Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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Levocetirizina
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Levocetirizin TAD é indicado para o alívio de sintomas associados a rinite alérgica perene em crianças dos 6 meses aos 2 anos de idade.
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Levocetirizin TAD está disponível em solução oral de 2, 5 mg/5 mL (0, 5 mg/mL) e em comprimidos quebráveis de 5 mg (ranhura), permitindo a administração de 2, 5 mg, se necessário. Levocetirizin o TAD pode ser tomado independentemente do consumo de alimentos.
A dose inicial recomendada de Levocetirizin TAD é de 1, 25 mg (solução oral de 1, 2 colher de chá) [2, 5 mL] uma vez por dia à noite. A dose de 1, 25 mg uma vez por dia não deve ser excedida com base numa exposição comparável a adultos a receber 5 mg.
Adultos E Crianças Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Ajuste Da Dose Para Compromisso Renal E Hepático
Em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos com:
- CR
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A utilização de levocetirizina TAD está contra-indicada em doentes com insuficiência renal crónica.:
Doentes Com Hipersensibilidade Conhecida
Doentes Com Doença Renal Terminal
Doentes com doença renal em fase terminal (CL)CR < 10 mL / min) e doentes hemodializados
Doentes Pediátricos Com Insuficiência Renal
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Incluído como parte da "PRECAUCAO" Seccao
PRECAUCAO
Sonolência
Em ensaios clínicos, foi notificada a ocorrência de sonolência, fadiga e astenia em alguns doentes sob terapêutica com Levocetirizin TAD. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas que requeiram um estado de alerta mental completo e coordenação motora, como a utilização de máquinas ou a condução de veículos a motor após ingestão de levocetirizina TAD. O uso concomitante de levocetirizina TAD com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado porque podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central.
Foi notificada retenção urinária após comercialização com o LEVOCETIRIZIN TAD. Levocetirizin TAD deve ser utilizado com precaução em doentes com factores predisponentes de retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, hiperplasia prostática) uma vez que o Levocetirizin TAD pode aumentar o risco de retenção urinária. Interromper o tratamento com Levocetirizin TAD se ocorrer retenção urinária.
Toxicologia Não Clínica
Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com levocetirizina. Contudo, a avaliação dos estudos de carcinogenicidade da cetirizina é relevante para a determinação do potencial carcinogénico da levocetirizina. Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos, em ratos, a cetirizina não foi carcinogénica em doses dietéticas até 20 mg / kg (aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 10 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 15 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Em 2 anos de estudo de carcinogenicidade em camundongos, cetirizine causou um aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em indivíduos do sexo masculino em uma dieta dose de 16 mg/kg (aproximadamente 6 vezes a diária máxima recomendada em dose oral em adultos, cerca de 4 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 a 11 anos de idade, e cerca de 6 vezes o valor máximo diário recomendado dose oral em crianças de 6 meses a 5 anos de idade em mg/m base). Desconhece-se o significado clínico destes resultados durante a utilização de Levocetirizin TAD a longo prazo.
A levocetirizina não foi mutagénica no teste de Ames nem clastogénica no ensaio de linfócitos humanos, no ensaio de linfoma no ratinho, e in vivo
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, o TAD de Levocetirizin só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.
Efeitos Teratogénicos
mae
Não foram realizados estudos peri e pós-natal em animais com levocetirizina. No ratinho, a cetirizina causou um aumento de peso retardado das crias durante o aleitamento numa dose oral em mães que foi aproximadamente 40 vezes a dose oral máxima recomendada em adultos com mg / m2 base. Estudos em cães beagle indicaram que aproximadamente 3% da dose de cetirizina foi excretada no leite. Foi referido que a cetirizina é excretada no leite materno humano. Uma vez que se espera que a levocetirizina seja também excretada no leite humano, não se recomenda a utilização de levocetirizina TAD em mães lactantes.
Uso Geriátrico
Compromisso Renal
Sabe-se que o TAD de levocetirizina é substancialmente excretado pelos rins e o risco de reacções adversas a este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose e pode ser útil monitorizar a função renal.
hepatica
Uma vez que a levocetirizina é principalmente excretada inalterada pelos rins, é pouco provável que a depuração da levocetirizina esteja significativamente diminuída em doentes com compromisso hepático exclusivo.
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A utilização de Levocetirizin TAD tem sido associada a sonolência, fadiga, astenia e retenção urinária.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas observadas nos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Adultos E Adolescentes Com Idade Igual Ou Superior A 12 Anos
Em estudos com a duração de 6 semanas, a Idade Média dos doentes adultos e adolescentes foi de 32 anos, 44% dos doentes eram homens e 56% eram mulheres, e a grande maioria (mais de 90%) era caucasiana.
Nestes ensaios, 43% e 42% dos indivíduos nos grupos de levocetirizina 2, 5 mg e 5 mg, respectivamente, apresentaram pelo menos um acontecimento adverso em comparação com 43% no grupo placebo.
Em ensaios controlados com placebo de 1-6 semanas de duração, as reacções adversas mais frequentes foram sonolência, nasofaringite, fadiga, boca seca e faringite, e a maioria foram ligeiras a moderadas em intensidade. A sonolência com Levocetirizin TAD demonstrou uma dose ordenada entre doses testadas de 2, 5, 5 e 10 mg e foi a reacção adversa mais frequente que levou à interrupção (0, 5%).
Levocetirizin TAD 5 mg (n = 1070) | |||
Fadiga | |||
12 (3%) | |||
12 (1%) | |||
Reacções adversas adicionais de significado médico observadas com uma incidência mais elevada do que no placebo em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos expostos ao TAD de levocetirizina são síncope (0, 2%) e aumento de Peso (0, 5%).
Um total de 243 doentes pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade receberam Levocetirizin TAD 5 mg uma vez por dia em dois ensaios de curta duração controlados com placebo em dupla ocultação. A Idade Média dos doentes foi de 9, 8 anos, 79 (32%) tinham idades entre os 6 e os 8 anos e 50% eram caucasianos. A tabela 2 lista as reacções adversas que foram notificadas em maior ou igual a 2% dos indivíduos com idades compreendidas entre os 6 e os 12 anos expostos a Levocetirizin TAD 5 mg em ensaios clínicos controlados com placebo e que foram mais frequentes com Levocetirizin TAD do que com placebo.
(N = 243) | ||
5 (2%) | ||
6 (2%) | ||
Doentes Pediátricos Dos 1 Aos 5 Anos De Idade
Tabela 3 reacções adversas notificadas em ≥2%* dos indivíduos com 1 a 5 anos de idade expostos a uma Levocetirizin TAD 1, 25 mg duas vezes por dia num ensaio clínico controlado com Placebo de 2 semanas
Levocetirizin TAD 1, 25 mg duas vezes por dia | ||
1 (2%) | ||
4 (4%) | ||
Vomito | ||
* Arredondado à percentagem unitária mais próxima |
Experiência A Longo Prazo Em Ensaios Clínicos
Em dois ensaios clínicos controlados, 428 doentes (190 homens e 238 mulheres) com idade igual ou superior a 12 anos foram tratados com Levocetirizin TAD 5 mg uma vez por dia durante 4 ou 6 meses. As características do doente e o perfil de segurança foram semelhantes aos observados nos estudos a curto prazo. Dez (2, 3%) doentes tratados com Levocetirizin TAD descontinuaram devido a sonolência, fadiga ou astenia, em comparação com 2 (<1%) no grupo placebo.
Não existem ensaios clínicos a longo prazo em crianças com menos de 12 anos de idade com rinite alérgica ou urticária idiopática crónica.
Nos ensaios clínicos, foram notificados aumentos da bilirrubina e das transaminases sanguíneas em <1% dos doentes. As elevações foram transitórias e não conduziram à descontinuação em qualquer doente.
Experiência Pós-Comercialização
Para além das reacções adversas notificadas durante os ensaios clínicos e acima listadas, foram também identificadas as seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação do TAD de levocetirizina. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.
- Doenças gastrointestinais:
- hepatite
- artralgia, mialgia
- actividade e actividade, depressão, alucinações, insónia, pesadelo, idea suicida
- hipotensão grave
- colestase
- pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP))
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Foi notificada sobredosagem com Levocetirizin TAD.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos. Em crianças pode ocorrer inicialmente agitação e agitação, seguida de sonolência. Não existe antídoto específico conhecido para o LEVOCETIRIZIN TAD. Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático ou de suporte. O TAD de levocetirizina não é eficazmente removido por diálise, e a diálise será ineficaz a menos que um agente dialisável tenha sido ingerido concomitantemente.
A dose oral aguda máxima não letal de levocetirizina foi de 240 mg / kg no ratinho (aproximadamente 190 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 230 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 180 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m2 base). Nos ratos, a dose oral máxima não letal foi de 240 mg/kg (aproximadamente 390 vezes a dose oral diária máxima recomendada em adultos, aproximadamente 460 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 aos 11 anos de idade e aproximadamente 370 vezes a dose oral diária máxima recomendada em crianças dos 6 meses aos 5 anos de idade com mg / m
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Estudos em indivíduos adultos saudáveis mostraram que a levocetirizina em doses de 2, 5 mg e 5 mg inibiu a secura cutânea e a exacerbação causada pela injecção intradérmica de histamina. Em contraste, a dextrocetirizina não apresentou alterações claras na inibição da reacção de flare e de wheal. A levocetirizina numa dose de 5 mg inibiu os efeitos wheal e flare causados pela injecção intradérmica de histamina em 14 indivíduos pediátricos (com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos) e a actividade persistiu durante pelo menos 24 horas. Desconhece-se a relevância clínica dos testes cutâneos de histamina wheal.
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A levocetirizina é rápida e extensamente absorvida após administração oral.. Em adultos, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 0.9 horas após a administração do comprimido oral. A razão de acumulação após administração oral diária é 1.12 com estado estacionário atingido após 2 dias. As concentrações máximas são tipicamente 270 ng / mL E 308 ng / mL após uma dose única e repetida de 5 mg uma vez por dia, respectivamente.. Os alimentos não tiveram efeito na extensão da exposição (AUC) do comprimido de levocetirizina, mas o Tmax foi atrasado cerca de 1.25 horas e a Cmax diminuiu cerca de 36% após a administração com uma refeição rica em gorduras, pelo que a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Distribuicao
A ligação média às proteínas plasmáticas da levocetirizina
A extensão do metabolismo da levocetirizina no ser humano é inferior a 14% da dose, pelo que se espera que as diferenças resultantes do polimorfismo genético ou da ingestão concomitante de inibidores hepáticos das enzimas metabolizadoras de fármacos sejam negligenciáveis. As vias metabólicas incluem oxidação aromática, N-E o-desalquilação e conjugação taurina. As vias de desalquilação são primariamente mediadas pelo CYP 3A4, enquanto a oxidação aromática envolve isoformas CYP múltiplas e/ou não identificadas.
A semi-vida plasmática em indivíduos adultos saudáveis foi de cerca de 8 a 9 horas após a administração de comprimidos orais e Solução oral, e a depuração corporal total média oral para a levocetirizina foi de aproximadamente 0, 63 mL/kg/min. A principal via de excreção da levocetirizina e dos seus metabolitos é através da urina, representando uma média de 85, 4% da dose. A excreção por fezes representa apenas 12, 9% da dose. A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como por secreção tubular activa. A depuração Renal da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Em doentes com compromisso renal, a depuração da levocetirizina está reduzida.
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