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Método de ação:
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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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Rinite Alérgica Perene
Urticária Idiopática Crónica
Levocetirizina Mylan está indicado no tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 meses.
Rinite Alérgica Perene
Crianças Dos 6 Meses Aos 2 Anos De Idade
A dose inicial recomendada de levocetirizina Mylan é de 1, 25 mg (solução oral de 1, 2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Urticária Idiopática Crónica
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Crianças Dos 6 Aos 11 Anos De Idade
A dose recomendada de levocetirizina Mylan é de 2, 5 mg (1 comprimido ou 1 colher de chá [5 mL] Solução oral) uma vez por dia à noite. A dose de 2, 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- Compromisso renal grave (CL
- < 10 mL / min) e os doentes hemodializados não devem receber levocetirizina Mylan.
Não é necessário ajuste posológico em doentes com insuficiência hepática. Em doentes com compromisso hepático e compromisso renal recomenda-se o ajuste da dose.
Doentes com hipersensibilidade conhecida à levocetirizina ou a qualquer um dos componentes de levocetirizina Mylan ou à cetirizina. As reacções observadas variam de urticária a anafilaxia.
Doentes com doença renal em fase terminal (CL) < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
AVISO
Incluído como parte da "PRECAUCAO"
PRECAUCAO
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com levocetirizina Mylan. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que requeiram um estado de alerta mental completo e coordenação motora, como a utilização de máquinas ou a condução de um veículo a motor após a ingestão de Mílan de levocetirizina. O uso concomitante de Mylan de levocetirizina com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado porque podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Retenção Urinária
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base). Não foi observado aumento da incidência de tumores benignos numa dose dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, equivalente à dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 2 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização a longo prazo de levocetirizina Mylan.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratinhos, a cetirizina não afectou a fertilidade numa dose oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 vezes a dose oral diária recomendada em adultos numa base de mg/m2).
Utilização Em Populações Específicas
Efeitos Teratogénicos
Em ratos e coelhos, a levocetirizina não foi teratogénica em doses orais de aproximadamente 320 e 390, respectivamente, vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos com uma mg / m
mae
base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de levocetirizina Mylan em mães lactantes.
A dose recomendada de levocetirizina Mylan para o tratamento das manifestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em doentes dos 6 meses aos 17 anos de idade, baseia-se na extrapolação da eficácia a partir de adultos com 18 ou mais anos de idade.
A dose recomendada de Levocetirizine Mylan em pacientes de 6 meses a 2 anos de idade para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e 6 meses a 11 anos de idade com urticária idiopática crónica é baseado em cross-estudo de comparações da exposição sistémica de Levocetirizine Mylan em adultos e pacientes pediátricos e sobre o perfil de segurança de Levocetirizine Mylan em ambos os pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou maiores que a dose recomendada para pacientes de 6 meses a 11 anos de idade.
A eficácia de Levocetirizine Mylan de 1,25 mg uma vez por dia (de 6 meses a 5 anos de idade) e 2,5 mg uma vez por dia (6 a 11 anos de idade) para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica perene e urticária idiopática crónica é suportado pela extrapolação de eficácia comprovada de Levocetirizine Mylan 5 mg uma vez por dia em pacientes com 12 anos de idade e mais velhos com base na farmacocinética comparação entre adultos e crianças.
Cruz-estudo de comparações indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Levocetirizine Mylan para 6 a 12 anos de idade, pacientes pediátricos resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistêmica (AUC) observado quando se 5 mg de Levocetirizine Mylan foi administrado a adultos saudáveis. Assim, em crianças dos 6 aos 11 anos de idade, a dose recomendada de 2, 5 mg uma vez por dia não deve ser excedida. Num estudo de farmacocinética populacional, a administração de 1, 25 mg uma vez por dia em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade resultou numa exposição sistémica comparável à administração de 5 mg uma vez por dia em adultos..
Uso Geriátrico
Sabe-se que a levocetirizina Mylan é substancialmente excretada pelos rins e o risco de reacções adversas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose e pode ser útil monitorizar a função renal.
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
A utilização de levocetirizina Mylan tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Os dados de segurança abaixo descritos reflectem a exposição à levocetirizina Mylan em 2708 doentes com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica, em 14 ensaios clínicos controlados com a duração de 1 semana a 6 meses.
Os dados de segurança a curto prazo (exposição até 6 semanas) para adultos e adolescentes baseiam-se em oito ensaios clínicos nos quais 1896 doentes (825 homens e 1071 mulheres com idade igual ou superior a 12 anos) foram tratados com levocetirizina Mylan 2, 5, 5 ou 10 mg uma vez por dia à noite.
Os dados de segurança a longo prazo (exposição de 4 ou 6 meses) em adultos e adolescentes baseiam-se em dois ensaios clínicos nos quais 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com rinite alérgica foram expostos ao tratamento com 5 mg de levocetirizina Mylan uma vez por dia. Também estão disponíveis dados de segurança a longo prazo de um ensaio de 18 meses em 255 indivíduos tratados com levocetirizina Mylan com 12-24 meses de idade.
A tabela 1 lista as reacções adversas que foram notificadas em mais de 2% dos indivíduos com idade igual ou superior a 12 anos expostos à levocetirizina Mylan 2, 5 mg ou 5 mg em oito ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com levocetirizina Mylan do que com placebo.
22 (5%) | 61 (6%) | ||
Fadiga | |||
Reacções adversas adicionais de significado médico observadas com uma incidência mais elevada do que no placebo em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos expostos à levocetirizina Mylan são síncope (0, 2%) e aumento de Peso (0, 5%).
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 12 Anos De Idade
Tabela 2 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 6-12 anos de idade expostos a levocetirizina Mylan 5 mg uma vez por dia em ensaios clínicos controlados com Placebo, 4 e 6 semanas de duração
7 (3%) | 1 (<1%) | |
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
Tabela 3 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 1 a 5 anos de idade expostos a levocetirizina Mylan 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio clínico controlado com Placebo, de 2 semanas
reaccao | ||
4 (4%) | ||
Doentes Pediátricos Dos 6 Aos 11 Meses De Idade
Um total de 45 doentes pediátricos dos 6 aos 11 meses de idade receberam levocetirizina Mylan 1.25 mg uma vez por dia num ensaio de segurança em dupla ocultação controlado com placebo, com a duração de duas semanas. A Idade Média dos doentes foi de 9 meses, 51% eram caucasianos e 31% eram negros.. Reacções adversas que foram notificadas em mais de 1 doente (i.e. superior ou igual a 3% dos indivíduos) com idades entre os 6 e os 11 meses expostos à levocetirizina Mylan 1.25 mg uma vez por dia no ensaio de segurança controlado com placebo e que foram mais frequentes com levocetirizina Mylan do que o placebo incluíram diarreia e obstipação, que foram notificadas em 6 (13%) e 1 (4%) e 3 (7%) e 1 (4%) crianças nos grupos tratados com levocetirizina Mylan e placebo, respectivamente.
Experiência A Longo Prazo Em Ensaios Clínicos
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com 5 mg de levocetirizina Mylan uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com levocetirizina Mylan descontinuaram devido a sonolência, fadiga ou astenia, em comparação com 2 (<1%) no grupo placebo.
Não existem ensaios clínicos a longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
- palpitações, taquicardia
- visão turva, perturbações visuais
- hepatite
- Doenças gastrointestinais:
- nado
Foi notificada sobredosagem com levocetirizina Mylan.
base). Nos ratos, a dose oral máxima não letal foi de 240 mg/kg (aproximadamente 390 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 370 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m base).
Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
Um estudo QT / QTc utilizando uma dose única de 30 mg de levocetirizina não demonstrou um efeito no intervalo QTc. Apesar de uma dose única de levocetirizina não ter efeito, os efeitos da levocetirizina podem não estar no estado estacionário após uma dose única. Desconhece-se o efeito da levocetirizina no intervalo QTc após administração de doses múltiplas. Não se espera que a levocetirizina tenha efeitos QT/QTc devido aos resultados dos estudos QTc com cetirizina e à longa história pós-comercialização da cetirizina sem notificações de prolongamento QT.
Absorcao
A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral.. Em adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 0.9 horas após a administração do comprimido oral. A razão de acumulação após administração oral diária é 1.12 com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL E 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez por dia, respectivamente.. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado cerca de 1.25 horas e a Cmax diminuiu cerca de 36% após a administração com uma refeição rica em gorduras, pelo que a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Uma dose de 5 mg (10 mL) de levocetirizina Mylan solução oral é bioequivalente a uma dose de 5 mg de levocetirizina Mylan comprimidos. Após a administração oral de uma dose de 5 mg de Solução oral de levocetirizina Mylan a indivíduos adultos saudáveis, as concentrações plasmáticas máximas médias foram atingidas aproximadamente 0, 5 horas após a administração.
Distribuicao
in vitro entre 91 e 92%, independentemente da concentração no intervalo de 90-5000 ng/mL, o que inclui os níveis plasmáticos terapêuticos observados. Após a administração oral, o volume médio aparente de distribuição é de aproximadamente 0, 4 L/kg, representativo da distribuição na água corporal total.
Metabolismo
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
Eliminacao
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
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However, we will provide data for each active ingredient