia, nistagmo, intestino perfuração, reação maníaca, pedras nos rins, acidose e soluços.

Os efeitos colaterais do laboratório incluem: Agranulocitose, Aumento dos triglicerídeos séricos, aumento do colesterol sérico, aumento do sangue Glicose, aumento do potássio sérico, albuminúria, candidúria e Cristalúria.

Interações com MEDICAMENTOS

Teofilina

Em três estudos farmacocinéticos, incluindo 46 normais, voluntários saudáveis, depuração e concentração de teofilina não foram significativos alterado adicionando lomefloxacina. Em estudos clínicos em que pacientes durante a terapia crônica com teofilina, a lomefloxacina não teve efeito mensurável a distribuição média das concentrações de teofilina ou as estimativas médias de Depuração da teofilina. Embora os níveis individuais de teofilina flutuassem, havia não houve sintomas clinicamente significativos de interação medicamentosa.

Antazida e sucralfato

Sucralfato e antiácidos contendo magnésio ou alumínio como bem como formulações com cátions divalentes e trivalentes, como Videx® (didanosina), comprimidos mastigáveis / tamponados ou pó pediátrico para a solução tomar complexos de quelato com lomefloxacina e perturbam sua biodisponibilidade. O sucralfat, administrado 2 horas antes da lomefloxacina, resultou em um mais lento absorção (a Cmax média diminuiu 30% e a Tmax média aumentou 1 hora) e a nível de absorção mais baixo (AUC média diminuiu cerca de 25%). Antiácidos contendo magnésio e alumínio, administrados ao mesmo tempo que a lomefloxacina reduziu significativamente a biodisponibilidade (48%) de lomefloxacina. A separação das doses de antiácidos e lomefloxacina minimiza isso Diminuição da biodisponibilidade; portanto, a administração desses agentes deve antes da dose de lomefloxacina em 4 horas ou após a dose de lomefloxacina em 4 horas pelo menos 2 horas.

Cafeína

Duzentos mg de cafeína (corresponde a 1 a 3 xícaras Café americano) foi administrado a 16 voluntários normais e saudáveis que atingiram concentrações sanguíneas de lomefloxacina no estado estacionário após a administração 400 mg qd. Isso não levou a nenhum estatisticamente ou clinicamente relevante Alterações nos parâmetros farmacocinéticos da cafeína ou em sua principal função Metabolito, paraxantina. Não há dados sobre possíveis interações em Pessoas que consomem mais de 200 mg de cafeína por dia ou nela como a população geriátrica, que geralmente se acredita ser mais suscetível ao desenvolvimento de efeitos colaterais relacionados ao SNC induzidos por medicamentos. Outras quinolonas têm uma interferência moderada a significativa no Metabolismo da cafeína, levando à depuração reduzida, uma extensão da meia-vida plasmática e uma Aumento dos sintomas associados a altos níveis de cafeína.

Cimetidina

Foi demonstrado que a cimetidina é a Elimine outras quinolonas. Essa interrupção levou a aumentos significativos na meia-vida e na AUC. A interação entre lomefloxacina e cimetidina tem não foram examinados.

Ciclosporina

Níveis séricos elevados de ciclosporina foram relatados com uso simultâneo de ciclosporina com outros membros da classe quinolona. A interação entre lomefloxacina e ciclosporina não foi estudada.

Omeprazol

Não há alterações clinicamente significativas na lomefloxacina Farmacocinética (AUC, Cmax ou Tmax) foi observada quando uma dose única de lomefloxacina 400 mg foram administrados após doses múltiplas de omeprazol (20 mg qd) em 13 voluntários saudáveis. Alterações na farmacocinética do omeprazol não foram estudadas.

Fenitoína

Não houve diferenças significativas na fenitoína média Auc, Cmax, Cmin ou Tmax (embora a Cmax tenha aumentado 11%) se estendida cápsulas de fenitoína sódica (100 mg por dia) foram administradas com lomefloxacina (400 mg qd) por cinco dias em 15 homens saudáveis. Lomefloxacina é improvável um efeito significativo no metabolismo da fenitoína.

Probenecide

O probenecide retarda a eliminação renal da lomefloxacina. UMA A AUC média aumenta em 63% e aumenta em 50% ou. a Tmax média e a Cmax média foram encontradas em 1 estudo com 6 pessoas.

Terfenadina

Não houve alterações clinicamente significativas na frequência cardíaca ou intervalos QT corrigidos ou em metabolitos de terfenadina ou farmacocinética da lomefloxacina durante a administração simultânea de lomefloxacina e terfenadina estado estacionário em 28 homens saudáveis.

Varfarina

Quinolonas podem melhorar os efeitos da oral Anticoagulantes, varfarina ou seus derivados. Se estes são produtos administração simultânea de protrombina ou outros testes de coagulação adequados deve ser monitorado de perto. No entanto, não há clinicamente ou estatisticamente significantes Diferenças na razão do tempo de protrombina ou na farmacocinética do enantiômero de varfarina foram observados em um pequeno estudo de 7 homens saudáveis, ambos com varfarina e lomefloxacina em condições estacionárias.

Efeitos teratogênicos da categoria de gravidez C

Função reprodutiva Estudos foram realizados em ratos em Doses até 8 vezes a dose humana recomendada com base em mg / m² (34 vezes isso dose humana recomendada com base em mg / kg) e sem fertilidade ou dano prejudicados o feto foi relatado devido à lomefloxacina. Incidência aumentada de perda fetal em macacos, o recomendado foi de cerca de 3 a 6 vezes humandose baseada em mg / m e sup2; (6 a 12 vezes a dose humana recomendada com base mg / kg). Não foi observada teratogenicidade em ratos e macacos até 16 anos de idade vezes a exposição recomendada à dose humana. Em coelhos, toxicidade materna e fetotoxicidade associada, diminuição do peso placentário e variações de vértebras coccígeas ocorreram duas vezes a exposição humana recomendada em doses com base em mg / m². No entanto, não há estudos adequados e bem controlados grávida. A lomefloxacina só deve ser usada durante a gravidez se o potencial uso justifica o risco potencial para o feto.

A maioria dos eventos adversos foi relatada em ensaios clínicos gravidade leve a moderada e natureza temporária. Durante esses ensaios clínicos, 5.623 pacientes receberam maxaquin. A lomefloxacina estava em 2,2% dos pacientes descontinuado devido a eventos adversos que afetam principalmente o Sistema gastrointestinal (0,7%), pele (0,7%) ou SNC (0,5%).

Eventos clínicos adversos

Os eventos com maior incidência (≥ 1%) em pacientes Independentemente da relação com drogas, dor de cabeça (3,6%), náusea (3,5%), sensibilidade à luz (2,3%), tontura (2,1%), diarréia (1,4%) e estômago Dor (1,2%).

Outros eventos clínicos relataram <1% dos pacientes tratados com Maxaquin, independentemente da relação com o medicamento, estão listados abaixo :

Autônomo: aumento da transpiração, boca seca, lavagem, Síncope.

Corpo como um todo : Fadiga, dor nas costas, mal-estar Astenia, dor no peito, edema facial, ondas de calor, sintomas semelhantes aos da gripe, edema, Calafrios, reação alérgica, reação anafilactóide, diminuição da tolerância ao calor.

Cardiovascular : Taquicardia, hipertensão, Hipotensão, infarto do miocárdio, angina de peito, insuficiência cardíaca, Bradicardia, arritmia, flebite, embolia pulmonar, extra-sístoles, distúrbio cerebrovascular, cianose, cardiomiopatia.

sistema nervoso central e periférico: tremor Tontura, parestesia, espasmos, hipertensão, cãibras, hipercinesia, coma.

Gastrointestinal: Dispepsia, vômito, flatulência, Obstipação, sangramento gastrointestinal, disfagia, estomatite, língua Descoloração, inflamação gastrointestinal.

Ouço: Dor no ouvido, zumbido.

Hematológico : púrpura, linfadenopatia, trombocitemia, anemia, trombocitopenia, aumento da fibrinólise.

Fígado: função hepática anormal.

Metabólico : Sede, hiperglicemia, hipoglicemia, gota.

Sistema músculo-esquelético: Artralgia, mialgia, cãibras nas pernas.

Oftalmológico: Distúrbios visuais, conjuntivite Fotofobia, dor nos olhos, fluxo anormal de lágrimas.

Psiquiátrico : Insônia, nervosismo, sonolência, Anorexia, depressão, confusão, inquietação, aumento do apetite, Despersonalização, reação paranóica, medo, paroniria, pensamento anormal Distúrbios de concentração.

Sistema de reprodução: Fêmea: monilíase vaginal, vaginite, leucorréia, distúrbios menstruais, dor perineal, intermenstrual Sangramento. Homem: epididimite, orquite.

Mecanismo de resistência : Infecção por vírus, monilíase, Infecção fúngica.

Trato respiratório : Infecção respiratória, rinite faringite, dispnéia, tosse, epistaxe, broncoespasmo, doenças respiratórias, aumento da ejeção, estridor, depressão respiratória.

Pele / alergia: Comichão, erupção cutânea, urticária, pele Casca, erupção bolhosa, eczema, doença de pele, acne, descoloração da pele, Úlceras na pele, angioedema. (Veja também Corpo como um todo.)

Sentidos especiais : Proversão de sabor.

Urinário: Hematúria, distúrbio miccional, disúria, estranhamente anuria.

Eventos de laboratório indesejados

Alterações em parâmetros laboratoriais, listados como desvantajosos Os eventos, independentemente do seu relacionamento, incluem:

Hematológico : monocitose (0,2%), eosinofilia (0,1%), Leucopenia (0,1%), leucocitose (0,1%).

Rins: aumento do BUN (0,1%), redução do potássio (0,1%), aumento da creatinina (0,1%).

Fígado: Aumentos no ALT (SGPT) (0,4%), AST (SGOT) (0,3%), bilirrubina (0,1%), fosfatase alcalina (0,1%).

Alterações laboratoriais adicionais em <0,1% no estudos clínicos incluíram: aumento da gama glutamil transferase no soro, diminuição em proteína total ou albumina, prolongamento do tempo de protrombina, anemia, diminuição na hemoglobina, trombocitemia, trombocitopenia, anormalidades na urina peso específico ou eletrólitos séricos, aumento da albumina, aumento da ESR Albuminúria, macrocitose.

Eventos adversos após a colocação no mercado

eventos adversos após a colocação no mercado

Eventos adversos da experiência global de marketing com lomefloxacina são: anafilaxia, parada pulmonar do coração, laringe ou Edema pulmonar, ataxia, trombose cerebral, alucinações, dor oral Membrana mucosa, colite pseudomembranosa, anemia hemolítica, hepatite, tendinite, Diplopia, fotofobia, fobia, dermatite esfoliativa, hiperpigmentação, Stevens-Johnson Síndrome, necrólise epidérmica tóxica, disgeusia, nefrite intersticial, Poliuria, insuficiência renal, retenção urinária e vasculite.

Efeitos colaterais da classe quinolona

Efeitos colaterais adicionais da classe quinolona incluem: neuropatia periférica, torsades de pointes, eritema nodoso, necrose hepática, possível agravamento da miastenia gravis, disfasia, nistagmo, intestino perfuração, reação maníaca, pedras nos rins, acidose e soluços.

Os efeitos colaterais do laboratório incluem: Agranulocitose, Aumento dos triglicerídeos séricos, aumento do colesterol sérico, aumento do sangue Glicose, aumento do potássio sérico, albuminúria, candidúria e Cristalúria.

As informações sobre sobredosagem em humanos são limitadas. No evento em sobredosagem aguda, o estômago deve ser vomitado ou passado A lavagem gástrica e o paciente devem ser cuidadosamente observados e administrados tratamento de suporte. A hidratação adequada deve ser mantida. Hemodiálise ou é improvável que a diálise peritoneal ajude a remover a lomefloxacina como 3% é removido por essas modalidades.

Sinais clínicos de toxicidade aguda em roedores desenvolvidos a partir de Tremer o fluxo de saliva, diminuição da atividade, dispnéia e cãibras clônicas. até a morte. Esses sinais foram encontrados em ratos e camundongos devido a doses de lomefloxacina aumentado.