Lofene

O Lofene Injection Pfizer também contém cloreto de sódio e água para injectáveis.

O sulfato de lofeno é bis (1R, 3r, 5S) -3 - [(RS) - (3-hidroxi-2-fenilpropionil) oxi] -8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] sulfato de octano. Aparece como cristais incolores ou um pó branco e cristalino. É muito solúvel em água, livremente solúvel em álcool e praticamente insolúvel em éter. Tem uma fórmula molecular de (C₁₇H₂₃NO₃)₂,H₂SO₄,H₂O e um peso molecular de 695.

O auto-injetor Lofene® (Lofene) é indicado para o tratamento de envenenamento por agentes nervosos organofosforados suscetíveis com atividade da colinesterase, bem como inseticidas organofosforados ou carbamatos. O auto-injetor de Lofene (Lofene) deve ser usado por pessoas que tiveram treinamento adequado no reconhecimento e tratamento de intoxicação por agentes nervosos ou inseticidas. O cloreto de pralidoxima pode servir como um complemento importante da terapia com Lofene.

O Lofene® (Lofene) destina-se a um tratamento inicial dos sintomas muscarínicos de envenenamentos por inseticidas ou agentes nervosos (geralmente dificuldades respiratórias devido ao aumento de secreções); cuidados médicos definitivos devem ser procurados imediatamente. O auto-injetor Lofene® (Lofene) deve ser administrado assim que os sintomas de envenenamento por organofosforados ou carbamatos aparecerem (geralmente rasgando, secreções orais excessivas, chiado no peito, fasciculações musculares etc.).) No envenenamento moderado a grave, a administração de mais de um Lofene® (Lofene) pode ser necessária até que a atropinização seja alcançada (rubor, midríase, taquicardia, secura da boca e nariz). Em envenenamentos graves, também pode ser desejável administrar simultaneamente um anticonvulsivante se houver suspeita de convulsão no indivíduo inconsciente, uma vez que a junção tônico-clônica clássica pode não ser aparente devido aos efeitos do veneno. Em envenenamentos devido a agentes nervosos organofosforados e inseticidas, também pode ser útil administrar simultaneamente um reativador de colinesterase, como o cloreto de pralidoxima.

Lofene produz muitos efeitos no corpo, como a redução de espasmos musculares e secreções fluidas.

O lofeno é usado para ajudar a reduzir a saliva, o muco ou outras secreções nas vias aéreas durante uma cirurgia. O lofeno também é usado para tratar espasmos no estômago, intestinos, bexiga ou outros órgãos.

Às vezes, o lofeno é usado como antídoto para tratar certos tipos de envenenamento.

O Lofene também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.

CUIDADO! PROTEÇÃO PRIMÁRIA CONTRA A EXPOSIÇÃO DE AGENTES DE NERVOS QUÍMICOS E A POISONAÇÃO DE INSECTICÍDIOS É O USO DE ARMAS PROTETIVAS INCLUINDO MÁSCARAS, DESIGNECIDAS ESPECIFICAMENTE PARA ESTE USO

Os indivíduos não devem se apresentar apenas na disponibilidade de antídotos, como o lofeno e o pré-lixo para provar a proteção completa do agente químico e do envenenamento por inseticida

A evacuação imediata do ambiente contaminado é essencial. A descontaminação do indivíduo envenenado deve ocorrer o mais rápido possível.

O auto-injetor Lofene® (Lofene) é indicado para o tratamento de envenenamento por agentes nervosos organofosforados suscetíveis com atividade da colinesterase, bem como inseticidas organofosforados ou carbamatos. O auto-injetor Lofene® (Lofene) deve ser usado por pessoas que tiveram treinamento adequado no reconhecimento e tratamento de intoxicação por agentes nervosos ou inseticidas. O cloreto de pralidoxima pode servir como um complemento importante da terapia com Lofene.

O Lofene® (Lofene) destina-se a um tratamento inicial dos sintomas muscarínicos de envenenamentos por inseticidas ou agentes nervosos (geralmente dificuldades respiratórias devido ao aumento de secreções); cuidados médicos definitivos devem ser procurados imediatamente. O auto-injetor Lofene® (Lofene) deve ser administrado assim que os sintomas de envenenamento por organofosforados ou carbamatos aparecerem (geralmente rasgando, secreções orais excessivas, chiado no peito, fasciculações musculares etc.).) No envenenamento moderado a grave, a administração de mais de um Lofene® (Lofene) pode ser necessária até que a atropinização seja alcançada (rubor, midríase, taquicardia, secura da boca e nariz). Em envenenamentos graves, também pode ser desejável administrar simultaneamente um anticonvulsivante se houver suspeita de convulsão no indivíduo inconsciente, uma vez que a junção tônico-clônica clássica pode não ser aparente devido aos efeitos do veneno. Em envenenamentos devido a agentes nervosos organofosforados e inseticidas, também pode ser útil administrar simultaneamente um reativador de colinesterase, como o cloreto de pralidoxima.

Recomenda-se que três (3) auto-injetores de Lofene® (Lofene) estejam disponíveis para uso em cada pessoa em risco de envenenamento por inseticida por agente nervoso ou organofosfato; um (1) para sintomas leves mais dois (2) a mais para sintomas graves, conforme descrito abaixo. Não devem ser utilizadas mais de três (3) injeções de Lofene® (Lofene), a menos que o paciente esteja sob a supervisão de um médico treinado. Diferentes doses do Lofene® (Lofene) estão disponíveis dependendo da idade e do peso do receptor.

• Adultos e crianças com peso superior a 90 libras (geralmente acima de 10 anos)..............Lofene® (Lofene) 2 mg (verde)
• Crianças com peso entre 40 libras e 90 libras (geralmente de 4 a 10 anos)..............Lofene® (Lofene) 1 mg (vermelho escuro)
• Crianças com peso entre 15 libras e 40 libras (geralmente 6 meses a 4 anos)..............Lofene® (Lofene) 0,5 mg (azul)

NOTA: Crianças com peso inferior a 15 libras (geralmente com menos de 6 meses de idade) normalmente não devem ser tratadas com o Lofene® auto-injetor. As doses de lofeno para essas crianças devem ser individualizadas em doses de 0,05 mg / kg.

Tratamento de SINTOMAS DE LEITE

Um (1) Lofene® (Lofene) é recomendado se dois ou mais LEITE sintomas de exposição a agentes nervosos (gás nervoso) ou inseticida aparecem em situações em que a exposição é conhecida ou suspeita.

Dois (2) injeções adicionais de Lofene® (Lofene) administradas em rápida sucessão são recomendadas 10 minutos após o recebimento da primeira injeção de Lofene® (Lofene) se a vítima desenvolver alguma das GRAVADO sintomas listados abaixo. Se possível, uma pessoa que não seja a vítima deve administrar a segunda e a terceira injeções de Lofene® (Lofene).

Tratamento de SINTOMAS VÁRIAS :

Se for encontrada uma vítima inconsciente ou com alguma delas GRAVADO sintomas listados abaixo, administre imediatamente três (3) Injeções de Lofene® (Lofene) na coxa lateral média da vítima em rápida sucessão, usando a dose apropriada de Lofene® (Lofene) à base de peso.

SINTOMAS DE LEITE da exposição a agentes nervosos ou inseticidas incluem o seguinte:

Visão turva, miose

-Excessivos olhos lacrimejantes inexplicáveis

-Nariz escorrendo inexplicável e excessivo

-Aumento da salivação, como baba excessiva repentina e inexplicável

-Tensão no peito ou dificuldade em respirar

-Tremores por todo o corpo ou espasmos musculares

-Náusea e / ou vômito

Chiado ou tosse inexplicável

- Início agudo de cãibras no estômago

-Taquicardia ou bradicardia

SINTOMAS VÁRIAS da exposição ao agente nervoso ou inseticidas incluem o seguinte:

Comportamento estranho ou confuso

Dificuldade grave em respirar ou secreções graves dos pulmões / vias aéreas

-Torção muscular grave e fraqueza geral

Micção e defecação involuntárias (feces)

-Convulsões

-Inconsciência

Todas as vítimas devem ser evacuadas imediatamente do ambiente contaminado. A ajuda médica deve ser solicitada imediatamente. Máscaras e roupas de proteção devem ser usadas quando disponíveis. Os procedimentos de descontaminação devem ser realizados o mais rápido possível. Se ocorrer exposição dérmica, as roupas devem ser removidas e os cabelos e a pele lavados com bicarbonato de sódio ou álcool o mais rápido possível.

Os cuidados de emergência do indivíduo severamente envenenado devem incluir a remoção de secreções orais e brônquicas, manutenção de uma via aérea patente, oxigênio suplementar e, se necessário, ventilação artificial. Em geral, o Lofene não deve ser utilizado até que a cianose seja superada, uma vez que o Lofene pode produzir fibrilação ventricular e possíveis convulsões na presença de hipóxia.

A pralidoxima (se usada) é mais eficaz se administrada imediatamente ou logo após o envenenamento. Geralmente, pouco é realizado se a pralidoxima for administrada mais de 36 horas após o término da exposição, a menos que se saiba que o veneno envelhece lentamente ou se a reexposição é possível, como na absorção gastrointestinal contínua tardia de venenos ingeridos. Recaídas fatais, consideradas devidas a absorção tardia, foram relatadas após melhora inicial. A administração continuada por vários dias pode ser útil nesses pacientes.

A supervisão rigorosa de todos os pacientes com envenenamento moderado a grave é indicada por pelo menos 48 a 72 horas.

Um anticonvulsivante como o diazepam pode ser administrado para tratar convulsões, se houver suspeita no indivíduo inconsciente. Os efeitos dos agentes nervosos e alguns inseticidas podem mascarar os sinais motores de uma convulsão.

IMPORTANTE: FÍSICOS E / OU OUTRAS PESSOAS MÉDICAS QUE ASSISTEM VÍTIMAS EVACUADAS DE AGENTES NERVOS E POISONAGEM DE INSECTICÍDIOS DEVEM EVITAR EXPOSIÇÃO DE SI MESMO PARA CONTAMINAÇÃO PELA ROUPA DE VÍTIMA

Instruções para administrar Lofene® (Lofene) (consulte o ilustrado Instruções de auto-ajuda e cuidador para uso em outro lugar):

Aviso: A ingestão adicional de injeções de Lofene® (Lofene) por engano na ausência de envenenamento real por agente nervoso ou inseticida pode causar uma overdose de Lofene que pode resultar em incapacidade temporária (incapacidade de andar corretamente, ver claramente ou pensar claramente por várias ou mais horas). Pacientes com doença cardíaca podem estar em risco de eventos adversos graves, incluindo morte.

Como fornecido

O Lofene® (Lofene) é fornecido em três potências. O Lofene® 0,5 mg fornece injeção de Lofene (Lofene, 0,42 mg / 0,7 ml), o Lofene® 1 mg fornece injeção de Lofene (Lofene, 0,84 mg / 0,7 ml) e o Lofene® 2 mg fornece injeção de Lofene (Lofene, 1,67 mg de injeção intram) em estéril / 1,7 ml). O Lofene® (Lofene) é uma unidade independente projetada para administração de auto ou cuidador.

Armazenar a 25 ° C (77 ° F); excursões permitidas a 15–30 ° C (59–86 ° F)

Evite congelar. Proteger da luz.

Fabricado por: MERIDIAN MEDICAL TECHNOLOGIES, INC., 10240 Old Columbia Road, COLUMBIA, MD 21046. Data do FDA Rev: 17/9/2004

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Lofene?

Hipersensibilidade conhecida ao Lofene ou outros agentes anticolinérgicos.

Colite ulcerativa grave; megacólon tóxico que complica a colite ulcerativa; obstrução gastrointestinal, p, estenose piloroduodenal, achalasia, cardiospasmo, ileus paralítico, átonia intestinal; glaucoma de ângulo fechado; uropatia obstrutiva, p, obstrução do pescoço da bexiga causada por hipertrofia prostática; miastenia gravis; taquicardia secundária a insuficiência cardíaca ou tireotoxicose; hemorragia aguda com estado cardiovascular instável; pacientes febris ou expostos a temperatura ambiente elevada devido ao risco de provocar hiperpirexia e prostração por calor; aumento prostático; hipertensão induzida pela gravidez.

Use gotas de Lofene, conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Um folheto extra para pacientes está disponível com gotas de Lofene. Converse com seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre essas informações.
• Para usar gotas de Lofene nos olhos, primeiro lave as mãos. Incline a cabeça para trás. Usando o dedo indicador, puxe a pálpebra inferior para longe do olho para formar uma bolsa. Coloque o remédio na bolsa e feche delicadamente os olhos. Use imediatamente o dedo para aplicar pressão no canto interno da pálpebra por 1 a 2 minutos. Não pisque. Remova o excesso de remédio ao redor do olho com um tecido limpo e seco, tomando cuidado para não tocar o olho. Lave as mãos para remover qualquer medicamento que possa estar sobre elas.
• Para impedir que os germes contaminem seu medicamento, não toque na ponta do aplicador em nenhuma superfície, incluindo o olho. Mantenha o recipiente bem fechado.
• Se você perder uma dose de gotas de Lofene, use-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não use 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar gotas de Lofene.

Uso: indicações rotuladas

Antídoto: Antídoto para envenenamento por anticolinesterase (inseticidas carbamato, agentes nervosos, inseticidas organofosforados); antídoto para envenenamento por cogumelos contendo muscarina.

Uso adjuvante com anticolinesterases (por exemplo, edrofônio, neostigmina) para diminuir seus efeitos adversos durante a reversão do bloqueio neuromuscular.

Condições cardiovasculares : Tratamento da bradicardia sinusal sintomática, bloqueio nodal atrioventricular (AV).

Nota: Provavelmente não é eficaz para o bloco AV de segundo ou terceiro grau do tipo II (AHA [Hazinski 2015]). O uso não é mais recomendado no gerenciamento de atividade elétrica sem asistola ou sem polpa (PEA) (ACLS 2010).

Trato respiratório : Medicação pré-operatória / pré-anestésica para inibir a salivação e secreções.

Usos fora do rótulo

Intubação rápida da sequência (premedicação)

A experiência clínica sugere a utilidade do Lofene em adultos que correm o risco de desenvolver bradicardia durante a intubação rápida da sequência, como aqueles que recebem medicamentos que alteram a condução (por exemplo, betabloqueadores).

Baseado no American Heart Association 2015 Manual de Cuidados Cardiovasculares de Emergência para Prestadores de Saúde, o uso de Lofene é eficaz e recomendado como uma pré-medicação para evitar bradicardia em adultos submetidos a intubação rápida de sequência.

Com base na Sociedade Americana de Cardiologia Nuclear, o Lofene pode ser administrado como um agente adjuvante para aumentar a freqüência cardíaca em pacientes que não atingem a freqüência cardíaca alvo apenas com dobutamina.

Veja também:
Que outros medicamentos afetarão Lofene?

O lofeno pode causar aumento da atividade anticolinérgica quando administrado concomitantemente com outros medicamentos anticolinérgicos, por exemplo, fenotiazinas, anti-espasmódicos, medicamentos antiparkinsonianos, antiarrítmicos com atividade anticolinérgica, por exemplo, disopiramida e quinidina, alguns anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos ou butirofenonas.

A absorção de outros medicamentos pode ser afetada pela redução da motilidade gástrica causada pelo Lofene.

O lofeno antagoniza as ações de vários compostos, incluindo ésteres de colina sintéticos, por exemplo, betanecol e carbachol, medicamentos anticolinesterase, por exemplo, fisostigmina, neostigmina e piridostigmina e alcalóides colinomiméticos, por exemplo, pilocarpina.

Cetoconazol: Os anticolinérgicos podem aumentar o pH gastrointestinal, possivelmente resultando em uma redução acentuada na absorção de cetoconazol durante o uso simultâneo com anticolinérgicos; os pacientes devem ser aconselhados a tomar esses medicamentos pelo menos 2 horas após o cetoconazol.

Cisaprida e Metoclopramida: O uso simultâneo de anticolinérgicos pode antagonizar a motilidade gastrointestinal do cisaprida e metoclopramida.

Analgésicos opióides (narcóticos) : O uso simultâneo de anticolinérgicos pode resultar em risco aumentado de constipação grave, o que pode levar ao íleo paralítico e / ou retenção urinária.

Haloperidol : A eficácia antipsicótica do haloperidol pode ser diminuída em pacientes esquizofrênicos.

Inibidores da colinesterase: Tendo em vista os efeitos farmacodinâmicos do Lofene, o Lofene pode interferir na atividade dos inibidores da colinesterase, por exemplo, rivastigmina, donepezil.

Incompatibilidades : O Lofene Injection Pfizer demonstrou ser incompatível com soluções que contêm adrenalina HCl, amilobarbitona sódica, pentobarbitona sódica, promazine HCl, ampicilina de sódio, succinato de cloranfenicol sódico, clortetraciclina HCl, heparina de sódio, tartarato de metaraminol, meticilina de sódio, nitrofurantoína, novobiocina, oxacilina sódica, bicarbonato de sódio, sulfadiazina sódica, sulfafurazol dietanolamina, tetraciclina HCl, tiopentona sódica, complexo de vitamina B com ácido ascórbico e varfarina sódica. Esta lista não é exaustiva.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Lofene?

Dor leve a moderada pode ocorrer no local da injeção.

Os principais e mais comuns efeitos colaterais do Lofene podem ser atribuídos à sua ação antimuscarínica. Isso inclui secura da boca, visão turva, fotofobia, confusão, dor de cabeça, tontura, taquicardia, palpitações, rubor, hesitação ou retenção urinária, constipação, distensão abdominal, náusea, vômito, perda de libido e impotência. A anidrose pode produzir intolerância ao calor e comprometimento da regulação da temperatura, especialmente em um ambiente quente. Doses maiores ou tóxicas podem produzir efeitos centrais como inquietação, tremor, fadiga, dificuldades locomotoras, delírio, seguidos de alucinações, depressão e, finalmente, paralisia medular e morte. Doses grandes também podem levar ao colapso circulatório. Nesses casos, a pressão arterial diminui e a morte devido a insuficiência respiratória pode ocorrer após paralisia e coma. Ocasionalmente, ocorrem reações de hipersensibilidade com Lofene: elas geralmente são vistas como erupções cutâneas, ocasionalmente progredindo para esfoliação. Os eventos adversos observados na pediatria são semelhantes aos que ocorrem em pacientes adultos, embora as queixas do sistema nervoso central sejam frequentemente observadas mais cedo e em doses mais baixas.

Quando Lofene e pralidoxima são usados juntos, os sinais de atropinização podem ocorrer mais cedo do que o esperado do que quando Lofene é usado sozinho. Isto é especialmente verdade se a dose total de Lofene foi grande e a administração de pralidoxima foi adiada. Excitação e comportamento maníaco imediatamente após a recuperação da consciência foram relatados em vários casos. No entanto, ocorreu um comportamento semelhante em casos de envenenamento por organofosfato que não foram tratados com pralidoxima.

Amitai et el (JAMA 1990) avaliaram a segurança de Lofene® (Lofene) 0,5 mg, 1 mg e 2 mg em uma série de casos de 240 crianças que receberam Lofene® (Lofene) de forma inadequada (ou seja,., sem exposição a agentes nervosos) durante o período da Guerra do Golfo de 1990. No geral, a gravidade da atropinização seguiu uma correlação não linear com a dose. Doses estimadas até 0,045 mg / kg não produziram sinais de atropinização. Doses estimadas entre 0,045 mg / kg e 0,175 mg / kg e ainda maiores que 0,175 mg / kg foram associadas a efeitos leves e graves, respectivamente. A dosagem real recebida por crianças pode ter sido consideravelmente menor do que a estimada desde que se suspeitava de injeção incompleta em muitos casos. Independentemente disso, os eventos adversos relatados foram geralmente leves e autolimitados. Poucas crianças necessitaram de hospitalização. As reações adversas relatadas foram pupilas dilatadas (43%), taquicardia (39%), membranas secas (35%), pele corada (20%), temperatura 37,8 ° C ou 100 ° F (4%) e anormalidades neurológicas (5%) . Havia também dor e inchaço locais. Em 91 crianças com ECGs, nenhuma anormalidade foi observada além da taquicardia sinusal; 22 crianças tiveram taquicardia grave de 160-190 bpm. Anormalidades neurológicas consistiam em irritabilidade, agitação, confusão, letargia e ataxia.

As seguintes reações adversas foram relatadas na literatura publicada para Lofene em adultos e crianças :

Cardiovascular: Taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular, taquicardia juncional, taquicardia ventricular, bradicardia, palpitações, arritmia ventricular, vibração ventricular, fibrilação ventricular, arritmia atrial, fibrilação atrial, batidas ectópicas atriais, contrações prematuras ventriculares, batidas bigeminais, batidas trigêmeas, extra-sístole nodal, extra-sístole ventricular, extra-sístole supraventricular, assim como, síncope cardíaca, prolongamento do tempo de recuperação do nó sinusal, dilatação cardíaca, falha ventricular esquerda, infarto do miocárdio, ritmo nodal intermitente (nenhuma onda P) onda P prolongada, segmento de PR reduzido, R no fenômeno T, duração de RT reduzida, ampliação e achatamento do complexo QRS, intervalo QT prolongado, achatamento da onda T, anormalidades de repolarização, ondas ST-T alteradas, condução retrógrada, dissociação AV transitória, aumento da pressão arterial, diminuição da pressão arterial, pressão arterial lábil, pulsos periféricos fracos ou impalpáveis.

Olho: Midríase, visão turva, pupilas pouco reativas à luz, fotofobia, diminuição da sensibilidade ao contraste, diminuição da acuidade visual, diminuição da acomodação, cicloplegia, estrabismo, heteroforia, cicloforia, glaucoma de fechamento de ângulo agudo, conjuntivite, ceratoconjuntivite sicca, cegueira, lacrimejamento seco / conjuntiva seca, olhos irritados, crostas do pálpe.

Gastrointestinal: Náusea, dor abdominal, íleo paralítico, diminuição dos sons intestinais, abdômen distendido, vômito, atraso no esvaziamento gástrico, diminuição da absorção de alimentos, disfagia.

Geral:Hiperpirexia, letargia, sonolência, dor no peito, sede excessiva, fraqueza, síncope, insônia, mastigação da língua, desidratação, sensação de calor, reação no local da injeção.

Imunológico: Reação anafilática.

Investigações especiais : Leucocitose, hiponatremia, DBM elevada, hemoglobina elevada, eritrócitos elevados, hemoglobina baixa, hipoglicemia, hiperglicemia, hipocalemia, aumento da estimulação fótica no EEG, sinais de sonolência no EEG, execuções de ondas alfa no EEG, ondas alfa (EEG) bloqueadas ao abrir os olhos.

Metabólico: Falha na alimentação.

Sistema nervoso central : Ataxia, alucinações (visuais ou auditivas), convulsões (geralmente tônicas clônicas), movimentos anormais, coma, confusão, estupor, tontura, amnésia, dor de cabeça, reflexos tendínicos diminuídos, hiperreflexia, espasmos musculares, opisthotnos, reflexo de Babinski / reflexo de Chaddock, dificuldade de sensação hipertonia, dismetria, clon muscular.

Psiquiátrico: Agitação, inquietação, delírio, paranóia, ansiedade, transtornos mentais, mania, comportamento retraído, alterações de comportamento.

Geniturinário: Dificuldade em micção, bexiga urinária distendida com urgência na urina, retenção de urina, urinar na cama.

Pulmonar: Taquipnéia, respirações lentas, respirações rasas, dificuldade respiratória, respirações laborizadas, estridor inspiratório, laringite, laringoespasmo, edema pulmonar, insuficiência respiratória, recessão subcostal.

Dermatológico: Membranas mucosas secas, pele quente e seca, pele corada, lesões orais, dermatite, erupção cutânea petéquias, erupção cutânea macular, erupção cutânea maculopapular, erupção cutânea escarlatiniforme, erupção cutânea eritematosa, pele suada / úmida, pele fria, pele cianosa, salivação.

Abuso e dependência de drogas

Lofene não possui potencial conhecido de dependência.