Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
câncer progressivo de próstata (tratamento paliativo), incluindo.h. quando o tratamento com orquiectomia ou estrogênio não for mostrado ou não for aplicável neste paciente ;
endometriose (por um período de até 6 meses como terapia principal ou adição ao tratamento cirúrgico);
fibromioma uterino (por até 6 meses como preparação pré-operatória para a remoção de mioma ou histerectomia, bem como para tratamento sintomático e melhora da condição das mulheres durante a menopausa que recusam intervenção cirúrgica) ;
câncer de mama no período perimenopausa em combinação com terapia hormonal;
crianças com puberdade prematura (PPP) da gênese central.
V / m ou p / c 1 vez por mês. O local da injeção deve ser alterado periodicamente. A suspensão injectável é preparada imediatamente antes da administração utilizando o solvente aplicado a uma concentração de 3,75 mg / 1 ml.
Com câncer de próstata ou glândula mamária dose única - 3,75 mg. A duração do tratamento é determinada pelo médico.
Com endometriose, fibromiomas uterinos dose única - 3,75 mg.
Mulheres em idade reprodutiva recebem a primeira injeção no terceiro dia da menstruação. A duração do tratamento não é superior a 6 meses.
Com PPP em crianças dose inicial - 0,3 mg / kg (mínimo - 7,5 mg) 1 vez em 4 semanas.
A dose inicial pode ser determinada com base na massa do corpo da criança :
A massa do corpo da criança, kg | Dosagem, mg | Número de seringas ou frascos para injeção | Dose total, mg |
≤25 | 3,75 | 2 | 7.5 |
> 25 a 37,5 | 3,75 | 3 | 11,25 |
> 37,5 | 3,75 | 4 | 15 |
Nota: se forem necessárias 2 ou mais injeções para obter a dose total desejada, elas deverão ser realizadas simultaneamente.
Dose de suporte ao PPS
Se não for alcançada uma supressão completa da progressão da doença, a dose deve ser aumentada a cada 4 semanas em 3,75 mg.
Abolição da droga Lucrin Depot® deve ser considerado antes dos 11 anos para meninas e 12 para meninos.
Instruções para preparar uma suspensão e injetar o medicamento Lucrin Depot® nas garrafas :
1. Colete 1 ml do solvente da ampola na seringa com a agulha disponível no conjunto e insira-o no frasco com liofilizado (o restante do solvente deve ser descartado).
2). É bom agitar o frasco antes de receber uma suspensão homogênea. A suspensão adquire uma cor de leite.
3). Imediatamente após a reprodução, digite todo o conteúdo do frasco (ou 2 frascos) na seringa (máximo - 2 ml por seringa) e faça uma injeção de p / c ou a / m.
Embora a suspensão preparada do medicamento seja o depósito de Lucrin® permanece estável por 24 horas após a reprodução, deve ser usado imediatamente após a preparação. O restante da droga deve ser descartado.
Instruções para injetar o medicamento Lucrin Depot® em seringas de duas câmaras
1. Torça o pistão branco na cortiça final até que a cortiça comece a girar.
2). Mantenha a seringa dentro posição vertical Introduzir solvente. pressionando lentamente (dentro de 6–8 c) para o pistão, até que a primeira cortiça esteja no lugar na linha azul no meio da seringa.
3). Continue segurando a seringa verticalmente Balançando cuidadosamente, misture cuidadosamente o liofilizado com o solvente até a formação de uma suspensão homogênea (suspensão). A suspensão adquire uma cor de leite.
4). Segure a seringa verticalmente Com a outra mão, remova a tampa da agulha sem desaparafusá-la.
5). Segure a seringa verticalmente Mova o pistão para frente para remover o ar da seringa.
6. Imediatamente após a formação da suspensão, insira imediatamente todo o conteúdo da seringa em / m ou p / c, t.to. suspensão se instala muito rapidamente.
hipersensibilidade à leiprolina, semelhante a preparações de origem proteica ou a qualquer outra substância auxiliar que faça parte da forma de dosagem;
castração cirúrgica;
gravidez;
período de amamentação;
sangramento vaginal de etiologia não identificada;
câncer de próstata (independente do hormônio);
infância (até 18 anos), exceto para crianças com PPP de gênese central
mulheres com mais de 65 anos.
Com cautela : pacientes com metástases na coluna, obstrução do trato urinário ou hematúria.
Do lado do MSS : edema, angina de peito, batimentos cardíacos, bradicardia, taquicardia, arritmia, insuficiência cardíaca estagnada, alterações no ECG, aumento ou diminuição da pressão arterial, infarto do miocárdio, flebite, embolia pulmonar, acidente vascular cerebral, trombose, ataques isquêmicos transitórios, expansão varicosa de veias.
Do sistema digestivo: alteração (aumento, diminuição ou ausência) do apetite, alterações na percepção do paladar, boca seca, sede, disfagia, náusea, vômito, diarréia ou constipação, meteorismo, aumento ou diminuição do peso corporal, função hepática comprometida, desvios da norma dos resultados de amostras funcionais do fígado, icterícia.
Do sistema endócrino: dor e sensibilidade das glândulas mamárias, ginecomastia, lactação, aumento da glândula tireóide, impotência, diminuição da libido, diabetes mellitus, efeitos semelhantes aos andrógenos - virilação, acne, seborreia, girsutismo, mudança de voz.
Do lado do sangue e órgãos formadores de sangue : anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitose, neutropenia, aumento do PV e tempo tromboplástico parcial.
Do lado do sistema músculo-esquelético: dor óssea, distúrbios articulares, fibrose retroperitoneal, artralgia, mialgia, aumento do tônus muscular; redução na densidade óssea.
Do sistema nervoso central e periférico : dor de cabeça, tontura, desmaio, distúrbio do sono (dissoness), aumento da irritabilidade, ansiedade, apoplexia hipofisária (em pacientes com adenoma hipofisário), depressão, pastezia, comprometimento da memória, alucinação, hipestesia, instabilidade emocional, distúrbios de personalidade, transmissão neuromuscular ,. Muito raramente, houve casos de pacientes com pensamentos de suicídio e tentativas suicidas.
Do sistema respiratório : tosse, falta de ar, hemorragia nasal, hemoptise, faringite, derrame pleural, formações fibróticas nos pulmões, infiltrados nos pulmões, distúrbios respiratórios.
Do lado da pele e seus anexos: dermatite, pele seca, reações de fotossensibilização, prurido na pele, erupção cutânea, eritema, urticária, equimoses (hemorragias na pele), alopecia, pigmentação, estrias, em mulheres - acne, alteração na formação de cobertura capilar (crescimento / perda de cabelo).
Do lado dos sentidos: visão e audição prejudicadas, zumbido, olhos secos, ambliopia.
Do sistema geniturinário: disúria, dismenoreia, sangramento vaginal prolongado e prolongado, secura da mucosa vaginal, vaginite, cheiro vaginal, lavagem branca, dor na próstata, atrofia testicular, dor testicular, hematúria e edema peniano.
Alterações dos indicadores laboratoriais: aumento do nitrogênio da uréia no sangue, aumento do cálcio, creatinina, bilirrubina, ácido úrico; hiperlipidemia (aumento da concentração de colesterol total, colesterol LDL, triglicerídeos), hiperfosfatemia, hipoglicemia, hiponatriemia, hipoproteinemia, hipoproteinemia.
Reações locais : compactação de tecido, hiperemia, inflamação e dor no local da injeção.
De outros: reações alérgicas (incluindo.h. choque anafilático), síndrome do tipo gripe, marés sanguíneas na pele da face e no peito superior, aumento da transpiração, aumento dos gânglios linfáticos, calafrios, febre, sensação de nódulo na garganta, astenia, desidratação.
As pessoas não têm dados sobre a overdose de leiprolina. A nomeação de leiprolina com câncer de próstata na dose de até 20 mg / dia por 2 anos não causou o desenvolvimento de fenômenos adversos além daqueles observados ao usar o medicamento na dose de 1 mg / dia. Em caso de sobredosagem, o paciente deve receber tratamento sintomático prescrito.
A leiprorelina, o agonista do GnRG, é um inibidor eficaz da secreção de gonadotrofinas com uso a longo prazo em doses terapêuticas. Nos seres humanos, a nomeação de leiprorelina leva a um aumento inicial nas concentrações de LG e FSG, o que leva a um aumento transitório nas concentrações de hormônios sexuais (testosterona e diidrotestosterona em homens, estrona e estradiol em mulheres). No entanto, a nomeação a longo prazo de leiprorelina leva a uma diminuição nas concentrações de LG, FSG e hormônios sexuais. Nos homens, as concentrações de testosterona são reduzidas a níveis pós-castração ou pré-pubertais. Nas mulheres em frente à menopausa, a concentração de estrogênio cai para o nível pós-menopausa. Essas alterações hormonais ocorrem dentro de um mês desde o início da terapia com o medicamento nas doses recomendadas.
A supressão da esteroidogênese nos ovários e testículos é um processo reversível e para após o tratamento.
A biodisponibilidade do medicamento com p / ce em / m de administração é comparável. O valor aproximado da biodisponibilidade absoluta quando o medicamento é administrado na dose de 7,5 mg é de 90%.
Após uma administração única de vi / me p / c de leiprolina em pacientes com câncer de próstata em doses de 3,75 e 7,5 mg, a concentração média do medicamento no plasma até o final do primeiro mês foi de 0,7 e 1 ng / ml, respectivamente.
A concentração sérica de leiprorelina de 3,75 mg foi determinada em 12 meses. em 11 pacientes com câncer de mama na pré-menopausa. A concentração média de leiprorelina excedeu 0,1 ng / ml após 4 semanas e permaneceu estável após a reintrodução (nas 8a e 12a semanas.). Nenhuma acumulação da droga foi observada.
V. Médioss - 27 l. Ligação às proteínas plasmáticas - 43-49%. Folga do sistema - 7,6 l / h. T1/2 - cerca de 3 horas. A leiprorelina, sendo um peptídeo, sofre degradação metabólica, principalmente peptidase, para peptídeos inativos mais curtos - pentapeptida (metabolito I), tripeptídeos (metabolitos II e III) e dipeptida (metabolito IV). Hora de alcançar Cmáx o principal metabolito M-I - 2-6 horas e corresponde a 6% de Cmáx leiprolina. Após 1 semana após a injeção, a concentração média de M-I no plasma é de 20% da concentração média de leiprorelina.
Após a introdução de 3,75 mg de leiprorelina, o conteúdo de leiprorelina e M-I na urina foi inferior a 5% da dose inserida 27 dias após a administração do medicamento.
Grupos especiais
A farmacocinética do medicamento em pacientes com insuficiência hepática ou renal não foi investigada.
- Hormônios do hipotálamo, hipófise, gonadotrofinas e seus antagonistas
- Analógico [Análogo do hormônio tipocumoral [Hormônio do lixo e antagonistas dos hormônios]
Estudos farmacocinéticos sobre interações medicamentosas do depósito de Lucrin® com outros medicamentos não executados. No entanto, como a leiprorelina é uma substância de natureza peptídica e é submetida a decaimento primário sob a influência da peptidase, em vez das enzimas do citocromo P450 e cerca de 46% da droga está associada a proteínas plasmáticas do sangue, a interação medicamentosa é improvável.