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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
síndrome da dor moderada ou levemente expressa (freel, dor de dente, dor migrenosa, neuralgia, dor muscular, dor nas costas, dor nas lesões e queimaduras, dor de garganta, menstruação dolorosa);
alta temperatura corporal para doenças infecciosas e inflamatórias e frias.
Dentro, pré-solúvel em um copo de água (200 ml). Não mastigue ou engula pílulas.
Geralmente eles usam 1-2 comprimidos 2-3 vezes ao dia em intervalos de pelo menos 4 horas.
A dose única máxima é de 2 comprimidos. (1 g), máximo diariamente - 8 comprimidos. (4 g), que corresponde a uma dose única máxima de 10 a 15 mg / kg, para uma dose diária máxima de 75 mg / kg.
Como regra, não há necessidade de exceder a dose diária recomendada de paracetamol igual a 3 g. A dose diária pode ser aumentada para um máximo (4 g) apenas em caso de dor intensa. Se a função renal estiver comprometida, o intervalo de tempo entre o medicamento deve ser de pelo menos 8 horas com creatinina Cl <10 ml / min, pelo menos 6 horas com creatinina Cl 10–50 ml / min.
Em pacientes com doenças hepáticas ativas crônicas ou compensadas, especialmente aqueles acompanhados por insuficiência hepática, em pacientes com alcoolismo crônico, desnutrição crônica (fornecimento insuficiente de glutationa no fígado) Síndrome de Gilbert (hiperbilirrubinemia herdada) a desidratação ou o peso corporal inferior a 50 kg da dose do medicamento devem ser reduzidos ou aumentados, o intervalo entre o medicamento deve ser reduzido. A dose diária não deve exceder 2 g, t.e. 4 comprimidos.
O medicamento deve ser usado com cautela em crianças e pacientes com peso corporal inferior a 50 kg para eliminar o risco de exceder a dose recomendada.
O modo de dosagem em crianças acima de 12 anos e com peso superior a 43 kg é o mesmo que em adultos, enquanto o intervalo deve ser de preferência 6 horas (estritamente pelo menos 4 horas).
A duração da admissão sem consultar um médico não é superior a 5 dias quando prescrita como anestésico e 3 dias como agente redutor de calor.
hipersensibilidade ao paracetamol ou a qualquer outro componente do medicamento;
insuficiência hepática grave ou doenças hepáticas descompensadas em estágio agudo;
deficiência de açúcar / isomaltase, intolerância ao fluxo, má absorção de glicose-galactose;
infância até 12 anos.
Com cautela : insuficiência renal grave (cl creatinina <30 ml / min); insuficiência hepática; alcoolismo crônico; anorexia; bulimia; caquexia; hipovolemia; desidratação; deficiência de glucoso-6-fosfato-hidrogenase congênita hiperbilirrubinemia (vírus do hidrobo de Gilbera.
Ao usar o medicamento, os seguintes efeitos colaterais foram observados (frequência não definida).
Reações alérgicas: reações de hipersensibilidade, prurido na pele, erupção cutânea e mucosa (eritmia ou urticária), edema de quedas, eritema exsudativo multiforme (incluindo h. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Layella), choque anafilático, doença exontematose generalizada aguda.
Do sistema nervoso central e periférico (ao tomar altas doses): tontura, excitação psicomotor e orientação prejudicada no espaço e no tempo.
Dos órgãos digestivos: náusea, diarréia, dor nas epigástrias, aumento da atividade das enzimas hepáticas, geralmente sem o desenvolvimento de icterícia, hepatonocrose (efeito dosocomial).
Do sistema endócrino: hipoglicemia, até coma hipoglicêmico.
Do lado dos órgãos formadores de sangue : anemia (cianose), sulfohemaglobinemia, metemoglobinemia (salto, dores cardíacas), anemia hemolítica (especialmente em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfatedidrogenase), trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.
De outros: diminuição da pressão arterial (como sintoma da anafilaxia), alteração do PV e do MHO .
Sintomas : a intoxicação é possível, especialmente em crianças, pacientes com doenças hepáticas causadas por alcoolismo crônico, em pacientes com distúrbios nutricionais e em pacientes que tomam indutores enzimáticos, nos quais se pode desenvolver hepatite relâmpago, insuficiência hepática, hepatite colestática, hepatite citolítica, no casos acima - às vezes com resultado fatal.
O quadro clínico de uma overdose aguda se desenvolve dentro de 24 horas após o tratamento com paracetamol - distúrbios gastrointestinais (náusea, vômito, diminuição do apetite, sensação de desconforto na cavidade abdominal e / ou dor abdominal), pele pálida, sudorese, mal-estar. Com a introdução simultânea de 7,5 g ou mais adultos ou crianças com mais de 140 mg / kg, a citólise hepatócita ocorre com necrose hepática completa e irreversível, o desenvolvimento de insuficiência hepática, acidose metabólica e encefalopatia, que podem levar ao coma e à morte. Após 12 a 48 horas após a introdução do paracetamol, observa-se um aumento na atividade das transaminases hepáticas, LDG, a concentração de bilirrubina e uma diminuição na concentração de protrombina. Os sintomas clínicos de danos no fígado aparecem após 1 a 2 dias após uma overdose do medicamento e atingem um máximo no 3 a 4 dias.
Tratamento: hospitalização imediata; determinação do conteúdo quantitativo de paracetamol no plasma sanguíneo antes de iniciar o tratamento o mais cedo possível após uma overdose; lavagem gástrica; a introdução de doadores do grupo SH e precursores da síntese de glutationa - metionina e acetilcisteína - dentro de 8 horas após uma overdose. A necessidade de medidas terapêuticas adicionais (introdução adicional de metionina, na / na introdução de acetilcisteína) é determinado dependendo da concentração de paracetamol no sangue, bem como no tempo decorrido após a sua introdução; tratamento sintomático; os testes de fígado devem ser realizados no início do tratamento e depois a cada 24 horas. Na maioria dos casos, a atividade das transaminases hepáticas é normalizada por 1 a 2 semanas. Em casos muito graves, pode ser necessário um transplante de fígado.
O paracetamol (paraminofenol de parivato) tem um efeito anti-inflamatório analgésico, antipirético e fraco. O mecanismo exato de analgésicos e efeitos antipiréticos do paracetamol não está instalado. Aparentemente, inclui componentes centrais e periféricos. A droga bloqueia o TsOG-1 e -2 principalmente no sistema nervoso central, afetando os centros de dor e termostato. Nos tecidos inflamados, as peroxidases celulares neutralizam o efeito do paracetamol no sistema de aquecimento central, o que explica a quase completa ausência de um efeito anti-inflamatório. O medicamento não afeta adversamente o metabolismo do sal de água (atraso de sódio e água) e mucosa gastrointestinal devido à ausência de influência na síntese de GEE nos tecidos periféricos.
Absorção. Quando tomado por dentro, o paracetamol é absorvido rápida e completamente. Cmáx o parassetamol no plasma é atingido 10-60 minutos após a recepção.
Distribuição. O paracetamol é rapidamente distribuído em todos os tecidos. A concentração no sangue, saliva e plasma é a mesma. A ligação das proteínas plasmáticas é insignificante.
Metabolismo. O paracetamol é principalmente metabolizado no fígado. Existem 2 caminhos principais de metabolismo com a formação de glucuronidas e sulfatos. Este último desempenha principalmente um papel se a dose aceita de paracetamol exceder a terapêutica. Uma pequena quantidade de paracetamol é metabolizada usando isopers do citocromo P450 com a formação de um composto intermediário de N-acetilbenzohininomina, que em condições normais sofre rápida desintoxicação usando glutationa e é excretado com urina após ser associado a cisteína e ácido mercaptopurínico. No entanto, com intoxicação maciça, o conteúdo desse metabolito tóxico aumenta.
A conclusão. É realizado principalmente com urina. 90% da dose aceita de paracetamol é excretada pelos rins dentro de 24 horas, principalmente na forma de glucuronido (de 60 a 80%) e sulfato (de 20 a 30%). Menos de 5% é exibido. T1/2 é cerca de 2 horas.
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Violação da função dos rins. Na função renal comprometida grave (Cl creatinina <30 ml / min), a remoção do paracetamol e seus metabólitos é atrasada.
A fenitoína reduz a eficácia do paracetamol e aumenta o risco de desenvolver hepatotoxicidade. Os Phoenixants que tomam fenitoína devem evitar o uso frequente de paracetamol, especialmente em altas doses.
O probenezid quase 2 vezes reduz a depuração do paracetamol inibindo sua conjugação com ácido glucurônico. Ao mesmo tempo, deve-se considerar a redução da dose de paracetamol.
Deve-se tomar cuidado ao usar indutores de paracetamol e enzimas microssomais (por exemplo,. etanol, barbitúricos, isoniazida, rifampicina, carbamazepina, anticoagulantes, zidovudina, amoxicilina + ácido clavulânico, fenilbutazona, antidepressivos tricíclicos).
O uso simultâneo a longo prazo de barbitúricos reduz a eficiência do paracetamol.
Salicilamida pode aumentar T1/2 paracetamol.
O MHO deve ser monitorado durante e após o término do uso simultâneo de paracetamol (especialmente em altas doses e / ou por um longo tempo) e cumarinas (por exemplo,. varfarina), t.to. o paracetamol quando tomado na dose de 4 g / dia por pelo menos 4 dias pode aumentar o efeito de anticoagulantes indiretos e aumentar o risco de sangramento. Se necessário, a dose de anticoagulantes é corrigida.
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