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Método de ação:
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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Benserazid, Levodopa
Dosagem 100 mg 25 mg: comprimidos redondos e biconvexos de cor rosa com marmoreio leve, com um risco cruzado em ambos os lados.
Dosagem 200 mg 50 mg: comprimidos redondos e planos com um chanfro rosa, com um leve marmoreio. Em ambos os lados da pílula é um risco cruzado. De um lado está gravando "B" E "L" em duas seções de risco cruzado.
Doença De Parkinson.
Para dentro. se possível, pelo menos 30 minutos antes ou 1 hora depois de comer.
O tratamento começa com uma pequena dose, aumentando gradualmente a dose para cada paciente individualmente, até que o efeito terapêutico seja alcançado. É necessário evitar altas doses para tomar o medicamento simultaneamente.
As instruções abaixo sobre o regime de dosagem devem ser consideradas como recomendações gerais.
Para pacientes que não tomaram levodopa anteriormente, prescreva uma dose inicial de 50 mg de levodopa/12,5 mg de benserazida 2-4 vezes ao dia (de 100-200 mg de levodopa/ 25-50 mg de benserazida por dia). Com boa tolerância, a dose é aumentada em 50-100 mg de levodopa/ 12,5–25 mg de benserazida a cada 3 dias até que o efeito terapêutico seja alcançado.
A seleção adicional (após a primária) da dose é realizada com uma frequência de 1 vez por mês. Normalmente, o efeito terapêutico já é observado quando se toma 200-400 mg de levodopa / 50-100 mg de benserazida por dia.
A dose diária máxima é de 800 mg de levodopa/ 200 mg de benserazida.
A dose diária deve ser dividida em 4 ou mais doses. A frequência das doses deve ser distribuída para garantir um efeito terapêutico ideal.
Se houver reações indesejáveis, é necessário interromper o aumento da dose ou reduzir a dose diária.
O efeito terapêutico ideal é alcançado, em regra, quando se toma 300-800 mg de levodopa/ 100-200 mg de benserazida.
Pacientes que já tomaram levodopa, a administração da droga levodopa / benserazida-Teva deve ser iniciada 12 horas após a descontinuação da levodopa.
A dose do medicamento deve ser de aproximadamente 20% da dose anterior de levodopa para preservar o efeito terapêutico já alcançado. Se necessário, a dose é aumentada de acordo com o esquema descrito para pacientes que não tomaram levodopa anteriormente.
Em pacientes que já haviam tomado levodopa em combinação com um inibidor da descarboxilase dos aminoácidos L aromáticos, a administração da droga levodopa / benserazida-Teva deve ser iniciada 12 horas após a descontinuação da levodopa em combinação com um inibidor da descarboxilase dos aminoácidos L aromáticos. Para minimizar a diminuição da eficácia terapêutica já alcançada, é necessário interromper a terapia anterior à noite e começar a tomar o medicamento levodopa/benserazida-Teva na manhã seguinte. Se necessário, a dose é aumentada de acordo com o esquema descrito para pacientes que não tomaram levodopa anteriormente.
Pacientes que já haviam tomado outros medicamentos antiparkinsonianos, tomar a droga levodopa / Benserazid-Teva é possível. Assim que o efeito terapêutico da droga levodopa/benserazida-Teva se tornar aparente, é necessário revisar o regime de tratamento e reduzir ou cancelar a droga alternativa.
Regimes de dosagem em casos especiais
Pacientes que experimentam fortes flutuações motoras, recomenda-se tomar uma dose diária mais de 4 vezes ao dia sem alterar a dose diária em si.
Na velhice o aumento da dose deve ocorrer mais lentamente.
Experiência de Aplicação em crianças e adolescentes limitado.
Na insuficiência renal e hepática ajuste de dose leve a moderada não é necessário.
Quando há movimentos espontâneos como Coreia ou atetose nos estágios finais do tratamento, é necessário reduzir a dose.
Com o uso prolongado da droga o aparecimento de episódios de solidificação, o enfraquecimento do efeito no final do período de dose e o fenômeno ON-OFF podem ser eliminados ou significativamente reduzidos pela redução da dose ou pelo uso do medicamento em uma dose menor, mas com mais frequência. Posteriormente, você pode aumentar a dose novamente para aumentar o efeito do tratamento.
Quando há reações indesejáveis do CCC é necessário reduzir a dose.
hipersensibilidade à levodopa, benserazida ou qualquer outro componente da droga,
violação grave das funções dos órgãos do sistema endócrino,
glaucoma,
comprometimento grave da função hepática,
comprometimento grave da função renal,
violação grave da função CCC,
psicoses endógenas e exógenas,
administração concomitante com inibidores não seletivos da MAO, combinação de inibidores da MAO Tipo A e MAO Tipo B (equivalente à inibição não seletiva da MAO),
mulheres em idade fértil que não usam métodos contraceptivos confiáveis,
gravidez,
período de amamentação,
idade até 25 anos.
A frequência de reações adversas é classificada de acordo com os seguintes critérios: muitas vezes — pelo menos 10%, muitas vezes — pelo menos 1% e menos de 10%, às vezes — pelo menos 0,1% e menos de 1%, raramente — pelo menos 0,01% e menos de 0,1%, muito raramente — menos de 0,01%, incluindo mensagens únicas.
Do lado do sistema de hematopoiese: muito raramente — anemia hemolítica, leucopenia transitória, trombocitopenia.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes-dor de cabeça, tontura, convulsões, distúrbios motores espontâneos (como Coreia e atetose), episódios de endurecimento, enfraquecimento do efeito até o final do período de dose, fenômeno on — off, aumento das manifestações da síndrome das pernas inquietas, muito raramente-sonolência pronunciada, episódios de sonolência súbita.
Transtornos mentais: raramente-agitação, ansiedade, humor deprimido, insônia, delírio, agressão, depressão, anorexia, prazer moderado, tendência patológica ao jogo, hipersexualidade, aumento da libido, muito raramente — alucinações, desorientação temporária.
Do lado do CCC: muito raramente-arritmias, hipotensão ortostática (enfraquece após uma diminuição na dose da droga), aumento da pressão arterial, a frequência é desconhecida — ondas de calor.
Do lado do sistema digestivo: muito raramente — náuseas, vômitos, diarréia, alguns casos de perda ou alteração das sensações gustativas, secura da mucosa oral, a frequência é desconhecida — sangramento gastrointestinal.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raramente-coceira na pele, erupção cutânea.
Do lado dos indicadores laboratoriais: raramente-aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas, FSC, aumento da concentração de bilirrubina, aumento da uréia e creatinina no sangue, mudança na cor da urina para vermelho, escurecendo quando em pé.
Os demais: a frequência é desconhecida-febre febril, aumento da transpiração.
Sintoma: do sistema cardiovascular-arritmia, esfera mental — confusão, insônia, do trato gastrointestinal-náuseas e vômitos, movimentos involuntários patológicos (mencionados na seção "Efeitos colaterais", mas de uma forma mais pronunciada).
Ao tomar cápsulas de liberação modificada (Madopar® GSS "125") a ocorrência de sintomas de sobredosagem pode ocorrer mais tarde devido à absorção lenta de substâncias ativas no estômago.
Tratamento: é necessário controlar as funções vitais, a terapia sintomática-a nomeação de analépticos respiratórios, antiarrítmicos, em casos apropriados — neurolépticos.
Ao usar uma forma de dosagem com liberação modificada de substâncias ativas (Madopar® GSS "125") deve evitar a absorção adicional da droga.
Levodopa / benserazida é uma droga antiparkinsoniana combinada contendo um precursor da dopamina e um inibidor da descarboxilase periférica de aminoácidos aromáticos l. No parkinsonismo, o neurotransmissor dopamina é formado nos núcleos basais em quantidades insuficientes. A terapia de reposição é realizada pela aplicação da levodopa — um precursor metabólico direto da dopamina. A maior parte леводопы se transforma em dopamina em tecidos periféricos (intestino, fígado, rins, coração, estômago), que não está envolvido na implementação de противопаркинсонического efeito, como периферический dopamina mal penetra através ГЭБ, e também é responsável pela maioria de suas reações indesejáveis. O bloqueio da descarboxilação extracerebral da levodopa é altamente desejável. Isto é conseguido a introdução simultânea леводопы e бенсеразида — inibidor periférico decarboxylase aromáticos L-aminoácidos, que reduz a formação de dopamina em tecidos periféricos, o que indiretamente leva ao aumento do número de леводопы, entram no SNC, — de um lado, e a redução de manifestações de reações indesejáveis леводопы — por outro. A combinação dessas substâncias na proporção de 4:1 tem a mesma eficácia que a levodopa em altas doses
Aspiração. Levodopa e benserazida são absorvidos principalmente no intestino delgado superior. Tmax quando tomado por via oral é de aproximadamente 1 h. AUC e Cmax são proporcionalmente dependentes da dose tomada. A absorção depende da taxa de evacuação do conteúdo gástrico e dos valores de pH intragástrico. Ter comida no estômago retarda a absorção. Ao aplicar levodopa após uma refeição normal Cmax levodopa no plasma é 30% menor e é alcançado mais tarde. O grau de sucção é reduzido em 15%. Encontrado em grandes quantidades no intestino delgado, fígado e rins, apenas cerca de 1-3% penetra no cérebro. T1/2 - 3 horas.
Distribuição. A levodopa passa pelo BBB através de um sistema de transporte saturado. Não se liga às proteínas plasmáticas. Vd - 57 L. a AUC da levodopa no líquido cefalorraquidiano é 12% da do plasma.
Ao contrário da levodopa, a benserazida não penetra no BBB. Acumula-se principalmente nos rins, pulmões, intestino delgado e fígado e atravessa a barreira placentária.
Metabolismo. A levodopa é metabolizada principalmente por duas vias principais (descarboxilação e o-metilação) e duas vias adicionais (transaminação e oxidação). A descarboxilase dos aminoácidos L aromáticos converte a levodopa em dopamina. Os principais produtos finais desta via metabólica são os ácidos homovanilico e di-hidroxifenilacético. A catecol-o-metil-transferase metila a levodopa para formar 3-o-metildopa. T1/2 este metabólito principal é de 15 horas e, em pacientes que receberam doses terapêuticas da droga, seu acúmulo ocorre. A diminuição da descarboxilação periférica da levodopa, se esta for aplicada em conjunto com a benserazida, leva a maiores concentrações plasmáticas de levodopa e 3-o-metildopa e menores concentrações de catecolaminas (dopamina, noradrenalina) e ácidos fenolcarboxílicos (ácido homovanílico, ácido dihidrofenilacético). Na mucosa intestinal e hepática, a benserazida é hidroxilada para formar Tri-hidroxibenzil-hidrazina. Este metabolito é um potente inibidor da descarboxilase dos aminoácidos L aromáticos.
Eliminação. Contra o pano de fundo da inibição periférica da descarboxilase dos aminoácidos aromáticos L-T1/2 levodopa 1,5 h. A depuração da levodopa a partir do plasma é de 430 ml / min. Os metabólitos são excretados principalmente pelos rins (64%) e, em menor grau, pelo intestino (24%).
Acumulação. A acumulação absoluta de levodopa em combinação com benserazida é uma média de 98% (74 A 112%).
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Insuficiência renal. Menos de 10% de levodopa/benserazida inalterada são excretados pelos rins, portanto, pacientes com insuficiência renal leve a moderada não precisam de ajuste da dose.
Em pacientes idosos (65-78 anos) com doença de Parkinson. T1/2 e a AUC da levodopa aumenta em 25%, o que não é uma alteração clinicamente significativa.
Interações farmacocinéticas
Com o uso simultâneo de trihexifenidil (m-colinoblocator), há uma diminuição na velocidade, mas não no grau de absorção da levodopa.
Sulfato ferroso reduz Cmax e a AUC da levodopa é de 30 a 50%, essas alterações são clinicamente significativas em alguns casos.
Quando usado simultaneamente com antiácidos, o grau de absorção de levodopa/benserazida é reduzido em 32%.
A metoclopramida aumenta a taxa de absorção da levodopa.
Interações farmacodinâmicas
Neurolépticos, opióides e medicamentos anti-hipertensivos contendo reserpina suprimem os efeitos da levodopa/benserazida. Se necessário, use as doses mais baixas desses medicamentos.
Com o uso simultâneo, a piridoxina pode reduzir o efeito antiparkinsoniano da levodopa / benserazida.
Levodopa / benserazida não pode ser usada com inibidores não seletivos da MAO. Se for necessário o uso de levodopa / benserazida em pacientes que recebem inibidores não seletivos irreversíveis da MAO, pelo menos 2 semanas devem passar desde a descontinuação do inibidor da MAO até o início da administração. O uso prematuro (dentro de 2 semanas após a retirada) de levodopa/benserazida para um inibidor não seletivo da MAO (por exemplo, tranilcipromina) pode causar uma crise hipertensiva.
Inibidores seletivos da MAO Tipo B (incluindo selegilina, rasagilina) e inibidores seletivos da MAO Tipo A (moclobemida) podem ser usados no contexto do tratamento com levodopa/benserazida. Em certos casos, a selegilina pode aumentar o efeito da levodopa/benserazida sem causar uma interação perigosa. Ao mesmo tempo, recomenda-se ajustar a dose de levodopa/benserazida, dependendo da necessidade individual do paciente em termos de eficácia terapêutica e tolerabilidade.
A combinação de inibidores seletivos da MAO Tipo B e inibidores seletivos da MAO Tipo A é equivalente a tomar um inibidor não seletivo da MAO, portanto, essa combinação não deve ser usada com levodopa/benserazida.
Se for necessário usar medicamentos anti-hipertensivos no contexto do tratamento com levodopa/benserazida, é necessário levar em consideração a possibilidade de desenvolver hipotensão ortostática.
A levodopa / benserazida potencializa a ação dos simpaticomiméticos (epinefrina, norepinefrina, isoproterenol, anfetamina), portanto, essa combinação de drogas não deve ser usada. Se a administração simultânea ainda for obrigatória, o estado do CCC deve ser cuidadosamente monitorado e, se necessário, reduzir a dose de simpatomiméticos.
É possível o uso de levodopa / benserazida com outras drogas antiparkinsonianas (drogas anticolinérgicas, amantadina, agonistas dos receptores de dopamina), enquanto não apenas os efeitos desejáveis, mas também indesejáveis podem ser aumentados. Pode ser necessário reduzir a dose de levodopa/benserazida ou outro medicamento. Com o uso simultâneo de levodopa/benserazida com um inibidor da catecol-o-metiltransferase, pode ser necessária uma redução na dose de levodopa / benserazida.
Como o paciente que recebe levodopa / benserazida pode sofrer flutuações na pressão arterial e arritmia durante a anestesia com halotano, é necessário cancelar o medicamento 12-48 horas antes da intervenção cirúrgica.
Alimentos ricos em proteínas podem reduzir o efeito terapêutico da levodopa/benserazida.
Levodopa/benserazida pode afetar os resultados laboratoriais de catecolaminas, creatinina, ácido úrico, glicose, SCF, bilirrubina. Um aumento na concentração de uréia e creatinina no sangue, uma reação falso-negativa à glicose na urina ao usar o método da glicose oxidase, um resultado falso-positivo da amostra de Coombs podem ser determinados.
- Agente Antiparkinsoniano combinado (dopamina precursor descarboxilase aromático L-aminoácidos inibidor periférico) [dopamina em combinações]
- Agente Antiparkinsoniano combinado (precursor da dopamina descarboxilase aromático L-amino inibidor periférico) [agente Antiparkinsoniano em combinações]
Em local seco, a uma temperatura não superior a 25 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga levodopa / Benserazide-Teva2 года.Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
Comprimido | 1 tabela. |
substâncias ativas: | |
levodopa | 100/200 mg |
benserazida | 25/50 mg |
corresponde ao cloridrato de benserazida-28,5 / 57 mg | |
excipientes: manitol — 89,15/178,3 mg, MCC — 4,95/9,9 mg, o amado de milho pré — latinizado — 18,7/37,4 mg de cálcio hidrogenofosfato (anidro) — 7,97/15,94 mg, povidona — K25 11/22 mg, crospovidona (tipo a) — 8,25/16,5 mg, dióxo de silício coloidal — 0,71/1,42 mg, corante óxido de ferro vermelho (E172) — 0,27/0,54 mg, estearato de Magnésia-5,5/11 mg |
Comprimidos 100 mg 25 mg, 200 mg 50 mg. Em 20, 30, 50, 60 ou 100 tabelas. em um frasco de HDPE com uma tampa de rosca de polipropileno contendo sílica gel e equipado com um sistema de controle de primeira abertura. 1 fl. colocado em um pacote de papelão.
A droga levodopa / Benserazid-Teva é contra-indicada na gravidez e em mulheres em idade fértil que não usam métodos contraceptivos confiáveis. Se houver suspeita de gravidez, o medicamento deve ser imediatamente cancelado.
Se for necessário tomar o medicamento, a amamentação deve ser interrompida, pois é impossível excluir distúrbios do desenvolvimento esquelético em uma criança.
Prescrição.
NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016
Reações indesejáveis do trato gastrointestinal, possíveis na fase inicial do tratamento, são amplamente eliminadas se você tomar levodopa/benserazida-Teva com uma pequena quantidade de alimentos ou líquidos, bem como um aumento mais lento da dose. Não é recomendado o uso de levodopa / benserazida-Teva para o tratamento da síndrome extrapiramidal iatrogênica e da Coreia De Huntington.
Em pacientes com histórico de informações sobre úlceras gastrointestinais, convulsões e osteomalácia, é necessário monitorar regularmente os indicadores correspondentes. No processo de tratamento, os indicadores da função hepática, dos rins e da fórmula do sangue devem ser monitorados. Em pacientes com história de doença coronariana, infarto do miocárdio, distúrbios do ritmo cardíaco, é necessário monitorar regularmente o ECG.
Pacientes com histórico de hipotensão ortostática devem estar sob supervisão médica, especialmente no início do tratamento.
Em pacientes com diabetes mellitus, a concentração de Glicose no sangue deve ser frequentemente monitorada e a dose de medicamentos hipoglicêmicos orais deve ser ajustada.
Ao usar a droga levodopa / benserazida-Teva, foram relatados casos de início súbito do sono. Os pacientes devem ser informados sobre o possível adormecimento repentino.
Ao usar o medicamento levodopa / Benserazid-Teva, o risco de desenvolver melanoma maligno aumenta e, portanto, o uso do medicamento em pacientes com melanoma maligno, incluindo história, não é recomendado. O uso da droga levodopa / benserazida-Teva, especialmente em altas doses, aumenta o risco de desenvolver distúrbios compulsivos.
Antes da anestesia geral, a droga levodopa / Benserazid-Teva deve ser realizada o mais longo possível. Uma exceção é a anestesia com halotano. Como o paciente que recebeu o medicamento pode sofrer flutuações na pressão arterial e arritmia durante a anestesia com halotano, o medicamento deve ser cancelado 12-24 horas antes da cirurgia. Após a operação, o tratamento é retomado, aumentando gradualmente a dose.
A droga levodopa / benserazida-Teva não pode ser cancelada abruptamente. A retirada abrupta da droga pode levar à síndrome de abstinência (aumento da temperatura corporal, rigidez muscular, bem como possíveis alterações mentais e aumento da atividade sérica da CPK) ou crises acinéticas que podem assumir uma forma com risco de vida. Se tais sintomas ocorrerem, o paciente deve estar sob a supervisão de um médico (deve ser hospitalizado, se necessário) e receber a terapia apropriada, que pode incluir o uso repetido da droga levodopa/benserazida-Teva.
A depressão pode ser uma manifestação clínica da doença subjacente (parkinsonismo) e também pode ocorrer no contexto do tratamento com levodopa/benserazida-Teva. Esses pacientes devem ser supervisionados por um médico para detectar reações adversas mentais em tempo hábil.
Em alguns pacientes com doença de Parkinson, o aparecimento de distúrbios comportamentais e cognitivos foi observado como resultado do uso descontrolado de doses crescentes do medicamento, apesar das recomendações do médico e de um aumento significativo nas doses terapêuticas.
A experiência com levodopa / benserazida-Teva com menos de 25 anos é limitada.
Influência na capacidade de gerenciar o transporte e trabalhar com equipamentos. Pacientes que experimentam sonolência diurna excessiva ou episódios repentinos de sono precisam desistir de dirigir ou trabalhar com máquinas. Se esses sintomas aparecerem durante o tratamento com levodopa/benserazida-Teva, deve-se considerar a redução da dose ou a descontinuação da terapia.
N04BA dopa e seus derivados
- Doença De Parkinson G20