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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Injeção de Lopressor®
injeção de tartarato de metoprolol, USP
Ampuls 5 mL - cada um contendo 5 mg de metoprolol tartarato
Caixa de 10 ampulsões ... ... ... ... ... ... .....NDC 0078-0400-01
Armazenar a 25 ° C (77 ° F); excursões permitidas a 15-30 ° C (59-86 ° F). Proteger da luz e calor.
Para relatar REAÇÕES ADVERSAS SUSPEITAD, entre em contato com a Novartis Pharmaceuticals Corporation em 1-888-669-6682 ou FDA em 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch
Ampuls fabricados por: Novartis Pharma Stein AG, Stein, Suíça. Distribuído por: Novartis Pharmaceuticals Corporation, East Hanover, Nova Jersey 07936. Revisado: julho de 2015
Infarto do miocárdio
Ampulsadoras de lopressor são indicadas no tratamento de pacientes hemodinamicamente estáveis com miocárdio agudo definido ou suspeito infarto para reduzir a mortalidade cardiovascular quando usado em conjunto com oral Terapia de manutenção do lopressor. O tratamento com Lopressor intravenoso pode ser iniciado assim que a condição clínica do paciente permitir (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO, CONTRA-INDICAÇÕES, e AVISO).
Infarto do miocárdio
Tratamento precoce: Durante a fase inicial do definitivo ou suspeita de infarto agudo do miocárdio, inicie o tratamento com Lopressor como logo que possível após a chegada do paciente ao hospital. Esse tratamento deve ser iniciado em um tratamento coronário ou unidade similar imediatamente após o paciente condição hemodinâmica se estabilizou.
Comece o tratamento nesta fase inicial com a intravenosa administração de três injeções em bolus de 5 mg de Lopressor cada; dar o injeções em intervalos de aproximadamente 2 minutos. Durante a administração intravenosa do lopressor, monitore a pressão arterial, a freqüência cardíaca e o eletrocardiograma.
Em pacientes que toleram a dose intravenosa completa (15 mg), inicie os comprimidos do lopressor, 50 mg a cada 6 horas, 15 minutos após o último dose intravenosa e continue por 48 horas. Depois disso, a dose de manutenção é 100 mg por via oral duas vezes ao dia.
Inicie pacientes que parecem não tolerar o máximo dose intravenosa em comprimidos de Lopressor 25 mg ou 50 mg a cada 6 horas (dependendo do grau de intolerância) 15 minutos após a última intravenosa dose ou assim que sua condição clínica permitir. Em pacientes com gravidade intolerância, descontinuar o Lopressor (ver AVISO).
Populações especiais
Pacientes pediátricos: Não foram realizados estudos pediátricos realizado. A segurança e eficácia do Lopressor em pacientes pediátricos não foi estabelecido.
Compromisso renal: Nenhum ajuste de dose de Lopressor é necessário em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático: Os níveis sanguíneos do lopressor são prováveis aumentar substancialmente em pacientes com insuficiência hepática. Portanto, O lopressor deve ser iniciado em doses baixas com titulação gradual da dose cautelosa de acordo com a resposta clínica.
Pacientes geriátricos (> 65 anos): Em geral, use a baixa dose inicial em pacientes idosos, dada a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Método de administração
A administração parenteral de Lopressor (ampoule) deve ser feito em um ambiente com monitoramento intensivo.
Nota: Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente para partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o contêiner permitirem.
Hipersensibilidade ao lopressor e derivados relacionados, ou a qualquer um dos excipientes; hipersensibilidade a outros betabloqueadores (cross pode ocorrer sensibilidade entre betabloqueadores).
Infarto do miocárdio
Lopressor está contra-indicado em pacientes com freqüência cardíaca <45 batimentos / min; bloqueio cardíaco de segundo e terceiro graus; significativo bloqueio cardíaco de primeiro grau (intervalo P-R ≥ 0,24 s); sangue sistólico pressão <100 mmHg; ou insuficiência cardíaca moderada a grave (ver AVISO).
AVISO
Insuficiência Cardíaca
Bloqueadores beta, como o Lopressor, podem causar depressão contratilidade miocárdica e pode precipitar insuficiência cardíaca e cardiogênica choque. Se surgirem sinais ou sintomas de insuficiência cardíaca, trate o paciente de acordo às diretrizes recomendadas. Pode ser necessário diminuir a dose de Lopressor ou para descontinuá-lo.
Doença cardíaca isquêmica
Não interrompa abruptamente a terapia com Lopressor em pacientes com doença arterial coronariana. Exacerbação grave de angina, infarto do miocárdio e arritmias ventriculares foram relatadas em pacientes com artéria coronária doença após a interrupção abrupta da terapia com betabloqueadores. Quando descontinuação do Lopressor administrado cronicamente, particularmente em pacientes com doença arterial coronariana, a dose deve ser gradualmente reduzida ao longo de um período de 1-2 semanas e o paciente deve ser cuidadosamente monitorado. Se angina acentuadamente piora ou se desenvolve insuficiência coronariana aguda, administração de Lopressor deve ser restabelecido prontamente, pelo menos temporariamente, e outras medidas apropriado para o manejo da angina instável deve ser tomado. Pacientes deve ser avisado contra a interrupção ou descontinuação da terapia sem a conselho do médico. Porque a doença arterial coronariana é comum e pode ser irreconhecido, pode ser prudente não interromper a terapia com Lopressor abruptamente mesmo em pacientes tratados apenas para hipertensão.
Use durante a cirurgia principal
A terapia de bloqueio beta administrada cronicamente não deve ser rotineiramente retirado antes da cirurgia principal; no entanto, a capacidade prejudicada de o coração para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos cirúrgicos.
Bradicardia
Bradicardia, incluindo pausa sinusal, bloqueio cardíaco e cardíaco ocorreu uma prisão com o uso de Lopressor. Pacientes com primeiro grau bloqueio atrioventricular, disfunção do nó sinusal ou distúrbios de condução podem ser em risco aumentado. Monitore a freqüência cardíaca e o ritmo nos pacientes que recebem Lopressor. Se houver bradicardia grave, reduza ou pare o Lopressor.
Exacerbação da doença broncoespástica
Pacientes com doença broncoespasmática devem, em geral, não receber betabloqueadores, incluindo Lopressor. Por causa de sua relativa seletividade beta, no entanto, o Lopressor pode ser usado em pacientes com doença broncoespasta que o fazem não responder ou não pode tolerar outro tratamento anti-hipertensivo. Porque beta1 seletividade não é uso absoluto, a dose mais baixa possível de Lopressor e considere administrar Lopressor em doses menores três vezes ao dia, em vez de doses maiores duas vezes ao dia, para evitar os níveis plasmáticos mais altos associados o intervalo de dosagem mais longo (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO). Os broncodilatadores, incluindo agonistas beta2, devem estar prontamente disponíveis ou administrados concomitantemente.
Diabetes e hipoglicemia
Bloqueadores beta podem mascarar a taquicardia que ocorre com hipoglicemia, mas outras manifestações como tontura e sudorese podem não ser significativamente afetado.
Feocromocitoma
Se o Lopressor for usado na configuração do feocromocitoma, ele será usado deve ser administrado em combinação com um bloqueador alfa e somente após o alfa bloqueador foi iniciado. Administração de betabloqueadores sozinhos no o cenário de feocromocitoma tem sido associado a um aumento paradoxal pressão arterial devido à atenuação da vasodilatação mediada por beta em músculo esquelético.
Tirotoxicose
O lopressor pode mascarar certos sinais clínicos (por exemplo,., taquicardia) de hipertireoidismo. Evite a retirada abrupta do bloqueio beta que pode precipitar uma tempestade de tireóide.
PRECAUÇÕES
Risco de reações anafiláticas
Enquanto estiver a tomar betabloqueadores, doentes com antecedentes de reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos pode ser mais reativa desafio repetido, acidental, diagnóstico ou terapêutico. Tal os pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina usadas no tratamento reação alérgica.
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Estudos de longo prazo em animais foram realizados para avaliar potencial carcinogênico. Num estudo de 2 anos em ratos com três níveis de dosagem oral de até 800 mg / kg por dia, não houve aumento no desenvolvimento de neoplasias benignas ou malignas de ocorrência espontânea de qualquer tipo. O único mudanças histológicas que pareciam estar relacionadas a medicamentos foram um aumento da incidência de acúmulo focal geralmente leve de macrófagos espumosos em alvéolos pulmonares e um ligeiro aumento na hiperplasia biliar. Em um estudo de 21 meses na Suíça camundongos albinos com três níveis de dosagem oral de até 750 mg / kg por dia, pulmão benigno tumores (pequenos adenomas) ocorreram com mais frequência em camundongas fêmeas que receberam o dose mais alta do que em animais de controle não tratados. Não houve aumento tumores pulmonares malignos ou totais (benignos mais malignos) ou no geral incidência de tumores ou tumores malignos. Este estudo de 21 meses foi repetido Camundongos CD-1, e não houve diferenças estatisticamente ou biologicamente significativas observado entre camundongos tratados e controle de ambos os sexos para qualquer tipo de tumor.
Todos os testes de mutagenicidade realizados (um estudo letal dominante em camundongos, estudos cromossômicos em células somáticas, um Salmonella / microssomo mamífero teste de mutagenicidade e teste de anomalia de núcleo em núcleos interfásicos somáticos) foram negativos.
Estudos de toxicidade para a reprodução em camundongos, ratos e coelhos não indicar potencial teratogênico para tartarato de metoprolol. Embriotoxicidade e / ou fetotoxicidade em ratos e coelhos foram observadas a partir de doses de 50 mg / kg em ratos e 25 mg / kg em coelhos, como demonstrado pelo aumento de perda pré-implantação, diminui o número de fetos viáveis por dose e / ou diminui na sobrevida neonatal. Altas doses foram associadas a alguns toxicidade materna e atraso no crescimento da prole no útero, que foi refletido em pesos minimamente mais baixos ao nascer. Os NOAELs orais para embrião-fetal o desenvolvimento em camundongos, ratos e coelhos foi considerado 25, 200 e 12,5 mg / kg. Isso corresponde a níveis de dose que são aproximadamente 0,3, 4 e 0,5 vezes, respectivamente, quando com base na área da superfície, a dose oral máxima humana (8 mg / kg / dia) de tartarato de metoprolol. O tartarato de metoprolol foi associado efeitos adversos reversíveis na espermatogênese a partir de doses orais de 3,5 mg / kg em ratos (uma dose que é apenas 0,1 vezes a dose humana, quando baseada em área de superfície), embora outros estudos não tenham mostrado efeito do metoprolol tartarato no desempenho reprodutivo em ratos machos.
Categoria de gravidez C
Ao confirmar o diagnóstico da gravidez, as mulheres devem informe imediatamente o médico.
Demonstrou-se que o lopressor aumenta a perda pós-implantação e diminua a sobrevida neonatal em ratos em doses até 11 vezes o máximo dose diária humana de 450 mg, quando baseada na área da superfície. Estudos de distribuição em os ratos confirmam a exposição do feto quando Lopressor é administrado à grávida animal. Esses estudos limitados em animais não indicam danos diretos ou indiretos efeitos no que diz respeito à teratogenicidade (ver Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de fertilidade).
Não há estudos adequados e bem controlados mulheres grávidas. A quantidade de dados sobre o uso de metoprolol em mulheres grávidas é limitado. O risco para o feto / mãe é desconhecido. Porque reprodução animal nem sempre os estudos são preditivos da resposta humana; este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se claramente necessário.
Mães de enfermagem
O lopressor é excretado no leite materno em um tamanho muito pequeno quantidade. Uma criança que consumisse 1 litro de leite materno diariamente receberia uma dose inferior a 1 mg do medicamento.
Fertilidade
Os efeitos do Lopressor na fertilidade do ser humano não têm foi estudado.
O lopressor mostrou efeitos na espermatogênese em ratos machos em um nível de dose terapêutica, mas não teve efeito sobre as taxas de concepção em níveis mais altos doses em estudos de fertilidade animal (ver Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de fertilidade).
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecido.
Uso geriátrico
Em ensaios clínicos mundiais de Lopressor no miocárdio infarto, onde aproximadamente 478 pacientes tinham mais de 65 anos de idade (0 acima) 75 anos), não houve diferenças relacionadas à idade em segurança e eficácia encontrado. Outra experiência clínica relatada no infarto do miocárdio não identificou diferenças na resposta entre pacientes idosos e jovens. No entanto, uma maior sensibilidade de alguns idosos que tomam Lopressor não pode ser categoricamente descartado. Portanto, em geral, recomenda-se isso a dosagem prossegue com cautela nesta população.
EFEITOS SECUNDÁRIOS
Hipertensão e angina
Essas reações adversas foram relatadas para tratamento com Lopressor oral. A maioria dos efeitos adversos tem sido leve e transitória.
Sistema nervoso central
Cansaço e tontura ocorreram em cerca de 10 de 100 pacientes. Depressão foi relatada em cerca de 5 dos 100 pacientes. Mental confusão e perda de memória a curto prazo foram relatadas. Dor de cabeça, pesadelos e insônia também foram relatadas.
Cardiovascular
Ocorreu falta de ar e bradicardia aproximadamente 3 de 100 pacientes. Extremidades frias; insuficiência arterial, geralmente do tipo Raynaud; palpitações; insuficiência cardíaca congestiva; periférico edema; e hipotensão foram relatadas em cerca de 1 dos 100 pacientes. Gangrena em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves pré-existentes também foi relatado muito raramente. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES, AVISO, e PRECAUÇÕES.)
Respiratório
Foram relatados sibilos (broncoespasmo) e dispnéia cerca de 1 de 100 pacientes (ver AVISO). Rinite também foi relatada.
Gastrointestinal
A diarréia ocorreu em cerca de 5 dos 100 pacientes. Náusea boca seca, dor gástrica, constipação, flatulência e azia foram relatado em cerca de 1 dos 100 pacientes. Vômitos era uma ocorrência comum. A experiência pós-comercialização revela relatos muito raros de hepatite, icterícia e disfunção hepática inespecífica. Casos isolados de transaminase, fosfatase alcalina, e elevações da desidrogenase láctica também foram relatadas.
Reações hipersensíveis
Prurido ou erupção cutânea ocorreram em cerca de 5 dos 100 pacientes. Muito raramente, foi relatada fotosensibilidade e agravamento da psoríase.
Diversos
A doença de Peyronie foi relatada em menos de 1 de 100.000 pacientes. Dor músculo-esquelética, visão turva e zumbido também foi relatado.
Houve raros relatos de alopecia reversível agranulocitose e olhos secos. A descontinuação do medicamento deve ser considerada se alguma dessas reações não for explicável. Houve muito raros relatos de ganho de peso, artrite e fibrose retroperitoneal (relação para Lopressor não foi definitivamente estabelecido).
A síndrome oculomucocutânea associada ao betabloqueador practolol não foi relatado com Lopressor.
Infarto do miocárdio
Essas reações adversas foram relatadas no tratamento regimes em que o Lopressor intravenoso foi administrado, quando tolerado.
Sistema nervoso central : Cansaço foi relatado em cerca de 1 de 100 pacientes. Vertigem, distúrbios do sono, alucinações dor de cabeça, tontura, distúrbios visuais, confusão e libido reduzida têm também foi relatado, mas uma relação medicamentosa não é clara.
Cardiovascular: Na comparação aleatória de Lopressor e placebo descritos na seção FARMACOLOGIA CLÍNICA, a foram relatadas as seguintes reações adversas:
Lopressor® | Placebo | |
Hipotensão (BP sistólica <90 mmHg) | 27,4% | 23,2% |
Bradicardia (taxa cardíaca <40 batimentos / min) | 15,9% | 6,7% |
Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau | 4,7% | 4,7% |
Bloco cardíaco de primeiro grau (P-R ≥ 0,26 s) | 5,3% | 1,9% |
Insuficiência cardíaca | 27,5% | 29,6% |
Respiratório: Dispnéia de origem pulmonar tem sido relatado em menos de 1 dos 100 pacientes.
Gastrointestinal: Náusea e dor abdominal têm sido relatado em menos de 1 dos 100 pacientes.
Dermatológico: Erupção cutânea e psoríase agravada foram relatado, mas uma relação medicamentosa não é clara.
Diversos: Diabetes instável e claudicação foram relatados, mas uma relação medicamentosa não é clara.
Potenciais reações adversas
Uma variedade de reações adversas não listadas acima foi relatado com outros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos e deve ser considerado possíveis reações adversas ao Lopressor.
Sistema nervoso central : Depressão mental reversível progredindo para a catatonia; uma síndrome reversível aguda caracterizada por desorientação para tempo e lugar, perda de memória a curto prazo, labilidade emocional, ligeiramente sensório nublado e desempenho reduzido em neuropsicometria.
Cardiovascular: Intensificação do bloco AV (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Hematológico: Agranulocitose, não trombocitopênica púrpura e púrpura trombocitopênica.
Reações hipersensíveis : Febre combinada com dor dor de garganta, laringoespasmo e dificuldade respiratória.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram relatadas durante uso pós-aprovação de Lopressor: estado confusional, aumento do sangue triglicerídeos e uma diminuição na lipoproteína de alta densidade (HDL). Porque estes os relatórios são de uma população de tamanho incerto e estão sujeitos a confusão fatores, não é possível estimar com segurança sua frequência.
INTERAÇÕES DE DROGAS
Drogas que destroem a catecolamina
Medicamentos que destroem a catecolamina (por exemplo,., reserpina) pode ter um efeito aditivo quando administrado com agentes bloqueadores beta ou monoamina oxidase (MAO) inibidores. Observe os pacientes tratados com Lopressor mais uma catecolamina depletor para evidência de hipotensão ou bradicardia marcada, que pode produzir vertigem, síncope ou hipotensão postural. Além disso, possivelmente significativo teoricamente, a hipertensão pode ocorrer até 14 dias após a descontinuação a administração concomitante com um inibidor irreversível da MAO.
Digitaliz Glycosides e Beta Blockers
Tanto os glicosídeos digitálicos quanto os betabloqueadores diminuem condução atrioventricular e diminuição da freqüência cardíaca. O uso concomitante pode aumentar o risco de bradicardia. Monitore a freqüência cardíaca e o intervalo PR.
Bloqueadores de canais de cálcio
Administração concomitante de um antagonista beta-adrenérgico com um bloqueador dos canais de cálcio pode produzir uma redução aditiva no miocárdio contratilidade devido a efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos.
Anestésicos gerais
Alguns anestésicos por inalação podem aumentar o cardiodepressor efeito dos betabloqueadores (ver AVISO, Cirurgia Principal).
Inibidores do CYP2D6
Inibidores potentes da enzima CYP2D6 podem aumentar a concentração plasmática de Lopressor que imitaria a farmacocinética de Metabolizador pobre do CYP2D6 (ver Seção Farmacocinética). Aumentar em as concentrações plasmáticas de metoprolol diminuiriam a cardiosseletividade de metoprolol. Inibidores potentes clinicamente significativos conhecidos do CYP2D6 são antidepressivos como fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona clomipramina e desipramina; antipsicóticos como a clorpromazina, flufenazina, haloperidol e tioridazina; antiarrítmicos como quinidina ou propafenona; anti-retrovirais como ritonavir; anti-histamínicos como difenidramina; antimaláricos como hidroxicloroquina ou quinidina; antifúngicos como a terbinafina.
Hydralazine
A administração concomitante de hidralazina pode inibir metabolismo pré-sistêmico do metoprolol levando a concentrações aumentadas de metoprolol.
Agentes alfa-adrenérgicos
Efeito anti-hipertensivo de bloqueadores alfa-adrenérgicos, como pode ser guanetidina, betanidina, reserpina, alfa-metildopa ou clonidina potencializado por betabloqueadores, incluindo Lopressor. Bloqueadores beta-adrenérgicos podem também potencializa o efeito hipotensor postural da primeira dose de prazosina provavelmente impedindo taquicardia reflexa. Pelo contrário, beta adrenérgico os bloqueadores também podem potencializar a resposta hipertensa à retirada de clonidina em pacientes recebendo clonidina concomitante e beta-adrenérgica bloqueador. Se um paciente for tratado com clonidina e Lopressor simultaneamente, e o tratamento com clonidina deve ser interrompido, pare o Lopressor vários dias antes da clonidina é retirado. Hipertensão de rebote que pode seguir a retirada da clonidina pode aumentar em pacientes que recebem tratamento concomitante com betabloqueador.
Alcalóide Ergot
A administração concomitante com betabloqueadores pode aumentar a ação vasoconstritiva dos alcalóides do ergot.
Dipiridamol
Em geral, a administração de um betabloqueador deve ser retido antes do teste com dipiridamol, com monitoramento cuidadoso da freqüência cardíaca após a injeção de dipiridamol.
Hipertensão e angina
Essas reações adversas foram relatadas para tratamento com Lopressor oral. A maioria dos efeitos adversos tem sido leve e transitória.
Sistema nervoso central
Cansaço e tontura ocorreram em cerca de 10 de 100 pacientes. Depressão foi relatada em cerca de 5 dos 100 pacientes. Mental confusão e perda de memória a curto prazo foram relatadas. Dor de cabeça, pesadelos e insônia também foram relatadas.
Cardiovascular
Ocorreu falta de ar e bradicardia aproximadamente 3 de 100 pacientes. Extremidades frias; insuficiência arterial, geralmente do tipo Raynaud; palpitações; insuficiência cardíaca congestiva; periférico edema; e hipotensão foram relatadas em cerca de 1 dos 100 pacientes. Gangrena em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves pré-existentes também foi relatado muito raramente. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES, AVISO, e PRECAUÇÕES.)
Respiratório
Foram relatados sibilos (broncoespasmo) e dispnéia cerca de 1 de 100 pacientes (ver AVISO). Rinite também foi relatada.
Gastrointestinal
A diarréia ocorreu em cerca de 5 dos 100 pacientes. Náusea boca seca, dor gástrica, constipação, flatulência e azia foram relatado em cerca de 1 dos 100 pacientes. Vômitos era uma ocorrência comum. A experiência pós-comercialização revela relatos muito raros de hepatite, icterícia e disfunção hepática inespecífica. Casos isolados de transaminase, fosfatase alcalina, e elevações da desidrogenase láctica também foram relatadas.
Reações hipersensíveis
Prurido ou erupção cutânea ocorreram em cerca de 5 dos 100 pacientes. Muito raramente, foi relatada fotosensibilidade e agravamento da psoríase.
Diversos
A doença de Peyronie foi relatada em menos de 1 de 100.000 pacientes. Dor músculo-esquelética, visão turva e zumbido também foi relatado.
Houve raros relatos de alopecia reversível agranulocitose e olhos secos. A descontinuação do medicamento deve ser considerada se alguma dessas reações não for explicável. Houve muito raros relatos de ganho de peso, artrite e fibrose retroperitoneal (relação para Lopressor não foi definitivamente estabelecido).
A síndrome oculomucocutânea associada ao betabloqueador practolol não foi relatado com Lopressor.
Infarto do miocárdio
Essas reações adversas foram relatadas no tratamento regimes em que o Lopressor intravenoso foi administrado, quando tolerado.
Sistema nervoso central : Cansaço foi relatado em cerca de 1 de 100 pacientes. Vertigem, distúrbios do sono, alucinações dor de cabeça, tontura, distúrbios visuais, confusão e libido reduzida têm também foi relatado, mas uma relação medicamentosa não é clara.
Cardiovascular: Na comparação aleatória de Lopressor e placebo descritos na seção FARMACOLOGIA CLÍNICA, a foram relatadas as seguintes reações adversas:
Lopressor® | Placebo | |
Hipotensão (BP sistólica <90 mmHg) | 27,4% | 23,2% |
Bradicardia (taxa cardíaca <40 batimentos / min) | 15,9% | 6,7% |
Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau | 4,7% | 4,7% |
Bloco cardíaco de primeiro grau (P-R ≥ 0,26 s) | 5,3% | 1,9% |
Insuficiência cardíaca | 27,5% | 29,6% |
Respiratório: Dispnéia de origem pulmonar tem sido relatado em menos de 1 dos 100 pacientes.
Gastrointestinal: Náusea e dor abdominal têm sido relatado em menos de 1 dos 100 pacientes.
Dermatológico: Erupção cutânea e psoríase agravada foram relatado, mas uma relação medicamentosa não é clara.
Diversos: Diabetes instável e claudicação foram relatados, mas uma relação medicamentosa não é clara.
Potenciais reações adversas
Uma variedade de reações adversas não listadas acima foi relatado com outros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos e deve ser considerado possíveis reações adversas ao Lopressor.
Sistema nervoso central : Depressão mental reversível progredindo para a catatonia; uma síndrome reversível aguda caracterizada por desorientação para tempo e lugar, perda de memória a curto prazo, labilidade emocional, ligeiramente sensório nublado e desempenho reduzido em neuropsicometria.
Cardiovascular: Intensificação do bloco AV (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Hematológico: Agranulocitose, não trombocitopênica púrpura e púrpura trombocitopênica.
Reações hipersensíveis : Febre combinada com dor dor de garganta, laringoespasmo e dificuldade respiratória.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram relatadas durante uso pós-aprovação de Lopressor: estado confusional, aumento do sangue triglicerídeos e uma diminuição na lipoproteína de alta densidade (HDL). Porque estes os relatórios são de uma população de tamanho incerto e estão sujeitos a confusão fatores, não é possível estimar com segurança sua frequência.
Toxicidade aguda
Vários casos de superdosagem foram relatados, alguns levando até a morte.
LD50 orais (mg / kg): camundongos, 1158-2460; ratos, 3090-4670.
Sinais e sintomas
Sinais e sintomas potenciais associados à superdosagem Lopressor são bradicardia, hipotensão, broncoespasmo, infarto do miocárdio insuficiência cardíaca e morte.
Gestão
Não há antídoto específico.
Em geral, pacientes com miocárdio agudo ou recente o infarto pode ser mais hemodinamicamente instável do que outros pacientes e deve ser tratado em conformidade (ver AVISO, Infarto do miocárdio).
Com base nas ações farmacológicas do Lopressor, o devem ser empregadas as seguintes medidas gerais:
Eliminação do medicamento : Lavagem gástrica deve ser realizado.
Outras manifestações clínicas de sobredosagem devem ser gerenciadas sintomaticamente baseado em métodos modernos de terapia intensiva.
Hipotensão: Administre um vasopressor, p., levarterenol ou dopamina.
Broncoespasmo: Administre um agente estimulador de beta2 e / ou um derivado de teofilina.
Insuficiência Cardíaca: Administre o glicosídeo digital e diurético. Em choque resultante de contratilidade cardíaca inadequada, considere a administração de dobutamina, isoproterenol ou glucagon.
A seletividade beta1 relativa é demonstrada pelo seguinte: (1) Em indivíduos saudáveis, o Lopressor não consegue reverter o beta2 mediado efeitos vasodilatadores da epinefrina. Isso contrasta com o efeito de não seletivo (beta1 mais beta2) betabloqueadores, que revertem completamente a vasodilatação efeitos da epinefrina. (2) Em pacientes asmáticos, o Lopressor reduz o VEF1 e CVF significativamente menor que um betabloqueador não seletivo, propranolol, em doses equivalentes de bloqueio de receptores beta1.
O lopressor não possui atividade simpatomimética intrínseca e a atividade estabilizadora da membrana é detectável apenas em doses muito maiores que necessário para bloqueio beta. Experimentos em animais e humanos indicam que Lopressor diminui a taxa de sinusite e diminui a condução nodal AV.
Quando o medicamento foi infundido por um período de 10 minutos, normalmente voluntários, o bloqueio beta máximo foi alcançado em aproximadamente 20 minutos. O efeito equivalente máximo de bloqueio beta é alcançado com oral e intravenosa doses na proporção de aproximadamente 2,5: 1. Existe uma relação linear entre o registro dos níveis plasmáticos e a redução da freqüência cardíaca do exercício.
Em vários estudos de pacientes com miocárdio agudo infarto, intravenoso seguido de administração oral de Lopressor causou a redução da frequência cardíaca, pressão arterial sistólica e débito cardíaco. Acidente vascular cerebral volume, pressão arterial diastólica e pressão diastólica final da artéria pulmonar permaneceu inalterado.
Absorção
A biodisponibilidade oral estimada da liberação imediata o metoprolol é de cerca de 50% devido ao metabolismo pré-sistêmico saturável levando a um aumento não proporcional da exposição com o aumento da dose.
Distribuição
O metoprolol é amplamente distribuído com um volume relatado de distribuição de 3,2 a 5,6 L / kg. Cerca de 10% do metoprolol no plasma está ligado albumina sérica. Sabe-se que o metoprolol atravessa a placenta e é encontrado em leite materno. Sabe-se também que o metoprolol atravessa a barreira hematoencefálica a seguir administração oral e concentrações de LCR próximas às observadas no plasma foram relatados. O metoprolol não é um substrato significativo da glicoproteína P.
Metabolismo
O lopressor é metabolizado principalmente pelo CYP2D6. Metoprolol é uma mistura racêmica de enantiômeros Rand S e, quando administrada por via oral, exibe metabolismo estereo seletivo que depende do fenótipo de oxidação. O CYP2D6 está ausente (metabolizadores fracos) em cerca de 8% dos caucasianos e cerca de 2% dos a maioria das outras populações. Os metabolizadores pobres do CYP2D6 exibem várias vezes mais concentrações plasmáticas de Lopressor do que metabolizadores extensos com o normal Atividade do CYP2D6, diminuindo assim a cardioselectividade do Lopressor.
Eliminação
A eliminação do Lopressor é principalmente por biotransformação em o fígado. A meia-vida média de eliminação do metoprolol é de 3 a 4 horas; no metabolizadores fracos do CYP2D6, a meia-vida pode ser de 7 a 9 horas. Aproximadamente 95% da dose pode ser recuperada na urina. Na maioria dos assuntos (extensivo metabolizadores), menos de 10% de uma dose intravenosa são excretados como inalterados droga na urina. Nos metabolizadores fracos, até 30% ou 40% dos orais ou doses intravenosas, respectivamente, podem ser excretadas inalteradas; o resto é excretado pelos rins como metabólitos que parecem não ter atividade de bloqueio beta. A depuração renal dos isômeros estéreo não exibe seletividade estéreo na excreção renal.