Componentes:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Lidocaína e tetracaína são indicadas para uso na pele intacta em adultos para fornecer analgesia local tópica para intervenções dermatológicas superficiais, como injeção de preenchimento dérmico, terapia a laser de corante pulsado, tratamento facial a laser e remoção de tatuagens assistidas por laser.
instruções importantes sobre dose e administração
- Apenas para adultos.
- Lidocaína e tetracaína devem ser aplicadas apenas na pele intacta.
- Remova a lidocaína e a tetracaína se ocorrer irritação ou queimação na pele durante o uso.
- para minimizar o risco de toxicidade sistêmica, não exceda a quantidade recomendada de medicamento a ser usado ou a duração do uso.
- Evite o contato visual com lidocaína e tetracaína.
- Lave as mãos depois de manusear lidocaína e tetracaína.
- descartar a lidocaína e a tetracaina usadas após a remoção do local do tratamento em um local que não seja acessível a crianças e animais de estimação. Crianças ou animais de estimação devem ser impedidos de acessar lidocaína e tetracaína enquanto usam e armazenam o produto.
Duração da dosagem recomendada
- aplicar-se a intervenções dermatológicas superficiais, como injeção de preenchimento dérmico, ressurgimento facial a laser não ablativo ou terapia a laser com tinta pulsada lidocaína e tetracaína na pele intacta 20 a 30 minutos antes do procedimento. Consulte a Tabela 1 para obter instruções sobre o valor a ser aplicado.
- em intervenções dermatológicas superficiais, como remoção de tatuagens assistidas por laser, lidocaína e tetracaína, aplicam-se à pele intacta 60 minutos antes do procedimento. Consulte a Tabela 1 para obter instruções sobre o valor a ser aplicado.
Dosagem recomendada
A dose de lidocaína e tetracaína, que oferece analgesia dérmica local eficaz, depende da duração do uso. Embora não tenha sido estudado especificamente, uma duração mais curta de uso pode levar a analgesia dérmica menos completa ou a uma duração mais curta de analgesia dérmica adequada.
determine a quantidade de medicamento a ser usado
A quantidade (comprimento) de lidocaína e tetracaína que deve ser liberada é determinada pelo tamanho da área a ser tratada (consulte a Tabela 1).
- Use a régua fornecida na caixa para expressar a quantidade de lidocaína e tetracain e meça a quantidade necessária para uma cobertura adequada.
- distribua lidocaína e tetracaína de maneira uniforme e fina (aproximadamente 1 mm ou a espessura de um centavo) sobre a área de tratamento com uma ferramenta plana, como uma espátula de metal ou um tensionador de língua.
- Depois de esperar o tempo de aplicação necessário, remova a lidocaína e a tetracaína, segurando uma borda livre com os dedos e afastando-o da pele.
Quadro 1.max
- Lidocaína e tetracaína são contra-indicadas em pacientes com sensibilidade conhecida à lidocaína ou tetracaína, anestésicos locais do tipo amida ou éster ou outro componente do produto.
- Lidocaína e tetracaína são contra-indicadas em pacientes com hipersensibilidade ao ácido para-aminobenzóico (PABA).
AVISO
Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Superexposição
- o uso de lidocaína e tetracaína por períodos mais longos que os recomendados ou o uso de lidocaína e tetracaína em superfícies maiores que as recomendadas podem levar à absorção de lidocaína e tetracaína em doses que podem levar a efeitos colaterais graves.
- se a lidocaína e a tetracaína forem usadas ao mesmo tempo que outros produtos que contêm anestésicos locais, leve em consideração a quantidade absorvida por todas as formulações, uma vez que se supõe que os efeitos tóxicos sistêmicos sejam aditivos e potencialmente sinérgicos à lidocaína e à tetracaína.
- Lidocaína e tetracaína não são recomendadas para uso em mucosas ou em áreas com barreira cutânea prejudicada, porque essas aplicações não foram adequadamente investigadas. O uso em pele quebrada ou inflamada pode levar a concentrações sanguíneas tóxicas de lidocaína e tetracaina devido ao aumento da absorção.
- Use Lidocain e Tetracain com cautela em pacientes que podem ser mais sensíveis aos efeitos sistêmicos da lidocaína e da tetracaína, incluindo aqueles que têm doenças agudas ou enfraquecidas.
- Pacientes com doença hepática grave ou deficiência de pseudoquinolinesterase têm um risco maior de desenvolver concentrações plasmáticas tóxicas de lidocaína e tetracaína devido à sua incapacidade de metabolizar anestésicos locais normalmente.
Riscos de exposição secundária a crianças e animais de estimação
A lidocaína e a tetracaína usadas contêm uma grande quantidade de lidocaína e tetracaína. Existe o potencial de uma criança pequena ou animal de estimação experimentar efeitos colaterais graves ao tomar lidocaína e tetracaína, embora esse risco não tenha sido avaliado quanto à lidocaína e tetracaína. Após o uso, substitua a tampa com segurança no tubo. É importante armazenar e descartar lidocaína e tetracain fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Metemoglobinemia
Vários anestésicos locais, incluindo lidocaína e tetracaina, foram associados à metahemoglobinemia (metHB), particularmente em conexão com agentes indutores de metahemoglobina. Com base na literatura, pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase ou metahemoglobinemia congênita ou idiopática são mais suscetíveis à metahemoglobinemia induzida por drogas. Lidocaína e tetracaína não são recomendadas em pacientes com histórico de metahemoglobinemia congênita ou idiopática.
Pacientes que tomam medicamentos associados à metahemoglobinemia induzida por medicamentos, como sulfonamidas, acetaminofeno, acetanilida, corantes de anilina, benzocaína, cloroquina, dapon, naftaleno, nitratos e nitritos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprussida, pamaquin pO ácido –aminosalicílico, fenacetina, fenobarbital, fenitoína, primaquin e quinina, pode representar um risco maior para o desenvolvimento de metahemoglobinemia.
Os primeiros sinais e sintomas da metahemoglobinemia (que podem ser retardados até várias horas após a exposição) são caracterizados por cianose cinza-ardósia, que é refletida em p., mucosas orais, lábios e unhas. Em casos graves, os sintomas podem incluir cianose central, dor de cabeça, letargia, tontura, fadiga, síncope, dispnéia, depressão do SNC, convulsões, disritmia e choque. A metemoglobinemia deve ser considerada quando uma aparência central de cianose que não responde à oxigenoterapia, especialmente ao usar agentes indutores de metHb. A saturação calculada de oxigênio e a oximetria de pulso são imprecisas ao identificar a metahemoglobinemia. Confirme o diagnóstico medindo o nível de metahemoglobina com co-oximetria. Geralmente, os valores de metHb são <1% e a cianose não pode ser óbvia até que um nível de pelo menos 10% esteja presente.
Trate os sintomas clinicamente significativos da metahemoglobinemia com um regime clínico padrão, como infusão intravenosa de azul de metileno na dose de 1 mg / kg, que é administrada por um período de 5 a 30 minutos. Instruções detalhadas para o tratamento da metahemoglobinemia com este produto podem ser encontradas nas informações de dosagem azul de metileno.
Não houve relatos de metahemoglobinemia em estudos com lidocaína e creme de tetracaína; No entanto, os provedores são aconselhados a usar o creme de lidocaína e tetracaína com cuidado para garantir que as doses, áreas de aplicação e duração do uso correspondam às recomendadas para a população pretendida.
Reações anafiláticas
Reações alérgicas ou anafiláticas têm sido associadas à lidocaína e tetracaína e podem ocorrer com outros componentes da lidocaína e tetracaína. Eles são caracterizados por urticária, angioedema, broncoespasmo e choque. Se ocorrer uma reação alérgica, procure ajuda de emergência imediatamente.
Irritação ocular
Evite o contato visual com lidocaína e tetracaina devido à detecção de irritação ocular grave ao usar produtos similares em animais. A perda de reflexos protetores também pode levar à irritação da córnea e à abrasão potencial. Quando ocorrer contato visual, lave imediatamente o olho com água ou solução salina e proteja o olho até que a sensação retorne.
Vacinações
Foi demonstrado que a lidocaína inibe o crescimento viral e bacteriano. O efeito da lidocaína e tetracaína nas injeções intradérmicas de vacinas vivas não foi determinado.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico da lidocaína ou da tetracaina.
Mutagênese
O potencial mutagênico da base da lidocaína e da base da tetracain estava presente in vitro Ensaio de mutação reversa bacteriana de Ames, o in vitro teste de aberração cromossômica com células de palito de ovo de hamster chinês e o in vivo Ensaio de micronúcleo de camundongo determinado. Lidocain foi negativo nos três ensaios. Tetracain estava no in vitro Ames-ensaio e im in vivo Ensaio de micronúcleo de rato negativo. No in vitro - Teste de aberração cromossômica, a tetracaina foi negativa na ausência de ativação metabólica e ambígua na presença de ativação metabólica.
Compromisso da fertilidade
A lidocaína não teve efeito na fertilidade em ratos fêmeas, se foi administrado por infusão subcutânea contínua por minipumps osmóticos até doses de 250 mg / kg / dia (35 vezes maior que o nível de lidocaína, a dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína com base na comparação da área da superfície corporal de mg / m2 ). O tratamento com lidocaína não teve efeito na fertilidade total em ratos machos quando administrado em doses subcutâneas até 60 mg / kg (8 vezes maior que o nível de lidocaína na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína com base em mg / m2- com base), embora o tratamento tenha causado um intervalo de cópula aumentado e levado a uma diminuição relacionada à dose na homogeneização, contagem de espermatozóides, produção diária de espermatozóides e eficiência espermatogênica.. A tetracaina não afetou a fertilidade em ratos machos ou fêmeas quando administrada em doses subcutâneas de até 7,5 mg / kg (corresponde aos níveis de tetracaína na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína em mg / m2 - base).
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez B
Estudos adequados e bem controlados não foram realizados em mulheres grávidas. Lidocaína e tetracaína só devem ser usadas durante a gravidez se o uso potencial justificar o risco para o feto. A lidocaína não era teratogênica em ratos com doses até 60 mg / kg (8 vezes maiores que o nível de lidocaína na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaina, com base na comparação da superfície corporal com mg / m2). A lidocaína não era teratogênica em coelhos em doses de até 15 mg / kg (4 vezes maior que o nível de lidocaína na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaina em mg / m2 - base).
Tetracain não era teratogênico em ratos que receberam doses subcutâneas de até 10 mg / kg ou em coelhos de até 5 mg / kg (corresponde aos níveis de tetracaína na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína em mg / m2 - base). A lidocaína e a tetracaina, que foram administradas como uma mistura eutética 1: 1 de 10 mg / kg cada, não eram teratogênicas em ratos (correspondendo ao conteúdo das substâncias ativas na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína em mg / m2 - base. A lidocaína e a tetracaina, que foram administradas como uma mistura eutética 1: 1 de 5 mg / kg cada, não eram teratogênicas em coelhos (correspondendo ao conteúdo das substâncias ativas na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína em mg / m2 - base).
Lidocaína contendo 1: 100.000 epinefrina na dose de 6 mg / kg (aproximadamente equivalente aos níveis de lidocaína na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína em mg / m2 - Base), injetado no músculo mateter da mandíbula ou nas gengivas da mandíbula inferior de ratos grávidas evans-capuzen no dia da gravidez 11, leva a atrasos no desenvolvimento do comportamento do recém-nascido na prole. Atrasos no desenvolvimento foram observados com geotaxia negativa, reflexo direcional estático, reação de discriminação visual, sensibilidade e reação a estímulos de choque térmico e elétrico e detecção de labirintos aquáticos. Os atrasos no desenvolvimento de animais recém-nascidos foram temporários, com as reações mais tarde na vida sendo comparáveis aos animais não tratados. A relevância clínica dos dados em animais é incerta. Maturação pré e pós-natal, o desenvolvimento comportamental ou reprodutivo não foi afetado pela administração subcutânea de tetracaina durante a gravidez e a amamentação da mãe até doses de 7,5 mg / kg (corresponde aos níveis de tetracaína na dose mais baixa aprovada de lidocaína e tetracaína em mg / m2 - base).
Trabalho e entrega
Nem a lidocaína nem a tetracaina são contra-indicadas no trabalho e no parto. Nos seres humanos, o uso de lidocaína para analgesia neuraxial do trabalho não foi associado a um aumento da incidência de efeitos fetais indesejáveis durante o parto ou durante o período do recém-nascido. Tetracain também foi usado como anestésico neuraxial para cesariana sem efeitos adversos aparentes na prole. Se a lidocaína e a tetracaína forem usadas em conjunto com outros produtos que contêm lidocaína e / ou tetracaína, devem ser consideradas doses totais que são contribuídas por todas as formulações.
Mães que amamentam
A lidocaína é excretada no leite materno e não se sabe se a tetracaina é excretada no leite materno. Portanto, deve-se ter cautela quando lidocaína e tetracaína são administradas a uma mãe que amamenta, porque a proporção plasmática de lidocaína no leite é de 0,4 e não se destina à tetracaína. Em um relatório anterior, quando a lidocaína foi usada como anestésico peridural para cesariana em 27 mulheres, uma razão leite: plasma de 1,07 ± 0,82 foi encontrada usando valores de AUC. Após uma administração única de 20 mg de lidocaína para um procedimento odontológico, a razão leite: plasma foi relatada de maneira semelhante a 1,1 após cinco a seis horas após a injeção. Assim, a dose diária total máxima estimada de lidocaína administrada ao bebê através do leite materno seria de aproximadamente 36 mcg / kg. Com base nesses dados e nas baixas concentrações de lidocaína e tetracaína no plasma após administração tópica de lidocaína e tetracaína nas doses recomendadas, é improvável que a pequena quantidade desses compostos primários e seus metabólitos que uma criança tomaria por via oral cause efeitos colaterais.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia da lidocaína e tetracaína em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. A exposição não intencional a pacientes pediátricos pode causar efeitos colaterais graves. Em um estudo com lidocaína e tetracaína em pacientes pediátricos de 5 a 17 anos que sofreram punção venosa (sangramento ou colocação intravenosa de revestimento), lidocaína e tetracaína não mostraram eficácia contra o placebo na redução da dor associada ao procedimento por 30 minutos .
Aplicação geriátrica
Do número total de indivíduos tratados com lidocaína e tetracaína em ensaios clínicos controlados, 161 indivíduos tinham 65 anos ou mais, enquanto 50 indivíduos tinham mais de 75 anos de idade. Não foram observadas diferenças gerais de segurança e eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens. No entanto, o aumento da sensibilidade em pacientes individuais com 65 anos ou mais não pode ser excluído.
Os seguintes efeitos colaterais são descritos em outras partes do rótulo :
- Superexposição
- Riscos secundários de exposição em crianças e animais de estimação
- Metemoglobinemia
- Reações anafiláticas
- Irritação ocular
estudos clínicos mostram
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
No entanto, informações sobre os efeitos colaterais de ensaios clínicos fornecem uma base para identificar eventos adversos relacionados ao uso de drogas e para aproximar sua incidência na prática clínica.
Lidocaína e tetracaína foram examinadas quanto à segurança em 2159 pessoas que passam por um procedimento superficial da pele. A lidocaína e a tetracaína foram examinadas em 11 estudos controlados por placebo e 1 ativamente controlados, bem como em estudos de segurança abertos. Todas as 2159 pessoas foram expostas a apenas uma aplicação de lidocaína e tetracaína. Os efeitos colaterais foram avaliados ao relatar espontaneamente os efeitos colaterais e fazer observações sobre a avaliação formal da pele para reações específicas.
Os efeitos colaterais mais comuns em ensaios clínicos
Reações localizadas
Em estudos clínicos, as reações locais mais comuns foram eritema (47%), descoloração da pele (por exemplo,. branqueamento, equimose e púrpura) (16%) e edema (14%). Não houve efeitos colaterais graves. No entanto, um paciente se retirou devido à dor no local do tratamento.
Outras reações localizadas
Os seguintes efeitos colaterais dérmicos ocorreram em 1% ou menos dos pacientes tratados com lidocaína e tetracaína: equimose, erupção cutânea petéquial, erupção cutânea vesicular, eritema perifolicular, edema perifolicular, prurido, erupção cutânea, erupção cutânea maculopapular, pele seca, dermatite de contato e.
Reações sistêmicas (dependentes da dose)
Em todos os estudos, 19 indivíduos apresentaram efeito colateral sistêmico, 15 dos quais foram tratados com lidocaína e tetracaina e 4 com placebo. A frequência dos efeitos colaterais sistêmicos foi maior para o grupo lidocaína e tetracaina (1%) do que para o grupo placebo (0,3%). Os efeitos colaterais sistêmicos mais comuns foram dor de cabeça, vômito, tontura e febre, os quais ocorreram com uma frequência <1%. Outras reações sistêmicas incluíram síncope, náusea, confusão, desidratação, hiperventilação, hipotensão, nervosismo, parestesia, faringite, estupor, palidez e sudorese.
Os efeitos colaterais sistêmicos da lidocaína e da tetracaina são de natureza semelhante aos observados em outros anestésicos locais e ésteres, incluindo excitação do SNC e / ou depressão (sonolência, nervosismo, preocupação, euforia, confusão, tontura, sonolência, visão turva ou dupla, vômito, sentindo calor, frio ou entorpecido. As reações excitatórias do SNC podem ser curtas ou não ocorrer, neste caso a primeira manifestação pode ser a sonolência que se funde com a perda de consciência. Sinais de toxicidade do SNC podem começar em concentrações plasmáticas de lidocaína a 1000 ng / mL. As concentrações plasmáticas nas quais a toxicidade da tetracaina pode ocorrer são menos bem caracterizadas; no entanto, acredita-se que a toxicidade sistêmica com tetracaina com concentrações plasmáticas muito mais baixas em comparação com a aparência da lidocaína. Acredita-se que a toxicidade dos anestésicos locais concomitantes seja pelo menos aditiva. As manifestações cardiovasculares podem incluir bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular que levam à paralisação.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados com o uso de lidocaína e tetracaína após a aprovação.
Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Afecções oculares : Inchaço das pálpebras
Pele: Comichão, erupção cutânea, pele queimada, eritema, urticária
De outros: Droga ineficaz
O uso de 59 g de lidocaína e tetracaína acima de 400 cm2 por até 120 minutos em adultos leva a concentrações plasmáticas máximas de lidocaína de 220 ng / mL. Valores tóxicos da lidocaína (> 5000 ng / mL) causam toxicidade no SNC, incluindo o risco de convulsões. Sinais de toxicidade do SNC podem começar em concentrações plasmáticas de lidocaína até 1000 ng / mL, e o risco de convulsões geralmente aumenta com o aumento dos níveis plasmáticos. Níveis muito altos de lidocaína podem causar parada respiratória, coma, diminuição da produção cardíaca, resistência periférica total e pressão arterial média, arritmias ventriculares e parada cardíaca.
A tetracaína está associada a um perfil de SNC sistêmico e eventos adversos cardiovasculares semelhantes à lidocaína, embora se acredite que a toxicidade associada à tetracaína seja menor em doses em comparação com a aparência da lidocaína. Acredita-se que a toxicidade dos anestésicos locais concomitantes seja pelo menos aditiva. Na ausência de sobredosagem tópica maciça ou ingestão oral, outras causas de efeitos clínicos ou sobredosagem de outras fontes de lidocaína, tetracaína ou outros anestésicos locais devem ser consideradas.
O gerenciamento de overdose inclui monitoramento rigoroso, cuidados de suporte e tratamento sintomático. A diálise é insignificante no tratamento de sobredosagem aguda de lidocaína ou tetracaína.
A duração da analgesia foi avaliada com um teste de picada de alfinete em 40 voluntários adultos. A duração média da analgesia foi de 11 horas. Não houve diferença entre os períodos de uso de lidocaína e tetracaina de 30 minutos e 60 minutos em termos da média do tempo para retornar a sensação. No entanto, 55% dos indivíduos tratados com lidocaína e tetracaína ainda relataram uma sensação diminuída no final do período de estudo de 13 horas.
Absorção
A quantidade de lidocaína e tetracaina que são sistemicamente absorvidas pela lidocaína e tetracaína depende diretamente da duração do uso e da superfície sobre a qual é aplicada, Tabela 2.
O uso de 59 g de lidocaína e tetracaína acima de 400 cm2 por até 120 minutos em adultos leva a concentrações plasmáticas máximas de lidocaína de 220 ng / mL. Os níveis plasmáticos de tetracaína não foram mensuráveis (<0,9 ng / mL). A exposição sistêmica à lidocaína, medida com Cmax e AUC0-24, foi proporcional à área de aplicação e aumentou em até 60 minutos durante o período de uso.
Quadro 2. Absorção de lidocaína e tetracaína após o uso de lidocaína e tetracaína
creme de lidocaína e tetracaína (g) | Área (cm2) | Faixa etária (yr) | n | Tempo de aplicação (min) | Teor de medicamento (g) | Cmax médio (ng / td> | ml) | TMAX médio (HR) |
21 | 400 | 18-64 | 4 | 30) | Lidocain, 1.5 | 49 | 4.0 | |
Tetracaine, 1,5 | <0,9 | na | ||||||
33 | 400 | 18-64 | 4 | 60 | Lidocain, 2.3 | 96 | 2.8 | |
Tetracaine, 2.3 | <0,9 | na | ||||||
31 | 400 | ≤65 | 6 | 60 | Lidocaína, 2.2 | 48 | 3.8 | |
Tetracaine, 2.2 | <0,9 | na | ||||||
na = não aplicável |
Distribuição
Se a lidocaína é administrada por via intravenosa a voluntários saudáveis, o volume constante de distribuição é de aproximadamente 0,8 a 1,3 L / kg. Nas concentrações de lidocaína observadas após a aplicação recomendada do produto, aproximadamente 75% da lidocaína está ligada às proteínas plasmáticas, principalmente glicoproteína ácida alfa-1. Em concentrações plasmáticas muito mais altas (base livre de 1 a 4 mg / mL), a ligação às proteínas plasmáticas da lidocaína depende da concentração. A lidocaína atravessa a placenta e as barreiras cerebrais, presumivelmente através da difusão passiva. A toxicidade do SNC pode normalmente ser observada a 5000 ng / mL de lidocaína; Contudo, um pequeno número de pacientes pode mostrar sinais de toxicidade em torno de 1000 ng / mL. O volume de distribuição e ligação às proteínas não foi determinado para a tetracaina devido à rápida hidrólise no plasma.
Metabolismo
Não se sabe se a lidocaína ou a tetracaina são metabolizadas na pele. A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado em vários metabólitos, incluindo monoetilglicinexilidida (MEGX) e glicinexilidida (GX), ambos com atividade farmacológica semelhante, mas menos potente, que a lidocaína. A principal via metabólica da lidocaína, a N-desetilação seqüencial em MEGX e GX, é principalmente mediada pelo CYP1A2 com um baixo papel do CYP3A4. O metabolito 2,6-xilidina possui uma atividade farmacológica desconhecida. Após administração intravenosa de lidocaína, as concentrações de MEGX e GX no soro estão entre 11% e 36% ou.. As concentrações séricas de MEGX foram cerca de um terço das concentrações séricas de lidocaína.
A tetracaína experimenta rápida hidrólise através de ésteres plasmáticos. Os metabólitos primários da tetracaína incluem ácido para-aminobenzóico e dietilaminoetanol, ambos com atividade não especificada.
Eliminação
A meia-vida da eliminação da lidocaína do plasma após administração intravenosa é de aproximadamente 1,8 horas.. A lidocaína e seus metabólitos são excretados nos rins. Mais de 98% de uma dose absorvida de lidocaína pode ser recuperada na urina como metabólitos ou medicamentos parentais. Menos de 10% da lidocaína é excretada inalterada em adultos e cerca de 20% inalterada em recém-nascidos. A depuração sistêmica é de aproximadamente 8 a 10 mL / min / kg. Durante os estudos intravenosos, a meia-vida de eliminação da lidocaína foi estatisticamente significativamente maior (2,5 horas) em idosos do que em pacientes mais jovens (1,5 horas). A meia-vida e a depuração da tetracaina não foram estabelecidas para os seres humanos, mas a hidrólise no plasma é rápida.