Lizine

A lizina é um anti-histamínico não sedativo de terceira geração indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica sazonal e perene e manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crônica. Foi desenvolvido a partir da segunda geração de cetirizina anti-histamínica. Lizine é o enantiômero R do racemato de cetirizina. A lizina é um agonista inverso que diminui a atividade nos receptores da histamina H1. Isso, por sua vez, impede a liberação de outros produtos químicos alérgicos e o aumento do suprimento sanguíneo para a área, além de aliviar os sintomas típicos da febre do feno. Não impede a liberação real de histamina dos mastócitos. Lizine foi aprovada pela Food and Drug Administration dos Estados Unidos em 25 de maio de 2007 e é comercializada sob a marca Lizine® pela sanofi-aventis U.S. LLC .

Rinite alérgica sazonal

A lizina é indicada para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica sazonal em adultos e crianças com 2 anos de idade ou mais.

Rinite alérgica perene

A lizina é indicada para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica perene em adultos e crianças com 6 meses de idade ou mais.

Urticária idiopática crônica

A lizina é indicada para o tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crônica em adultos e crianças com 6 anos de idade ou mais.

Lizine é um anti-histamínico que reduz os efeitos da histamina química natural no corpo. A histamina pode produzir sintomas de espirros, coceira, olhos lacrimejantes e coriza.

A litina é usada para tratar sintomas de alergias (perenes) durante todo o ano em adultos e crianças com pelo menos 6 meses de idade. Também é usado para tratar sintomas de alergias sazonais em adultos e crianças com pelo menos 2 anos de idade.

A litina também é usada no tratamento de prurido e inchaço causado por urticária crônica (urticária) em adultos e crianças com pelo menos 6 meses de idade.

A litina também pode ser usada para fins não listados neste guia de medicamentos.

A litina está disponível em solução oral de 2,5 mg / 5 mL (0,5 mg / mL) e em comprimidos quebráveis de 5 mg (pontuados), permitindo a administração de 2,5 mg, se necessário. A litina pode ser tomada sem levar em consideração o consumo de alimentos.

Adultos e crianças com 12 anos de idade ou mais

A dose recomendada de Lizine é de 5 mg (1 comprimido ou 2 colheres de chá [10 mL] solução oral) uma vez ao dia à noite. Alguns pacientes podem ser adequadamente controlados por 2,5 mg (½ comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] de solução oral) uma vez ao dia à noite.

Crianças de 6 a 11 anos de idade

A dose recomendada de Lizine é de 2,5 mg (½ comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] de solução oral) uma vez ao dia à noite. A dose de 2,5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistêmica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.

Crianças de 6 meses a 5 anos de idade

A dose inicial recomendada de Lizine é de 1,25 mg (solução oral de ½ colher de chá) [2,5 ml] uma vez ao dia à noite. A dose de 1,25 mg uma vez ao dia não deve ser excedida com base na exposição comparável a adultos que recebem 5 mg.

Ajuste da dose para comprometimento renal e hepático

Em adultos e crianças com 12 anos de idade ou mais com:

• Compromisso renal leve (depuração da creatinina [CLCR] = 50-80 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia;
• Compromisso renal moderado (CLCR = 30-50 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg uma vez a cada dois dias;
• Compromisso renal grave (CLCR = 10-30 mL / min): recomenda-se uma dose de 2,5 mg duas vezes por semana (administrada uma vez a cada 3-4 dias);
• Pacientes com doença renal em estágio terminal (CLCR <10 mL / min) e pacientes em hemodiálise não devem receber Lizina.

Não é necessário ajuste da dose em doentes com compromisso hepático. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal, recomenda-se o ajuste da dose.

Como fornecido

Formas e forças de dosagem

A solução oral de lizina é um líquido transparente e incolor que contém 0,5 mg de lizina por mL

Os comprimidos de Lizine são brancos, revestidos por película, de forma oval, pontilhados, impressos (com a letra Y na cor vermelha nas duas metades do comprimido marcado) e contêm 5 mg de Lizine.

Armazenamento e manuseio

Lizine comprimidos são brancos, revestidos por película, de forma oval, pontilhados, impressos (com a letra Y na cor vermelha nas duas metades do comprimido marcado) e contêm 5 mg de Lizine. Eles são fornecidos em garrafas de HDPE de unidade de uso.

90 comprimidos (NDC 50474-920-90)

Solução oral de Lizine é um líquido incolor e transparente que contém 0,5 mg de Lizine por mL

Solução Oral em frascos de polipropileno a 5 oz (

Armazenamento

Armazene a 20 a 25 ° C (68 a 77 ° F); excursões permitidas a 15 a 30 ° C (59 a 86 ° F).

Fabricado para: UCB, Inc., Esmirna, GA 30080. Revisado: junho de 2016

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Lizine?

O uso de comprimidos de Lizine está contra-indicado em :

Pacientes com hipersensibilidade conhecida

Pacientes com hipersensibilidade conhecida à Lizina ou a qualquer um dos ingredientes dos comprimidos de Lizine ou à cetirizina. As reações observadas variam de urticária a anafilaxia.

Pacientes com doença renal em estágio terminal

Pacientes com doença renal em estágio terminal (CLCR <10 mL / min) e pacientes em hemodiálise.

Pacientes pediátricos com função renal prejudicada

Crianças de 6 meses a 11 anos de idade com insuficiência renal.

Use a solução de Lizine conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Tome a solução de Lizine por via oral com ou sem alimentos. Tome-o à noite, a menos que o seu médico lhe diga o contrário.
• Use um dispositivo de medição marcado para dosagem de medicamentos. Peça ajuda ao seu farmacêutico se não tiver certeza de como medir sua dose.
• Se você perder uma dose de solução de Lizine, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida sobre como usar a solução Lizine.

A Lizine é usada para tratar sintomas de condições alérgicas, como febre alérgica (febre do feno), alergias durante todo o ano, como poeira ou alergias a animais de estimação e erupção cutânea crônica de urtiga.

Veja também:
Que outras drogas afetarão Lizine?

Não foram realizados estudos de interação com Lizine (incluindo estudos com indutores do CYP3A4); estudos com o composto racemato cetirizina demonstraram que não houve interações adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam).

Teofilina: Uma pequena diminuição na depuração da cetirizina (16%) foi observada em um estudo de doses múltiplas com teofilina (400 mg uma vez ao dia); enquanto a disposição da teofilina não foi alterada pela administração concomitante de cetirizina.

Ritonavir : Num estudo de doses múltiplas de ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) e cetirizina (10 mg por dia), a extensão da exposição à cetirizina aumentou cerca de 40%, enquanto a disposição do ritonavir foi ligeiramente alterada (-11%), além da administração concomitante de cetirizina .

Comida: A extensão da absorção de Lizine não é reduzida com os alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Álcool: Em pacientes sensíveis, a administração simultânea de cetirizina ou Lizina e álcool ou outros depressores do SNC pode ter efeitos no sistema nervoso central, embora tenha sido demonstrado que a cetirizina racemato não potencializa o efeito do álcool.

Veja também:
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O uso de Lizine tem sido associado à sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.

Experiência em ensaios clínicos

Os dados de segurança descritos abaixo refletem a exposição à Lizine em 2708 pacientes com rinite alérgica sazonal ou perene ou urticária idiopática crônica em 14 ensaios clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duração.

Os dados de segurança de curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes são baseados em oito ensaios clínicos nos quais 1896 pacientes (825 homens e 1071 mulheres com 12 anos ou mais) foram tratados com Lizine 2,5, 5 ou 10 mg uma vez ao dia à noite.

Os dados de segurança de curto prazo de pacientes pediátricos são baseados em dois ensaios clínicos em que 243 crianças com rinite alérgica sazonal ou perene (162 homens e 81 mulheres de 6 a 12 anos de idade) foram tratados com Lizine 5 mg uma vez ao dia por 4 a 6 semanas, um ensaio clínico em que 114 crianças (65 homens e 49 mulheres de 1 a 5 anos de idade) com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica foram tratados com Lizine 1,25 mg duas vezes ao dia por 2 semanas, e um ensaio clínico em que 45 crianças (28 homens e 17 mulheres de 6 a 11 meses de idade) com sintomas de rinite alérgica ou urticária crônica foram tratados com Lizine 1,25 mg uma vez ao dia por 2 semanas.

Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes são baseados em dois ensaios clínicos nos quais 428 pacientes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com Lizine 5 mg uma vez ao dia. Dados de segurança a longo prazo também estão disponíveis em um estudo de 18 meses em 255 indivíduos tratados com Lizine com 12 a 24 meses de idade.

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas no ensaio clínico de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Adultos e adolescentes com 12 anos ou mais

Em estudos com duração de até 6 semanas, a idade média dos pacientes adultos e adolescentes era de 32 anos, 44% dos pacientes eram homens e 56% eram mulheres, e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.

Nestes ensaios, 43% e 42% dos indivíduos nos grupos Lizine 2,5 mg e 5 mg, respectivamente, tiveram pelo menos um evento adverso em comparação com 43% no grupo placebo.

Em ensaios controlados por placebo de 1 a 6 semanas de duração, as reações adversas mais comuns foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foi de intensidade leve a moderada. A sonolência com Lizine mostrou ordem de dose entre doses testadas de 2,5, 5 e 10 mg e foi a reação adversa mais comum que levou à descontinuação (0,5%).

A Tabela 1 lista as reações adversas que foram relatadas em mais ou igual a 2% dos indivíduos com 12 anos ou mais expostos à Lizine 2,5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados por placebo e que eram mais comuns à Lizina que ao placebo.

Reações adversas adicionais de significância médica observadas com uma incidência mais alta do que no placebo em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais expostos à Lizina são síncope (0,2%) e aumento de peso (0,5%).

Pacientes pediátricos de 6 a 12 anos de idade

Um total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 anos de idade recebeu Lizine 5 mg uma vez ao dia em dois ensaios duplo-cegos controlados por placebo a curto prazo. A idade média dos pacientes foi de 9,8 anos, 79 (32%) tinham de 6 a 8 anos e 50% eram caucasianos. A Tabela 2 lista as reações adversas que foram relatadas em mais ou igual a 2% dos indivíduos com idades entre 6 e 12 anos expostos à Lizine 5 mg em ensaios clínicos controlados por placebo e que eram mais comuns à Lizine do que ao placebo.

Pacientes pediátricos de 1 a 5 anos de idade

Um total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 anos de idade recebeu Lizine 1,25 mg duas vezes ao dia em um estudo de segurança duplo-cego controlado por placebo, de duas semanas. A idade média dos pacientes foi de 3,8 anos, 32% tinham de 1 a 2 anos, 71% eram caucasianos e 18% eram negros. A Tabela 3 lista as reações adversas que foram relatadas em mais ou igual a 2% dos indivíduos com idades entre 1 e 5 anos expostos à Lizine 1,25 mg duas vezes ao dia no estudo de segurança controlado por placebo e que eram mais comuns à Lizine do que ao placebo.

Pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de idade

Um total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de idade recebeu Lizine 1,25 mg uma vez ao dia em um estudo de segurança duplo-cego controlado por placebo, de duas semanas. A idade média dos pacientes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros. Reações adversas que foram relatadas em mais de 1 sujeito (ou seja,. maior ou igual a 3% dos indivíduos) com idades entre 6 e 11 meses expostas ao dicloridrato de levoceterizina 1,25 mg uma vez ao dia no estudo de segurança controlado por placebo e que eram mais comuns ao dicloridrato de levoceterizina do que o placebo, incluindo diarréia e constipação, relatadas em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) crianças nos grupos tratados com Lizine e placebo, respectivamente.

Experiência em ensaios clínicos de longo prazo

Em dois ensaios clínicos controlados, 428 pacientes (190 homens e 238 mulheres) com 12 anos ou mais foram tratados com Lizine 5 mg uma vez ao dia por 4 ou 6 meses. As características do paciente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos de curto prazo. Dez (2,3%) pacientes tratados com Lizine foram descontinuados por sonolência, fadiga ou astenia em comparação com 2 (<1%) no grupo placebo.

Não há ensaios clínicos de longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crônica.

Anormalidades em testes de laboratório

Elevações de bilirrubina no sangue e transaminases foram relatadas em <1% dos pacientes nos ensaios clínicos. As elevações foram transitórias e não levaram à descontinuação em nenhum paciente.

Experiência pós-comercialização

Além das reações adversas relatadas durante os ensaios clínicos e listadas acima, também foram identificados eventos adversos durante o uso pós-aprovação de Lizine. Como esses eventos são relatados voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos. Eventos adversos de hipersensibilidade e anafilaxia, aumento do apetite, angioedema, erupção de drogas fixas, prurido, erupção cutânea e urticária, convulsão, parestesia, tontura, tremor, disgeusia, vertigem, distúrbios do movimento (incluindo distonia e crise oculogírica) agressão e agitação, alucinações, depressão, insônia, ideação suicida, distúrbios visuais, visão turva, palpitações, taquicardia, dispnéia, náusea, vômito, hepatite, disúria, retenção urinária, mialgia, e edema foram relatados.

Além desses eventos relatados em tratamento com Lizine, outros eventos adversos potencialmente graves foram relatados a partir da experiência pós-comercialização com cetirizina. Como a Lizina é o principal componente farmacologicamente ativo da cetirizina, deve-se levar em consideração o fato de que os seguintes eventos adversos também podem ocorrer potencialmente sob tratamento com Lizina: discinesia orofacial, hipotensão grave, colestase, glomerulonefrite, natimorto, tique, mioclonia e extrapiramidal sintomas.