Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 21.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças de dosagem
Solução oftálmica contendo bimatoprost 0,1 mg / mL .
Armazenamento e manuseio
LUMIGAN® (ftalmologista do bimatoprost solução) 0,01% é fornecido estéril em polietileno opaco de baixa densidade branca frascos e pontas de dispensadores oftalmológicos com tampas de poliestireno turquesa no seguintes tamanhos:
2,5 mL de carga em um recipiente de 5 mL - NDC 0023-3205-03
5 mL de carga em um recipiente de 10 mL - NDC 0023-3205-05
7,5 mL de carga em um recipiente de 10 mL - NDC 0023-3205-08
Armazenamento
Armazene a 2 ° -25 ° C (36 ° -77 ° F).
Allergan.Irvine, CA 92612. Revisado: julho de 2017
Solução Oftalmológica LUMIGAN® (bimatoprost) 0,01% é indicado para a redução da pressão intra-ocular elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.
A dosagem recomendada é uma cair no (s) olho (s) afetado (s) uma vez ao dia à noite. LUMIGAN® (bimatoprost solução oftálmica) 0,01% não deve ser administrado mais de uma vez ao dia desde que foi demonstrado que a administração mais frequente de prostaglandina análogos podem diminuir o efeito de redução da pressão intra-ocular.
Redução do intra-ocular a pressão começa aproximadamente 4 horas após a primeira administração com efeito máximo alcançado em aproximadamente 8 a 12 horas.
LUMIGAN® 0,01% pode ser usado concomitantemente com outros medicamentos oftalmológicos tópicos para reduzir a intra-ocular pressão. Se mais de um medicamento oftalmológico tópico estiver sendo usado, os medicamentos deve ser administrado com pelo menos cinco (5) minutos de intervalo.
LUMIGAN®0.01% é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao bimatoprost ou a qualquer um dos os ingredientes.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Pigmentação
Solução oftálmica de bimatoprost foi relatado para causar alterações nos tecidos pigmentados. O mais frequentemente as alterações relatadas foram aumentadas na pigmentação da íris, periorbital tecido (pálpebra) e cílios. Espera-se que a pigmentação aumente enquanto bimatoprost é administrado. A alteração da pigmentação deve-se ao aumento teor de melanina nos melanócitos, e não para um aumento no número de melanócitos. Após a descontinuação do bimatoprost, a pigmentação da íris é provável que seja permanente, enquanto pigmentação do tecido periorbital e alterações nos cílios foram relatadas como reversíveis em alguns pacientes. Pacientes quem recebe tratamento deve ser informado da possibilidade de aumento da pigmentação. Os efeitos a longo prazo do aumento da pigmentação não são conhecidos.
A mudança de cor da íris pode não ser perceptível por vários meses a anos. Normalmente, a pigmentação marrom ao redor da pupila se espalha concentricamente em direção à periferia da íris e da íris inteira ou partes da íris ficam mais acastanhadas. Nem nevi nem sardas da íris parecem ser afetadas pelo tratamento. Enquanto o tratamento com LUMIGAN® (solução oftálmica de bimatoprost) 0,01% pode ser continuado em pacientes que desenvolva pigmentação da íris visivelmente aumentada, esses pacientes devem estar examinado regularmente.
Alterações dos cílios
LUMIGAN® 0,01% pode mudar gradualmente cílios e cabelos de vellus no olho tratado. Essas mudanças incluem aumento comprimento, espessura e número de cílios. As alterações dos cílios são geralmente reversíveis após a descontinuação do tratamento.
Inflamação intra-ocular
Análogos da prostaglandina, incluindo o bimatoprost, foram relatado para causar inflamação intra-ocular. Além disso, porque esses produtos pode exacerbar a inflamação, deve-se ter cautela em pacientes com atividade inflamação intra-ocular (por exemplo,.uveíte).
Edema macular
Edema macular, incluindo edema macular cistoide, tem sido relatado durante o tratamento com solução oftálmica de bimatoprost. LUMIGAN® 0,01% deve ser usado com cautela em pacientes afácicos, em pacientes pseudofácicos com uma cápsula de lente posterior rasgada ou em pacientes com fatores de risco conhecidos edema macular.
Queratite bacteriana
Houve relatos de ceratite bacteriana associada com o uso de recipientes de doses múltiplas de produtos oftalmológicos tópicos. Estes os recipientes foram inadvertidamente contaminados por pacientes que, na maioria dos casos, teve uma doença da córnea simultânea ou uma interrupção do epitelial ocular superfície.
Use com lentes de contato
LUMIGAN® 0,01% contém benzalcônio cloreto, que pode ser absorvido e causar descoloração do contato suave lentes. As lentes de contato devem ser removidas antes da instilação do LUMIGAN® 0,01% e podem ser reinseridas 15 minutos após a administração.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
O bimatoprost não era cancerígeno em camundongos ou ratos quando administrado por gavagem oral durante 104 semanas em doses até 2 mg / kg / dia e 1 mg / kg / dia, respectivamente (192 e 291 vezes o sistema sistêmico humano estimado exposição ao bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia, respectivamente, com base nos níveis de AUC do sangue)
O bimatoprost não era mutagênico ou clastogênico nos Ames teste, no teste de linfoma de camundongo ou no in vivo testes de micronúcleos de camundongos.
O bimatoprost não prejudicou a fertilidade em homens ou mulheres ratos até doses de 0,6 mg / kg / dia (pelo menos 103 vezes a exposição humana recomendada bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia com base nos níveis de AUC do sangue).
Use em populações específicas
Gravidez
Resumo do risco
Não há adequado e bem controlado estudos de LUMIGAN® (solução oftalmológica de bimatoprost) 0,01% administração em mulheres grávidas. Não há aumento no risco de maior defeitos de nascimento ou abortos com base na experiência pós-comercialização do bimatoprost.
Em estudos de desenvolvimento embrionário, administração de bimatoprost para camundongos e ratos grávidas durante a organogênese, resultou em aborto e parto prematuro em doses orais pelo menos 33 vezes (camundongos) ou 94 vezes (ratos) a exposição humana ao bimatoprost 0,03% dosou bilateralmente uma vez ao dia (com base na área sanguínea sob os níveis da curva [AUC]). Esses efeitos adversos foram não observado 2,6 vezes (camundongos) e 47 vezes (ratos) a exposição humana a bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia (com base nos níveis sanguíneos de AUC).
Em estudos de desenvolvimento pré / pós-natal, administração de bimatoprost a ratos prenhes, da organogênese até o final da lactação resultou em menor comprimento de gestação e peso corporal fetal e aumento do fetal e mortalidade de filhotes em doses orais pelo menos 41 vezes a exposição sistêmica humana bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia (com base nos níveis de AUC no sangue). Não foram observados efeitos adversos na prole de ratos em exposições estimadas em 14 vezes a exposição humana ao bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia (com base nos níveis de AUC do sangue).
Porque os estudos reprodutivos em animais nem sempre são preditivo da resposta humana LUMIGAN® 0,01% deve ser administrado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Dados
Dados de animais
Em um estudo com ratos de desenvolvimento embrionário, o aborto foi observado em ratos prenhes administrados bimatoprost por via oral durante a organogênese a 0,6 mg / kg / dia (94 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% administrado bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC). O efeito adverso não observado O nível (NOAEL) para o aborto foi de 0,3 mg / kg / dia (estimado em 47 vezes o humano exposição sistêmica ao bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia, com base em AUC). Não foram observadas anormalidades nos fetos de ratos em doses de até 0,6 mg / kg / dia.
Em um estudo de camundongos de desenvolvimento embrionário, aborto e o parto precoce foi observado em camundongos grávidas administradas bimatoprost por via oral durante a organogênese em doses iguais ou superiores a 0,3 mg / kg / dia (33 vezes) a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% dosada bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC). O NOAEL para aborto e parto prematuro foi de 0,1 mg / kg / dia (2,6 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% dosada bilateralmente uma vez diariamente, com base na AUC). Não foram observadas anormalidades nos fetos de camundongos em doses até 0,6 mg / kg / dia (72 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% administrado bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC).
Em um estudo de desenvolvimento pré / pós-natal, tratamento de ratos grávidas com bimatoprost por via oral desde o dia 7 da gestação até o dia 20 da lactação resultou em menor comprimento de gestação, aumento de reabsorções tardias, mortes fetais e mortalidade pós-natal de filhotes e redução do peso corporal de filhotes em doses maiores que ou igual a 0,3 mg / kg / dia. Esses efeitos foram observados em exposições de pelo menos 41 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% dosada bilateralmente uma vez diariamente, com base na AUC. O NOAEL para desenvolvimento pós-natal e desempenho de acasalamento da prole foi de 0,1 mg / kg / dia (estimado em 14 vezes o sistêmico humano exposição ao bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC).
Aleitamento
Resumo do risco
Não se sabe se o tratamento ocular tópico com LUMIGAN® 0,01% pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite humano. Em estudos com animais, o bimatoprost tem sido demonstrado estar presente no leite materno de ratos em lactação em dose intravenosa (ou seja,., 1 mg / kg) 970 vezes o RHOD (em mg / rn 2), no entanto, nenhum animal os dados estão disponíveis em doses clinicamente relevantes.
Os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação deve ser considerado juntamente com a necessidade clínica da mãe de LUMIGAN® 0,01% e quaisquer efeitos adversos potenciais no filho amamentado de LUMIGAN® 0,01%.
Uso pediátrico
O uso em pacientes pediátricos com menos de 16 anos é não recomendado devido a possíveis preocupações de segurança relacionadas ao aumento pigmentação após uso crônico a longo prazo.
Uso geriátrico
Nenhuma diferença clínica geral em segurança ou eficácia foi observada entre pacientes idosos e outros adultos.
EFEITOS SECUNDÁRIOS
As seguintes reações adversas são descritas em outros lugares na rotulagem:
- Pigmentação incluindo pigmentação blefária e íris hiperpigmentação
- Alterações dos cílios
- Inflamação intra-ocular
- Edema macular
- Hipersensibilidade
Experiência em ensaios clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados amplamente condições variadas, taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de a o medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos ensaios clínicos de outro droga e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Em um estudo clínico de 12 meses com bimatoprost oftálmico soluções 0,01%, a reação adversa mais comum foi a hiperemia conjuntival (31%). Aproximadamente 1,6% dos pacientes interromperam a terapia devido à conjuntival hiperemia. Outras reações adversas a medicamentos (relatadas em 1 a 4% dos pacientes) com LUMIGAN® 0,01% neste estudo incluíram edema conjuntival, hemorragia conjuntival, olho irritação, dor nos olhos, prurido nos olhos, eritema das pálpebras, prurido nas pálpebras crescimento de cílios, hipertricose, irritação no local da instilação, punção ceratite, hiperpigmentação da pele, visão turva e acuidade visual reduzida.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de LUMIGAN® 0,01%. Porque estes reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, é isso nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer um causal relação com a exposição a drogas. Essas reações, que foram escolhidas inclusão devido à sua seriedade, frequência dos relatórios, possível conexão causal ao LUMIGAN® ou uma combinação desses fatores incluem: sintomas semelhantes à asma, olho seco, dispnéia, secreção ocular, edema ocular sensação de corpo estranho, dor de cabeça, hipersensibilidade, incluindo sinais e sintomas alergia ocular e dermatite alérgica, aumento da lacrimação e periorbital e alterações na tampa, incluindo o aprofundamento do sulco pálido.
INTERAÇÕES DE DROGAS
Nenhuma informação fornecida.
Resumo do risco
Não há adequado e bem controlado estudos de LUMIGAN® (solução oftalmológica de bimatoprost) 0,01% administração em mulheres grávidas. Não há aumento no risco de maior defeitos de nascimento ou abortos com base na experiência pós-comercialização do bimatoprost.
Em estudos de desenvolvimento embrionário, administração de bimatoprost para camundongos e ratos grávidas durante a organogênese, resultou em aborto e parto prematuro em doses orais pelo menos 33 vezes (camundongos) ou 94 vezes (ratos) a exposição humana ao bimatoprost 0,03% dosou bilateralmente uma vez ao dia (com base na área sanguínea sob os níveis da curva [AUC]). Esses efeitos adversos foram não observado 2,6 vezes (camundongos) e 47 vezes (ratos) a exposição humana a bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia (com base nos níveis sanguíneos de AUC).
Em estudos de desenvolvimento pré / pós-natal, administração de bimatoprost a ratos prenhes, da organogênese até o final da lactação resultou em menor comprimento de gestação e peso corporal fetal e aumento do fetal e mortalidade de filhotes em doses orais pelo menos 41 vezes a exposição sistêmica humana bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia (com base nos níveis de AUC no sangue). Não foram observados efeitos adversos na prole de ratos em exposições estimadas em 14 vezes a exposição humana ao bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia (com base nos níveis de AUC do sangue).
Porque os estudos reprodutivos em animais nem sempre são preditivo da resposta humana LUMIGAN® 0,01% deve ser administrado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Dados
Dados de animais
Em um estudo com ratos de desenvolvimento embrionário, o aborto foi observado em ratos prenhes administrados bimatoprost por via oral durante a organogênese a 0,6 mg / kg / dia (94 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% administrado bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC). O efeito adverso não observado O nível (NOAEL) para o aborto foi de 0,3 mg / kg / dia (estimado em 47 vezes o humano exposição sistêmica ao bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia, com base em AUC). Não foram observadas anormalidades nos fetos de ratos em doses de até 0,6 mg / kg / dia.
Em um estudo de camundongos de desenvolvimento embrionário, aborto e o parto precoce foi observado em camundongos grávidas administradas bimatoprost por via oral durante a organogênese em doses iguais ou superiores a 0,3 mg / kg / dia (33 vezes) a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% dosada bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC). O NOAEL para aborto e parto prematuro foi de 0,1 mg / kg / dia (2,6 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% dosada bilateralmente uma vez diariamente, com base na AUC). Não foram observadas anormalidades nos fetos de camundongos em doses até 0,6 mg / kg / dia (72 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% administrado bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC).
Em um estudo de desenvolvimento pré / pós-natal, tratamento de ratos grávidas com bimatoprost por via oral desde o dia 7 da gestação até o dia 20 da lactação resultou em menor comprimento de gestação, aumento de reabsorções tardias, mortes fetais e mortalidade pós-natal de filhotes e redução do peso corporal de filhotes em doses maiores que ou igual a 0,3 mg / kg / dia. Esses efeitos foram observados em exposições de pelo menos 41 vezes a exposição sistêmica humana ao bimatoprost 0,03% dosada bilateralmente uma vez diariamente, com base na AUC. O NOAEL para desenvolvimento pós-natal e desempenho de acasalamento da prole foi de 0,1 mg / kg / dia (estimado em 14 vezes o sistêmico humano exposição ao bimatoprost 0,03% dosado bilateralmente uma vez ao dia, com base na AUC).
As seguintes reações adversas são descritas em outros lugares na rotulagem:
- Pigmentação incluindo pigmentação blefária e íris hiperpigmentação
- Alterações dos cílios
- Inflamação intra-ocular
- Edema macular
- Hipersensibilidade
Experiência em ensaios clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados amplamente condições variadas, taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de a o medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos ensaios clínicos de outro droga e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Em um estudo clínico de 12 meses com bimatoprost oftálmico soluções 0,01%, a reação adversa mais comum foi a hiperemia conjuntival (31%). Aproximadamente 1,6% dos pacientes interromperam a terapia devido à conjuntival hiperemia. Outras reações adversas a medicamentos (relatadas em 1 a 4% dos pacientes) com LUMIGAN® 0,01% neste estudo incluíram edema conjuntival, hemorragia conjuntival, olho irritação, dor nos olhos, prurido nos olhos, eritema das pálpebras, prurido nas pálpebras crescimento de cílios, hipertricose, irritação no local da instilação, punção ceratite, hiperpigmentação da pele, visão turva e acuidade visual reduzida.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de LUMIGAN® 0,01%. Porque estes reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, é isso nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer um causal relação com a exposição a drogas. Essas reações, que foram escolhidas inclusão devido à sua seriedade, frequência dos relatórios, possível conexão causal ao LUMIGAN® ou uma combinação desses fatores incluem: sintomas semelhantes à asma, olho seco, dispnéia, secreção ocular, edema ocular sensação de corpo estranho, dor de cabeça, hipersensibilidade, incluindo sinais e sintomas alergia ocular e dermatite alérgica, aumento da lacrimação e periorbital e alterações na tampa, incluindo o aprofundamento do sulco pálido.
Nenhuma informação está disponível sobre superdosagem em humanos. E se overdose com solução oftálmica LUMIGAN® (bimatoprost) 0,01% ocorre o tratamento deve ser sintomático.
Em estudos orais (por gavagem) de camundongos e ratos, doses até 100 mg / kg / dia não produziu toxicidade. Esta dose expressa em mg / m² está em pelo menos 210 vezes maior que a dose acidental de um frasco de LUMIGAN® 0,01% para uma criança de 10 kg.
Absorção
Depois de uma gota de bimatoprost solução oftálmica 0,03% foi administrada uma vez ao dia para os dois olhos de 15 indivíduos saudáveis por duas semanas, as concentrações sanguíneas atingiram o pico em 10 minutos após a administração e estavam abaixo do limite inferior de detecção (0,025 ng / mL) na maioria indivíduos dentro de 1,5 horas após a administração. Os valores médios de Cmax e AUC0-24hr foram semelhante nos dias 7 e 14 a aproximadamente 0,08 ng / mL e 0,09 ng • h / mL respectivamente, indicando que o estado estacionário foi atingido durante a primeira semana de dosagem ocular. Não houve acúmulo sistêmico significativo de drogas ao longo do tempo.
Distribuição
O bimatoprost é moderadamente distribuídos nos tecidos do corpo com um volume de distribuição em estado estacionário de 0,67 L / kg. No sangue humano, o bimatoprost reside principalmente no plasma. Aproximadamente 12% do bimatoprost permanece sem ligação no plasma humano.
Metabolismo
Bimatoprost é o principal espécies circulantes no sangue quando atingem a circulação sistêmica após dosagem ocular. O bimatoprost sofre então oxidação, N-desetilação e glucuronidação para formar uma variedade diversificada de metabólitos.
Eliminação
Após uma dose intravenosa de bimatoprost radiomarcado (3,12 mcg / kg) a seis indivíduos saudáveis, o máximo a concentração sanguínea de medicamento inalterado foi de 12,2 ng / mL e diminuiu rapidamente com meia-vida de eliminação de aproximadamente 45 minutos. A depuração total do sangue de bimatoprost foi de 1,5 L / h / kg. Até 67% da dose administrada foi excretada na urina, enquanto 25% da dose foi recuperada nas fezes.
However, we will provide data for each active ingredient