Lubiprostone

Lubiprostone é um medicamento usado no tratamento da constipação crônica idiopática. É um ácido graxo bicíclico (derivado da prostaglandina E1) que atua ativando especificamente os canais de cloreto de ClC-2 no aspecto apical das células epiteliais gastrointestinais, produzindo uma secreção de fluido rica em cloreto. Essas secreções suavizam as fezes, aumentam a motilidade e promovem movimentos intestinais espontâneos (SBM).

Constipação idiopática crônica

Lubiprostone® é indicado para o tratamento da constipação idiopática crônica em adultos.

Constipação induzida por opióides

Lubiprostone é indicado para o tratamento da constipação induzida por opióides (OIC) em adultos com dor crônica não-câncer.

Limitações de uso:

Síndrome do intestino irritável com constipação

Lubiprostone é indicado para o tratamento da síndrome do intestino irritável com constipação (IBS-C) em mulheres com idade ≥ 18 anos.

Lubiprostone aumenta a secreção de líquido no intestino para ajudar a facilitar a passagem de fezes (movimentos intestinais).

O Lubiprostone é usado para tratar a constipação crônica ou constipação causada pelo medicamento para dor opióide (narcótico).

Lubiprostone também pode ser usado para tratar a síndrome do intestino irritável em mulheres com constipação como o principal sintoma.

Lubiprostone é para uso somente em adultos.

O Lubiprostone também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.

Tome Lubiprostone por via oral com alimentos e água. Engula as cápsulas inteiras e não separe ou mastigue. Médicos e pacientes devem avaliar periodicamente a necessidade de terapia continuada.

Constipação idiopática crônica e constipação induzida por opióides

A dose recomendada é de 24 mcg duas vezes ao dia por via oral com alimentos e água.

Dosagem em pacientes com insuficiência hepática

Para pacientes com função hepática moderadamente comprometida (Classe B de Child-Pugh), a dose inicial recomendada é de 16 mcg duas vezes ao dia. Para pacientes com função hepática gravemente comprometida (Classe C de Child-Pugh), a dose inicial recomendada é de 8 mcg duas vezes ao dia. Se esta dose for tolerada e uma resposta adequada não tiver sido obtida após um intervalo apropriado, as doses poderão ser aumentadas para doses completas com monitoramento adequado da resposta do paciente.

Síndrome do intestino irritável com constipação

A dose recomendada é de 8 mcg duas vezes ao dia por via oral com alimentos e água.

Dosagem em pacientes com insuficiência epática

Para pacientes com função hepática gravemente comprometida (Classe C de Child-Pugh), a dose inicial recomendada é de 8 mcg uma vez ao dia. Se esta dose for tolerada e uma resposta adequada não tiver sido obtida após um intervalo apropriado, as doses poderão ser aumentadas para doses completas com monitoramento adequado da resposta do paciente. O ajuste da dose não é necessário para pacientes com função hepática moderadamente comprometida (Classe B de Child-Pugh).

Como fornecido

Formas e pontos fortes da dosagem

O Lubiprostone está disponível como uma cápsula oval de gelatina contendo 8 mcg ou 24 mcg de Lubiprostone.

• As cápsulas de 8 mcg são rosa e são impressas com "SPI" em um lado
• As cápsulas de 24 mcg são alaranjadas e são impressas com “SPI” em um lado

Armazenamento e manuseio

O Lubiprostone está disponível como uma cápsula de gelatina macia e oval contendo 8 mcg ou 24 mcg de Lubiprostone com “SPI” impresso em um lado. Lubiprostone está disponível da seguinte forma:

Cápsula rosa de 8 mcg

Garrafas de 60 (NDC 64764-080-60)

Cápsula laranja de 24 mcg

Garrafas de 60 (NDC 64764-240-60)

Garrafas de 100 (NDC 64764-240-10)

Armazenar a 25 ° C (77 ° F); excursões permitidas a 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F).

Proteger da luz e temperaturas extremas.

Comercializado por: Sucampo Pharma Americas, LLC Bethesda, MD 20814 e Takeda Pharmaceuticals America, Inc. Deerfield, IL 60015. Revisado: abril de 2013

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Lubiprostone?

Lubiprostone é usado para tratar a constipação crônica em adultos. Também é usado para tratar a síndrome do intestino irritável em mulheres com constipação como o principal sintoma.

Tome Lubiprostone com alimentos ou leite.

Não tome Lubiprostone se tiver diarréia grave. Ligue para o seu médico para obter instruções.

Um bebê que amamenta pode desenvolver diarréia se a mãe tomar Lubiprostone durante a amamentação. Informe o seu médico se estiver amamentando um bebê e converse com seu médico se ele desenvolver diarréia.

Você pode ter aperto no peito ou sentir falta de ar dentro de 1 hora após tomar Lubiprostone. Este efeito colateral deve desaparecer dentro de 3 horas, mas pode ocorrer novamente quando você tomar a próxima dose. Converse com seu médico se esse efeito colateral se tornar incômodo.

Ligue para o seu médico imediatamente se tiver náusea ou diarréia grave ou contínua.

Use Lubiprostone conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Tome Lubiprostone pela boca com alimentos.
• Tome Lubiprostone com um copo cheio de água.
• Engula Lubiprostone inteiro. Não quebre, esmague ou mastigue antes de engolir.
• Se você perder uma dose de Lubiprostone, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Lubiprostone.

O Lubiprostone é usado no tratamento da constipação a longo prazo (constipação idiopática crônica), constipação induzida por opióides (OIC) em adultos com dor crônica não cancerosa e síndrome do intestino irritável (IBS, um distúrbio comum do intestino grosso que causa dor abdominal, cãibras, inchaço, gás, diarréia e constipação).

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão Lubiprostone?

Não in vivo estudos de interação medicamentosa foram realizados com Lubiprostone.

Com base nos resultados de in vitro estudos com microssomas humanos, há baixa probabilidade de interações medicamentosas farmacocinéticas. Estudos in vitro utilizando microssomas hepáticos humanos indicam que as isoenzimas do citocromo P450 não estão envolvidas no metabolismo do Lubiprostone. Mais longe in vitro estudos indicam que a carbonil redutase microssomal pode estar envolvida na extensa biotransformação de Lubiprostone no metabolito M3. Além disso, in vitro estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que o Lubiprostone não inibe as isoformas do citocromo P450 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19 ou 2E1 e in vitro estudos de culturas primárias de hepatócitos humanos não mostram indução de isoformas do citocromo P450 1A2, 2B6, 2C9 e 3A4 por Lubiprostone. Com base nas informações disponíveis, não são previstas interações medicamentosas mediadas por ligação às proteínas de significado clínico.

Potencial de interação com opioides do difenilheptano (por exemplo,. metadona): Estudos não clínicos demonstraram opioides da classe química do difenilheptano (por exemplo,., metadona) para reduzir de forma dependente da dose a ativação do ClC-2 por Lubiprostone no trato gastrointestinal. Existe a possibilidade de uma diminuição dependente da dose na eficácia de Lubiprostone em pacientes que usam opioides com difenilheptano.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Lubiprostone?

As seguintes reações adversas são descritas abaixo e em outras partes da rotulagem :

• Náusea
• Diarréia
• Dispnéia

Experiência em Estudos Clínicos

Como os estudos clínicos são realizados em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Durante o desenvolvimento clínico de Lubiprostone para CIC, OIC e IBS-C, 1234 pacientes foram tratados com Lubiprostone por 6 meses e 524 pacientes foram tratados por 1 ano (não mutuamente exclusivos).

Constipação idiopática crônica

Reações adversas em estudos clínicos de determinação da dose, eficácia e longo prazo: Os dados descritos abaixo refletem a exposição ao Lubiprostone 24 mcg duas vezes ao dia em 1113 pacientes com constipação idiopática crônica durante períodos de tratamento de 3 ou 4 semanas, 6 meses e 12 meses; e de 316 pacientes que receberam placebo durante exposição a curto prazo (≤ 4 semanas). A população de placebo (N = 316) tinha uma idade média de 47,8 (variação de 21 a 81) anos; era 87,3% do sexo feminino; 80,7% caucasiano, 10,1% afro-americano, 7,3% hispânico, 0,9% asiático; e 11,7% idosos (≥ 65 anos). Dos pacientes tratados com Lubiprostone 24 mcg duas vezes ao dia (N = 1113), a idade média foi de 50,3 (variação de 19 a 86) anos; 86,9% eram do sexo feminino; 86,1% caucasiano, 7,6% afro-americano, 4,7% hispânico, 1,0% asiático; e (. A Tabela 1 apresenta dados para as reações adversas que ocorreram em pelo menos 1% dos pacientes que receberam Lubiprostone 24 mcg duas vezes ao dia e que ocorreram com mais frequência com o medicamento do estudo do que o placebo.

Tabela 1: Porcentagem de pacientes com reações adversas (constipação idiopática crônica)

As reações adversas mais comuns (incidência> 4%) no IBS-C foram náusea, diarréia e dor abdominal.

Náusea: Aproximadamente 8% dos pacientes que receberam Lubiprostone 8 mcg duas vezes ao dia apresentaram náusea; 1% dos pacientes apresentaram náusea grave e 1% dos pacientes interromperam o tratamento devido a náusea.

Diarréia: Aproximadamente 7% dos pacientes que receberam Lubiprostone 8 mcg duas vezes ao dia apresentaram diarréia; <1% dos pacientes tiveram diarréia grave e <1% dos pacientes interromperam o tratamento devido a diarréia.

Reações adversas menos comuns: As seguintes reações adversas (avaliado pelo investigador como provavelmente relacionado ao tratamento) ocorreu em menos de 1% dos pacientes que receberam Lubiprostone 8 mcg duas vezes ao dia em estudos clínicos, ocorreu em pelo menos dois pacientes, e ocorreu com mais frequência em pacientes que receberam medicamento do estudo do que aqueles que receberam placebo: dispepsia, fezes soltas, vômito, fadiga, boca seca, edema, aumento da alanina aminotransferase, aumento do aspartato aminotransferase, constipação, eructação, doença do refluxo gastroesofágico, dispnéia, eritema, gastrite, aumento de peso, palpitações, infecção do trato urinário, anorexia, ansiedade, depressão, incontinência fecal, fibromialgia, fezes duras, letargia, hemorragia retal, pollakiuria.

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas adicionais foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Lubiprostone. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.

Os relatórios voluntários de reações adversas que ocorrem com o uso de Lubiprostone incluem o seguinte: síncope, colite isquêmica, hipersensibilidade / reações alérgicas (incluindo erupção cutânea, inchaço e aperto na garganta), mal-estar, taquicardia, cãibras musculares ou espasmos musculares e astenia.