Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Legir® é indicado para uso em adultos e pacientes pediátricos com 9 meses ou mais para o tratamento tópico de impetigo (até 100 cm² na área total em adultos ou 2% na superfície corporal total em pacientes pediátricos com 9 meses ou mais) devido a Staphylococcus aureus (apenas isolados suscetíveis à meticilina) ou Streptococcus pyogenes A segurança em pacientes com menos de 9 meses não foi estabelecida.
Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia do Legir e de outros medicamentos antibacterianos, o Legir deve ser usado apenas para tratar ou prevenir infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias suscetíveis.
Uma fina camada de Legir deve ser aplicada à área afetada (até 100 cm² na área total em adultos ou 2% na superfície corporal total em pacientes pediátricos com 9 meses ou mais) duas vezes ao dia por 5 dias. A área tratada pode ser coberta com um curativo estéril ou gaze, se desejado.
Nenhum.
Seções ou subseções omitidas das informações completas de prescrição não estão listadas.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Irritação local
No caso de sensibilização ou irritação local grave por Legir, o uso deve ser interrompido, a pomada limpa e a terapia alternativa apropriada para a infecção instituída.
Não para uso sistêmico ou mucoso
Legir não se destina à ingestão ou ao uso oral, intranasal, oftalmológico ou intravaginal. A eficácia e segurança de Legir nas superfícies mucosas não foram estabelecidas. Epistaxe foi relatada com o uso de Legir na mucosa nasal.
Potencial para crescimento microbiano
O uso de antibióticos pode promover a seleção de organismos não suscetíveis. Caso ocorra superinfecção durante o tratamento, devem ser tomadas as medidas apropriadas.
É improvável que a prescrição de Legir na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou fortemente suspeita traga benefícios ao paciente e aumente o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico não foram realizados com retapamulina.
A retapamulina não mostrou genotoxicidade quando avaliada in vitro quanto a mutações genéticas e / ou efeitos cromossômicos no ensaio de células de linfoma de camundongo, em linfócitos do sangue periférico humano cultivado ou quando avaliada in vivo em um teste de micronúcleo de rato.
Nenhuma evidência de fertilidade prejudicada foi encontrada em ratos machos ou fêmeas que receberam retapamulina 50, 150 ou 450 mg por kg por dia por via oral.
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez B
Os efeitos no desenvolvimento embrião-fetal foram avaliados em ratos prenhes que receberam 50, 150 ou 450 mg por kg por dia por gavagem oral nos dias 6 a 17 pós-coito. Toxicidade materna (diminuição do ganho de peso corporal e consumo de alimentos) e toxicidade no desenvolvimento (diminuição do peso corporal fetal e atraso na ossificação esquelética) foram evidentes em doses iguais ou superiores a 150 mg por kg por dia. Não foram observadas malformações relacionadas ao tratamento em ratos fetais.
A retapamulina foi administrada como uma infusão intravenosa contínua a coelhos prenhes em doses de 2,4, 7,2 ou 24 mg por kg por dia, do dia 7 ao 19 da gestação. A toxicidade materna (diminuição do ganho de peso corporal, consumo de alimentos e abortos) foi demonstrada em doses iguais ou superiores a 7,2 mg por kg por dia (8 vezes a exposição humana máxima alcançável estimada, com base na AUC, a 7,2 mg por kg por dia). Não houve efeito relacionado ao tratamento no desenvolvimento embrião-fetal.
Não há ensaios adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, Legir deve ser usado na gravidez somente quando os benefícios potenciais superarem o risco potencial.
Mães de enfermagem
Não se sabe se a retapamulina é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando Legir é administrado a uma mulher que amamenta. O uso seguro de retapamulina durante a amamentação não foi estabelecido.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do Legir no tratamento da impetigo foram estabelecidas em pacientes pediátricos com idades entre 9 meses e 17 anos. O uso de Legir em pacientes pediátricos (9 meses a 17 anos de idade) é apoiado por evidências de ensaios adequados e bem controlados de Legir, nos quais 588 indivíduos pediátricos receberam pelo menos uma dose de pomada de retapamulina, 1%. A magnitude da eficácia e o perfil de segurança de Legir em indivíduos pediátricos com 9 meses ou mais foram semelhantes aos de adultos.
A segurança e eficácia do Legir em pacientes pediátricos com menos de 9 meses não foram estabelecidas. Foi realizado um ensaio clínico aberto de tratamento tópico com Legir (duas vezes ao dia por 5 dias) em indivíduos de 2 a 24 meses. Amostras plasmáticas foram obtidas em 79 indivíduos. Nestes indivíduos pediátricos, a exposição sistêmica da retapamulina foi maior em comparação com indivíduos de 2 a 17 anos. Além disso, uma proporção maior de indivíduos pediátricos com idades entre 2 e 9 meses apresentou concentrações mensuráveis (maiores que 0,5 ng por mL) de retapamulina em comparação com indivíduos com idades entre 9 e 24 meses. Os níveis mais altos foram observados em indivíduos de 2 a 6 meses. O uso de retapamulina não é indicado em pacientes pediátricos com menos de 9 meses.
Uso geriátrico
Do número total de indivíduos nos ensaios adequados e bem controlados de Legir, 234 indivíduos tinham 65 anos ou mais, dos quais 114 indivíduos tinham 75 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de eficácia ou segurança entre esses indivíduos e indivíduos adultos mais jovens.
Experiência em Estudos Clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática. As informações de reações adversas dos ensaios clínicos, no entanto, fornecem uma base para identificar os eventos adversos que parecem estar relacionados ao uso de drogas e para taxas aproximadas.
O perfil de segurança de Legir foi avaliado em 2.115 indivíduos adultos e pediátricos com 9 meses ou mais que usaram pelo menos uma dose de um regime de 5 dias, duas vezes ao dia, de pomada de retapamulina. Os grupos controle incluíram 819 indivíduos adultos e pediátricos que usaram pelo menos uma dose do controle ativo (cefalexina oral), 172 indivíduos que usaram um comparador tópico ativo (não disponível nos EUA) e 71 indivíduos que usaram placebo.
Eventos adversos classificados pelos pesquisadores como relacionados a medicamentos ocorreram em 5,5% (116 / 2.115) dos indivíduos tratados com pomada de retapamulina, 6,6% (54/819) dos indivíduos que receberam cefalexina e 2,8% (2/71) dos indivíduos que receberam placebo. Os eventos adversos relacionados ao medicamento mais comuns (maiores ou iguais a 1% dos indivíduos) foram irritação no local da aplicação (1,4%) no grupo retapamulina, diarréia (1,7%) no grupo cefalexina e prurido no local da aplicação (1,4%) e aplicação parestesia no local (1,4%) no grupo placebo.
Adultos
Os eventos adversos, independentemente da atribuição, relatados em pelo menos 1% dos adultos (18 anos ou mais) que receberam Legir ou comparador são apresentados na Tabela 1.
Tabela 1: Eventos adversos relatados por ≥1% dos indivíduos adultos tratados com Legir ou comparador nos ensaios clínicos da fase 3
Evento adverso | Legir N = 1.527% | Cefalexina N = 698% |
Dor de cabeça | 2.0 | 2.0 |
Irritação no local da aplicação | 1.6 | <1,0 |
Diarréia | 1.4 | 2.3 |
Náusea | 1.2 | 1.9 |
Nasofaringite | 1.2 | <1,0 |
A creatinina fosfoquinase aumentou | <1,0 | 1.0 |
Pediatria
Os eventos adversos, independentemente da atribuição, relatados em pelo menos 1% dos indivíduos pediátricos com idades entre 9 meses e 17 anos que receberam Legir são apresentados na Tabela 2.
Tabela 2: Eventos adversos relatados por ≥1% em indivíduos pediátricos com idades entre 9 meses e 17 anos tratados com Legir em ensaios clínicos de fase 3
Evento adverso | Legir N = 588% | Cefalexina N = 121% | Placebo N = 64% |
Prurido no local da aplicação | 1.9 | 0 | 0 |
Diarréia | 1.7 | 5.0 | 0 |
Nasofaringite | 1.5 | 1.7 | 0 |
Prurido | 1.5 | 1.0 | 1.6 |
Eczema | 1.0 | 0 | 0 |
Dor de cabeça | 1.2 | 1.7 | 0 |
Pirexia | 1.2 | <1,0 | 1.6 |
Outros eventos adversos
Dor no local da aplicação, eritema e dermatite de contato foram relatados em menos de 1% dos indivíduos em ensaios clínicos.
Experiência pós-comercialização
Além dos relatórios em ensaios clínicos, os seguintes eventos foram identificados durante o uso pós-comercialização do Legir. Como esses eventos são relatados voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, não é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Distúrbios gerais e condições do local de administração
Gravação no local do aplicativo.
Distúrbios do sistema imunológico
Hipersensibilidade, incluindo angioedema.
Sobredosagem com Legir não foi relatada. Quaisquer sinais ou sintomas de sobredosagem, topicamente ou por ingestão acidental, devem ser tratados de maneira sintomática, consistente com as boas práticas clínicas.
Não há antídoto conhecido para overdoses de Legir.
Nas análises post-hoc de ECGs de 12 derivações, com leitura excessiva, manualmente, de indivíduos saudáveis (N = 103), não foram observados efeitos significativos nos intervalos QT / QTc após a aplicação tópica de pomada de retapamulina na pele intacta e desgastada. Devido à baixa exposição sistêmica à retapamulina com aplicação tópica, é improvável o prolongamento do intervalo QT nos pacientes.
Absorção
Em um estudo com indivíduos adultos saudáveis, pomada de retapamulina, 1% foi aplicada uma vez ao dia na pele intacta (área de superfície de 800 cm²) e na pele desgastada (área de superfície de 200 cm²) sob oclusão por até 7 dias. A exposição sistêmica após a aplicação tópica de retapamulina através da pele intacta e desgastada foi baixa. Três por cento das amostras de sangue obtidas no dia 1 após aplicação tópica na pele intacta apresentaram concentrações mensuráveis de retapamulina (limite inferior de quantificação de 0,5 ng por mL); portanto, os valores de Cmax no dia 1 não puderam ser determinados. Oitenta e dois por cento das amostras de sangue obtidas no dia 7 após aplicação tópica na pele intacta e 97% e 100% das amostras de sangue obtidas após aplicação tópica na pele desgastada nos dias 1 e 7, respectivamente, apresentaram concentrações mensuráveis de retapamulina. O valor médio da Cmax no plasma após a aplicação a 800 cm² de pele intacta foi de 3,5 ng por mL no dia 7 (variação: 1,2 a 7,8 ng por mL). O valor médio da Cmax no plasma após a aplicação a 200 cm de pele desgastada foi de 11,7 ng por mL no dia 1 (variação: 5,6 a 22,1 ng por mL) e 9,0 ng por mL no dia 7 (variação: 6,7 a 12,8 ng por mL).
Amostras plasmáticas foram obtidas de 380 indivíduos adultos e 136 indivíduos pediátricos (de 2 a 17 anos) que estavam recebendo tratamento tópico com Legir topicamente duas vezes ao dia. Onze por cento tinham concentrações mensuráveis de retapamulina (limite inferior de quantificação 0,5 ng por mL) dos quais a concentração média foi de 0,8 ng por mL. A concentração máxima medida de retapamulina em adultos foi de 10,7 ng por mL e em indivíduos pediátricos (de 2 a 17 anos) foi de 18,5 ng por mL .
Uma única amostra de plasma foi obtida de 79 indivíduos pediátricos (de 2 a 24 meses) que estavam recebendo tratamento tópico com Legir duas vezes ao dia. Quarenta e seis por cento apresentaram concentrações mensuráveis de retapamulina superiores a 0,5 ng por mL) em comparação com 7% em indivíduos pediátricos com idades entre 2 e 17 anos. Uma proporção maior (69%) dos indivíduos pediátricos com idades entre 2 e 9 meses apresentou concentrações mensuráveis de retapamulina em comparação com indivíduos com idades entre 9 e 24 meses (32%). Entre os indivíduos pediátricos com idades entre 2 e 9 meses (n = 29), 4 indivíduos apresentaram concentrações de retapamulina superiores (maiores ou iguais a 26,9 ng por mL) à concentração máxima observada em indivíduos pediátricos com idades entre 2 e 17 anos (18,5 ng por mL). Entre os indivíduos pediátricos com idades entre 9 e 24 meses (n = 50), 1 sujeito teve uma concentração de retapamulina superior (95,1 ng por mL) ao nível máximo observado em indivíduos pediátricos com idades entre 2 e 17 anos.
Distribuição
A retapamulina está aproximadamente 94% ligada às proteínas plasmáticas humanas, e a ligação às proteínas é independente da concentração. O volume aparente de distribuição de retapamulina não foi determinado em humanos.
Metabolismo
Estudos in vitro com hepatócitos humanos mostraram que as principais vias de metabolismo eram monooxigenação e di-oxigenação. Estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos demonstraram que a retapamulina é extensamente metabolizada em numerosos metabólitos, dos quais as vias predominantes de metabolismo foram mono-oxigenação e N-desmetilação. A principal enzima responsável pelo metabolismo da retapamulina nos microssomas hepáticos humanos foi o citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
Eliminação
A eliminação de retapamulina em humanos não foi investigada devido à baixa exposição sistêmica após aplicação tópica.